Zithrolex

Zitrolex to antybiotyk makrolidowy o szerokim spektrum działania przeciwko drobnoustrojom chorobotwórczym.

Wskazania Zithrolex

Lek stosuje się w celu wyeliminowania patologii o charakterze zakaźnym - wywołanych przez bakterie wrażliwe na substancję czynną leku:

• układ oddechowy (odcinek górny i dolny), a także narządy laryngologiczne: ostre choroby, takie jak zapalenie gardła, zapalenie zatok z migdałkami, zapalenie oskrzeli i zapalenie ucha środkowego. Ponadto zapalenie płuc i przewlekłe zapalenie oskrzeli w fazie ostrej;
• tkanki podskórne i powierzchnia skóry: róża lub liszajec;
• narządy moczowe i narządy płciowe: nieswoiste ostre postacie lub zapalenie szyjki macicy, zapalenie pochwy lub zapalenie cewki moczowej wywołane przez rzeżączkę/chlamydie.

Formularz zwolnienia

Wydanie w kapsułkach: objętość 250 mg (6 takich kapsułek w blistrze) lub 500 mg (3 takie kapsułki w blistrze). W opakowaniu - 1-2 płytki blistrowe z kapsułkami.

Farmakodynamika

Azitromycyna jest nową podkategorią makrolidów – jest to środek azalidowy. Jest syntetyzowana z rybosomu bakteryjnego typu 70S – a dokładniej, z jego podjednostką 50S. W rezultacie synteza białek zależna od RNA jest tłumiona, a procesy reprodukcji i wzrostu patogennych mikroorganizmów są hamowane. Wysokie stężenia leku są w stanie zapewnić działanie bakteriobójcze.

Wśród bakterii wrażliwych na lek znajdują się:

• Paciorkowce Gram-dodatnie - penicylinowrażliwe pneumokoki, metycylinowrażliwe gronkowce złociste, a także paciorkowce ropotwórcze z podgrupy A;
• bakterie Gram-ujemne - Moraxella catarrhalis, gonokoki, Haemophilus influenzae i Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, ureaplasma i Pasteurella multocida z Chlamydia trachomatis;
• pojedyncze beztlenowce – część podgrupy Bacteroides fragilis, Prevotella, niektóre gatunki Fusobacteria, a także gatunki Peptostreptococcus, Clostridium perfringens i Porphyromonas spp.;
• tlenowce z grupy Gram-dodatnich - enterokoki kałowe.

Farmakokinetyka

Lek wchłania się wewnątrz przewodu pokarmowego i odbywa się dość szybko - ze względu na to, że azytromycyna jest lipofilowa, a ponadto jest stabilna w środowisku kwaśnym. Należy wziąć pod uwagę, że pokarm osłabia wchłanianie substancji. Maksymalne stężenie leku w osoczu obserwuje się po 2-3 godzinach od przyjęcia kapsułki. Wskaźnik biodostępności wynosi 37%.

Dystrybucja w organizmie następuje szybko. Kumulacja leku w tkankach jest bardzo wysoka – jest ona około 50 razy wyższa niż istniejące wartości osocza głównego składnika leku. Pozwala to wnioskować, że azytromycyna ma wysoki poziom syntezy z tkankami.

Poziom wiązania białek wewnątrz osocza zmienia się zgodnie ze wskaźnikami osoczowymi substancji – w granicach 12-52% przy odpowiadającym poziomie stężenia w surowicy 0,5-0,05 μg/ml. Średnia wartość objętości dystrybucji w warunkach równowagi leku wynosi 31,1 l/kg.

Eliminacja leku z osocza odbywa się w 2 etapach: okres półtrwania wynosi 14-20 godzin z przerwą 8-24 godzin po użyciu kapsułki leczniczej i 41 godzin z przerwą 24-72 godzin. Takie wskaźniki pozwalają na jednorazowe (dzienne) użycie leku.

Wydalanie następuje głównie z żółcią – lek jest wydalany głównie w postaci niezmienionej. W pierwszym tygodniu około 6% przyjętej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Dawkowanie i administracja

Kapsułki Zitrolex przyjmuje się albo 1 godzinę przed jedzeniem, albo co najmniej 120 minut po jedzeniu. Wymagana jest pojedyncza dawka leku dziennie.

W leczeniu chorób zakaźnych układu oddechowego z zajęciem narządów laryngologicznych lub penetrujących do tkanek miękkich powierzchnią skóry (z wyłączeniem rumienia wędrującego) konieczne jest przyjmowanie 0,5 g leku (3-dniowy cykl podawania) na cykl leczenia.

W celu wyeliminowania wędrującej postaci rumienia lek przyjmuje się przez 5 dni (dawka pojedyncza raz dziennie): w 1. dniu - 1 g leku, a następnie 0,5 g w okresie 2-5 dni.

W leczeniu zakaźnych chorób przenoszonych drogą płciową wymagana jest jednorazowa dawka leku wynosząca 1 g.

W celu wyeliminowania niektórych chorób rozwijających się w dwunastnicy i żołądku, lek stosuje się w skojarzeniu z innymi lekami, przyjmując 1 g na dobę w cyklu 3-dniowym.

Aby pozbyć się trądziku pospolitego, należy przyjąć łącznie 6 g leku na cykl leczenia. Schemat zazwyczaj wygląda tak: przez pierwsze 3 dni należy przyjmować 0,5 g raz dziennie. Następnie przez kolejne 9 tygodni należy przyjmować 0,5 g leku raz w tygodniu.

W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć pominiętą kapsułkę tak szybko, jak to możliwe, a kolejne dawki przyjmować w odstępach 24-godzinnych.

[ 1 ]

Stosuj Zithrolex podczas ciąży

Kobietom w ciąży nie przepisuje się Zitrolexu. Wyjątkiem mogą być sytuacje, gdy stosowanie leku jest podyktowane istotnymi wskazaniami.

Jeśli lek musi być przyjmowany w okresie karmienia piersią, konieczne jest przerwanie karmienia piersią na ten okres.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• nadwrażliwość na azytromycynę, a także na pozostałe składniki leku lub na którykolwiek antybiotyk z grupy ketolidów z makrolidami;
• Nie łączyć z alkaloidami sporyszu;
• stosowanie w ciężkich postaciach dysfunkcji nerek lub wątroby;
• Leku nie należy przepisywać dzieciom o masie ciała poniżej 45 kg.

Skutki uboczne Zithrolex

Przyjmowanie kapsułek czasami powoduje różne skutki uboczne:

• krążenie systemowe: łagodna przemijająca neutropenia, a także trombocytopenia;
• Uszkodzenie OUN: bóle głowy, omdlenia, zawroty głowy, bezsenność lub uczucie senności. Ponadto pojawienie się parestezji, zaburzeń węchowych lub smakowych, a także astenii;
• objawy psychiczne: czasami pojawiają się uczucia silnego lęku, a także agresja, nerwowość lub niepokój, a ponadto nadpobudliwość;
• zaburzenia słuchu: szumy uszne, zauważalna utrata słuchu lub całkowita głuchota (większość tych zaburzeń można wyleczyć);
• problemy z funkcjonowaniem układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu serca lub arytmia z powodu rozwoju częstoskurczu komorowego. Ponadto sporadycznie obserwuje się migotanie komór, wydłużenie odstępu QT, a także bóle w klatce piersiowej i obniżenie ciśnienia krwi;
• Zmiany w przewodzie pokarmowym: skurcze lub bóle brzucha, nudności, luźne stolce i biegunka, a także objawy dyspeptyczne, wymioty lub zaparcia. Mogą również wystąpić anoreksja, zapalenie żołądka z zapaleniem trzustki, a także wzdęcia, utrata apetytu i zmiana koloru języka. Czasami obserwuje się rzekomobłoniaste zapalenie jelit;
• zaburzenia wątroby: rzadko u pacjentów rozwija się zapalenie wątroby lub cholestaza wewnątrzwątrobowa lub umiarkowanie wzrasta aktywność aminotransferaz wątrobowych (choroba możliwa do leczenia). W pojedynczych przypadkach obserwuje się dysfunkcję wątroby (rzadko prowadzącą do zgonu) lub martwicze zapalenie wątroby;
• zmiany skórne: wysypki z pokrzywką i świądem, nadwrażliwość na światło, obrzęk Quinckego, TEN, rumień wielopostaciowy i zespół Stevensa-Johnsona;
• reakcje układu mięśniowo-szkieletowego: rozwój bólu stawów;
• uszkodzenia narządów moczowych: ostra faza niewydolności nerek, a ponadto cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• zaburzenia rozrodu: pojawienie się zapalenia pochwy;
• Inne: rozwój wstrząsu anafilaktycznego (obejmującego obrzęk, który czasami prowadzi do zgonu) lub kandydozy.

Przedawkować

Objawami zatrucia są m.in. nudności, przejściowa utrata słuchu, biegunka lub silne wymioty.

W przypadku przedawkowania konieczne jest podanie węgla aktywowanego i wdrożenie standardowego leczenia objawowego.

Interakcje z innymi lekami

Leki zobojętniające (zawierające glin, magnez i wapń), alkohol etylowy i pokarm osłabiają stopień i zmniejszają szybkość wchłaniania leku, dlatego konieczne jest przyjmowanie tych leków oddzielnie - 1 godzinę przed lub 2 godziny po zażyciu.

Linkozamidy zmniejszają, a chloramfenikol z tetracykliną nasilają działanie Zitrolexu.

Lek nie jest farmaceutycznie kompatybilny z heparyną.

Lek należy stosować ostrożnie u osób przyjmujących inne leki mogące wydłużać odstęp QT.

Należy monitorować stan pacjenta w przypadku przyjmowania leków z cyklosporyną, pochodnymi sporyszu, terfenadyną, a także z karbamazepiną i teofiliną z digoksyną. Jest to konieczne ze względu na fakt, że makrolidy mogą nasilać działanie wyżej opisanych leków.

Azytromycyna zmniejsza szybkość wydalania i zwiększa właściwości toksyczne oraz stężenia w osoczu pośrednich leków przeciwzakrzepowych.

Lek należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z zydowudyną i nelfinawirem, ponieważ makrolidy nasilają działanie tych substancji.

[ 2 ]

Warunki przechowywania

Zitrolex należy przechowywać w miejscach niedostępnych dla małych dzieci. Temperatura w pomieszczeniu magazynowym wynosi maksymalnie 25°C.

[ 3 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Zitrolex wynosi 3 lata od daty produkcji.