Lansoprol

Lansoprol jest inhibitorem pompy protonowej.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Lansoprola

Wyświetlane dla:

• łagodna postać choroby wrzodowej dwunastnicy lub żołądka (również związana ze stosowaniem NLPZ);
• rozwój GERD;
• wrzodziejący gruczolak trzustki;
• eliminacja drobnoustroju Helicobacter pylori (w połączeniu ze stosowaniem antybiotyków).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formularz zwolnienia

Jest produkowany w kapsułkach po 7 sztuk w blistrze (opakowanie zawiera 2 lub 4 płytki blistrowe). Ponadto, na 1 blistrze może znajdować się 14 kapsułek (w tym przypadku w opakowaniu będzie 1 lub 2 płytki blistrowe). Czasami blister składa się z 4 kapsułek (w tym przypadku jedno opakowanie będzie zawierać 1 płytkę blistrową).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

Lansoprazol hamuje aktywne działanie pompy protonowej H ⁺ K ⁺ ATPazy wewnątrz komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka. Dzięki temu lek może zahamować proces wytwarzania kwasu żołądkowego zachodzący w końcowym etapie i zmniejszyć jego kwasowość i ilość wewnątrz soku żołądkowego. Dzięki takim działaniom negatywny wpływ soku żołądkowego na błonę śluzową ulega znacznemu zmniejszeniu.

Siła tłumienia aktywności zależy od czasu trwania procesu leczenia, a także wielkości dawki leku. Nawet po podaniu pojedynczej dawki 30 mg leku, wydzielanie soku żołądkowego jest tłumione o około 70-90%. Lansoprazol zaczyna działać około 1-2 godziny po podaniu. Efekt dawki leku utrzymuje się przez 1 dzień.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetyka

Substancja wchłania się w jelicie. Maksymalne stężenie w osoczu u ochotników, którzy przyjęli 30 mg leku, wynosiło 0,75-1,15 mg/l i osiągnięto je po 1,5-2 godzinach. Wartości stężenia w osoczu i poziomy biodostępności zależą od indywidualnych cech danej osoby, więc nie zmieniają się w zależności od częstości zażywania leku.

Lek w 98% syntetyzowany jest z białka.

Lanzoprazol jest wydalany z żółcią i moczem (wyłącznie w postaci produktów rozpadu - sulfonu lanzoprazolu z hydroksylanzoprazolem). Około 21% leku jest wydalane z moczem na dobę.

Okres półtrwania wynosi 1,5 godziny. Okres ten wydłuża się u osób z ciężką dysfunkcją wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 69. roku życia). W przypadku dysfunkcji nerek szybkość wchłaniania substancji czynnej pozostaje prawie niezmieniona.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie. Dawkowanie wynosi zazwyczaj 30 mg raz na dobę (30-40 minut przed posiłkiem). Kapsułkę należy popić wodą (150-200 ml) bez rozgryzania. Jeśli nie jest możliwe przyjęcie leku w ten sposób, kapsułkę można otworzyć, a następnie proszek w środku rozpuścić w soku jabłkowym (wystarczy 1 pełna łyżka), a następnie natychmiast połknąć bez rozgryzania mieszanki. Podobną procedurę wykonuje się również przy podawaniu leku przez sondę nosowo-żołądkową.

Czas trwania terapii, a także wielkość dawek ustala lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę charakter patologii i obraz kliniczny.

Nie można przyjmować więcej niż 60 mg leku na dobę, a w przypadku osób z zaburzeniami czynności wątroby - nie więcej niż 30 mg. W przypadku osób z wrzodziejącym gruczolakiem trzustki dawkowanie może być zwiększone.

Jeśli konieczne jest przyjęcie dwóch dawek dziennie, jedną należy przyjąć rano, przed śniadaniem, a drugą wieczorem, przed kolacją.

Jeśli nie przyjmiesz leku w wyznaczonym okresie, musisz przyjąć kapsułkę tak szybko, jak to możliwe po tym okresie. Jeśli jednak pozostało niewiele czasu do przyjęcia kolejnej kapsułki, nie musisz przyjmować pominiętej dawki.

W przypadku wrzodu dwunastnicy: aktywne fazy patologii leczy się dawką 30 mg raz dziennie przez 0,5-1 miesiąc. W przypadku wrzodów wywołanych przez NLPZ dawkowanie jest takie samo, jak wskazano powyżej, a okres leczenia wynosi 1-2 miesiące.

W profilaktyce owrzodzeń spowodowanych długotrwałym stosowaniem NLPZ, u osób z grupy ryzyka (powyżej 65. roku życia lub z historią wrzodów dwunastnicy lub zapalenia żołądka) - dawka dobowa wynosi 15 mg. W przypadku braku efektu należy zwiększyć dawkę do 30 mg.

Łagodna postać wrzodu żołądka: przy eliminacji fazy aktywnej należy przyjmować 30 mg leku na dobę raz na 2 miesiące. Podczas leczenia wrzodów, które powstały z powodu stosowania NLPZ, lek w tej samej dawce stosuje się przez okres 1-2 miesięcy.

W leczeniu GERD: zaleca się picie 15-30 mg dziennie. Przy takim leczeniu stan szybko się poprawia. Rozważane są również indywidualne dawki. Jeśli po 1 miesiącu stosowania leku w dawce dobowej 30 mg nie ma poprawy, konieczne są dodatkowe badania.

W przypadku leczenia ciężkiego lub umiarkowanego zapalenia przełyku wymagane jest przyjmowanie 30 mg leku dziennie raz w pierwszym miesiącu. Jeśli patologia nie zostanie wyeliminowana w określonym czasie, kurację można przedłużyć o kolejny miesiąc.

W celu długoterminowego zapobiegania nawrotom erozji przełyku, pojedyncza dawka dzienna wynosi 15-30 mg. Skuteczność i bezpieczeństwo leczenia podtrzymującego w takich dawkach w okresie 12 miesięcy zostały potwierdzone.

Zniszczenie bakterii Helicobacter pylori: przyjmować 30 mg leku rano i wieczorem (oba razy przed posiłkami). Kapsułki należy przyjmować przez 1-2 tygodnie w połączeniu z antybiotykami zgodnie z wybranym schematem leczenia.

Wrzodziejący gruczolak trzustki: dawkowanie ustala się indywidualnie, biorąc pod uwagę, że podstawowa szybkość wydzielania kwasu nie jest wyższa niż 10 mmol/godzinę. Na początku leczenia zaleca się picie 60 mg raz dziennie przed porannym posiłkiem. W przypadku stosowania dawki większej niż 120 mg dziennie połowę dawki należy przyjąć przed śniadaniem, a drugą część - przed kolacją. Kuracja trwa do ustąpienia objawów choroby.

[ 23 ], [ 24 ]

Stosuj Lansoprola podczas ciąży

Lek nie jest przepisywany kobietom w ciąży lub karmiącym piersią. Jeśli lek musi być przyjmowany w okresie karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią na czas trwania leczenia.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• nadwrażliwość na lanzoprazol lub pozostałe składniki leku;
• stosowanie łączone z atazanawirem;
• obecność nowotworów złośliwych w przewodzie pokarmowym;
• dzieciństwo.

[ 19 ], [ 20 ]

Skutki uboczne Lansoprola

W okresie terapii często zgłaszane są biegunki (najczęściej), a także nudności i bóle brzucha. Często obserwuje się również bóle głowy. Wśród innych skutków ubocznych:

• narządy układu sercowo-naczyniowego: rozwój rozszerzenia naczyń krwionośnych, dusznicy bolesnej, zawału mięśnia sercowego, wstrząsu, a także kołatania serca i zmian naczyniowo-mózgowych, a także wzrostu/spadku ciśnienia krwi;
• Narządy układu pokarmowego: wymioty lub zaparcia, anoreksja, kamica żółciowa, skurcz serca, zapalenie wątroby z hepatotoksycznością i żółtaczka. Mogą również wystąpić pragnienie i suchość błon śluzowych jamy ustnej, kandydoza wewnątrz przewodu pokarmowego (na błonach śluzowych), odbijanie, zaburzenia połykania, zwężenie przełyku i wzdęcia. Możliwe są objawy dyspeptyczne, polipy żołądka, zapalenie przełyku, zapalenie okrężnicy z zapaleniem żołądka i jelit oraz zmiany koloru kału. Ponadto mogą pojawić się następujące objawy: wymioty z krwią, krwawienie w przewodzie pokarmowym lub odbycie, pogorszenie lub zwiększenie apetytu, zwiększone wydzielanie śliny, zapalenie jamy ustnej, smoliste stolce, zapalenie trzustki z zapaleniem języka, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenia smaku i parcie na stolec;
• procesy metaboliczne: rozwój hipomagnezemii;
• narządy układu hormonalnego: pojawienie się wola, rozwój cukrzycy, a także hiper- lub hipoglikemii;
• układ limfatyczny i krwiotwórczy: rozwój niedokrwistości (także jej postaci hemolitycznej i aplastycznej), agranulocytoza, neutro-, trombocyto-, leukopenia- i pancytopenia, a także eozynofilia, hemoliza oraz postacie zakrzepowe i małopłytkowe plamicy;
• układ szkieletowy i mięśniowy: bóle mięśni i stawów, zapalenie stawów, bóle układu mięśniowo-szkieletowego;
• narządy układu nerwowego: pojawienie się amnezji, zawrotów głowy, halucynacji, a także uczucia strachu, depresji, apatii, nerwowości i wrogości. Ponadto pojawia się senność lub bezsenność, wzmożona pobudliwość, zawroty głowy, parestezje z drżeniem, niedowład połowiczy i rozwija się dezorientacja. Pojawiają się omdlenia i zaburzenia psychiczne, zmniejsza się libido;
• narządy układu oddechowego: pojawienie się kaszlu, duszności, czkawki, rozwój kataru, astmy i zapalenia gardła. Procesy zakaźne występują również w dolnym i górnym układzie oddechowym (zapalenie płuc i oskrzeli), krwawienia z nosa i płuc;
• tkanka podskórna ze skórą: zespół Lyella i Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, trądzik, rumień wielopostaciowy, utrata włosów, wysypki ze świądem i pokrzywką, przekrwienie twarzy, światłowstręt, wybroczyny, plamica i wzmożone pocenie;
• narządy zmysłów: ból oczu, problemy z mówieniem, rozwój głuchoty lub zapalenia ucha środkowego, niewyraźne widzenie, ubytki w polu widzenia, zaburzenia kubków smakowych, szumy uszne;
• narządy układu moczowo-płciowego: śródmiąższowe zapalenie nerek (może rozwinąć się w niewydolność nerek), tworzenie się kamieni nerkowych, problemy z oddawaniem moczu, albuminuria lub krwiomocz z cukromoczem, rozwój impotencji, nieregularne miesiączki, ból gruczołów piersiowych, powiększenie gruczołów piersiowych lub ginekomastia;
• przy potrójnej terapii klarytromycyną, lanzoprazolem i amoksycyliną: najczęściej w okresie 2 tygodni obserwuje się biegunkę, zmiany w odczuwaniu smaku i bóle głowy; przy podwójnej terapii skojarzonej lanzoprazolem i amoksycyliną: rozwój bólów głowy, a także biegunki. Takie objawy są krótkotrwałe i ustępują bez przerywania kuracji;
• dane analityczne: wzrost ALP, ALT z AST, a także globulin, kreatyniny i γ-GTP, a także nierównowaga w proporcjach albumin z globulinami. Wraz z tym następuje spadek/wzrost wskaźnika leukocytarnego, eozynofilia z bilirubinemią i hiperlipidemią, a także zmiana liczby erytrocytów. Ponadto wskaźnik elektrolitowy spada/wzrasta, cholesterol spada/wzrasta, wartości mocznika lub potasu rosną, hemoglobina spada, glikokortykoidy lub lipoproteiny o niskiej gęstości rosną. Możliwy jest wzrost wartości gastryny, spadek/wzrost poziomu płytek krwi, a także pozytywny wynik testu na krew utajoną. W moczu - rozwój krwiomoczu, albuminurii lub glukozurii, a także pojawienie się soli. Istnieją doniesienia o zwiększeniu wartości enzymów wątrobowych (trzykrotnie powyżej maksymalnej normy) pod koniec cyklu leczenia, jednak bez rozwoju żółtaczki;
• inne: anafilaksja, objawy anafilaktoidalne, rozwój kandydozy, astenia, gorączka. Ponadto występuje również zwiększone zmęczenie, obrzęk, ból mostka, nieświeży oddech, rozwój zespołu grypopodobnego, procesy zakaźne, a także uczucie osłabienia.

[ 21 ], [ 22 ]

Interakcje z innymi lekami

Lansoprol, podobnie jak inne inhibitory pompy protonowej, obniża poziom atazanawiru (substancji hamującej proteazę HIV), którego wchłanianie zależy od poziomu kwasowości żołądka, dlatego może to wpływać na właściwości terapeutyczne atazanawiru i jednocześnie powodować oporność na zakażenie HIV. W związku z tym łączenie powyższych leków jest zabronione.

Lansoprazol może zwiększać stężenie w osoczu leków metabolizowanych przez CYP3A4 (takich jak warfaryna z indometacyną, antypiryna, fenytoina, diazepam z ibuprofenem, klarytromycyna, propranolol, terfenadyna lub prednizolon).

Leki hamujące funkcję 2C19 (takie jak fluwoksamina) znacząco zwiększają poziom Lansoprolu w osoczu (4-krotnie). Dlatego w przypadku ich łączenia należy dostosować dawkę tego ostatniego.

Induktory elementów 2C19, a także CYP3A4 (takie jak dziurawiec lub ryfampicyna) mogą znacząco zmniejszyć indeks lanzoprazolu w osoczu. Połączenie tych leków wymaga korekty dawkowania tego ostatniego.

Lanzoprazol długotrwale hamuje proces wydzielania żołądkowego, dlatego teoretycznie może wpływać na biodostępność tych leków, dla których istotne dla wchłaniania jest pH (np. digoksyna, ketokonazol, estry ampicyliny z itrakonazolem i solami żelaza).

Łączone stosowanie z digoksyną może zwiększyć jej stężenie w osoczu. Dlatego też, przy łączeniu tych leków, konieczne będzie stałe monitorowanie stężenia digoksyny, a następnie dostosowanie dawki (jeśli to konieczne, a także po zaprzestaniu stosowania lansoprazolu).

Jednoczesne stosowanie z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy lub sukralfatem może zmniejszać biodostępność lanzoprazolu, dlatego ten ostatni należy przyjmować co najmniej 1 godzinę po zażyciu tych leków.

Połączone podawanie z teofiliną (elementy CYP1A2 i CYP3A) umiarkowanie zwiększa klirens tej ostatniej (do 10%), ale jednocześnie mało prawdopodobne jest wystąpienie istotnej medycznie interakcji między lekami. Chociaż, aby utrzymać poziom teofiliny w medycznie skutecznych wartościach, czasami może być wymagana modyfikacja dawkowania na początkowym etapie lub po zakończeniu stosowania lansoprazolu.

Lanzoprazol nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne warfaryny ani na jej czas protrombinowy.

Wzrost INR i PT może być przyczyną krwawienia, a w najgorszym przypadku śmierci.

Połączenie lansoprazolu z takrolimusem może zwiększyć stężenie tego ostatniego w osoczu. Dotyczy to zwłaszcza osób, które przeszły przeszczep narządu. Dlatego konieczne jest monitorowanie stężenia takrolimusu w osoczu na początku leczenia, a następnie po zakończeniu stosowania lansoprazolu.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Warunki przechowywania

Lek jest przechowywany w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wskaźniki temperatury nie mogą przekraczać 25°C.

[ 29 ], [ 30 ]

Okres przydatności do spożycia

Lansoprol można stosować przez okres 3 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]