Sergolin

Sergolina jest lekiem wpływającym na funkcjonowanie układu sercowo-naczyniowego. Należy do grupy obwodowych leków rozszerzających naczynia krwionośne.

Wskazania Sergolina

Stosuje się go w leczeniu następujących schorzeń:

• Choroba Alzheimera, która ma przebieg umiarkowany lub łagodny;
• otępienie naczyniowe;
• upośledzenie funkcji poznawczych o charakterze przedstarczym lub starczym, któremu towarzyszy pogorszenie sprawności intelektualnej, zaburzenia zachowania i emocji, pogorszenie zdolności koncentracji, chwiejność nastroju, uczucie zmęczenia, zawroty głowy, a ponadto zaburzenia ze strony ślimaka i narządu przedsionkowego (szumy uszne i upośledzenie słuchu);
• zaburzenia krążenia obwodowego (zespół Raynauda).

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci tabletek, pakowanych po 14 sztuk w blistry; pudełko tekturowe zawiera 2 lub 4 takie opakowania.

Farmakodynamika

Nicergolina jest półsyntetyczną pochodną alkaloidów sporyszu; ma zdolność przenikania do ośrodkowego układu nerwowego. Składnik ten ma działanie przeciwagregacyjne, rozszerzające naczynia krwionośne i α-adrenolityczne, a ponadto pomaga poprawić procesy metaboliczne w ośrodkowym układzie nerwowym.

Nicergolina pomaga poprawić dynamikę obwodowego i mózgowego krążenia krwi i wzmacnia je, a jednocześnie osłabia opór naczyniowy. Zmniejsza również lepkość krwi, spowalniając agregację płytek krwi, zmniejsza powstawanie mikrozakrzepów i pomaga poprawić procesy transportu tlenu, szczególnie w obrębie tkanki mózgowej.

Lek ma szereg właściwości neurofarmakologicznych. Potencjalizuje wychwyt i wykorzystanie glukozy, a wraz z tym procesy biosyntezy kwasów nukleinowych z białkami wewnątrz tkanek mózgowych; ponadto wpływa na układy różnych mediatorów i mechanizmy transformacji. Nicergolina poprawia aktywność cholinergiczną mózgu, nasila transformację dopaminy, zwłaszcza wewnątrz obszarów mezolimbicznych (modulując zakończenia dopaminy), a jednocześnie poprawia mechanizmy przekazywania sygnału przez komórki (potencjalizuje transformację fosfoinozytydu, a także zwiększa translokację wapniowo-zależnych izoform kinazy białkowej typu C wewnątrz odcinków błonowych).

Wpływ na aktywność umysłową.

Nicergolina stabilizuje odczyty elektroencefalografii u pacjentów w podeszłym wieku i młodszych z niedotlenieniem. Substancja zwiększa aktywność α i β, a jednocześnie zmniejsza aktywność δ i τ.

U osób z umiarkowaną postacią demencji różnego pochodzenia (otępienie naczyniopochodne lub choroba Alzheimera) długotrwała terapia sergoliną (przez 2-6 miesięcy) powoduje pozytywne zmiany w aktywności bioelektrycznej mózgu.

Farmakokinetyka

Nicergolina wchłania się niemal całkowicie i z dużą szybkością (90-100%) po spożyciu, a także ulega znacznemu metabolizmowi przedukładowemu. Najważniejszymi produktami metabolicznymi nicergoliny, powstającymi podczas metabolizmu przedukładowego, są składniki MMDL, a także MDL. Cmax leku w osoczu notuje się po 1-1,5 godziny, MMDL - po 60 minutach, a MDL - po 4 godzinach. Produkty spożywcze nie mają istotnego wpływu na ekspresję i szybkość wchłaniania.

Ponad 90% substancji jest syntetyzowane z białka (głównie z glikoproteinami). Wartości glikoprotein osocza wzrastają z wiekiem, a także z powodu ostrego stanu zapalnego wywołanego przez nowotwory złośliwe lub stres. Takie stany prowadzą do spadku poziomu nicergoliny w osoczu.

Około 90% wykorzystanej części ulega procesom metabolicznym - głównie demetylacji i hydrolizie. Demetylacja zachodzi pośrednio - ze względu na katalityczne działanie enzymu CYP2D6.

Około 80% aktywnego elementu i jego produktów metabolicznych jest wydalane z moczem, a pozostała część z kałem. Nicergolina i MMDL mają wysoką szybkość eliminacji (okres półtrwania 2,5 godziny dla nicergoliny i 2-4 godziny dla MMDL), podczas gdy MDL jest wydalany wolniej (okres półtrwania około 10-12 godzin).

Dawkowanie i administracja

Standardowa dawka dla dorosłych to 30 mg nicergoliny przyjmowana raz dziennie. Dawkę można zwiększyć do 60 mg, przyjmowaną dwa razy dziennie (jest to maksymalna dopuszczalna dawka dla dorosłych) – rano i wieczorem. Przyjmując lek w pojedynczej dawce dziennie (30 mg), należy przyjmować go rano.

Efekt działania leku rozwija się dopiero przy dłuższej terapii, dlatego cykle leczenia lekami są dość długie. Ocena wyników terapii odbywa się raz na pół roku - po zakończeniu tego okresu lekarz musi ocenić wykonalność dalszego leczenia.

Osoby z problemami z nerkami muszą zmniejszyć dawkę sergoliny.

Tabletki przyjmuje się przed posiłkiem; nie należy ich żuć, ale połykać, popijając zwykłą wodą. W przypadku problemów z trawieniem lek można przyjmować z posiłkiem.

[ 2 ]

Stosuj Sergolina podczas ciąży

Stosowanie leku Sergolin w okresie ciąży jest zabronione, ponieważ nie ma wystarczającego doświadczenia w leczeniu tej kategorii pacjentek, aby wyciągnąć wnioski na temat jego bezpieczeństwa.

Nicergolina może przenikać do mleka matki, dlatego nie należy jej stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ może to doprowadzić do wystąpienia poważnych objawów negatywnych.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• występowanie silnej wrażliwości na substancję czynną leku lub na jego inne składniki;
• porfiria;
• krwawienie ostre;
• dusznica bolesna;
• niedawny zawał mięśnia sercowego;
• bradykardia, która jest wyraźna (częstość akcji serca wynosi <50 uderzeń na minutę);
• znacznie obniżone wartości ciśnienia tętniczego;
• ciężka postać miażdżycy.

Skutki uboczne Sergolina

Często objawy negatywne są łagodne i przemijające.

Mogą wystąpić zaczerwienienie lub pieczenie skóry, uczucie apatii lub zmęczenia, suchość w ustach, szum w uszach i zawroty głowy. Możliwe są również zaburzenia żołądkowo-jelitowe (wymioty, bóle brzucha, nudności, zaparcia i biegunka) lub zaburzenia snu, bóle głowy, tachykardia, lęk lub nerwowość oraz przyspieszone bicie serca. Ponadto mogą wystąpić zaburzenia ejakulacji, zaburzenia ortostatyczne, uczucie zatkanego nosa i zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi.

[ 1 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia obserwuje się spadek ciśnienia krwi.

Na ten lek nie ma odtrutki, stosuje się leczenie objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Nicergolina nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych i przeciwzakrzepowych przyjmowanych doustnie.

Nie należy łączyć leku z lekami α- i β-blokerami.

Połączenie z lekami sympatykomimetycznymi może powodować znaczne wahania ciśnienia tętniczego.

Nicergolina jest metabolizowana przez CYP450 2D6. Dlatego nie można wykluczyć możliwości interakcji z lekami, których metabolizm przebiega w podobny sposób:

• leki przeciwbólowe - metadon z petydyną i fenacetyną, a także morfina i tramadol z oksykodonem;
• substancje anorektyczne - deksfenfluramina z fenfluraminą;
• leki przeciwarytmiczne – amiodaron w połączeniu z chinidyną i enkainidem, a także propafenon i flekainid w połączeniu z meksyletyną;
• lek przeciwhistaminowy - chlorfeniramina;
• leki przeciwdepresyjne - bupropion, fluwoksamina, maprotylina, amitryptylina, a także doksepina z citalopramem i klomipraminą; ponadto dezypramina, trazodon, escitalopram, minapryna z fluoksetyną, moklobemid z imipraminą, a także paroksetyna, wenlafaksyna i nortryptylina z sertraliną;
• środek przeciwzakrzepowy – tiklopidyna;
• leki przeciwwymiotne - ondansetron z metoklopramidem;
• substancja przeciwmalaryczna - halofantryna;
• lek przeciwzapalny - celekoksyb;
• leki przeciwnadciśnieniowe - preheksylina, alprenolol, mibefradil z karwedilolem, bisoprolol, debryzochina z bufuralolem, propranolol z kaptoprilem i metoprololem;
• leki przeciwkaszlowe - kodeina, a także dekstrometorfan z hydrokodonem;
• środek zwiotczający mięśnie - cyklobenzapryna;
• leki przeciwwrzodowe – cymetydyna z ranitydyną;
• lek przeciwwirusowy - rytonawir;
• cytostatyki – tamoksifen z doksorubicyną;
• lek przeciwcukrzycowy do stosowania doustnego - fenformina;
• przeciwgrzybiczny – terbinafina;
• środek znieczulający miejscowo - lidokaina;
• neuroleptyki - haloperydol z rysperydonem, a także flufenazyna z klozapiną, perfenazyna z chloropromazyną i lewomepromazyna z tiorydazyną;
• krople do oczu - tymol;
• środek psychostymulujący – donepezil.

Działanie przeciwnadciśnieniowe nicergoliny nasila się w przypadku jednoczesnego przyjmowania jej z napojami alkoholowymi.

[ 3 ], [ 4 ]

Warunki przechowywania

Sergolin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci i światła słonecznego. Maksymalna temperatura wynosi 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Sergolinę można stosować w ciągu 36 miesięcy od daty wprowadzenia leku na rynek.

Aplikacja dla dzieci

Brak jest informacji na temat skuteczności leczniczej i bezpieczeństwa leku w leczeniu pediatrycznym, dlatego też nie przepisuje się go dzieciom.

Analogi

Do analogów leku zalicza się takie preparaty jak Nicergolina, Niceromax i Nicerium z Sermionem.