Leflox

Lefloksacyna należy do podgrupy leków przeciwbakteryjnych z kategorii fluorochinolonów z chinolonami.

Efekt terapeutyczny rozwija się dzięki działaniu składnika aktywnego leku – lewofloksacyny. Jest to sztuczna substancja antybakteryjna, będąca jednocześnie enancjomerem S mieszaniny racemicznej ofloksacyny. Lek ma również wpływ na topoizomerazę 4 i gyrazę DNA. [ 1 ]

Siłę działania przeciwbakteryjnego określa się na podstawie stężenia leku w surowicy krwi. [ 2 ]

Istnieje możliwość wystąpienia oporności krzyżowej z innymi fluorochinolonami, ale nie zaobserwowano oporności krzyżowej z antybiotykami z innych kategorii. [ 3 ]

Wskazania Leflox

Stosuje się go w leczeniu stanów zapalnych, których rozwój jest związany z aktywnością drobnoustrojów wrażliwych na lewofloksacynę. Należą do nich:

• faza aktywna zapalenia zatok;
• zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli;
• zapalenie płuc (nabyte pozaszpitalnie lub szpitalnie);
• zakażenia cewki moczowej, rozwijające się z powikłaniami lub bez (w tym niepowikłane zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek);
• uszkodzenia warstwy podskórnej i naskórka;
• przewlekłe stadium zapalenia gruczołu krokowego o podłożu bakteryjnym.

Formularz zwolnienia

Wydanie elementu terapeutycznego realizowane jest w postaci tabletek - 10 sztuk w blistrze lub 5 sztuk w słoiku (objętość tabletki - 0,25 g). Również 10 sztuk w płytce opakowaniowej lub 5 lub 7 sztuk w słoiku (objętość tabletki - 0,5 i 0,75 g).

Farmakodynamika

Oporność na lewofloksacynę objawia się fazową mutacją miejsc docelowych w obu topoizomerazach typu 2, topoizomerazie 4 i gyrazie DNA. Wrażliwość na lewofloksacynę jest również zmieniana przez inne mechanizmy oporności, takie jak zmiany przepuszczalności błony komórkowej (występujące u Pseudomonas aeruginosa) i odpływ komórkowy.

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Po podaniu doustnym lewofloksacyna jest niemal całkowicie i szybko wchłaniana, osiągając stężenie w osoczu Cmax w ciągu 1-2 godzin. Całkowita biodostępność wynosi około 99-100%. Spożycie pokarmu ma niewielki wpływ na wchłanianie lewofloksacyny.

Substancja osiąga granice nasycenia po 48 godzinach przy podawaniu 0,5 g lewofloksacyny 1-2 razy na dobę.

Procesy dystrybucyjne.

Około 30-40% leku jest syntetyzowane z białka serwatkowego. Wartości dystrybucji leku wynoszą średnio 100 l przy pojedynczym lub wielokrotnym podaniu dożylnym 0,5 g substancji. Wskazuje to, że lewofloksacyna dobrze przenika do narządów i tkanek.

Wiadomo, że substancja wykrywana jest wewnątrz płynu nabłonkowego, błony śluzowej oskrzeli, tkanki płucnej, makrofagów pęcherzykowych, tkanki prostaty, naskórka (pęcherzyków) i moczu, natomiast nie przenika dobrze do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Procesy wymiany.

Lewofloksacyna jest słabo metabolizowana; jej składniki metaboliczne (w tym desmetylolewofloksacyna i N-tlenek lewofloksacyny) stanowią jedynie <5% części wydalanej z moczem.

Substancja lecznicza charakteryzuje się stabilnością stereochemiczną i nie podlega procesom inwersji chiralnej.

Wydalanie.

Po podaniu dożylnym lub doustnym lek jest wydalany z osocza krwi dość powoli (okres półtrwania wynosi 6-8 godzin). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (ponad 85% przyjętej dawki).

Klirens ogólnoustrojowy leku po jednorazowym podaniu 0,5 g lewofloksacyny wynosi 175±29,2 ml na minutę.

Właściwości farmakokinetyczne po podaniu dożylnym i doustnym są praktycznie takie same.

Parametry farmakokinetyczne leku są liniowe w zakresie dawek 50–1000 mg.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie. Dawkę ustala lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę ciężkość patologii.

W przypadku aktywnej fazy zapalenia zatok stosuje się 0,5 g leku raz na dobę. Cykl leczenia obejmuje 10-14 dni.

W przypadku zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli stosuje się dawkę 0,25-0,5 g leku raz na dobę; leczenie kontynuuje się przez 7-10 dni.

W przypadku pozaszpitalnego zapalenia płuc stosuje się 0,5-1 g substancji 1-2 razy dziennie. Czas trwania kuracji wynosi 1-2 tygodnie.

W przypadku infekcji dróg moczowych (bez powikłań) podaje się 0,25 g leku raz dziennie. Cykl terapii trwa 3 dni.

W przewlekłym stadium zapalenia gruczołu krokowego, które ma etiologię bakteryjną, podaje się 0,5 g leku raz na dobę. Leczenie trwa 4 tygodnie.

W przypadku infekcji dróg moczowych z powikłaniami (np. odmiedniczkowe zapalenie nerek) przyjmuje się 0,25 g leku raz dziennie. Czas trwania cyklu wynosi 7-10 dni.

W przypadku infekcji tkanki podskórnej i naskórka przyjmuje się 0,5-1 g leku 1-2 razy dziennie. Leczenie trwa 1-2 tygodnie.

W przypadku zaburzeń czynności nerek należy zmniejszyć dawkę leku Lefloksacyna.

Osobom z dysfunkcją wątroby oraz osobom starszym można przepisać standardowe dawki leku.

Czas trwania cyklu terapeutycznego dobierany jest indywidualnie i ustalany przez lekarza prowadzącego.

• Aplikacja dla dzieci

Leku nie można przepisywać dzieciom (może dojść do uszkodzenia chrząstki stawowej).

Stosuj Leflox podczas ciąży

Leku nie należy stosować w czasie ciąży.

Należy przerwać karmienie piersią podczas leczenia lefloksacyną.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana z działaniem składników leku;
• padaczka;
• historia uszkodzeń ścięgien związanych ze stosowaniem chinolonów.

Skutki uboczne Leflox

Do skutków ubocznych zalicza się:

• grzybica lub kandydoza;
• bóle mięśni z bólem stawów, uszkodzenie tkanki chrząstki stawowej, zapalenie ścięgien i uszkodzenie więzadeł (może nawet prowadzić do zerwania);
• trombocytopenia, leuko- lub pancytopenia, agranulocytoza i eozynofilia;
• anafilaksja;
• hipoglikemia i anoreksja;
• nerwowość, pobudzenie, bezsenność, halucynacje i lęk;
• drżenie, zaburzenia smaku, drgawki, brak węchu i brak smaku;
• szumy uszne i zawroty głowy;
• obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia i wydłużenie odstępu QT;
• duszność, skurcz oskrzeli i alergiczne zapalenie płuc;
• niestrawność, nudności, biegunka i wymioty;
• żółtaczka lub zapalenie wątroby;
• Obrzęk Quinckego, świąd, wysypka i nadpotliwość;
• gorączka, osłabienie i bóle pleców, mostka i kończyn;
• osłabienie czynności nerek, co może prowadzić do ostrej niewydolności nerek (związanej z cewkowo-śródmiąższowym zapaleniem nerek);
• ataki porfirii.

Przedawkować

Zatrucie powoduje następujące objawy: utratę przytomności, zawroty głowy, wydłużenie odstępu QT i drgawki.

W przypadku zatrucia konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta - przede wszystkim odczyty EKG. Nie ma antidotum. Zabieg dializy nie przynosi oczekiwanego efektu. Wykonuje się działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Istnieją informacje o intensywnym obniżeniu progu drgawkowego podczas stosowania chinolonów z lekami obniżającymi próg drgawkowy mózgu. Dotyczy to również skojarzenia chinolonów z teofiliną, fenbufenem lub podobnymi NLPZ (substancjami stosowanymi w leczeniu chorób reumatycznych).

Działanie Lefloksacyny jest znacznie zmniejszone, gdy jest stosowana w połączeniu z sukralfatem (substancją chroniącą błonę śluzową żołądka). Ten sam efekt występuje, gdy jest podawana z lekami zobojętniającymi zawierającymi glin lub magnez (leki stosowane w przypadku bólu żołądka lub zgagi), a także z solami żelaza (leki stosowane w przypadku anemii). Lek należy przyjmować co najmniej 2 godziny przed lub po podaniu tych leków.

Podawanie łącznie z GCS zwiększa prawdopodobieństwo pęknięcia ścięgna.

Jednoczesne stosowanie z antagonistami witaminy K wymaga monitorowania funkcji krzepnięcia krwi.

Tempo wewnątrznerkowego klirensu leku jest nieznacznie spowolnione przez cymetydynę (o 24%) i probenecyd (o 34%). Należy wziąć pod uwagę, że takie interakcje są praktycznie nieistotne. Jednak w przypadku podawania substancji takich jak cymetydyna z probenecydem, które blokują jedną ze ścieżek wydalania (wydalanie przez kanaliki), lewofloksacynę należy stosować z dużą ostrożnością. Dotyczy to głównie osób z problemami z funkcją nerek.

Lek nieznacznie wydłuża okres półtrwania cyklosporyny (do 33%).

Lewofloksacynę, podobnie jak inne fluorochinolony, należy stosować ze szczególną ostrożnością u osób przyjmujących leki mogące wydłużać odstęp QT (w tym leki trójpierścieniowe, makrolidowe leki przeciwpsychotyczne i leki przeciwarytmiczne z podklas 1a i 3).

Warunki przechowywania

Leflox należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci i wilgoci. Temperatura – nie wyższa niż 25°С.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do użycia leku Leflox wynosi 36 miesięcy od daty produkcji substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są Remedia, Leflobact z Tavanic, Glevo i Flexid z Lebel, a także Lefoxin i Levolet z Eleflox. Na liście znajdują się również Levofloxacin, Oftaquix i Haileflox.