Tenox

Tenox ma działanie przeciwdławicowe i przeciwnadciśnieniowe.

Wskazania Tenoxa

Używa się go w następujących przypadkach:

• podwyższone wartości ciśnienia tętniczego (jako lek monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi);
• stabilna postać dławicy piersiowej (jako lek w monoterapii lub jako lek wspomagający w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi).

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci tabletek. Pudełko zawiera 3, 9 lub 10 blistrów z tabletkami 5 lub 10 mg.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Lek należy do grupy blokerów kanału wapniowego II generacji. Jego składnik aktywny ma właściwości przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe. Efekt terapeutyczny wynika z syntezy z zakończeniami dihydropirydynowymi, a także blokowania kanałów wapniowych, zapobiegając w ten sposób przechodzeniu jonów wapnia przez błonę komórkową (głównie komórek mięśni gładkich naczyń, a w mniejszym stopniu kardiomiocytów).

Działanie przeciwdławicowe rozwija się poprzez rozszerzenie tętnic (obwodowych i wieńcowych). W wyniku rozszerzenia tętniczek z głównymi tętnicami wieńcowymi w obszarze zdrowych i niedokrwionych obszarów mięśnia sercowego zwiększa się objętość dopływającego tlenu, co zapobiega wystąpieniu zwężenia (może być ono również spowodowane paleniem).

W przypadku dławicy piersiowej przyjmowanie pojedynczej dawki leku dziennie pozwala na wydłużenie okresu aktywności fizycznej, hamuje rozwój depresji „niedokrwiennej” w odcinku ST, a także zmniejsza zapotrzebowanie na nitroglicerynę i liczbę występujących ataków.

Działanie przeciwnadciśnieniowe jest długotrwałe i zależne od dawki. Rozwija się poprzez bezpośrednie działanie rozszerzające naczynia krwionośne na komórki mięśni gładkich naczyń. Przy podwyższonym ciśnieniu krwi pojedyncza dawka Tenoxu prowadzi do znacznego obniżenia tych wartości, a efekt ten utrzymuje się przez 24 godziny. Ponadto zmniejsza się tolerancja na aktywność fizyczną i nasilenie przerostu błony lewej komory.

W przypadku choroby niedokrwiennej serca lek wykazuje działanie kardioprotekcyjne i przeciwmiażdżycowe.

Lek może spowalniać agregację płytek krwi i przyspieszać proces filtracji kłębuszkowej, a jednocześnie wykazuje łagodne działanie natriuretyczne.

Działanie leku pojawia się średnio po 2-4 godzinach od zażycia leku i utrzymuje się przez 24 godziny.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetyka

Lek wchłania się z przewodu pokarmowego w niskim tempie. Średnia bezwzględna biodostępność wynosi 64%. Maksymalne wartości w surowicy krwi są notowane po 6-9 godzinach. Aby uzyskać stabilne wartości równowagi leku, konieczne jest przyjmowanie go przez 7 dni.

Metabolizm amlodypiny jest rozległy i zachodzi w wątrobie w wolnym tempie (metabolizowane jest około 90% substancji). W rezultacie powstają nieaktywne produkty rozpadu, które nie mają znaczącego działania leczniczego.

Przy jednorazowym podaniu doustnym okres półtrwania leku wynosi 32-48 godzin, a przy wielokrotnym podaniu – około 45 godzin.

Około 60% leku jest wydalane w postaci produktów metabolicznych z moczem, a kolejne 10% jest wydalane w postaci niezmienionej. Pozostałe 20-25% leku jest wydalane z mlekiem matki i kałem. Lek może przechodzić przez BBB. Nie jest wydalany podczas hemodializy.

[ 7 ], [ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie. Biorąc pod uwagę rodzaj patologii, dobiera się schemat leczenia i wielkość porcji dawkowania:

• w przypadku podwyższonego ciśnienia krwi: dawka początkowa wynosi 5 mg (dawka pojedyncza); dawka podtrzymująca wynosi 2,5–5 mg na dobę. Maksymalnie dopuszczalne jest 10 mg leku na dobę;
• w przypadku dławicy piersiowej: pojedyncza dawka leku 5–10 mg na dobę.

U osób o niskim wzroście, niskiej masie ciała i problemach z wątrobą, a także u pacjentów w podeszłym wieku, dawkę początkową leku należy rozpocząć od 2,5 mg, aby uzyskać działanie przeciwnadciśnieniowe, lub od 5 mg, aby uzyskać działanie przeciwdławicowe.

W przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi tiazydowymi i β-blokerami nie jest wymagana modyfikacja dawkowania leku Tenox.

Lek nie powoduje zespołu odstawienia, jednak przed przerwaniem jego stosowania zaleca się stopniowe zmniejszanie wielkości porcji.

[ 11 ], [ 12 ]

Stosuj Tenoxa podczas ciąży

Lek Tenox nie jest przepisywany kobietom w ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nietolerancji na amlodypinę i inne pochodne dihydropirydyny, a także na składniki leku;
• znacznie obniżone ciśnienie krwi;
• wstrząs kardiogenny lub zapaść (ostra niewydolność naczyniowa);
• kobiety w okresie laktacji.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania w następujących sytuacjach:

• problemy z pracą wątroby;
• ciężka tachykardia lub bradykardia, a także zdiagnozowany zespół Shorta;
• Kardiomiopatia przerostowa o charakterze obturacyjnym lub CHF w formie zdekompensowanej;
• zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej;
• okres po zawale mięśnia sercowego (1 miesiąc);
• osoby starsze.

[ 9 ]

Skutki uboczne Tenoxa

Przyjmowanie leku może powodować pewne skutki uboczne:

• zaburzenia w funkcjonowaniu układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia krwi, obrzęki nóg, duszność, omdlenia, uderzenia gorąca i zapalenie naczyń, a ponadto sporadycznie obserwuje się zaburzenia rytmu serca. Mogą wystąpić częstoskurcz komorowy, migotanie przedsionków, zapaść ortostatyczna, migrena i ból w okolicy mostka, a także pogorszenie niewydolności serca;
• uszkodzenia wpływające na czynność ośrodkowego układu nerwowego: nasilone uczucie zmęczenia, zawroty głowy, drgawki, chwiejność nastroju i uczucie senności. Rzadko obserwowano niedoczulicę, uczucie nerwowości, utratę przytomności, drżenie, parestezje z zawrotami głowy, a także pobudzenie lub apatię, bezsenność, amnezję, ataksję lub stan depresji;
• zaburzenia układu trawiennego: ból w okolicy nadbrzusza, nudności lub wymioty. Czasami wzrasta poziom enzymów wątrobowych (aminotransferaz) i rozwija się żółtaczka wywołana cholestazą. Mogą również wystąpić wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, biegunka lub zaparcia, suchość w ustach, zapalenie trzustki i przerost dziąseł;
• zaburzenia układu moczowo-płciowego: pollakiuria lub nykturia, dysfunkcja seksualna, bolesna potrzeba oddawania moczu i zmniejszona potencja. Poliuria lub dysuria mogą pojawiać się sporadycznie;
• zmiany naskórka: łysienie, plamica i skóra pergaminowa, a także zapalenie skóry i zmiany odcienia naskórka;
• schorzenia układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśniowe lub stawowe, a także miastenia lub choroba zwyrodnieniowa stawów;
• objawy alergiczne: świąd lub wysypka (pokrzywka, wysypka plamisto-grudkowa lub rumieniowa). Czasami rozwija się obrzęk naczynioruchowy;
• Inne zaburzenia: poliurykemia, ból pleców, hiperglikemia, ginekomastia, przyrost lub utrata masy ciała. Obserwuje się również leukopenię lub trombocytopenię, szumy uszne, zaburzenia widzenia (takie jak podwójne widzenie, ból oczu, zapalenie spojówek, kseroftalmia lub zaburzenia akomodacji), nadmierną potliwość, krwawienia z nosa i pragnienie.

[ 10 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia obserwuje się tachykardię, gwałtowny spadek ciśnienia tętniczego i zwiększone rozszerzenie naczyń obwodowych.

W celu wyeliminowania zaburzeń zaleca się płukanie żołądka, podanie choremu węgla aktywowanego, a także monitorowanie i podtrzymywanie pracy układu sercowo-naczyniowego i wskaźników układu oddechowego. Zaleca się również uniesienie kończyn poszkodowanego i przeprowadzenie sesji diurezy.

Środki zwężające naczynia krwionośne są stosowane w celu przywrócenia napięcia naczyń, a dożylny glukonian wapnia jest wymagany w celu wyeliminowania powikłań wynikających z blokowania aktywności kanału wapniowego. Hemodializa jest nieskuteczna.

Interakcje z innymi lekami

Lek Tenox można łączyć z lekami przeciwbakteryjnymi, przeciwcukrzycowymi, a także z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) (dotyczy to również indometacyny).

W przypadku jednoczesnego stosowania z werapamilem, azotanami, diuretykami pętlowymi, inhibitorami ACE i beta-blokerami obserwuje się zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego i przeciwdławicowego leku.

Chinidyna z amiodaronem, neuroleptykami i innymi blokerami kanału wapniowego nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe leku.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami zawierającymi lit mogą nasilać się objawy ich neurotoksyczności (takie jak wymioty, drżenie, szumy uszne, nudności, ataksja i biegunka).

[ 13 ], [ 14 ]

Warunki przechowywania

Tenox należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury – nie więcej niż 30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Okres przydatności do spożycia

Tenox jest zatwierdzony do stosowania w ciągu 48 miesięcy od daty wprowadzenia środka terapeutycznego na rynek.

Aplikacja dla dzieci

Leku nie stosuje się w pediatrii, ponieważ nie ustalono jego bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Analogi

Analogami leku są Normodipine z Amlodipinem, Emlodipine i Agen 5/10 z Stamlo.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Recenzje

Tenox otrzymuje wiele różnych opinii. Wielu pacjentów mówi o jego wysokiej skuteczności w zatrzymywaniu ataków dusznicy bolesnej i obniżaniu wysokiego ciśnienia krwi. Jako lek generyczny amlodypina ma niewielką liczbę negatywnych objawów, co jest jej zaletą. Jedną z wad leku jest jego dość wysoka cena.