Ursolysin

Powszechnie stosowany lek Ursolizin jest często przepisywany w przypadku chorób dróg żółciowych – patologii wątroby i dróg żółciowych.

Wskazania Ursolysin

Ursolizyninę można przepisać w następujących celach terapeutycznych:

• do zmiękczania ujemnych radiologicznie kamieni żółciowych pochodzenia cholesterolowego, których wielkość nie przekracza 1,5 cm (przy czynnym pęcherzyku żółciowym);
• w leczeniu stanów zapalnych żołądka związanych z cofaniem się żółci do jego wnętrza;
• w celu wyeliminowania objawów pierwotnej marskości żółciowej, jeśli marskość wątroby znajduje się w stadium wyrównanym.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularz zwolnienia

Ursolizyninę produkuje się w postaci kapsułek do stosowania wewnętrznego: blistry zawierają 10 kapsułek, natomiast pudełko tekturowe zawiera dwie płytki blistrowe.

Ursolizyn jest dostępny w dwóch opcjach dawkowania:

• Ursolizin 150 mg, który zawiera 150 mg substancji czynnej - kwasu ursodeoksycholowego;
• Ursolizin 300 mg, który zawiera 300 mg substancji czynnej – kwasu ursodeoksycholowego.

Kapsułki są gęste, białe, z białą, proszkową substancją w środku.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Substancją czynną leku Ursolizyna jest kwas żółciowy, występujący zazwyczaj w wydzielinach żółciowych człowieka w postaci niewielkich ilości kwasu cholowego lub chenodeoksycholowego.

Przyjmowanie kapsułek Ursolizin wewnętrznie powoduje zmniejszenie zawartości cholesterolu w żółci, zapobiega jego wchłanianiu przez ściany jelita i zmniejsza uwalnianie cholesterolu do środowiska żółciowego.

Przyjmuje się, że kamienie żółciowe rozpuszczają się na skutek rozproszonego rozkładu cholesterolu i tworzenia struktur ciekłokrystalicznych.

Przypuszczalnie działanie Ursolizyny w patologiach wątroby i cholestazy jest związane z względnym zastąpieniem lipofilowych toksycznych kwasów żółciowych ochronnym hydrofilowym nietoksycznym kwasem. Ponadto poprawia się zdolność produkcyjna komórek wątroby, a procesy immunoregulacyjne ulegają normalizacji.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetyka

Po wewnętrznym zastosowaniu Ursolizin jest dobrze wchłaniany w jamie jelitowej, dzięki transportowi biernemu i czynnemu. Po procesach wchłaniania, substancja czynna Ursolizin jest sprzęgana w wątrobie z udziałem glicyny i tauryny, po czym opuszcza organizm jako część żółci.

Pierwotny wskaźnik klirensu wątrobowego może wynosić nawet 60%.

Pod wpływem mikroorganizmów jelitowych obserwuje się niepełny rozkład substancji czynnej Ursolizyny, z utworzeniem kwasu 7-ketolithocholowego i litocholowego. Ten ostatni jest uważany za toksyczny dla wątroby i prowadzi do zmian w miąższu wątroby u gryzoni. Natomiast u ludzi wchłania się stosunkowo niewielka ilość kwasu, który jest siarkowany przez wątrobę i dezaktywowany, a następnie opuszcza organizm z wydzielinami żółci i kałem.

Okres biologicznego półtrwania substancji czynnej ursolizyny może wynosić od 3,5 do 5,8 dni.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dawkowanie i administracja

Ursolizin jest przepisywany wyłącznie przez lekarza. Pacjentom o wadze do 47 kg lub tym, którzy mają trudności z połykaniem leków w kapsułkach, lekarz może przepisać inne podobne leki w formie zawiesiny.

• W przypadku kamieni żółciowych pochodzenia cholesterolowego przepisuje się 10 mg Ursolizyny na kg masy ciała pacjenta. Kapsułki połyka się w całości, codziennie na noc, regularnie. Czas trwania leczenia wynosi zwykle od sześciu miesięcy do roku. Jeśli po 12 miesiącach leczenia nie ma pozytywnego wyniku, wówczas Ursolizynę należy przerwać. Jakość leczenia należy sprawdzać raz na pół roku, za pomocą USG i radiografii. Jednocześnie ocenia się prawdopodobieństwo zwapnienia kamieni. Jeśli zostaną wykryte objawy zwapnienia, terapię przerywa się.
• W przypadku zapalenia żołądka z refluksem żółci przepisuje się 1 kapsułkę Ursolizin na noc przez dwa tygodnie. Schemat leczenia można zmienić według uznania lekarza.
• W pierwotnej marskości żółciowej wątroby dawka dzienna Ursolizyny powinna wynosić 12-16 mg na kg masy ciała pacjenta. Podczas pierwszych trzech miesięcy terapii Ursolizynę przyjmuje się trzy razy dziennie. Po poprawie stanu pacjenta przechodzi się na zwykłą dawkę - raz dziennie na noc.

Kapsułki połyka się w całości, popijając wodą. Zaleca się przyjmowanie ich codziennie o tej samej porze.

W pierwotnej marskości żółciowej wątroby objawy kliniczne mogą się początkowo pogorszyć, takie jak świąd. Jeśli tak się stanie, leczenie jest kontynuowane, ograniczając przyjmowanie Ursolizin do jednego razu dziennie. Po ustabilizowaniu się stanu pacjenta, ilość leku jest stopniowo zwiększana (jedna kapsułka jest dodawana co tydzień, aż do osiągnięcia wymaganej dawki).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Stosuj Ursolysin podczas ciąży

Obecnie nie ma wystarczających informacji na temat stosowania Ursolizyny przez pacjentki w ciąży. Biorąc to pod uwagę, lepiej unikać stosowania tego leku w czasie ciąży.

Zaleca się, aby wszystkie pacjentki w wieku rozrodczym zaczęły przyjmować środki antykoncepcyjne przed rozpoczęciem leczenia, aby uniknąć negatywnych skutków w przypadku ciąży. Środki antykoncepcyjne powinny być niehormonalne lub zawierać minimalną zawartość estrogenów.

Ze względu na brak niezbędnych informacji, nie zaleca się stosowania leku Ursolizin w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Ursolizyna nie jest przepisywana:

• jeśli jesteś podatny na reakcje alergiczne na składniki leku;
• w przypadku zaostrzenia procesu zapalnego w drogach żółciowych;
• w przypadku niedrożności dróg żółciowych.

Nie należy stosować Ursolizyny, jeśli występują u Ciebie zwapnienia w pęcherzyku żółciowym, upośledzona jest funkcja skurczowa pęcherzyka żółciowego lub często występuje u Ciebie kolka wątrobowa.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Skutki uboczne Ursolysin

Leczeniu ursolizyną mogą towarzyszyć pewne działania niepożądane:

• biegunka, stolec półpłynny;
• ból w jamie brzusznej lub w okolicy wątroby;
• powstawanie zwapnień;
• przejście marskości żółciowej wątroby w przejściowe stadium dekompensacji;
• reakcje alergiczne w postaci pokrzywki.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Przedawkować

Przy przyjmowaniu nieracjonalnie dużych dawek Ursolizyny może wystąpić biegunka. Inne objawy przedawkowania są mało prawdopodobne, ponieważ wraz ze zwiększonym przyjmowaniem Ursolizyny do jelit jej wchłanianie maleje, a nadmiar leku jest wydalany z kałem.

Jeśli wystąpi biegunka, dawka Ursolizin jest sprawdzana i dostosowywana. Jeśli biegunka utrzymuje się, Ursolizin jest odstawiany.

W przypadku przedawkowania nie stosuje się specjalnych środków. Zaleca się monitorowanie stabilności równowagi wodno-elektrolitowej.

[ 22 ]

Interakcje z innymi lekami

Ursolizyny nie należy przyjmować w połączeniu z lekami takimi jak cholestyramina, kolestypol lub środkami zobojętniającymi kwasy żołądkowe zawierającymi sole glinu. Jeśli nie można uniknąć połączenia tych leków, należy zachować 120-minutową przerwę między ich podaniem.

Ursolizyna może przyspieszyć wchłanianie cyklosporyny, co wymaga dodatkowego monitorowania jej poziomu we krwi i ewentualnej modyfikacji dawkowania.

U niektórych pacjentów ursolizyna może zaburzać wchłanianie cyprofloksacyny.

Leki zawierające estrogen, a także leki obniżające poziom cholesterolu we krwi (np. klofibrat) mogą zwiększać prawdopodobieństwo tworzenia się kamieni żółciowych i minimalizować działanie ursolizyny (jeśli lek jest stosowany w celu rozpuszczenia kamieni).

[ 23 ], [ 24 ]

Warunki przechowywania

Ursolizyn można przechowywać w temperaturze pokojowej – do +25°C. Należy zadbać o to, aby dzieci nie miały dostępu do miejsc, w których przechowywane są leki.

[ 25 ]

Okres przydatności do spożycia

Ursolizyna nadaje się do stosowania przez okres trzech lat od daty produkcji.