Mepivastezine

Mepivastezine jest środkiem znieczulającym miejscowo z podgrupy amidów. Działanie znieczulające po jego zastosowaniu rozpoczyna się bardzo szybko - ze względu na tymczasowe zahamowanie przewodnictwa impulsów nerwowych w obrębie włókien czuciowych, wegetatywnych i ruchowych oraz przewodnictwa w obrębie serca.

Stosowany w zabiegach stomatologicznych. Odnotowano szybki rozwój efektu przeciwbólowego (wymaga 1-3 minut) przy wysokim stopniu jego intensywności, a także dobrą tolerancję miejscową. [ 1 ]

Wskazania Mepivastezine

Jest stosowany do znieczulenia przewodowego i nasiękowego w zabiegach stomatologicznych. Lek jest przepisywany do prostych zabiegów ekstrakcji zębów, opracowywania ubytków i leczenia kikutów zębów przed odbudową i montażem elementów ortopedycznych.

Mepivastezin zalecany jest w szczególności osobom, które nie mogą stosować leków obkurczających naczynia krwionośne.

Formularz zwolnienia

Środek leczniczy uwalniany jest w postaci płynu do wstrzykiwań - wewnątrz wkładów o objętości 1,7 ml. Wewnątrz słoika znajduje się 50 takich wkładów.

Farmakodynamika

Działanie leku rozwija się, gdy zależne od stresu kanały sodowe są blokowane wewnątrz ścianek włókna neuronowego. Lek przenika przez ścianę neuronu do komórki jako zasada, ale aktywne działanie wywiera kation mepiwakainy, który powstaje, gdy proton jest ponownie przyłączany. W przypadku niskiego pH (na przykład w obszarach zapalnych) tylko niewielka część leku ma typ zasady - przez co działanie przeciwbólowe może być osłabione.

Czas trwania efektu terapeutycznego w przypadku znieczulenia miazgi wynosi minimum 20-40 minut, w przypadku znieczulenia tkanek miękkich 45-90 minut. [ 2 ]

Farmakokinetyka

Mepivastesin jest wchłaniany z dużą prędkością i w dużych objętościach. Szybkość syntezy białka mieści się w zakresie 60-78%. Okres półtrwania wynosi około 2 godzin.

Objętość dystrybucji wynosi 84 ml, a wskaźnik klirensu 0,78 l/min.

Substancja mepiwakaina bierze udział w wewnątrzwątrobowych procesach metabolicznych; wydalanie elementów metabolicznych odbywa się przez nerki.

Dawkowanie i administracja

Lek jest stosowany wyłącznie jako środek znieczulający w stomatologii. Aby uzyskać skuteczną ulgę w bólu, konieczne jest stosowanie minimalnej skutecznej dawki leku - dla osoby dorosłej często wystarcza 1-4 ml substancji.

Dziecku powyżej 4 roku życia o masie ciała 20-30 kg podaje się dawkę 0,25-1 ml, a dziecku o masie ciała 30-45 kg podaje się dawkę 0,5-2 ml. Objętość stosowanego leku dobiera się biorąc pod uwagę masę ciała i wiek dziecka, a także czas trwania zabiegu. Średnio dawka wynosi 0,75 mg/kg mepiwakainy.

U osób starszych może wystąpić zwiększony wskaźnik osoczowy leku ze względu na niską objętość dystrybucji i osłabione procesy metaboliczne. Prawdopodobieństwo kumulacji mepiwakainy wzrasta zwłaszcza w przypadku powtarzanych (dodatkowych) podań leku. Podobny efekt może wystąpić u osłabionego pacjenta i ciężkiej dysfunkcji nerek/wątroby. W takim przypadku konieczne jest zmniejszenie dawki leku (stosowanie minimalnej objętości substancji, która prowadzi do wystarczającego znieczulenia).

Dawkę Mepivistinu u osób z niektórymi patologiami (na przykład miażdżycą lub dusznicą bolesną) zmniejsza się według tego samego schematu.

Maksymalna dopuszczalna dawka dla dorosłych wynosi 4 mg/kg leku. Zatem osoba ważąca 70 kg nie może przyjąć więcej niż 0,3 g mepiwakainy (10 ml roztworu leku).

W przypadku dzieci powyżej 4 roku życia dawka jest dobierana z uwzględnieniem masy ciała i wieku, a także czasu trwania zabiegu. Maksymalna objętość podawanej dawki wynosi 3 mg/kg.

Schemat podawania leku.

Przy podawaniu leków stosuje się specjalne wkłady do strzykawek, które są przeznaczone do wielokrotnego podawania. Przed użyciem należy sprawdzić płyn leczniczy pod kątem przebarwień i obecności cząstek, a pojemnik - pod kątem uszkodzeń. W przypadku wykrycia takich wad wkład nie jest używany.

Płynu do wstrzykiwań nie wolno mieszać w tej samej strzykawce z żadnymi innymi lekami.

Aby zapobiec wprowadzeniu substancji do naczynia, konieczne jest ostrożne wykonanie testu aspiracji, wykorzystując co najmniej 2 płaszczyzny (stopień obrotu igły wynosi 180º). Należy wziąć pod uwagę, że wynik ujemny podczas aspiracji nie gwarantuje ryzyka przypadkowego i niezauważonego wprowadzenia igły do naczynia.

Szybkość aplikacji leku powinna wynosić maksymalnie 0,5 ml w ciągu 15 sekund. Odpowiada to wprowadzeniu 1 wkładu na minutę.

Większości typowych objawów związanych z przypadkowym wstrzyknięciem dożylnym można zapobiec, prawidłowo wykonując procedurę iniekcji po aspiracji - wstrzykując 0,1-0,2 ml substancji z niską prędkością, a następnie równie powoli wstrzykując pozostałą ilość - po upływie co najmniej 20-30 sekund.

Wszelki płyn pozostały wewnątrz wkładów po zakończeniu zabiegu stomatologicznego musi zostać zutylizowany. Zabrania się stosowania takich pozostałości do podawania innym pacjentom.

• Aplikacja dla dzieci

Lek może być stosowany u osób powyżej 4 roku życia.

Stosuj Mepivastezine podczas ciąży

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania chlorowodorku mepiwakainy w czasie ciąży. Testy na zwierzętach nie dostarczyły wystarczających informacji na temat możliwych skutków leku na przebieg ciąży, wewnątrzmaciczny rozwój płodu, przebieg porodu i rozwój poporodowy.

Lek przenika przez łożysko. W porównaniu do innych środków znieczulających miejscowo, wprowadzenie mepiwakainy w pierwszym trymestrze może wywołać nieprawidłowości w rozwoju płodu. Dlatego na wczesnych etapach ciąży mepiwakainę przepisuje się tylko wtedy, gdy nie można zastosować innych środków znieczulających miejscowo.

Brak informacji, czy lek może być wydzielany do mleka kobiecego. Jeśli mepiwakaina musi być stosowana przez kobietę karmiącą piersią, karmienie piersią można kontynuować po upływie 24 godzin od podania leku.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja spowodowana działaniem składników leku lub alergia na miejscowe środki znieczulające z grupy amidów;
• hipertermia, która ma postać złośliwą;
• zaburzenia przewodzenia serca (rozpoznana bradykardia lub blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia) lub przewodzenia przedsionkowo-komorowego, w których nie stosuje się rozrusznika serca;
• znaczny spadek ciśnienia krwi lub tętna;
• padaczka, której nie można kontrolować lekami;
• porfiria.

Skutki uboczne Mepivastezine

Efekty uboczne związane z układem nerwowym obejmują nudności, bóle głowy, depresję lub stymulację ośrodkowego układu nerwowego, szumy uszne, nerwowość, metaliczny smak w ustach i zawroty głowy. Ponadto obserwuje się niepokój, senność, niepokój, wymioty, logoreę i oczopląs. Możliwe są również euforia, drżenie, drętwienie, uczucie gorąca lub zimna, ziewanie, drżenie mięśni i upośledzenie świadomości. Ponadto obserwuje się podwójne widzenie i niewyraźne widzenie, utratę przytomności, zatrzymanie oddechu, paraliż lub zahamowanie procesów oddechowych, napady toniczno-kloniczne i śpiączkę.

Jeśli wystąpią takie objawy, pacjenta należy ułożyć poziomo, wykonać wentylację tlenową, a ponadto stale monitorować jego stan, aby zapobiec pogorszeniu, w którym pojawiają się drgawki z dalszym tłumieniem czynności ośrodkowego układu nerwowego. Objawy pobudzenia są krótkotrwałe lub nie występują wcale - w takim przypadku pierwszym objawem może być senność, która przechodzi w utratę przytomności z zatrzymaniem oddechu. Często pojawienie się senności podczas stosowania mepiwakainy jest wczesnym objawem wzrostu stężenia leku we krwi i rozwija się z powodu szybkiego wchłaniania.

Problemy dotyczące układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, arytmia, zahamowanie czynności układu sercowo-naczyniowego, niedociśnienie, arytmia komorowa (migotanie i skurcze dodatkowe), bradykardia i zaburzenia przewodzenia serca, a także niewydolność układu sercowo-naczyniowego, która może spowodować zatrzymanie akcji serca. Takie objawy zahamowania czynności układu sercowo-naczyniowego są często związane z efektem wazowagalnym, zwłaszcza gdy pacjent stoi. Czasami występują bezpośrednio z powodu działania leku. Jeśli nie można rozpoznać objawów prodromalnych, takich jak zawroty głowy, zmiany tętna, pocenie się i osłabienie, może rozwinąć się niedotlenienie mózgu (postępujące), drgawki lub ciężka dysfunkcja układu sercowo-naczyniowego. Pacjenta należy ułożyć poziomo, należy wykonać wentylację tlenową i w razie potrzeby podać wlewy dożylne. W przypadku braku przeciwwskazań stosuje się środki zwężające naczynia krwionośne (efedryna).

Zaburzenia czynności narządów śródpiersia i mostka oraz dróg oddechowych: przyspieszony lub spowolniony oddech, mogący powodować bezdech.

Zaburzenia odporności: objawy nietolerancji, w tym pokrzywka, anafilaksja, wysypki, reakcje anafilaktoidalne, gorączka i obrzęk Quinckego.

W przypadku wystąpienia objawów negatywnych należy przerwać stosowanie znieczulenia miejscowego.

Przedawkować

Objawy wywołane wpływem mepiwakainy obejmują: szumy uszne, przyspieszony oddech, metaliczny smak w ustach, wymioty, zawroty głowy, lęk i nudności. Ponadto mogą wystąpić drżenia, bradykardia, drgawki, senność i porażenie układu oddechowego, a także drgawki, zaburzenia świadomości lub przewodnictwa serca, obniżone ciśnienie krwi, skurcze toniczno-kloniczne, śpiączka i zatrzymanie akcji serca.

Objawy negatywne wskazujące na zwiększony poziom środka znieczulającego miejscowo we krwi pojawiają się natychmiast (w razie przypadkowego wstrzyknięcia do naczynia) lub w razie zaburzenia wchłaniania (w razie wstrzyknięcia do obszaru objętego stanem zapalnym lub obszaru, w którym znajduje się wiele naczyń).

W przypadku wystąpienia objawów negatywnych należy przerwać stosowanie Mepivistinu.

Terapia.

Monitorowane są wskaźniki ciśnienia krwi i tętna, a także świadomość i częstość oddechów. Ponadto konieczne jest utrzymanie i przywrócenie aktywności oddechowej i funkcji przepływu krwi, dostępu dożylnego i tlenowego.

Jeśli ciśnienie krwi wzrasta, górną część ciała należy trzymać w pozycji uniesionej. W razie potrzeby nifedypina jest podawana podjęzykowo.

W przypadku wystąpienia drgawek należy obserwować pacjenta, aby upewnić się, że nie dozna urazu; w razie konieczności należy podać diazepam.

Jeśli ciśnienie krwi spada, pacjent powinien położyć się poziomo. W razie konieczności podaje się dożylnie roztwory soli fizjologicznej i środki zwężające naczynia krwionośne (w tym epinefrynę i dożylny kortyzon).

W przypadku bradykardii podaje się atropinę.

W przypadku anafilaksji konieczne jest wezwanie karetki pogotowia, a także położenie pacjenta w pozycji poziomej, lekko unosząc nogi. Dodatkowo podaje się roztwory soli fizjologicznej oraz dożylne zastrzyki kortyzonu lub epinefryny.

W przypadku wstrząsu sercowego należy trzymać górną część ciała uniesioną do góry i wezwać pomoc medyczną.

W przypadku ustania czynności układu sercowo-naczyniowego stosuje się wentylację sztuczną i pośredni masaż serca, a także zabiegi reanimacyjne.

Interakcje z innymi lekami

Substancje blokujące działanie kanałów Ca i adrenolityki potencjalizują tłumienie skurczu i przewodzenia mięśnia sercowego. Jeśli konieczne jest podanie pacjentowi środków uspokajających (w celu zmniejszenia uczucia strachu), zmniejsza się dawkę środka znieczulającego, ponieważ ma on również działanie supresyjne na ośrodkowy układ nerwowy.

W przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych ryzyko krwawienia wzrasta.

U osób przyjmujących leki przeciwarytmiczne może wystąpić nasilenie działań niepożądanych po zastosowaniu Mepivistinu.

W połączeniu z chloroformem, tiopentalem, lekami przeciwbólowymi o działaniu ośrodkowym i lekami uspokajającymi może wystąpić toksyczny synergizm.

Warunki przechowywania

Mepivastezin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury nie przekraczają 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Mepiwastesynę można stosować w okresie 5 lat od daty produkcji substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są Mepifrin, Versatis i Articaine z Bucaine hyperbar, Omnicaine i Emla z Brilocaine-adrenaliną, a także Ultracaine z chlorowodorkiem lidokainy.