Seralyn

Seralina jest lekiem przeciwdepresyjnym z grupy SSRI.

[ 1 ]

Wskazania Seralina

Lek należy stosować w przypadku depresji, a także lęku i obecności/braku wzmianek o manii w historii osobistej pacjenta. Lek można również przepisać w leczeniu podtrzymującym po poprawie stanu pacjenta (aby zapobiec nawrotowi pierwotnego epizodu depresyjnego).

Możliwe jest również stosowanie kapsułek w terapii osób z OCD. Po otrzymaniu początkowego efektu leku można przeprowadzić długoterminową (do 2 lat) terapię podtrzymującą przy użyciu Seralin (większość pacjentów toleruje to leczenie bez powikłań).

Kapsułki można stosować również w leczeniu osób z zaburzeniami lękowymi (z agorafobią lub bez), a także z zespołem stresu pourazowego (PTSD).

Formularz zwolnienia

Substancja jest uwalniana w kapsułkach, w ilości 7 sztuk wewnątrz opakowania typu blister. Pudełko zawiera 2 takie opakowania.

Farmakodynamika

Lek zawiera sertralinę, substancję czynną, która znacznie spowalnia procesy wychwytu zwrotnego serotoniny w synapsach. Testy in vitro wykazały, że składnik ten znacznie osłabił wychwyt zwrotny 5-hydroksytryptaminy w neuronach.

Lek ma pewien wpływ na wychwyt zwrotny innych mediatorów, w tym noradrenaliny i dopaminy. W dawkach terapeutycznych blokuje procesy wychwytu serotoniny wewnątrz płytek krwi.

Seralina nie wykazuje działania kardiotoksycznego, uspokajającego, ani antycholinergicznego, ponadto nie pobudza czynności ośrodkowego układu nerwowego i nie powoduje zmian w aktywności psychomotorycznej.

Selektywna blokada wychwytu zwrotnego 5-HT zapewnia brak potencjalizacji efektów katecholaminergicznych. Lek nie ma bezpośredniego wpływu na zakończenia muskarynowe, benzodiazepinowe, GABA, dopaminowe i histaminowe, a także receptory adrenergiczne. Testy wykazały, że długotrwałe stosowanie Seraliny prowadziło do pewnego osłabienia aktywności zakończeń noradrenalinergicznych mózgu, a wraz z tym do zmniejszenia reakcji psychicznych i motorycznych.

Lek ten różni się od leków trójpierścieniowych tym, że nie powoduje zmian masy ciała u osób z zaburzeniami obsesyjno-kompulsywnymi i depresyjnymi.

W trakcie leczenia nie zaobserwowano żadnego uzależnienia fizycznego ani psychicznego od leku.

Farmakokinetyka

Parametry farmakokinetyczne sertraliny w zakresie porcji 0,05-0,2 g są określone przez wielkość dawki. Wartości Cmax sertraliny po doustnym podaniu porcji 0,05-0,2 g (raz na dobę przez 14 dni) są notowane po 4,5-8,6 godzinach. Średni okres półtrwania wynosi 22-36 godzin i zmienia się w zależności od wieku pacjenta. Biorąc pod uwagę okres półtrwania, można zaobserwować około 2-krotną kumulację leku; wartości równowagi obserwuje się po 7 dniach od rozpoczęcia stosowania (raz na dobę).

Około 99% składnika aktywnego syntetyzowane jest z białkami osocza.

Po pierwszym przejściu przez wątrobę obserwuje się aktywny metabolizm leku. Stopień aktywności głównego produktu metabolicznego (N-desmetylosertraliny) jest o około 20% niższy w porównaniu do sertraliny w stanie niezmienionym (testy in vitro). Należy zauważyć, że podczas testów in vivo N-desmetylosertralina nie wykazała prawie żadnej aktywności w modelach stanu depresyjnego.

Okres półtrwania głównego produktu metabolicznego mieści się w zakresie 62–104 godzin. Sertralina jest następnie metabolizowana w organizmie do N-desmetylosertraliny; jej pochodne są wydalane w równych proporcjach przez jelita i nerki. Niezmieniona sertralina jest słabo wydalana przez cewkę moczową (maksymalnie 0,2% zastosowanej dawki).

Dawkowanie i administracja

Kapsułki należy przyjmować doustnie, bez względu na spożycie pokarmu. Dawkę dzienną często przyjmuje się w 1 dawce (rano lub wieczorem). Wielkość porcji i czas trwania leczenia powinien ustalić lekarz, biorąc pod uwagę tolerancję leku i charakter patologii.

Osobom z epizodami depresji, a także OCD, często przepisuje się 50 mg leku na dobę. Po 7 dniach od rozpoczęcia leczenia dawkę można zwiększyć do 0,1 g na dobę (jeśli obserwuje się dobrą tolerancję leku i słaby efekt terapeutyczny).

W przypadku PTSD i zaburzeń lękowych leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg leku na dobę (1 kapsułka 50 mg przyjmowana jednorazowo w odstępach 48-godzinnych). W razie potrzeby dawkę można zwiększyć po 7 dniach od rozpoczęcia terapii.

Niektórzy ludzie mogą potrzebować przyjmować do 0,2 g sertraliny dziennie. Dawkę należy zwiększać stopniowo, w odstępie 7 dni i jednorazowo nie więcej niż o 50 mg.

Efekt działania leku często rozwija się po 7 dniach, osiągając maksymalny poziom w 2.-4. tygodniu leczenia. Aby uzyskać ostateczny efekt, często wymagany jest długi cykl leczenia. Nie zaleca się zaprzestania stosowania leków bez zalecenia lekarza (ze względu na ryzyko nawrotu).

Porcje leków dla dzieci w wieku 6-12 lat i młodzieży powyżej 12 roku życia.

W leczeniu OCD i stanów depresyjnych u młodzieży w wieku 12 lat i starszych seralinę często stosuje się w dawkach przeznaczonych dla osób dorosłych.

W stanach depresyjnych dzieciom w wieku 6-12 lat należy podawać lek w dawce 25 mg na dobę (1 kapsułka 50 mg przyjmuje się 1 raz na 48 godzin).

Osoby z zaburzeniami procesów filtracji nerkowej.

U tej grupy pacjentów lek należy przepisywać z dużą ostrożnością. Możliwe, że w takim przypadku konieczna będzie zmiana sposobu stosowania (wydłużenie odstępu między zastosowaniami) lub zmniejszenie dawek pojedynczych.

[ 3 ]

Stosuj Seralina podczas ciąży

Seralina jest zabroniona do stosowania u kobiet w ciąży.

Jeśli stosowanie leku jest konieczne w okresie karmienia piersią, należy najpierw przerwać karmienie piersią (na czas trwania terapii).

Jeśli lek jest stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, konieczne jest wybranie niezawodnych środków antykoncepcyjnych. Nie zaleca się planowania ciąży podczas leczenia Seraliną.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nadwrażliwości na sertralinę, a także dodatkowe składniki leku;
• stosować w skojarzeniu z inhibitorami MAO;
• obecność u chorego poważnych zmian w funkcjonowaniu układu moczowego i wątroby;
• stany drgawkowe (padaczka o charakterze niestabilnym).

Skutki uboczne Seralina

W badaniach kontrolowanych placebo często zgłaszano nudności, senność, zaburzenia jelit, niestrawność, drżenie, zawroty głowy, bezsenność, zaburzenia snu, nadpotliwość, dysfunkcję seksualną (w tym opóźniony wytrysk) i suchość w ustach podczas stosowania sertraliny.

Ponadto stosowanie Seraliny może prowadzić do bezobjawowego wzrostu aktywności elementów ALT/AST. Zmiany aktywności aminotransferaz wątrobowych często obserwowano w 1. do 9. tygodnia leczenia. Wskaźniki stabilizowały się samoistnie po korekcie pojedynczych dawek lub odstawieniu leku.

Istnieją pojedyncze doniesienia o hiponatremii rozwijającej się po zastosowaniu leku (ten efekt jest uleczalny; po odstawieniu leku poziom sodu wraca do normy). Najprawdopodobniej hiponatremia podczas stosowania Seralin rozwija się z powodu niewystarczającego wydzielania hormonu antydiuretycznego. Ryzyko hiponatremii jest wyższe u osób powyżej 65 roku życia, a także u osób stosujących leki wpływające na czynność nerek.

U osób o dużej wrażliwości mogą wystąpić objawy o podłożu alergicznym.

Czasami stosowanie leku powoduje hipertermię i zaburzenia ruchu.

Istnieją również doniesienia o pogorszeniu sprawności u osób cierpiących na hipomanię lub manię, wywołanych przyjmowaniem leku.

Nie stwierdzono istotnych różnic w profilu działań niepożądanych leku u osób z zaburzeniami obsesyjno-kompulsywnymi i depresyjnymi.

[ 2 ]

Przedawkować

Lek ma dość szeroki margines bezpieczeństwa. Istnieją jednak doniesienia o przypadkach śmiertelnych z powodu zatrucia sertraliną - podczas złożonego leczenia lub w połączeniu z napojami alkoholowymi.

Lek nie ma odtrutki. W przypadku przedawkowania konieczne jest płukanie żołądka, a następnie przepisuje się sorbenty. W przypadku zatrucia lekiem konieczne jest również monitorowanie funkcjonowania układów życiowych.

Ponadto konieczne jest zapewnienie swobodnego przepływu powietrza i odpowiedniej wentylacji płuc (w razie potrzeby można wykonać sztuczne oddychanie). Wraz z tym przepisuje się procedury wspomagające i leki w celu zmniejszenia nasilenia objawów zatrucia.

W przypadku zatrucia sertraliną, zabiegi dializ będą nieskuteczne.

Interakcje z innymi lekami

Zastępowanie leczenia różnymi SSRI terapią sertraliną powinno być wykonywane z dużą ostrożnością. Ponadto przejście na sertralinę z leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych (zwłaszcza jeśli leki te mają długi okres półtrwania, jak fluoksetyna) powinno być wykonywane z dużą ostrożnością.

Leku nie należy łączyć z inhibitorami MAO (może to prowadzić do wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych) i nie należy go przyjmować przez 2 tygodnie po przyjęciu ostatniej dawki inhibitora MAO.

Lek należy ostrożnie łączyć z doustnymi lekami hipoglikemizującymi (pochodne sulfonylomocznika), ponieważ sertralina może wpływać na poziom glukozy we krwi. Może być również konieczna zmiana dawkowania leków przeciwcukrzycowych (szczególnie na początkowym etapie stosowania sertraliny lub po jej odstawieniu).

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z lekami trójpierścieniowymi i uspokajającymi parametry farmakokinetyczne tych środków mogą ulec zmianie.

Połączenie z substancjami blokującymi aktywność zakończeń histaminowych H1 i H2 powoduje zmniejszenie szybkości usuwania seraliny.

Należy bardzo ostrożnie łączyć lek z digoksyną.

Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u osób leczonych lekami, których działanie może rozwijać się pośrednio (poprzez mechanizmy serotoninergiczne, np. lit).

Nie należy pić napojów alkoholowych w trakcie leczenia.

Leku nie wolno stosować u osób poddawanych terapii elektrowstrząsowej.

[ 4 ], [ 5 ]

Warunki przechowywania

Seralinę należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci.

Okres przydatności do spożycia

Seralinę można stosować w ciągu 24 miesięcy od daty wprowadzenia środka terapeutycznego na rynek.

Aplikacja dla dzieci

Leku nie wolno przepisywać w pediatrii - dzieciom poniżej 6 roku życia.

Analogi

Analogami leku są Zoloft, Fluanksol, Velafaks, Torin, Truxal ze Stimulotonem, a oprócz tego Simbalta, Serlift, Lerivon, Serenata, Risperidon i Pulsatilla compositum z Cipramilem. Ponadto na liście znajdują się Melipramina, Noben, Ignatia-homaccord, Velaxin, Adepress, Tazepam, Lamotrigine, Plizil i Ludiomil z Velafaks MV.