Tenaxum

Tenaxum jest selektywnym agonistą terminalnym imidazolu. Należy do grupy leków przeciwnadciśnieniowych.

Wskazania Tenaxuma

Jest stosowany w leczeniu nadciśnienia pierwotnego.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Wydanie odbywa się w formie tabletek, 15 sztuk wewnątrz płytki blistrowej. Opakowanie zawiera 2 takie płytki.

Farmakodynamika

Tenaxum jest lekiem przeciwnadciśnieniowym z kategorii oksazolin. Jest selektywnie syntetyzowany z końcówkami I1-imidazolu wewnątrz centralnych i obwodowych (głównie nerkowych) ośrodków nerwowych naczynioruchowych. Synteza substancji rilmenidyna z końcówkami imidazolu spowalnia aktywność sympatykomimetyczną ośrodków nerwowych, które mają formę obwodową i korową, a także powoduje obniżenie ciśnienia krwi.

Lek powoduje obniżenie ciśnienia rozkurczowego i skurczowego (stopień obniżenia wskaźników zależy od wielkości porcji leku), wywierając działanie lecznicze zarówno w pozycji poziomej, jak i pionowej pacjenta.

Przy podawaniu w dawkach leczniczych czas działania wynosi 24 godziny.

Farmakokinetyka

Ssanie.

Stężenie Cmax w osoczu (3,5 ng/ml) obserwuje się 1,5-2 godziny po podaniu pojedynczej dawki 1 mg leku. Wskaźniki biodostępności wynoszą 100%. Lek nie podlega pierwszemu przejściu przez wątrobę.

Stężenie leku jest stabilne i nie wykazuje indywidualnych odchyleń. Przyjmowanie go z jedzeniem nie wpływa na wskaźniki biodostępności. Stopień wchłaniania przy stosowaniu w porcjach leczniczych nie ulega zmianie.

Procesy dystrybucji w tkankach.

Synteza z białkami osocza krwi wynosi mniej niż 10%. Wskaźniki objętości dystrybucji wynoszą 5 l/kg.

Procesy metaboliczne.

Lek jest wyjątkowo słabo metabolizowany. Tylko niewielka część jego produktów rozpadu jest zauważalna w moczu - są one konsekwencją utleniania lub hydrolizy pierścienia oksazolinowego. Te produkty metaboliczne nie wpływają na α2-końcowe.

Wydalanie.

Lek jest wydalany głównie przez nerki: 65% przyjętej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Szybkość klirensu nerkowego wynosi 2/3 całkowitej szybkości klirensu.

Okres półtrwania leku wynosi 8 godzin. Wskaźnik ten nie jest związany z wielkością przyjmowanej porcji i jej wielokrotnym przyjmowaniem. Działanie lecznicze utrzymuje się dłużej, znaczący efekt hipotensyjny utrzymuje się przez 24 godziny od momentu zażycia leku u osób z podwyższonym ciśnieniem krwi, które przyjmują go w dawce dobowej 1 mg.

Faza stabilnych parametrów równowagi w osoczu krwi pojawia się po 3 dniach i utrzymuje się na tym samym poziomie przez 10 dni.

Dawkowanie i administracja

Wymagane jest przyjmowanie 1 mg leku doustnie na dobę. Jeśli po 1 miesiącu przyjmowania leku nie uzyskano pożądanego rezultatu, dopuszcza się zwiększenie dawki dobowej do 2 mg, które przyjmuje się w 2 dawkach. Terapia prowadzona jest w długim cyklu.

[ 3 ]

Stosuj Tenaxuma podczas ciąży

Leku Tenaxum nie należy stosować w okresie ciąży.

Jeśli konieczne jest przyjmowanie leku w okresie karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią, ponieważ rilmenidyna może przenikać do mleka kobiecego.

Badania eksperymentalne wykazały, że składnik rilmenidyna nie ma właściwości embriotoksycznych ani teratogennych.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• stan ciężkiej depresji;
• przewlekła niewydolność nerek (wartości CC <15 ml/minutę);
• obecność nadwrażliwości na rilmenidynę.

Skutki uboczne Tenaxuma

Przyjmowanie leku może prowadzić do wystąpienia pewnych działań niepożądanych:

• dysfunkcja układu sercowo-naczyniowego: rozwój kołatania serca. Jednocześnie czasami obserwuje się zapaść ortostatyczną, ochłodzenie kończyn lub uderzenia gorąca;
• zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego: uczucie osłabienia spowodowane wysiłkiem fizycznym, uczucie senności lub bezsenności. Ponadto mogą czasami pojawić się drgawki, uczucie lęku lub depresji;
• problemy wpływające na aktywność trawienną: suchość w ustach, ból w okolicy nadbrzusza i biegunka. Sporadycznie obserwuje się zaparcia lub nudności;
• objawy dermatologiczne: obrzęk lub wysypka. Czasami pojawia się świąd;
• inne: dysfunkcje seksualne obserwowane są sporadycznie.

[ 2 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia lekiem obserwuje się takie objawy, jak zaburzenia koncentracji uwagi i znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Aby wyeliminować zaburzenia, konieczne jest płukanie żołądka pacjenta, a także przepisanie sympatykomimetyków (jeśli to konieczne). Wydalanie substancji za pomocą procedur dializacyjnych jest bardzo nieznaczne.

[ 4 ]

Interakcje z innymi lekami

Po jednoczesnym zastosowaniu z lekami moczopędnymi, rozszerzającymi naczynia krwionośne i lekami przeciwhistaminowymi, działanie hipotensyjne rilmenidyny ulega nasileniu.

Połączenie Tenaxum z lekami trójpierścieniowymi powoduje osłabienie właściwości hipotensyjnych rilmenidyny.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Warunki przechowywania

Tenaxum należy przechowywać w standardowych warunkach, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres przydatności do spożycia

Tenaxum jest zatwierdzony do stosowania w ciągu 24 miesięcy od daty wprowadzenia środka terapeutycznego na rynek.

[ 8 ], [ 9 ]

Aplikacja dla dzieci

Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa leku przepisywanego dzieciom, dlatego też nie może być on stosowany w tej grupie wiekowej.

Analogi

Analogiem leku jest lek Albarel.

[ 10 ]