Zometa

Zometa spowalnia procesy resorpcji kości i koryguje procesy metaboliczne w tkance kostnej.

Wskazania Zometa

Stosuje się go w przypadku takich naruszeń:

• wtórne uszkodzenie tkanki kostnej (przerzuty) w nowotworach o charakterze rozsianym (rak prostaty lub piersi);
• szpiczak mnogi;
• hiperkalcemia pochodzenia nowotworowego lub nadczynność przytarczyc;
• zapobieganie powstawaniu złamań patologicznych;
• zapobieganie uciskowi rdzenia kręgowego;
• w zabiegach chirurgicznych obejmujących kości;
• profilaktyka osteoporozy w trakcie terapii raka piersi inhibitorami aromatazy.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Substancja jest uwalniana w postaci płynu infuzyjnego, w fiolkach o pojemności 4 mg/0,1 l, a także w postaci koncentratu w fiolkach o pojemności 4 mg/5 ml.

Farmakodynamika

Kwas zoledronowy jest bisfosfonianem o wysokiej skuteczności terapeutycznej. Hamuje resorpcję kości poprzez wpływ na osteoklasty, które niszczą tkankę kostną.

Selektywne działanie na tkanki kostne wiąże się ze znacznym powinowactwem do nich. Osteoklasty wchłaniają bisfosfoniany wyłącznie w obszarach zmian kostnych, a następnie działanie na tkanki kostne zwalnia, a proces ich niszczenia ustaje. Jednak szczegółowe informacje na temat zasady działania leku nie zostały jeszcze ostatecznie ustalone.

Lek ma silne działanie antyresorpcyjne. Stosowanie u kobiet z osteoporozą związaną z menopauzą prowadziło do pewnego zmniejszenia prawdopodobieństwa złamań kręgów i ich nawrotu. Podczas terapii u osób z chorobą Pageta obserwuje się pewną i długotrwałą odpowiedź terapeutyczną, stabilizację wskaźników fosfatazy alkalicznej i wartości metabolizmu kostnego. U osób z takimi patologiami lek nie wpływa na stan zdrowej kości, pomaga zachować jej architekturę i nie niszczy mineralizacji.

Jednocześnie lek, hamując proliferację komórek, wywołuje efekt przeciwnowotworowy w przypadku szpiczaka lub guza piersi. Ma działanie antymetastatyczne, dzięki czemu może być stosowany w przypadku przerzutów do kości, jak również w ich zapobieganiu. Spowolnienie resorpcji kości znacznie zmniejsza ból.

W przypadku raka z przerzutami do kości lek zapobiega występowaniu złamań, a także uciskowi rdzenia kręgowego, zmniejsza hiperkalcemię związaną z guzem i wydalanie Ca z moczem. Często zmniejsza się zapotrzebowanie na radioterapię.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetyka

Bisfosfoniany słabo wchłaniają się w przewodzie pokarmowym, dlatego do wstrzyknięć dożylnych bardziej wskazane jest stosowanie leczniczego płynu. Infuzja zwiększa wskaźniki w surowicy i osiągają one maksimum pod koniec. Po 4 godzinach obserwuje się spadek wartości o 10%, a następnie o kolejne 1% po kolejnych 24 godzinach. Synteza białek wewnątrzplazmatycznych wynosi 50%.

Lek jest wydalany przez nerki w kilku fazach; końcowy okres półtrwania wynosi 146 godzin. W przypadku powtarzanych wstrzyknięć (po 28-dniowej przerwie) lek nie kumuluje się. W ciągu pierwszego dnia około 40±16% dawki jest rejestrowane w moczu. Pozostała część jest deponowana w tkance kostnej, po czym jest uwalniana do układu krążenia w niskim tempie. Substancja nie uczestniczy w procesach metabolicznych, wydalana przez nerki w postaci niezmienionej (mniej niż 3% jest wydalane z kałem).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dawkowanie i administracja

Koncentrat leczniczy (4 mg/5 ml) rozpuszcza się w roztworze dekstrozy lub NaCl (0,1 l). Gotową substancję należy natychmiast zużyć. Procedura infuzji trwa 15 minut. Gotowy płyn można przechowywać przez 24 godziny w temperaturze 2-8°C. Nie wolno mieszać leku z innymi środkami, a jego podawanie należy wykonywać za pomocą oddzielnego systemu infuzyjnego.

W przypadku przerzutów do kości w nowotworach o charakterze rozsianym i szpiczakach stosuje się dawkę 4 mg leku jednorazowo przez okres 3-4 tygodni.

W celu zapobiegania osteoporozie ze złamaniami patologicznymi spowodowanymi rakiem piersi w trakcie leczenia inhibitorami aromatazy w okresie pomenopauzalnym należy stosować dawkę 4 mg leku raz na pół roku.

Ważne jest, aby wziąć pod uwagę, że podczas terapii należy regularnie monitorować stężenie mocznika, kreatyniny i minerałów we krwi. Wartości kreatyniny są sprawdzane przed każdym wstrzyknięciem.

[ 11 ]

Stosuj Zometa podczas ciąży

Leku nie należy przepisywać kobietom w ciąży i karmiącym piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• znaczna wrażliwość na bisfosfoniany, a także kwas zoledronowy;
• ciężka niewydolność nerek (wartości CC ≤30 ml/minutę).

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u osób z zaburzeniami czynności nerek, niewydolnością wątroby i astmą oskrzelową typu aspirynowego.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Skutki uboczne Zometa

Często podczas stosowania leku obserwuje się następujące działania niepożądane:

• objawy grypopodobne i gorączka, a także bóle głowy;
• niedokrwistość;
• zapalenie spojówek;
• utrata apetytu, wymioty z nudnościami;
• bóle w okolicy stawów i kości;
• dysfunkcja nerek;
• hipokalcemia lub hipofosfatemia, a także wzrost wartości mocznika i kreatyniny.

Czasami pojawiają się następujące objawy:

• uczucie dezorientacji lub niepokoju, zawroty głowy, zaburzenia snu i drżenie;
• pancyto- lub leukopenia;
• zapalenie błony naczyniowej oka lub niewyraźne widzenie;
• zapalenie jamy ustnej, zaparcia, bóle brzucha, biegunka i suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• kaszel lub duszność;
• wysypki i swędzenie;
• skurcze mięśni;
• spadek lub wzrost ciśnienia krwi, a także bradykardia;
• białkomocz lub krwiomocz, a ponadto ostra niewydolność nerek;
• obrzęk, osłabienie i zwiększenie masy ciała;
• hipokaliemia lub -magnezemia, a także hipernatremia.

W pojedynczych przypadkach odnotowano pokrzywkę, anafilaksję, skurcz oskrzeli, senność i migotanie przedsionków.

Przedawkować

W przypadku ostrego zatrucia Zometą dochodzi do zaburzenia czynności nerek (może wystąpić nawet ostra niewydolność nerek), a ponadto zmienia się struktura elektrolitów we krwi (wapń z fosforanami i magnez).

W przypadku wystąpienia klinicznie istotnej hipokalcemii konieczne jest wykonanie wlewów z podaniem glukonianu wapnia.

Interakcje z innymi lekami

Łączenie leku z aminoglikozydami zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia hipokalcemii.

Nie wolno łączyć leku ze środkami mającymi działanie nefrotoksyczne.

Jednoczesne stosowanie leków z talidomidem zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń czynności nerek i ostrej niewydolności nerek u osób chorych na szpiczaka mnogiego.

Zometa nie jest chemicznie kompatybilna z roztworem Ringera.

[ 12 ], [ 13 ]

Warunki przechowywania

Lek Zometa należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Zometa wynosi 3 lata od daty produkcji.

[ 14 ]

Aplikacja dla dzieci

Leku Zometa nie należy stosować u dzieci.

Analogi

Analogami substancji są leki Rezoscan, Zoledrox, Blastera i Zoledronic-Rus 4, a także Zolerix, Aclasta, Veroclast z kwasem zoledronowym, Resorba z Rezoklastin FS i Zoledronate-Teva.

[ 15 ]

Recenzje

Zometa jest często komentowana ze względu na negatywne objawy, które powoduje. Dożylne bisfosfoniany były związane z bólem mięśni, gorączką, objawami grypopodobnymi i ogólnym złym samopoczuciem przy pierwszym zastrzyku, ale nie występowały one przy kolejnych zastrzykach.

W recenzjach wspomniano także o pojedynczym przypadku martwicy kości szczęki u osób, którym podano duże dawki bisfosfonianów w postaci wlewów. Powodem był niedawny zabieg usunięcia zęba.