Lantus

Lantus jest lekiem insulinopodobnym przeciwcukrzycowym.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Lantus

Wskazany w leczeniu cukrzycy insulinozależnej u dzieci w wieku 6 lat i starszych, a także u dorosłych.

[ 3 ]

Formularz zwolnienia

Jest produkowany jako roztwór do wstrzykiwań w 3 ml wkładach. W 1 blistrze znajduje się 5 wkładów. W oddzielnym opakowaniu znajduje się 1 płytka blistra.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem leku jest insulina glargine (sztuczny analog insuliny ludzkiej), która ma słabą rozpuszczalność w środowisku obojętnym. W roztworze leczniczym substancja ta całkowicie się rozpuszcza, będąc w środowisku kwaśnym, ale po podaniu podskórnym kwas jest neutralizowany z tworzeniem mikroprecypitatów, z których stopniowo (w małych porcjach) zaczyna uwalniać się składnik insuliny glargine. Pozwala to na osiągnięcie równomiernych wartości AUC substancji w osoczu (nie obserwuje się ostrych szczytów i spadków). Ponadto, dzięki tworzeniu mikroprecypitatów, lek nabywa przedłużonych właściwości.

Powinowactwo substancji czynnej leku do przewodników insuliny jest podobne do analogicznych właściwości ludzkiego analogu. Synteza z przewodnikiem IGF-1 insuliny glargine przewyższa ludzkie wskaźniki o 5-8 razy, ale jednocześnie wskaźniki jej produktów rozpadu są nieznacznie niższe niż w przypadku ludzkiego analogu.

Całkowity poziom stężenia insuliny leczniczej (substancji czynnej wraz z produktami rozpadu) obserwowany u osób z cukrzycą typu 1 jest znacznie niższy od wartości właściwych dla półmaksymalnej syntezy z udziałem przewodników IGF-1, a tym samym dla dalszej aktywacji procesu efektu mitogenno-proliferacyjnego, który zachodzi pod wpływem tego receptora.

W stanie normalnym wewnętrzny IGF-1 jest zdolny do wywołania działania mitogenno-proliferacyjnego, ale dawki lecznicze insuliny stosowane podczas insulinoterapii są znacznie niższe od wartości niezbędnych do wywołania tego procesu (pośrednio poprzez IGF-1).

Główną funkcją substancji insuliny (również insuliny glargine) jest normalizacja metabolizmu węglowodanów (procesu metabolizmu glukozy). Jednocześnie lek obniża poziom glukozy w osoczu (zwiększając zapotrzebowanie tkanek obwodowych (mięśni i złogów tłuszczu) na tę substancję), a jednocześnie hamuje proces powstawania tego elementu wewnątrz wątroby. Ponadto insulina hamuje proteolizę, a także lipolizę wewnątrz adipocytów, jednocześnie uruchamiając proces wiązania się z białkami.

W trakcie klinicznych badań farmakologicznych stwierdzono, że insulina glargine i jej ludzki analog w tych samych dawkach są równoważne po wstrzyknięciach dożylnych.

Podobnie jak w przypadku innych insulin, właściwości i czas działania insuliny glargine zależą od poziomu aktywności fizycznej i innych czynników.

Powolne wchłanianie roztworu podawanego podskórnie umożliwia przeprowadzenie zabiegu raz dziennie. Należy jednak wziąć pod uwagę, że działanie insuliny wykazuje znaczną zmienność osobniczą w zakresie odstępów czasowych.

W trakcie badań nie stwierdzono istotnych różnic w dynamice rozwoju retinopatii proliferacyjnej w przypadku stosowania insuliny NPH, jak i insuliny glargine.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetyka

Wchłanianie substancji czynnej jest bardzo powolne, więc po podaniu podskórnym lek nie osiąga szczytowego stężenia (w porównaniu z insuliną NPH). Po jednorazowym codziennym wstrzyknięciu leku, wartość równowagi obserwuje się w 2-4 dniu cyklu leczenia. W przypadku podania dożylnego, okres półtrwania insuliny glargine był równy okresowi półtrwania ludzkiego analogu.

Metabolizm składnika aktywnego następuje z utworzeniem 2 aktywnych pochodnych (M1 i M2). Efekt podskórnego podania jest związany głównie z ekspozycją na element M1, ale insulina glargine z M2 nie została wykryta u wielu uczestników testu.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dawkowanie i administracja

Roztwór leku podaje się podskórnie, ale metoda dożylna jest zabroniona, ponieważ nawet w normalnych dawkach może wywołać wystąpienie ciężkiej hipoglikemii. Przedłużone właściwości leku uzyskuje się poprzez wstrzyknięcie do podskórnej warstwy tłuszczu.

Podczas leczenia konieczne jest przestrzeganie określonego schematu leczenia, a także prawidłowa realizacja procedury podawania leku.

Nie ma klinicznie istotnych różnic przy wstrzykiwaniu leku w okolice mięśnia naramiennego, brzucha lub uda. Jednak, pozostając w najbardziej odpowiednich obszarach do wstrzyknięcia, miejsce wstrzyknięcia należy zmieniać podczas każdego nowego zabiegu.

Leku nie wolno rozcieńczać ani mieszać z innymi lekami.

Wielkość dawki:

Lantus zawiera insulinę, która ma przedłużone działanie. Należy go podawać raz dziennie, a zabieg zawsze musi być wykonywany o tej samej porze. Schemat dobierany jest indywidualnie dla każdej osoby - wielkość dawki, czas zabiegu itp. Dopuszcza się stosowanie leku w skojarzonym leczeniu cukrzycy typu 2 (razem z lekami hipoglikemizującymi).

Należy wziąć pod uwagę, że wartości ED preparatu Lantus różnią się od wartości ED innych produktów insulinowych.

U osób starszych, ze względu na postępującą dysfunkcję nerek, zapotrzebowanie organizmu na insulinę może być stale zmniejszane. Dlatego jeśli dana osoba ma dysfunkcję nerek, może wystąpić zmniejszone (w porównaniu do pacjentów ze zdrową funkcją nerek) zapotrzebowanie na tę substancję.

W przypadku upośledzenia czynności wątroby zapotrzebowanie na insulinę może się także zmniejszyć (gdyż metabolizm tej substancji ulega spowolnieniu, obserwuje się także spadek glukoneogenezy).

W przypadku zmiany z innych rodzajów leków insulinowych na Lantus:

W przypadku stosowania insulin o długim lub średnim czasie działania, po przejściu może być konieczne dostosowanie dawki insuliny podstawowej, a jednocześnie zmiana leczenia towarzyszącego. Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia hipoglikemii w nocy, jak i rano, osoby zmieniające schemat leczenia insuliną podstawową (przejście z 2-krotnych wstrzyknięć (stosowanie insuliny NPH) na pojedyncze (podawanie Lantus)), muszą zmniejszyć jej dawkę o 20-30% w pierwszych tygodniach leczenia. Jednocześnie konieczne jest nieznaczne zwiększenie dawki insuliny przyjmowanej z jedzeniem. Po 2-3 tygodniach wielkość dawki dostosowuje się, biorąc pod uwagę cechy pacjenta.

Osoby, które mają przeciwciała przeciwko insulinie ludzkiej, mogą mieć zmienioną odpowiedź na substancję podczas stosowania leku. Może to wymagać dostosowania dawkowania.

Dawkę należy również zmienić w przypadku zmiany stylu życia, masy ciała lub innych czynników, które mogą wpływać na właściwości insuliny.

[ 16 ], [ 17 ]

Stosuj Lantus podczas ciąży

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania Lantus u kobiet w ciąży. Informacje uzyskane podczas badań po wprowadzeniu leku na rynek (około 300-1000 zgłoszonych przypadków) wykazały, że substancja czynna nie ma negatywnego wpływu na rozwój płodu i ciążę. Testy na zwierzętach również nie wykazały żadnych toksycznych skutków dla płodu. Na tej podstawie można wnioskować, że lek nie wpływa na układ rozrodczy.

W razie potrzeby lekarz może przepisać rozwiązanie do leczenia kobiety w ciąży. Należy jednak uważnie monitorować wartości glikemii i ogólny stan kobiety. W I trymestrze zapotrzebowanie na insulinę może się zmniejszyć, ale w II i III trymestrze wręcz przeciwnie, może wzrosnąć. Następnie, bezpośrednio po porodzie, następuje gwałtowny spadek tego zapotrzebowania z ryzykiem dalszej hipoglikemii.

W okresie karmienia piersią dozwolone jest stosowanie leku, ale konieczne jest dokładne monitorowanie dawki substancji. Po przeniknięciu do przewodu pokarmowego substancja czynna rozkłada się na aminokwasy, więc nie jest w stanie zaszkodzić karmionemu piersią dziecku. Nie ma informacji o przedostaniu się insuliny glargine do mleka matki.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• występowanie nietolerancji na substancję czynną lub dodatkowe składniki wchodzące w skład leku;
• pacjent ma hipoglikemię;
• Leku nie wolno przepisywać dzieciom poniżej 6 roku życia;
• nie powinien być stosowany jako lek w leczeniu kwasicy ketonowej cukrzycowej.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u osób z wysokim ryzykiem powikłań zdrowotnych podczas epizodów hipoglikemii. Dotyczy to pacjentów z retinopatią cukrzycową, a także zwężeniem naczyń mózgowych lub wieńcowych.

[ 13 ], [ 14 ]

Skutki uboczne Lantus

W wyniku stosowania leku najczęściej rozwija się hipoglikemia (w sytuacjach, gdy insulina jest podawana w ilościach przekraczających zapotrzebowanie danej osoby). Ponadto insulina glargine może powodować następujące działania niepożądane:

• narządy układu nerwowego: osłabienie wzroku, rozwój retinopatii lub dysgeuzji;
• tkanka podskórna ze skórą: rozwój lipodystrofii lub lipohipertrofii;
• zaburzenia metaboliczne: rozwój hipoglikemii;
• objawy alergiczne: pojawienie się obrzęku lub przekrwienia w miejscu wstrzyknięcia, rozwój pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego, anafilaksji lub skurczu oskrzeli;
• Inne: gromadzenie się sodu w organizmie, rozwój bólów mięśniowych.

[ 15 ]

Przedawkować

W przypadku podania dużych ilości roztworu może wystąpić ciężka i długotrwała hipoglikemia, której postęp może zagrażać życiu.

Jeśli epizody przedawkowania są łagodne, pomocne jest spożycie węglowodanów. Jeśli hipoglikemia występuje regularnie, konieczne są zmiany stylu życia, a także wielkość dawki leku.

W przypadku ciężkich postaci hipoglikemii (w tym epizodów z towarzyszącymi różnymi zaburzeniami neurologicznymi, drgawkami i stanami śpiączki) konieczne jest podanie glukagonu domięśniowo lub podskórnie lub podanie glukozy (skoncentrowanego roztworu) dożylnie. Ponieważ Lantus ma przedłużone działanie, nawet jeśli stan zdrowia pacjenta się poprawia, konieczne jest kontynuowanie podawania pacjentowi węglowodanów przez długi czas i monitorowanie jego samopoczucia.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakcje z innymi lekami

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami wpływającymi na procesy metabolizmu glukozy, może być konieczna modyfikacja dawki preparatu Lantus.

Zwiększone właściwości hipoglikemiczne leku obserwuje się w połączeniu z fluoksetyną, propoksyfenem, salicylanami, fibratami, a także pentoksyfiliną, sulfonamidami i dyzopiramidem. Ponadto podobne efekty wywierają inhibitory MAO i ACE, a także leki hipoglikemizujące doustne.

Osłabienie właściwości hipoglikemizujących leku powodują kortykosteroidy, glukagon, izoniazyd z danazolem i somatropina. Ponadto także progestageny z estrogenami, klozapina, diazoksyd i olanzapina. Wraz z tym leki moczopędne, pochodne fenotiazyny, sympatykomimetyki, inhibitory proteazy i hormony tarczycy.

Leki zawierające lit, klonidyna, a także β-blokery z etanolem mogą zarówno nasilać, jak i osłabiać działanie leku.

Połączenie z pentamidyną może wywołać hipoglikemię, która następnie przekształca się w hiperglikemię.

[ 22 ], [ 23 ]

Warunki przechowywania

Lantus należy przechowywać w temperaturze 2-8 ^o C. Roztworu nie wolno zamrażać. Po otwarciu wkładu lek należy przechowywać w temperaturze 15-25 ^o C.

[ 24 ]

Okres przydatności do spożycia

Lantus nadaje się do stosowania przez 3 lata od daty wydania roztworu. Jednak po otwarciu wkładu z lekiem można go używać nie dłużej niż 1 miesiąc.