Valtrex

Valtrex jest skutecznym lekiem przeciwwirusowym.

Wskazania Valtrex

Lek jest wskazany w sytuacjach opisanych poniżej:

• w celu wyeliminowania półpaścowej postaci opryszczki (którą wywołuje wirus ospy wietrznej) – pomaga złagodzić ból i skrócić jego czas trwania, a ponadto zmniejszyć odsetek chorych z takim bólem (w tym neuralgię w fazie ostrej lub popółpaścowej);
• likwidacja procesów zakaźnych na błonach śluzowych wraz ze skórą, które są wywoływane przez zwykłe typy opryszczki 1 i 2 (w tym nabytą po raz pierwszy lub nawrotową postać opryszczki narządów płciowych);
• likwidacja opryszczki zlokalizowanej na ustach;
• zapobieganie powstawaniu zmian skórnych (jeśli lek zostanie przyjęty natychmiast po wystąpieniu pierwszych objawów nawrotu opryszczki zwykłej);
• profilaktyka nawrotów chorób błon śluzowych i skóry, które są wywoływane przez opryszczkę pospolitą (typy 1 i 2), w tym typu narządów płciowych;
• zmniejszenie ryzyka zakażenia zdrowego partnera opryszczką narządów płciowych (przy stosowaniu profilaktycznym i antykoncepcji);
• profilaktyka przeciwko rozwojowi zakażenia cytomegalowirusem, które rozwija się w wyniku przeszczepienia narządu (zmniejsza wystąpienie reakcji odrzutu przeszczepionego narządu u osób po przeszczepie nerki, a ponadto ryzyko wystąpienia oportunistycznych i innych rodzajów zakażeń wirusowych, które prowokowane są przez ospę wietrzną i opryszczkę pospolitą).

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Dostępne w formie tabletek - na blistrach po 10 sztuk. Jedno opakowanie zawiera 1 płytkę blistrową.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Wewnątrz organizmu składnik walacyklowir jest całkowicie i dość szybko przekształcany w substancję acyklowir (poprzez działanie hydrolazy walacyklowiru). In vitro substancja wykazuje specyficzną aktywność supresyjną przeciwko opryszczce pospolitej (typu 1 i 2), wirusowi ospy wietrznej, a także wirusowi Epsteina-Barr z opryszczką typu VI, a także cytomegalowirusowi.

Acyklowir hamuje proces wiązania wirusowego DNA bezpośrednio po reakcji fosforylacji z przekształceniem w aktywny element - trójfosforan acyklowiru. Na 1. etapie procesu fosforylacji działają specyficzne dla wirusa enzymy. Dla wyżej wymienionych wirusów (oprócz cytomegalowirusa z opryszczką typu VI) takim enzymem jest wirusowa kinaza tymidynowa, której obecność obserwuje się wewnątrz komórek dotkniętych wirusem. Częściowa selektywność fosforylacji pozostaje w cytomegalowirusie i jest realizowana pośrednio - przy udziale produktu wytwarzanego przez gen kinazy UL 97. Ponieważ acyklowir jest aktywowany przy pomocy specyficznego enzymu wirusowego, to głównie wyjaśnia jego selektywność.

Na ostatnim etapie fosforylacji składnika aktywnego (przekształcenie składnika mono- w trifosforan) obecne są kinazy komórkowe. Nowo utworzona substancja konkurencyjnie tłumi polimerazę DNA wewnątrz wirusa i, ponieważ jest analogiem nukleozydu, przenika do jego DNA, promując całkowite rozerwanie tego łańcucha i zatrzymując proces wiązania DNA. W rezultacie replikacja wirusa zostaje zablokowana.

U osób z zachowaną odpornością bardzo rzadko obserwuje się ospę wietrzną i wirusy opryszczki zwykłej, a także niską wrażliwość na walacyklowir (częstość występowania wynosi mniej niż 0,1%). Czasami mogą one wystąpić u pacjentów z poważnymi zaburzeniami układu odpornościowego (np. po przeszczepie szpiku kostnego, w trakcie chemioterapii, a także u osób zakażonych wirusem HIV).

Oporność jest spowodowana niedoborem wirusowej kinazy tymidynowej, co pozwala wirusowi rozprzestrzeniać się szeroko w organizmie. W niektórych przypadkach zmniejszona wrażliwość na acyklowir jest spowodowana pojawieniem się szczepów wirusowych, które zakłócają strukturę polimerazy DNA lub kinazy tymidynowej wirusa. Patogeniczność tych typów wirusów jest podobna do patogeniczności dzikiego szczepu tego patogennego organizmu.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym walacyklowir i acyklowir uzyskują identyczne właściwości farmakokinetyczne.

Po dostaniu się do organizmu walacyklowir jest skutecznie wchłaniany z przewodu pokarmowego - prawie całkowicie i bardzo szybko przekształcany w walinę z acyklowirem. Katalizatorem tego procesu jest enzym hydrolaza walacyklowiru, który jest wytwarzany przez wątrobę.

Po podaniu pojedynczej dawki walacyklowiru wynoszącej 0,25–2 g szczytowe stężenie acyklowiru u zdrowych osób (z prawidłową czynnością nerek) przyjmujących lek wynosiło (średnio) 10–37 μmol (lub 2,2–8,3 μg/ml), a czas potrzebny do osiągnięcia tego stężenia wynosił 1–2 godziny.

Po podaniu dawki 1+ g walacyklowiru biodostępność acyklowiru wynosiła 54% (niezależnie od spożycia pokarmu).

Maksymalne stężenie walacyklowiru w osoczu wynosi zaledwie 4% stężenia acyklowiru. Lek osiąga ten poziom średnio 30-100 minut po przyjęciu dawki. Po 3 godzinach wskaźnik ten utrzymuje się na tym samym poziomie lub spada.

Acyklowir jest słabo syntetyzowany z białkami osocza – tylko w 15%.

Przy prawidłowej funkcji nerek okres półtrwania acyklowiru wynosi około 3 godzin. Walacyklowir jest wydalany z moczem, głównie jako acyklowir (ponad 80% całkowitej dawki), a także jako jego produkt rozpadu: 9-karboksymetoksymetyloguanina. Mniej niż 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dawkowanie i administracja

Aby zwalczyć postać półpaśca opryszczki, dorośli powinni przyjmować lek w ilości 1 g trzy razy dziennie przez 1 tydzień.

W leczeniu patologii wywołanych wirusem opryszczki pospolitej konieczne jest przyjmowanie leku w ilości 500 mg dwa razy dziennie. W przypadku nawrotów kuracja powinna trwać 3 lub 5 dni. W cięższych postaciach chorób pierwotnych terapię należy rozpocząć jak najszybciej, wydłużając jej czas trwania do 10 dni. W przypadku nawrotu choroby optymalne jest rozpoczęcie przyjmowania leku w okresie prodromalnym lub natychmiast po pojawieniu się pierwszych objawów.

Jako alternatywny środek na pozbycie się opryszczki wargowej Valtrex jest przepisywany w dawce 2 g dwa razy dziennie. Kolejną dawkę po pierwszej dawce należy przyjąć około 12 godzin później (ale należy wziąć pod uwagę, że wcześniej niż 6 godzin) po niej. Leczenie w tym trybie nie powinno trwać dłużej niż 1 dzień, ponieważ nie ma dodatkowych korzyści terapeutycznych. Taki kurs należy rozpocząć natychmiast po pojawieniu się pierwszych objawów - pieczenia, swędzenia i mrowienia na ustach.

Jako środek zapobiegawczy przeciwko nawrotom chorób zakaźnych wywołanych wirusem opryszczki pospolitej, dorośli z prawidłową odpornością powinni przyjmować lek w dawce 500 mg na dobę, jeden raz. Jeśli nawroty są wyjątkowo częste (ponad 10 razy w roku), uważa się za bardziej odpowiednie przyjmowanie dawki dziennej leku w 2 dawkach (po 250 mg każda). Osobom z niedoborem odporności przepisuje się 500 mg dwa razy na dobę. Kuracja ta trwa 4-12 miesięcy.

W zapobieganiu zakażeniu zdrowego partnera opryszczką narządów płciowych (dorośli z zachowaną odpornością z liczbą zaostrzeń nie większą niż 9 w roku) lek należy przyjmować jednorazowo w dawce 500 mg na dobę przez 1+ rok. Lek należy przyjmować codziennie przy regularnych kontaktach seksualnych. Jeśli kontakty są nieregularne, należy rozpocząć przyjmowanie leku 3 dni przed możliwym kontaktem seksualnym.

W celu zapobiegania cytomegalowirusowi dzieci w wieku 12 lat i powyżej oraz dorośli powinni przyjmować lek 4 razy dziennie w ilości 2 g. Lek należy przyjąć jak najszybciej po przeszczepie. Dawkowanie zmniejsza się w zależności od wskaźników CC. Czas trwania kuracji wynosi 90 dni, ale można go wydłużyć u pacjentów, którzy są podatni na zakażenia.

W przypadku niewydolności nerek dawkowanie oblicza się w zależności od klirensu kreatyniny i wskazań.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Stosuj Valtrex podczas ciąży

Istnieją ograniczone informacje na temat stosowania Valtrexu u kobiet w ciąży. Lek jest zatwierdzony do stosowania wyłącznie wtedy, gdy potencjalne korzyści dla kobiety przewyższają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u płodu.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania obejmują nietolerancję pacjenta na acyklowir i walacyklowir, a także inne substancje zawarte w leku.

Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom z klinicznie widocznymi postaciami zakażenia HIV.

Skutki uboczne Valtrex

Stosowanie leku może wywołać wystąpienie następujących skutków ubocznych:

• Narządy OUN: najczęściej – bóle głowy. W pojedynczych przypadkach pojawiają się zawroty głowy, a także halucynacje, uczucie dezorientacji i pogorszenie zdolności umysłowych. Drżenie, uczucie pobudzenia lub dyzartria i ataksja występują samodzielnie, a ponadto rozwijają się drgawki, objawy zaburzeń psychotycznych, a także stan śpiączki i encefalopatii;

(efekty te są odwracalne i często rozwijają się u pacjentów z problemami z nerkami lub innymi schorzeniami predysponującymi do ich wystąpienia; u pacjentów z przeszczepionym narządem, którzy przyjmują Valtrex profilaktycznie przeciwko cytomegalowirusowi (i w dużych dawkach - 8 g na dobę), reakcje neurologiczne występują częściej niż przy stosowaniu mniejszych dawek)

• układ oddechowy: sporadycznie pojawia się duszność;
• Układ pokarmowy: sporadycznie może wystąpić biegunka, wymioty lub dyskomfort w jamie brzusznej; w pojedynczych przypadkach – odwracalne zaburzenia w próbach wątrobowych (czasami mylone z objawami zapalenia wątroby);
• reakcje skórne: mogą pojawić się wysypki, a także objawy nadwrażliwości na światło; sporadycznie może wystąpić świąd;
• alergie: przypadki odosobnione – obrzęk Quinckego lub pokrzywka;
• narządy układu moczowego: sporadycznie dysfunkcja nerek; pojedyncze przypadki – ostra niewydolność nerek;
• Inne: u osób z ciężkimi zaburzeniami odporności (szczególnie w późnych stadiach AIDS), które przyjmują walacyklowir w dużych dawkach (8 g dziennie) przez długi czas, obserwowano niewydolność nerek, trombocytopenię i mechaniczną niedokrwistość hemolityczną (w niektórych przypadkach w połączeniu). Te same negatywne reakcje stwierdza się również u pacjentów z podobnymi patologiami, którzy nie przyjmują walacyklowiru.

[ 14 ]

Przedawkować

Brak wystarczających informacji na temat przedawkowania narkotyków.

W przypadku jednorazowego doustnego przyjęcia dużej dawki acyklowiru (20 g) jest on częściowo wchłaniany przez przewód pokarmowy, nie powodując efektów toksycznych. Ciągłe stosowanie dużych dawek acyklowiru przez kilka dni powoduje zaburzenia żołądkowo-jelitowe (w postaci nudności i wymiotów), a także objawy neurologiczne (uczucie dezorientacji, a także bóle głowy). Duże dawki substancji podawanej dożylnie zwiększają poziom kreatyniny w surowicy, a następnie rozwój niewydolności nerek. Objawy neurologiczne obejmują pojawienie się halucynacji, uczucia pobudzenia lub dezorientacji, rozwój drgawek i stan śpiączki.

Pacjent musi być pod stałym nadzorem lekarza, aby stwierdzić obecność objawów zatrucia. Hemodializa przyspiesza proces wydalania acyklowiru z krwi, dlatego można ją uznać za odpowiednią opcję leczenia pacjentów z przedawkowaniem tego leku.

[ 25 ], [ 26 ]

Interakcje z innymi lekami

Nie zaobserwowano istotnych interakcji klinicznych preparatu Valtrex z innymi lekami.

Niezmieniony acyklowir jest wydalany z moczem w wyniku aktywnego procesu wydzielania kanalikowego. Przy stosowaniu leku (1 g) w połączeniu z probenecydem i cymetydyną (są to blokery wydzielania kanalikowego) AUC acyklowiru wzrasta, a jego klirens wewnątrz nerek maleje. Nie ma jednak potrzeby dostosowywania dawkowania leku, ponieważ acyklowir ma szeroki indeks terapeutyczny.

Valtrex należy stosować ostrożnie w zwiększonej dawce dobowej (4 g), w skojarzeniu z lekami, które konkurują z acyklowirem o drogę eliminacji, ponieważ istnieje ryzyko zwiększenia stężenia jednego z tych leków (lub ich produktów rozpadu) lub obu z nich razem w osoczu krwi. W przypadku skojarzenia z nieaktywnym produktem rozpadu mykofenolanu mofetylu (leku immunosupresyjnego stosowanego w przeszczepach narządów) obserwuje się zwiększenie AUC tego leku i acyklowiru.

Należy zachować ostrożność podczas łączenia leku (w dawkach powyżej 4 g na dobę) z lekami zaburzającymi czynność nerek (w tym cyklosporyną i takrolimusem).

Warunki przechowywania

Lek jest przechowywany w standardowych warunkach dla leków, niedostępnych dla małych dzieci. Temperatura – nie więcej niż 30°C.

[ 27 ]

Okres przydatności do spożycia

Lek Valtrex nadaje się do stosowania przez okres 3 lat od daty wprowadzenia do obrotu.

[ 28 ]