Zomax

Zomax to makrolid azalidowy o szerokim spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego.

Wskazania Zomaxa

Stosuje się go w procesach zapalnych i infekcyjnych wywołanych wpływem patogenów wrażliwych na azytromycynę:

• choroby płuc, oskrzeli i narządów laryngologicznych;
• patologie dotyczące tkanek podskórnych i naskórka;
• choroby układu moczowo-płciowego niemające powikłań;
• jako złożony element niszczący bakterie Helicobacter.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularz zwolnienia

Substancja jest uwalniana w tabletkach 0,5 g, 2-3 sztuki wewnątrz opakowania, a ponadto - w kapsułkach 0,25 g, 6 sztuk wewnątrz płytek komórkowych. W pudełku znajduje się 1 płytka.

[ 4 ]

Farmakodynamika

Minimalne dawki azytromycyny wykazują działanie bakteriostatyczne, a wyższe dawki prowadzą do rozwoju efektu bakteriobójczego. Lek nieodwracalnie hamuje wiązanie białek wewnątrz rybosomów bakterii, co niszczy wiązanie białek funkcjonalnych, hamując ich reprodukcję i wzrost.

Zomax wykazuje działanie na drobnoustroje względnie Gram-ujemne i Gram-dodatnie: pneumokoki, pałeczki grypy, Staphylococcus aureus ze paciorkowcami ropotwórczymi, pałeczki Ducreya, bakterioidy ze paciorkowcami bezmlecznymi, H. parainfluenzae, Escherichia coli i Moraxella catarrhalis, a także paracoccus i pałeczki krztuśca, krętki Borrelia burgdorferi, a także chlamydie i gonokoki.

Lek działa również na chlamydia pneumoniae, mycoplasma pneumoniae i legionella pneumoniae. Działanie bakteriobójcze rozwija się w stosunku do patogenów ureaplasma z toksoplazmozą i helicobacter.

Jednocześnie azytromycyna wykazuje działanie przeciwzapalne – hamuje powstawanie cytokin prozapalnych, w wyniku czego hamowany jest stres oksydacyjny i zmniejsza się produkcja leukotrienów PG i tromboksanu.

Właściwości przeciwzapalne leku są porównywalne z efektem wywieranym przez niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ).

Lek szybko przenika do leukocytów, po czym jest uwalniany z niewielką prędkością w obrębie obszaru zakażenia, co stwarza warunki do lokalnego oddziaływania na obszar zapalno-zakaźny.

Azytromycyna może stymulować aktywność immunologiczną, a także aktywować apoptozę neutrofili po oczyszczeniu dotkniętego obszaru, spowalniając w ten sposób miejscowe uszkodzenia i zmniejszając ryzyko możliwego zaangażowania komórek gospodarza w aktywność immunologiczną.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetyka

Lek zachowuje swoje działanie w kwaśnym środowisku żołądka, dzięki czemu rozwija się jego efekt terapeutyczny.

Przy podaniu doustnym poziom leku we krwi rejestruje się po 2-3 godzinach. Wewnątrzkomórkowe gromadzenie się wysokich poziomów azytromycyny w dotkniętych tkankach następuje przy udziale makrofagów z leukocytami, które przenoszą lek do dotkniętego obszaru, uwalniając go tam. W tym przypadku wysokie poziomy tworzą się wewnątrz tkanek, znacznie przekraczając poziomy leku w surowicy.

Okres półtrwania wynosi 54 godziny. Poziom Cmax oznacza się po 2,5-2,96 godzinach od podania 0,5 g azytromycyny (stężenie substancji w osoczu krwi wynosi 0,4 mg/l).

Wartości biodostępności wynoszą 37%. Procesy metaboliczne rozwijają się wewnątrz narządów wątrobowo-żółciowych. Lek jest wydalany w 50% z żółcią (substancja niezmieniona), a kolejne 6% jest wydalane z moczem.

Dawkowanie i administracja

Zomax podaje się doustnie. Jest przepisywany w krótkich cyklach 3-5 dni, z jednokrotnym użyciem dziennie. Stosowanie leku jest zabronione w połączeniu z jedzeniem, ponieważ zaburza to jego wchłanianie w przewodzie pokarmowym. Należy go przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po nim.

U dzieci o masie ciała powyżej 45 kg, a także u dorosłych lek stosuje się według następującego schematu:

• choroby narządów laryngologicznych i płuc z oskrzelami, a także zakażenia naskórka: 1-krotne dzienne spożycie 0,5 g substancji. Cykl trwa 3 dni;
• postać przewlekła rumienia o charakterze wędrującym: w 1. dniu – 1000 mg azytromycyny, w okresie 2.-5. dnia – 0,5 g;
• schorzenia układu moczowo-płciowego (bez powikłań): stosować 1000 mg leku raz na dobę;
• niszczenie bakterii Helicobacter: 1000 mg leku w cyklu 3-dniowym, w skojarzeniu z substancjami złożonymi;
• inne stany zapalne i infekcje: stosować 0,5 g leku raz dziennie. Cykl wynosi 3 dni.

Jeśli dawka leku zostanie pominięta, terapię należy wznowić w ciągu następnych 24 godzin. Kolejne dawki podaje się w odstępach 24-godzinnych.

W przypadku przewlekłej niewydolności nerek (wartości SCF mieszczą się w zakresie 10–80 ml/minutę) nie jest wymagana zmiana dawkowania.

Jeżeli wartości SCF są niższe niż 10 ml/minutę, lek należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności.

[ 11 ], [ 12 ]

Stosuj Zomaxa podczas ciąży

Azytromycynę stosuje się u kobiet karmiących piersią lub w ciąży wyłącznie wtedy, gdy istnieje duże prawdopodobieństwo, że pomoże ona matce.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• powołanie w przypadku nietolerancji azytromycyny, makrolidów lub składników leku;
• stosować u pacjentów o masie ciała poniżej 45 kg.

[ 7 ], [ 8 ]

Skutki uboczne Zomaxa

Uważa się, że azytromycyna jest jedną z najbezpieczniejszych substancji przeciwbakteryjnych, gdyż jej stosowanie tylko sporadycznie prowadzi do wystąpienia zagrażających życiu niepożądanych reakcji na lek.

Mogą być obserwowane zmiany naskórkowe w postaci zapalenia skóry. Rzadko odnotowano objawy obrzęku Quinckego, pokrzywki, światłowstrętu, a także TEN i zespołu Stevensa-Johnsona.

Sporadycznie mogą wystąpić zaburzenia związane z funkcjonowaniem układu nerwowego: uczucie niepokoju, senność lub nerwowość, zawroty głowy lub bóle głowy, zaburzenia smaku lub węchu, objawy drgawek, parestezje oraz zaburzenia snu.

Makrolidy czasami powodują utratę słuchu lub szumy uszne, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek leku. Objawy te mogą ustąpić po zaprzestaniu stosowania azytromycyny.

Makrolidy mogą wydłużać odstęp QT, co zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń rytmu serca, rozwoju tachykardii komorowej i spadku ciśnienia krwi.

Stosowanie azytromycyny powoduje niestrawność znacznie rzadziej niż stosowanie innych leków przeciwbakteryjnych. Rzadko występują zaburzenia jelitowe, wzdęcia jelitowe, zapalenie języka, zapalenie wątroby i cholestaza wewnątrzwątrobowa. Zapalenie trzustki, drożdżyca jamy ustnej, rzekomobłoniaste zapalenie jelit i utrata apetytu występowały sporadycznie.

Objawy mogą występować w postaci osłabienia, zapalenia pochwy, cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek, a także bólów stawów i drożdżycy.

Czasami odnotowuje się zmiany w wynikach badań: pojedynczy spadek wartości leukocytów i płytek krwi z neutrofilami. Częściej pojawiają się objawy spadku poziomu wodorowęglanów i limfocytów we krwi, wzrost poziomu mocznika we krwi, eozynofili, bilirubiny, AST z ALT i kreatyniny. Czasami rozwija się hiperglikemia.

[ 9 ], [ 10 ]

Przedawkować

Przyjmowanie dużych dawek leku Zomax może powodować nudności z wymiotami, zaburzenia jelitowe oraz utratę słuchu, co jest uleczalne.

W przypadku wystąpienia takich zaburzeń w pierwszej kolejności wykonuje się płukanie żołądka, a następnie wdraża się leczenie objawowe.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Interakcje z innymi lekami

Należy zachować szczególną ostrożność podczas łączenia leku z ketokonazolem, haloperidolem i chinidyną, a także z litem, haloperidolem i terfenadyną, ponieważ substancje te wydłużają odstęp QT, co nasila objawy repolaryzacji mięśnia sercowego.

Leki zobojętniające nie wpływają na parametry wchłaniania leku Zomax.

Połączenie cetyryzyny z lekiem nieznacznie nasila repolaryzację zachodzącą w mięśniu sercowym.

Lek nie wpływa na substancje dezaktywowane przez układ hemoproteinowy.

Jednoczesne stosowanie z alkaloidami sporyszu prowadzi do wystąpienia objawów zatrucia sporyszem.

Działanie terapeutyczne digoksyny może być zwiększone w przypadku jednoczesnego stosowania z azytromycyną, ponieważ ta druga zwiększa stężenie Cmax digoksyny.

Działanie leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny podawanych doustnie ulega zwiększeniu w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków.

Zydowudyna stosowana w skojarzeniu z lekiem może zwiększać poziom aktywnego produktu metabolicznego w komórkach jednojądrowych, choć nie powoduje to żadnych skutków klinicznych.

Maksymalne wskaźniki wchłaniania cyklosporyny są zwiększone, gdy jest podawana razem z azytromycyną, co może zmieniać właściwości lecznicze tej pierwszej. Dlatego dawkowanie tej substancji musi zostać dostosowane.

Flukonazol zmniejsza wartości Cmax azytromycyny o 18%, nie ma to jednak wpływu na obraz kliniczny.

Nelfinawir znacząco zwiększa stężenie azytromycyny w osoczu, co nasila działania niepożądane tego leku.

Łączenie leku Zomax z ryfabutyną rzadko prowadzi do neutropenii, co należy wziąć pod uwagę podczas monitorowania pacjenta.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Warunki przechowywania

Zomax należy przechowywać w temperaturze od 15 do 25°C.

[ 23 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Zomax wynosi 36 miesięcy od daty wprowadzenia produktu farmaceutycznego do obrotu.

[ 24 ]

Analogi

Analogami leku są Azitromycyna, Azitrus, Azitral i Sumamed z Zitroxem i Azaksem, a także Zitrolide, Azitrox, AzitroSandoz, Hemomycyna z Azitsinem i Zetamax z Zi-factorem.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]