Depo-provera

Depo-Provera to systemowy środek antykoncepcyjny typu hormonalnego. Należy do kategorii gestagenów.

Wskazania Depo-checks

Lek jest stosowany jako metoda antykoncepcji długoterminowej. Jako środek antykoncepcyjny krótkoterminowy lek może być stosowany w następujących sytuacjach:

• partnerki mężczyzn, którzy przeszli wazektomię – jako środek ochronny do czasu, aż wazektomia stanie się skuteczna;
• kobiety, które zostały zaszczepione przeciwko wirusowi różyczki – w celu zapobiegania możliwości zajścia w ciążę w okresie aktywności tej patologii;
• kobiet oczekujących na zabieg sterylizacji.

Nastolatki w wieku 12-18 lat.

Lek jest zabroniony do stosowania przed wystąpieniem miesiączki. Jest przepisywany dzieciom wyłącznie w przypadkach, gdy inne metody antykoncepcji okazały się nie do przyjęcia lub nieskuteczne.

Formularz zwolnienia

Wydawany jako zawiesina do wstrzykiwań w fiolkach lub gotowych do użycia strzykawkach o objętości 1 ml. Wewnątrz osobnego opakowania - 1 taka strzykawka lub fiolka.

Farmakodynamika

Octan medroksyprogesteronu ma właściwości antyandrogenne, antyestrogenowe i antygonadalne.

Badania porównujące zmiany gęstości mineralnej kości u osób przyjmujących lek i tych, którym podano lek domięśniowo (150 mg), nie wykazały istotnych różnic w utracie gęstości mineralnej kości między obiema grupami po 2 latach leczenia.

W drugim kontrolowanym badaniu leku u dorosłych kobiet stosowano zastrzyki w dawce 150 mg (okres leczenia wynosił do 5 lat). Zaobserwowano średnie zmniejszenie gęstości kości w kości udowej i kręgosłupie (o około 5-6% w porównaniu do braku zauważalnych zmian tych wartości w grupie kontrolnej). Zmniejszenie gęstości kości było bardziej wyraźne w ciągu pierwszych 2 lat stosowania leku i zmniejszało się w kolejnych latach. Średnie zmiany gęstości odcinka lędźwiowego wynosiły -2,86% (rok 1), -4,11% (rok 2), -4,89% (rok 3), -4,93% (rok 4) i -5,38% (rok 5). Średnie zmniejszenie gęstości kości udowej i szyi było podobne do powyższych wartości.

Po odstawieniu leku wskaźniki gęstości wzrosły w porównaniu do początkowych wartości obserwowanych w okresie postterapeutycznym. Przy dłuższej terapii zwykle obserwowano spadek tempa przywracania wskaźników gęstości.

Zmiany wskaźników gęstości u dziewcząt w wieku 12-18 lat.

Dane z otwartego, nierandomizowanego badania klinicznego leku (150 mg w 12-tygodniowych odstępach między zabiegami) przez 240 tygodni (lub 4,6 roku) z późniejszym monitorowaniem parametrów po leczeniu u dziewcząt w wieku 12-18 lat wykazały również, że domięśniowe wstrzyknięcia leku spowodowały istotne zmniejszenie gęstości mineralnej kości (w porównaniu do wartości wyjściowych). U dziewcząt, które otrzymały ≥4 wstrzyknięcia w okresie 60 tygodni, średni spadek gęstości w odcinku lędźwiowym wyniósł -2,1% (stosowanie przez 240 tygodni; 4,6 roku). W przypadku kości udowej i jej szyjki średnie spadki gęstości wyniosły odpowiednio -6,4% i -5,4%.

Badania po leczeniu wykazały (na podstawie średnich wartości), że poziom gęstości odcinka lędźwiowego powrócił do wartości początkowych 1 rok po zakończeniu leczenia, a gęstość w okolicy uda została całkowicie przywrócona po 3 latach. Należy jednak zauważyć, że wiele pacjentek odmówiło udziału w dalszych badaniach przed ich zakończeniem. W rezultacie dane testowe opierają się na niewielkiej liczbie leczonych dziewcząt (71 osób po 60 tygodniach od zakończenia kursu i tylko 25 po 240 tygodniach).

W zróżnicowanej grupie pacjentek, które nie poddały się opisanej powyżej terapii i miały inne wartości masy kostnej na początku leczenia (w porównaniu do dziewcząt stosujących Depo-Provera), zaobserwowano wzrost średniego poziomu gęstości po 240 tygodniach – 6,4% (dolna część pleców), 1,7% (kość udowa) i 1,9% (szyjka kości udowej).

[ 1 ]

Farmakokinetyka

Aktywny składnik leku, podawany pozajelitowo, jest sterydem progestagenowym o przedłużonym działaniu. Długi czas działania jest zapewniony przez powolny proces wchłaniania substancji z miejsca wstrzyknięcia. Po podaniu 150 mg/ml leku jego wskaźnik osoczowy wynosił 1,7±0,3 nmol/l. Po 2 tygodniach wskaźniki te wynosiły 6,8±0,8 nmol/l. Początkowe wartości stężenia leku obserwowano pod koniec 12 tygodni po zabiegu. Przy małych dawkach wskaźniki osoczowe octanu medroksyprogesteronu uważa się za bezpośrednio zależne od dawek zastosowanego leku. Nie obserwuje się kumulacji substancji w surowicy.

Aktywny składnik leku jest wydalany z kałem lub moczem. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 6 tygodni (po pojedynczym wstrzyknięciu). Istnieją dowody na co najmniej 11 produktów rozpadu. Wszystkie elementy są wydalane z moczem, a niektóre z nich są wydalane w postaci koniugatów.

[ 2 ], [ 3 ]

Dawkowanie i administracja

Przed wykonaniem zastrzyku należy upewnić się, że dawka użytej zawiesiny ma całkowicie jednolitą konsystencję. W tym celu przed zabiegiem należy dokładnie wstrząsnąć butelką z lekiem.

Lek podaje się domięśniowo, głęboko. Należy upewnić się, że wstrzyknięcie jest wykonywane precyzyjnie w okolicy tkanki mięśniowej (zaleca się stosowanie mięśnia pośladkowego, chociaż możliwe są również opcje z innymi mięśniami - na przykład naramiennym).

Przed zabiegiem miejsce wstrzyknięcia jest oczyszczane standardowymi metodami.

Pierwsza iniekcja to 150 mg leku. Aby zapewnić właściwy efekt antykoncepcyjny podczas pierwszego cyklu stosowania, iniekcję domięśniową podaje się w ciągu pierwszych 5 dni standardowego cyklu menstruacyjnego. Jeśli zabieg zostanie wykonany zgodnie z tymi instrukcjami, nie będą wymagane żadne dodatkowe środki antykoncepcyjne.

W okresie poporodowym: aby zwiększyć pewność, że pacjentka nie jest w ciąży w momencie podania pierwszego zastrzyku, zabieg należy wykonać w ciągu 5 dni po porodzie (z zastrzeżeniem, że matka nie karmi dziecka piersią).

Istnieją informacje, które pokazują, że kobiety, które zaczynają stosować Depo-Provera bezpośrednio po porodzie, mogą doświadczyć silnego, długotrwałego krwawienia. W związku z tym lek należy stosować ostrożnie w tym okresie. Pacjentki, które zdecydują się na stosowanie leku bezpośrednio po porodzie lub po aborcji, powinny zostać poinformowane o możliwych ryzykach związanych z taką decyzją. Ponadto należy zauważyć, że u matek niekarmiących piersią owulacja może wystąpić już w 4. tygodniu po porodzie.

Matki karmiące piersią mogą otrzymać pierwszy zastrzyk co najmniej 6 tygodni po urodzeniu dziecka – w tym okresie układ enzymatyczny dziecka jest bardziej rozwinięty. Dalsze zabiegi wykonuje się w odstępach 12 tygodni.

Kolejne dawki: lek należy podawać w odstępach 12-tygodniowych, ale jeśli zastrzyki są podawane nie później niż 5 dni po wskazanym czasie, nie jest wymagane stosowanie dodatkowych środków antykoncepcyjnych (np. metod barierowych).

Partnerki mężczyzn, którzy przeszli wazektomię, mogą wymagać drugiego domięśniowego zastrzyku leku (150 mg) 12 tygodni po pierwszym. Jest to wymagane przez niewielką liczbę kobiet — tych, których liczba plemników u partnerów nie spadła do zera.

Jeśli z jakiegokolwiek powodu odstęp od poprzedniego zabiegu przekroczy 89 dni (12 tygodni + 5 dni), przed kolejnym podaniem leku należy najpierw wykluczyć ciążę. Kobieta będzie musiała stosować dodatkowe metody antykoncepcji (barierowe) przez 14 dni od momentu podania nowej dawki leku.

W przypadku zmiany innych środków antykoncepcyjnych.

Lek stosuje się w taki sposób, aby działanie antykoncepcyjne było ciągłe. Dlatego należy wziąć pod uwagę mechanizmy działania innych leków (np. kobiety przechodzące z antykoncepcji doustnej muszą przyjąć pierwszą dawkę Depo-Provera w ciągu 7 dni od momentu przyjęcia ostatniej tabletki).

[ 6 ], [ 7 ]

Stosuj Depo-checks podczas ciąży

Leku Depo-Provera nie należy stosować u kobiet w ciąży ani w celach terapeutycznych, ani diagnostycznych.

Przed podaniem pierwszej dawki leku lekarz ma obowiązek zbadać pacjentkę pod kątem ciąży.

Aktywny składnik leku z produktami rozpadu może przenikać do mleka matki, ale nie ma informacji, które pozwoliłyby uznać to za niebezpieczne dla dziecka. Dzieci, które były narażone na działanie leku w okresie laktacji, zostały zbadane pod kątem jego wpływu na ich zachowanie i rozwój przed rozpoczęciem okresu dojrzewania. Nie odnotowano żadnych negatywnych skutków.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nietolerancji na substancję czynną leku i jej składniki pomocnicze;
• stosować jako środek antykoncepcyjny w przypadku pacjentki ze zdiagnozowanym lub podejrzewanym nowotworem złośliwym zależnym od hormonów w obrębie narządów płciowych lub gruczołu piersiowego;
• w przypadku występowania poważnych patologii wątroby (lub jeśli są one obecne w wywiadzie, gdy wartości czynnościowe wątroby nie powróciły do normy);
• skierowanie na monoterapię lub leczenie kompleksowe w połączeniu z estrogenami u kobiet/dziewcząt, u których występuje patologiczne krwawienie z macicy (do czasu ustalenia rozpoznania i wykluczenia możliwości występowania nowotworów złośliwych w obrębie narządów płciowych);
• stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku.

Skutki uboczne Depo-checks

Stosowanie leku Depo-Provera może powodować następujące skutki uboczne:

• reakcje narządów słuchowych wspólnie z narządem przedsionkowym: czasami rozwijają się zawroty głowy;
• Objawy żołądkowo-jelitowe: często występuje dyskomfort lub ból brzucha. Często występują nudności lub wzdęcia. Czasami obserwuje się zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Sporadycznie obserwuje się krwawienie z odbytu;
• procesy zakaźne lub inwazyjne: często pojawia się zapalenie pochwy;
• Zaburzenia metaboliczne i pokarmowe: często występuje pogorszenie lub wzrost apetytu. Rzadziej występuje spadek/wzrost masy ciała, a także zatrzymanie płynów;
• zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: często występuje ból pleców. Czasami występują skurcze mięśni, bóle stawów i bóle kończyn. Może rozwinąć się osteoporoza (w tym złamania osteoporotyczne), obrzęki pach i zmniejszenie gęstości tkanki kostnej wewnątrz;
• objawy ze strony układu nerwowego: często obserwuje się bóle głowy. Zawroty głowy występują rzadziej. Czasami pojawiają się migreny, uczucie senności i drgawki. Czasami obserwuje się paraliż. Mogą wystąpić omdlenia;
• Reakcje narządów rozrodczych i gruczołów piersiowych: często obserwowany ból mostka, brak miesiączki, krwawienie między miesiączkami, a także upławy, bolesne odczucia w okolicy miednicy i krwotok maciczny z hipermenorrheą. Rzadziej występują upławy z pochwy, suchość błony śluzowej pochwy, infekcje dróg moczowo-płciowych, zmiany wielkości gruczołów piersiowych, bolesne miesiączkowanie i dyspareunia, a także przerost macicy, PMS i torbiele jajników. Rzadko pojawiają się krwawienia z brodawek sutkowych i uszczelnienia w gruczołach piersiowych. Możliwe są rozwój mlekotoku, patologiczne krwawienia z macicy (zwiększone, osłabione lub nieregularne), niedrożność procesu laktacji, pojawienie się torbieli w pochwie lub objawy podobne do ciąży, a także niemożność przywrócenia aktywności rozrodczej. Istnieje możliwość wystąpienia erozji szyjki macicy i wystąpienia przedłużonej anowulacji;
• zaburzenia naczyniowe: często występują uderzenia gorąca. Czasami obserwuje się żylaki, podwyższone ciśnienie krwi, zatorowość płucną i zakrzepowe zapalenie żył. Mogą rozwinąć się zakrzepica żył głębokich i zaburzenia zakrzepowo-zatorowe;
• zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego: sporadycznie występuje tachykardia;
• objawy immunologiczne: czasami występują reakcje nadwrażliwości (na przykład objawy anafilaktoidalne i anafilaksja, a także obrzęk Quinckego);
• reakcje układu wątrobowo-żółciowego: czasami obserwuje się patologiczne poziomy enzymów wątrobowych lub żółtaczkę. Możliwe są zaburzenia czynnościowe wątroby;
• objawy ze strony warstwy podskórnej i choroby dermatologiczne: często występują wysypki, a także łysienie i trądzik. Czasami występuje zapalenie skóry, obrzęk, pokrzywka i świąd, a także hirsutyzm, ostuda i wybroczyny. Na skórze mogą pojawić się twardzina i rozstępy;
• Objawy w miejscu wstrzyknięcia i zaburzenia ogólnoustrojowe: często występują reakcje w miejscu wstrzyknięcia (w tym ropień i ból), a także parestezje, zwiększone zmęczenie i astenia. Czasami rozwija się gorączka lub ból w klatce piersiowej. Rzadko występują dysfonia, pragnienie i paraliż. Możliwe jest porażenie nerwu twarzowego;
• dane z badań laboratoryjnych: czasami obserwuje się nieprawidłowości w rozmazach pobranych z szyjki macicy. Tolerancja glukozy jest czasami zmniejszona;
• Zaburzenia psychiczne: często występuje uczucie nerwowości, drażliwości lub zaburzeń emocjonalnych i zmiany nastroju, a także depresja, bezsenność, anorgazmia i obniżone libido. Czasami występuje uczucie niepokoju;
• nowotwory złośliwe, łagodne lub nieswoiste (dotyczy to również polipów z torbielami): sporadycznie rozwija się rak piersi;
• choroby układu limfatycznego i krążenia systemowego: sporadycznie obserwuje się niedokrwistość. Możliwy jest rozwój dyskrazji krwi;
• reakcje ze strony układu oddechowego i śródpiersia z mostkiem: niekiedy obserwuje się duszność.

[ 4 ], [ 5 ]

Interakcje z innymi lekami

W połączeniu z aminoglutetymidem możliwe jest znaczne zahamowanie biodostępności leku Depo-Provera.

[ 8 ]

Warunki przechowywania

Zawiesinę należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Zamrażanie jest zabronione. Maksymalna temperatura wynosi 25°C.

[ 9 ], [ 10 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Depo-Provera wynosi 5 lat od daty produkcji.