Zomacton

Zomakton jest hormonem układu podwzgórzowo-przysadkowego.

Wskazania Zomactone

Stosuje się go w następujących przypadkach:

• dzieci, u których występuje zahamowanie wzrostu związane z niedostatecznym wydzielaniem STH;
• dzieci z opóźnieniem wzrostu spowodowanym zespołem Turnera, co zostało potwierdzone badaniem chromosomowym.

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci liofilizatu do wstrzykiwań w postaci płynu wraz z rozpuszczalnikiem w fiolkach o pojemności 4 i 10 mg.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem leku jest somatotropina, która jest polipeptydem podobnym pod względem struktury, sekwencji aminokwasów i farmakokinetyki do ludzkiej przysadkowej STH.

Zomacton powoduje systemowy proporcjonalny wzrost kości szkieletowych u dziecka z niedoborem przysadkowego STH, wpływając na płytki wzrostowe nasad kości długich, a także metabolizm kostny. U osób z niedoborem STH, a także osteoporozą, HRT pomaga ustabilizować gęstość kości i strukturę mineralną. Lek aktywuje procesy wiązania kolagenu do siarczanu chondroityny i zwiększa wydalanie hydroksyproliny. Wraz z tym obserwuje się również wzrost średnich wartości ALP w surowicy.

W reakcji na stosowanie STH, wraz ze wzrostem systemowym, obserwuje się proporcjonalny wzrost wielkości mięśni szkieletowych, a także wzrost wielkości i liczby komórek mięśniowych. Ponadto lek prowadzi do zwiększenia wielkości innych tkanek (naskórka z tkanką łączną, grasicy, wątroby ze zwiększoną proliferacją komórek, a także nieznacznego zwiększenia wielkości nadnerczy, gruczołów płciowych i tarczycy). HRT z zastosowaniem STH nie prowadzi do przyspieszenia dojrzewania płciowego i nieproporcjonalnego procesu wzrostu.

Lek ten wspomaga stymulację ruchu aminokwasów do komórek, a także wiązanie białek. Obniża również poziom cholesterolu, wpływając na profil lipidowy i lipoproteinowy. Pomaga zatrzymać potas z sodem i fosforem. Zwiększone wydalanie wapnia przez nerki jest kompensowane przez zwiększone wchłanianie jelitowe tego pierwiastka. Nagromadzenie tych soli pokazuje, że istnieje zwiększone zapotrzebowanie na nie podczas wzrostu tkanek.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetyka

Stopień wchłaniania składnika STH po podaniu podskórnym wynosi 80%. Wartości Cmax w osoczu są rejestrowane po 3-6 godzinach i wynoszą 13-35 ng/ml. Procesy metaboliczne rozwijają się w wątrobie.

Okres półtrwania wynosi 3-4 godziny. Wydalanie leku odbywa się przez jelita.

[ 5 ]

Dawkowanie i administracja

Terapia Zomactonem powinna być stosowana pod nadzorem wykwalifikowanego pracownika służby zdrowia, który ma doświadczenie w leczeniu osób z niedoborem hormonu wzrostu.

Schemat podawania leku oraz wielkość dawki dobierane są indywidualnie dla każdego pacjenta.

Często taka terapia trwa kilka lat i jest nastawiona na uzyskanie maksymalnego możliwego efektu leczniczego.

Aby zapobiec wystąpieniu lipoatrofii w miejscu wstrzyknięcia, należy regularnie zmieniać miejsca wstrzyknięć.

Terapię należy rozpoczynać biorąc pod uwagę standardowe, zalecane dawkowanie.

Niedobór wydzielanego elementu STH.

^{Stosuje się dawkę 0,17-0,23 mg/kg (co odpowiada 4,9-6,9 mg/m2} powierzchni ciała) tygodniowo, podzieloną na 6-7 podań podskórnych (dawka dobowa wynosi zatem 0,02-0,03 mg/kg (0,7-1 mg/m2 ^powierzchni ciała)). Nie wolno stosować dawki całkowitej przekraczającej 0,27 mg/kg (8 mg/m2 ⁾ tygodniowo, co odpowiada dawce dobowej 0,04 mg/kg.

Zespół Turnera.

W ciągu tygodnia należy podawać 0,33 mg/kg substancji (około 9,86 mg/m2 ^powierzchni ciała), podzielone na 6-7 wstrzyknięć podskórnych (dawka dobowa w tym przypadku wynosi 0,05 mg/kg (około 1,40-1,63 mg/m2 ⁾ ).

[ 6 ]

Stosuj Zomactone podczas ciąży

Leku Zomacton nie należy przepisywać kobietom w ciąży ani kobietom w wieku rozrodczym, które nie stosują środków antykoncepcyjnych.

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania leków zawierających GH u matek karmiących piersią, dlatego nie ma informacji na temat tego, czy GH przenika do mleka matki.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany w przypadku ciężkiej nietolerancji STH lub jego innych składników. Nie jest również przepisywany dzieciom, u których nastąpiło już zamknięcie nasad kości.

Leku nie należy stosować, jeśli u pacjenta występują objawy aktywnego rozwoju guza. Leczenie przeciwnowotworowe musi zostać zakończone przed rozpoczęciem terapii STH; ponadto nie powinno być żadnych oznak wzrostu guza wewnątrz czaszki. Jeśli zaobserwowano objawy wzrostu guza, terapię należy przerwać.

Leku nie należy stosować u osób w stanie krytycznym, a także u osób, u których wystąpiły powikłania po operacjach kardiochirurgicznych na otwartym sercu, operacjach jamy brzusznej oraz licznych urazach, a także w ostrej niewydolności oddechowej i innych podobnych stanach.

U dzieci z przewlekłą chorobą nerek należy przerwać terapię STH w przypadku przeszczepu nerki.

Skutki uboczne Zomactone

Przy podskórnym wstrzyknięciu substancji STH może dojść do zaniku lub rozrostu warstwy tłuszczu podskórnego, a ponadto w miejscu wstrzyknięcia mogą wystąpić siniaki i punktowe krwotoki. Czasami u pacjentów występuje swędzący rumień lub ból w miejscu wstrzyknięcia.

Inne skutki uboczne obejmują:

• zaburzenia układu limfatycznego i krwionośnego: niekiedy pojawia się anemia;
• zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: czasami wzrasta poziom ciśnienia krwi (dorośli) lub rozwija się tachykardia. U dzieci obserwuje się również izolowane zwiększenie wartości ciśnienia krwi;
• uszkodzenie narządu przedsionkowego z narządem słuchu: niekiedy występują zawroty głowy;
• problemy z układem hormonalnym: często obserwuje się niedoczynność tarczycy;
• objawy ze strony narządów wzroku: niekiedy pojawia się podwójne widzenie lub obrzęk tarczy w okolicy nerwu wzrokowego;
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: czasami występują nudności, bóle brzucha, wymioty lub wzdęcia. Czasami występuje biegunka;
• zaburzenia ogólnoustrojowe i objawy w miejscu wstrzyknięcia: najczęściej u dorosłych występuje obrzęk obwodowy lub po prostu obrzęk (z mniejszą częstością występują również u dzieci) w miejscu wstrzyknięcia, a także astenia. Czasami obserwuje się zanik w miejscu wstrzyknięcia, uczucie osłabienia, krwotok w miejscu podania leku, a także przerost;
• uszkodzenie układu odpornościowego: często występuje produkcja przeciwciał;
• zmiany w wynikach badań: choroby związane z pracą nerek obserwowane są sporadycznie;
• zaburzenia odżywiania i metabolizmu: najczęściej u dorosłych rozwija się łagodna hiperglikemia. Rzadziej obserwuje się zaburzenia tolerancji glukozy (dzieci). Czasami odnotowuje się hiperfosfatemię lub hipoglikemię. Cukrzyca typu 2 występuje sporadycznie;
• uszkodzenia tkanek łącznych, a jednocześnie tkanek mięśniowo-szkieletowych: u dorosłych często obserwuje się bóle mięśni lub stawów. Rzadziej zaburzenia te występują u dzieci. Często u dorosłych może wystąpić sztywność ruchu kończyny (czasami zdarza się to również u dzieci). Czasami pojawiają się bóle kości, zaniki mięśni i zespół cieśni nadgarstka;
• guzy o różnym charakterze: czasami pojawiają się guzy złośliwe lub rzadkie. U dzieci sporadycznie rozwija się białaczka;
• problemy z funkcjonowaniem układu nerwowego: u dorosłych często występują parestezje lub bóle głowy. Częste są również bezsenność lub nadciśnienie. Czasami pojawia się oczopląs lub uczucie senności. Indywidualnie wartości ciśnienia śródczaszkowego wzrastają, występuje neuropatia, a także (u dzieci) parestezje lub bezsenność;
• zaburzenia psychiczne: czasami odnotowuje się zaburzenia osobowości;
• uszkodzenia układu moczowego i nerek: niekiedy występuje krwiomocz, nietrzymanie moczu, zaburzenia oddawania moczu, wielomocz i zaburzenia częstomoczu;
• Objawy gruczołów piersiowych i narządów płciowych: u dorosłych czasami pojawia się ginekomastia lub wydzielina z narządów płciowych. Rzadko ginekomastię obserwowano u dzieci;
• zaburzenia w warstwie podskórnej i naskórku: czasami występuje przerost lub zanik skóry, lipodystrofia, pokrzywka, a także hirsutyzm lub złuszczające zapalenie skóry.

Istnieją dane dotyczące występowania zapalenia trzustki w trakcie stosowania STH po wprowadzeniu leku do obrotu (brak danych o częstości występowania takich przypadków).

U dzieci przyjmujących STH czasami rozwija się złuszczenie nasady kości udowej i choroba Perthesa. Pierwsze zaburzenie rozwija się głównie w zaburzeniach związanych z układem hormonalnym, a drugie - w przypadku niskiego wzrostu. Nie ma jednak informacji, czy te choroby rozwijają się częściej przy stosowaniu STH. Przy takich diagnozach pojawiają się bolesne i nieprzyjemne odczucia w okolicy biodra lub kolana.

Inne negatywne objawy uważane są za charakterystyczne dla STH - wśród nich jest hiperglikemia spowodowana spadkiem wrażliwości na insulinę, spadek poziomu wolnej tyroksyny, a także wzrost wartości ICP, który ma charakter łagodny.

Może również wystąpić ryzyko wystąpienia objawów nietolerancji.

Przedawkować

Choć nie ma informacji dotyczących zatrucia Zomactonem, ostre zatrucie może początkowo objawiać się hipoglikemią, a następnie hiperglikemią.

Brak danych na temat skutków długotrwałego zatrucia. Istnieje jednak sugestia, że może ono powodować objawy podobne do tych obserwowanych w przypadkach nadmiernej produkcji ludzkiego STH (na przykład rozwój akromegalii).

Interakcje z innymi lekami

Leczenie GCS może spowolnić stymulację wzrostu zapewnianą przez lek. Osoby z istniejącym niedoborem ACTH muszą bardzo ostrożnie dobierać dawkę zastępczą GCS, aby uniknąć efektów supresyjnych na aktywność STH.

Duże dawki estrogenów w połączeniu z androgenami lub anabolikami mogą prowadzić do przyspieszonego dojrzewania kości, czego skutkiem jest zahamowanie wzrostu długości ciała.

Ponieważ STH może powodować u pacjentów insulinooporność, istnieje prawdopodobieństwo, że diabetycy będą musieli dostosować terapię.

Informacje, które pojawiły się w badaniach interakcji leków u dorosłych z niedoborem hormonu wzrostu, pokazują, że stosowanie somatotropiny może znacząco zwiększyć klirens składników podlegających procesom metabolicznym w układzie hemoproteiny P450 3A4 (w tym kortykosteroidów, cyklosporyny z hormonami płciowymi i leków przeciwdrgawkowych), powodując zmniejszenie ich stężenia w osoczu. Nie ma danych na temat wpływu tego zjawiska na obraz kliniczny.

[ 7 ]

Warunki przechowywania

Zomacton należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wartości temperatury mieszczą się w zakresie 2-8°C.

[ 8 ], [ 9 ]

Okres przydatności do spożycia

Zomacton można stosować przez okres 3 lat od daty produkcji leku terapeutycznego. Rozcieńczony płyn należy przechowywać w lodówce (temperatura 2-8 °C), ustawiając butelkę pionowo, przez okres do 28 dni.

Analogi

Analogami leku są substancje Biorostan, Somatin, Jintropin i Groutropin z Biosomem i Rastanem, a ponadto Genotropin, Humatrop i Nutropin z Norditropinem.

[ 10 ]