Femoston

Femoston jest lekiem przeciwklimakterycznym typu estrogenowo-gestagenowego, którego dawkowanie ustalane jest według „kalendarzowego” schematu.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Femoston

Jest stosowany w HRT w celu złagodzenia objawów spowodowanych niedoborem estrogenu u kobiet w okresie menopauzy. Lek przepisuje się co najmniej 6 miesięcy po ostatniej miesiączce.

W profilaktyce lek stosuje się w celu zapobiegania osteoporozie w okresie menopauzy. Lek stosuje się u kobiet, które mają wysokie ryzyko złamań i nie mogą przyjmować innych leków przepisanych w celu zapobiegania utracie kości.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formularz zwolnienia

Wydanie odbywa się w tabletkach. Forma LS Femoston 1/5 jest produkowana w 28 sztukach w opakowaniu „kalendarzowym”.

Lek Femoston 1/10 jest pakowany w opakowania „kalendarzowe” zawierające 14 tabletek 1 mg + 14 tabletek 1 mg + 10 mg.

Lek Femoston 2/10 pakowany jest w opakowania „kalendarzowe” zawierające 14 sztuk po 2 mg + 14 sztuk po 2 mg + 10 mg.

[ 6 ]

Farmakodynamika

Femoston to złożony lek hormonalny stosowany w celu łagodzenia objawów niedoboru estrogenu, a także w leczeniu krwawień macicznych o charakterze dysfunkcyjnym.

Leczniczy estradiol jest podobny do estradiolu produkowanego przez organizm. Lek jest stosowany w celu zrekompensowania niedoboru estrogenów, który rozwija się w okresie menopauzy, a także eliminuje zaburzenia psychoemocjonalne i wegetatywne, które występują w okresie menopauzy, na tle których zauważa się następujące problemy:

• nadpotliwość z uderzeniami gorąca;
• zanik naskórka wraz z błonami śluzowymi (dotyczy to zwłaszcza błon śluzowych układu moczowo-płciowego, w tym śluzówki pochwy – z tego powodu kobieta odczuwa dyskomfort podczas stosunku płciowego);
• wzmożona pobudliwość nerwowa;
• zawroty głowy wraz z bólami głowy;
• zaburzenia snu;
• utrata masy kostnej lub osteoporoza (szczególnie jeśli występują różne czynniki ryzyka, takie jak niedawne długotrwałe leczenie GKS, wczesna menopauza, palenie tytoniu, asteniczny typ konstytucji itp.).

Jednocześnie estradiol jest w stanie obniżyć poziom całkowitego cholesterolu i lipoprotein o niskiej gęstości, a jednocześnie zwiększyć poziom lipoprotein o wysokiej gęstości.

Zawarty w leku element gestagenowy (dydrogesteron) stymuluje rozwój fazy wydzielniczej cyklu endometrialnego, a ponadto zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia karcynogenezy lub rozrostu endometrium, które są związane z działaniem estrogenu.

Dydrogesteron nie ma właściwości estrogennych, androgennych, anabolicznych ani glikokortykosteroidowych.

Aby zapewnić najskuteczniejszy efekt zapobiegawczy HRT, terapię należy rozpocząć możliwie jak najszybciej po wystąpieniu menopauzy.

[ 7 ]

Farmakokinetyka

Gdy lek jest przyjmowany doustnie, estradiol jest szybko wchłaniany. Proces jego biotransformacji zachodzi w wątrobie. Produktami jego rozpadu są estron, a także estron w postaci siarczanu. Eliminacja estronu wraz z glukuronidami estronu następuje głównie z moczem.

Substancja dydrogesteron jest również wchłaniana z przewodu pokarmowego z dużą prędkością po doustnym podaniu leku. Jest całkowicie biotransformowana, a głównym produktem rozpadu jest 20-dihydrodydrogesteron. Wydalanie produktów przemiany materii następuje głównie z moczem.

Okres półtrwania dydrogesteronu wynosi około 5-7 godzin, a główny produkt rozpadu około 14-17 godzin. Całkowite wydalanie tych pierwiastków następuje po 72 godzinach.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dawkowanie i administracja

Femoston często stosuje się tylko w dni ściśle wyznaczone do tego przez lekarza prowadzącego, biorąc pod uwagę indywidualne cechy cyklu miesiączkowego pacjentki. Jeśli miesiączka nie występuje, tabletki należy przyjmować w dni, w których spodziewano się jej wystąpienia. Jeśli brak miesiączki utrzymuje się przez 12 miesięcy, stosowanie leku można rozpocząć w dowolnym dniu.

Użycie LS w formularzu 1/5.

Lek należy przyjmować nieprzerwanie - 1 tabletkę raz dziennie (zaleca się przyjmowanie o tej samej porze), bez względu na spożycie pokarmu. Jeden cykl trwa pełne 4 tygodnie (1 opakowanie leku zawiera 28 tabletek). Nie ma potrzeby robienia przerw między cyklami leczenia.

Aby wyeliminować objawy menopauzy, przyjmowanie leku rozpoczyna się od minimalnej skutecznej dawki. Terapię należy rozpocząć od stosowania 1/5 postaci leku. Biorąc pod uwagę czas wystąpienia menopauzy, stopień nasilenia objawów rozwijających się w jej trakcie oraz skuteczność terapeutyczną, schemat dawkowania można dostosować.

Jeśli konieczna jest zmiana z innego leku zawierającego elementy estrogenowo-progestagenowe, w przypadku stosowania cyklicznego pacjent musi najpierw ukończyć pełny 4-tygodniowy cykl leczenia i dopiero wtedy rozpocząć stosowanie Femostonu (dowolny dzień). Nie jest wymagana przerwa między kursami.

Sposób użycia leku w postaci 1/10.

Lek w postaci 1/10 przyjmuje się bez względu na porę spożycia pokarmu. Zawarty w nim estrogen przeznaczony jest do codziennego stosowania w ciągu pierwszych 2 tygodni kuracji. Element progestagenowy należy dodać w ostatnich 14 dniach każdego 4-tygodniowego cyklu.

Terapia rozpoczyna się od następującego schematu: jednorazowe przyjmowanie 1 (białej) tabletki dziennie (o tej samej porze) w ciągu pierwszych 14 dni kuracji. Następnie, zgodnie z instrukcją, przyjmuje się tabletki szare (według podobnego schematu). Nie ma potrzeby zachowywania przerw między takimi 4-tygodniowymi cyklami.

Sekwencyjną terapię skojarzoną HRT należy rozpocząć od postaci 1/10, a następnie w razie konieczności dostosować dawkowanie (biorąc pod uwagę skuteczność kliniczną leczenia).

Aby zmienić podobny lek, musisz ukończyć pełną kurację, a następnie zacząć przyjmować Femoston 1/10. Zmianę można wykonać dowolnego dnia.

Schemat korzystania z formularza LS 2/10.

Estrogen należy przyjmować nieprzerwanie, a progestagen w okresie od 15 do 28 dnia cyklu. Przez pierwsze 14 dni przyjmuje się różowe tabletki, jedną dziennie, a następnie od 15 dnia, zgodnie z instrukcją, przyjmuje się żółte tabletki.

Często dawka początkowa estradiolu wynosi 1 mg, dlatego w przypadku złożonej terapii hormonalnej (HRT) należy zacząć od dawki 1/10, a następnie stopniowo zwiększać dawkę, jeśli zajdzie taka potrzeba.

Aby zmienić inny lek na preparat 2/10, należy najpierw ukończyć pełny 28-dniowy cykl leczenia (zmianę można wykonać w dowolnym dniu).

Stosowanie leku w razie przypadkowego pominięcia dawki.

Jeśli pominiesz dawkę, musisz przyjąć tabletkę tak szybko, jak to możliwe. Jeśli od pominiętej dawki minęło więcej niż 12 godzin, musisz kontynuować kurację, przyjmując kolejną dawkę z opakowania (nie przyjmuj pominiętej dawki).

Nie zaleca się przyjmowania podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej dawki, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia krwawienia i plamienia z dróg rodnych.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Stosuj Femoston podczas ciąży

Femoston jest zabroniony do stosowania, jeśli ciąża została definitywnie stwierdzona, a ponadto, jeśli istnieje podejrzenie jej wystąpienia. Ponadto, nie może być przepisywany kobietom w okresie karmienia piersią.

Czasami lek stosuje się na etapie planowania ciąży. Wśród wskazań do takiego przepisu są:

• stany wywołane niedoborem estrogenów i rozwijające się w postaci niedoboru stadium 1 (są to stany, w których pod koniec pierwszego etapu (folikularnego) cyklu miesiączkowego grubość warstwy endometrium wynosi maksymalnie 7-8 mm);
• niepłodność spowodowana zaburzeniami hormonalnymi.

Nadmiernie cienkie endometrium może być czynnikiem prowadzącym do zaburzeń fazy lutealnej, w wyniku których kobieta nie będzie mogła zajść w ciążę.

Często lekarze planując leczenie przepisują dawkę 2/10.

Poziom estradiolu wewnątrz tabletek stosowanych w ciągu pierwszych 2 tygodni cyklu miesiączkowego jest taki, że Femoston nie hamuje owulacji (to odróżnia go od innych środków antykoncepcyjnych), jednocześnie stymulując pierwszą fazę cyklu miesiączkowego i stymulując wzrost i proliferację komórek endometrium.

Stosowanie leków zawierających estradiol w połączeniu z dydrogesteronem wspomaga wydzielniczą transformację wewnętrznej warstwy macicy, która jest wymagana do zapewnienia prawidłowej implantacji zapłodnionego jaja z późniejszym początkiem ciąży. Sugeruje to, że Femoston 2/10 jest w stanie ustabilizować cykl menstruacyjny.

Lek w postaci 2/10 w czasie planowania ciąży należy stosować od 1 dnia cyklu miesiączkowego - w ilości 1 tabletki/dobę, przez okres 4 pełnych tygodni. Zaprzestanie kuracji przed końcem opakowania leku jest zabronione - ze względu na to, że może to prowadzić do zaburzeń hormonalnych, których objawami są krwawienia o różnym nasileniu i uniemożliwiające zajście w ciążę.

Przy stosowaniu leku na etapie planowania konieczne jest również dodatkowe zwiększenie aktywności 2. etapu cyklu (lutealnego). W tym celu od 14. dnia cyklu zaleca się stosowanie leku w połączeniu z Duphastonem (lub jego analogiem).

Elementem gestagennym w Duphastonie jest dydrogesteron, który pozwala na potencjalizację pozytywnego działania leczniczego na organizm kobiety jako całość i na stan endometrium. Lek należy przyjmować 1 tabletkę dwa razy dziennie, przez 2 pełne tygodnie.

Ciąża podczas stosowania Femostonu występuje tylko w wyjątkowych przypadkach. Zazwyczaj bardziej realistyczną opcją jest jej wystąpienie po zażyciu leku przez kilka oddzielnych cykli, ale w większości przypadków występuje ona nadal po zakończeniu terapii.

Tylko okazjonalnie dopuszcza się stosowanie leku na etapie istniejącej ciąży - jeśli kobieta potrzebuje wsparcia endometrium. Ale taką decyzję może podjąć tylko doświadczony i wykwalifikowany lekarz.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• kobiety, u których wcześniej rozpoznano nowotwory złośliwe typu progestageno- lub estrogeno-zależnego albo istnieje podejrzenie występowania tej patologii;
• podejrzenie lub już zdiagnozowany rak piersi;
• krwawienie z dróg rodnych o nieznanej przyczynie;
• nieleczona hiperplazja endometrium (patologiczny rozrost zmiany);
• historia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej lub choroba zakrzepowo-zatorowa zdiagnozowana w bieżącym okresie (dotyczy to również zatorowości płucnej z zakrzepicą żył głębokich);
• występowanie u kobiety różnych zaburzeń trombofilowych (należy do nich trombofilia związana z niedoborem antytrombiny, a także białka krzepnięcia typu C lub białka S, które jest jego kofaktorem);
• choroby zakrzepowo-zatorowe tętnic, w tym dusznica bolesna lub zawał mięśnia sercowego (w fazie aktywnej lub w przypadkach, gdy choroba przebyta została niedawno);
• aktywne formy patologii wątroby, a ponadto przypadki, gdy po ustąpieniu choroby parametry biochemiczne wątroby pacjenta nie powróciły do normy;
• hematoporfiria;
• występowanie dużej wrażliwości na estradiol z dydrogesteronem lub składnikami pomocniczymi leku;
• nastolatków oraz dzieci, które nie ukończyły 18 roku życia.

[ 12 ]

Skutki uboczne Femoston

Wśród skutków ubocznych, które najczęściej występują z powodu przyjmowania leku: różne odczucia bólowe (brzucha, głowy i miednicy), ataki migreny, nudności, wzdęcia, krwotok maciczny. Ponadto skurcze nóg, silna wrażliwość lub bolesność gruczołów piersiowych, astenia, występowanie krwawych upławów z pochwy w okresie menopauzy, a także przyrost lub utrata masy ciała.

Bardzo często podczas badań klinicznych obserwowano następujące objawy:

• pleśniawki, zwiększenie rozmiarów mięśniaków macicy, owrzodzenia szyjki macicy, zmiany libido, a także wydzielanie płynu szyjkowego i bolesne miesiączki;
• stan depresji, wzmożone uczucie nerwowości i zawroty głowy;
• ból pleców;
• ZŻG i ZP;
• patologie wpływające na funkcjonowanie pęcherzyka żółciowego;
• alergia, która objawia się pokrzywką, świądem i wysypką, a ponadto pojawieniem się obrzęków obwodowych.

Czasami przyjmowanie leków może prowadzić do następujących zaburzeń:

• zwiększona wrażliwość na soczewki kontaktowe;
• problemy z wątrobą, często objawiające się złym samopoczuciem, bólami brzucha i osłabieniem z żółtaczką;
• zwiększenie krzywizny rogówki;
• powiększenie gruczołów piersiowych;
• rozwój PMS.

Zaburzenia takie jak udar, niedokrwistość hemolityczna, wymioty, hiperkineza pląsawicowa, zawał mięśnia sercowego lub plamica naczyniowa mogą występować sporadycznie. Ponadto mogą wystąpić rumień guzkowy lub wielopostaciowy, melanoza lub ostuda (czasami utrzymują się nawet po zaprzestaniu stosowania leku), objawy nietolerancji i obrzęk Quinckego, a także pogorszenie hematoporfirii.

Jednocześnie, czasami terapia lekami estrogenowo-progestagenowymi u kobiet prowadzi do rozwoju guzów (łagodnych i złośliwych lub o nieznanym pochodzeniu), zwiększenia rozmiarów guzów zależnych od progestagenu, zwiększenia wartości trójglicerydów w osoczu i poziomu hormonów tarczycy, a ponadto do pojawienia się zmian włóknisto-torbielowatych w gruczołach piersiowych. Może również wzrosnąć ciśnienie krwi, może wystąpić ostre zablokowanie tętnic, mogą rozwinąć się żylaki, może rozwinąć się patologia naczyń obwodowych, zapalenie trzustki (towarzyszące istniejącej hipertriglicerydermii), niestrawność, SLE, nietrzymanie moczu i zespół przypominający zapalenie pęcherza moczowego. Ponadto mogą pojawić się objawy demencji i może pogorszyć się istniejąca padaczka.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Przedawkować

Nie odnotowano żadnego przypadku zatrucia tym lekiem.

Zarówno estrogen jak i progestagen są substancjami o niskiej toksyczności.

Teoretycznie zatrucie może zwiększyć intensywność działań niepożądanych, takich jak wymioty, senność, nudności i zawroty głowy.

W takich przypadkach najprawdopodobniej nie będzie konieczności zlecania żadnego konkretnego postępowania objawowego (nawet jeśli dziecko jest pod wpływem alkoholu).

[ 19 ], [ 20 ]

Interakcje z innymi lekami

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji terapeutycznych leku, istnieją jednak dowody na to, że niektóre leki mogą wpływać na skuteczność progesteronu i estrogenów.

Leki przeciwdrgawkowe (takie jak fenobarbital lub fenytoina) i leki przeciwdrobnoustrojowe (w tym ryfampicyna z newirapiną lub efavirenzem) potęgują biotransformację tych pierwiastków. Efekt ten rozwija się dzięki zdolności do indukowania enzymów hemoproteiny P450, które uczestniczą w procesach metabolicznych leku.

Ritonavir wraz z nelvinavirem to leki, które mają silne działanie hamujące na aktywność izoenzymów CYP3A4, a także A5 z A7. W połączeniu z hormonami steroidowymi powodują aktywację wskazanych hemoprotein.

Preparaty ziołowe, których głównym składnikiem jest dziurawiec, mają zdolność stymulowania procesu biotransformacji progestagenów i estrogenów poprzez wpływ na izoenzym CYP 3A4.

Istnieją fakty potwierdzające, że aktywność procesów metabolicznych progestagenów z estrogenami wzrasta na skutek zmniejszenia skuteczności leczniczej tych elementów, a także wpływa na profil krwawień macicznych.

Jednocześnie estrogeny są zdolne do niszczenia biotransformacji innych składników, poprzez konkurencyjne hamowanie hemoprotein układu P450, które uczestniczą w biotransformacji składników czynnych tych leków.

Należy to wziąć pod uwagę, przepisując estrogeny w połączeniu z lekami o wąskim indeksie lekowym (w tym takrolimus z cyklosporyną i teofilina z fentanylem). Takie połączenia mogą prowadzić do zwiększenia wartości tych składników w osoczu do poziomu toksycznego. W rezultacie może być konieczne staranne monitorowanie leku przez długi okres czasu, a także zmniejszenie dawki powyższych leków.

[ 21 ], [ 22 ]

Warunki przechowywania

Femoston należy przechowywać w miejscach niedostępnych dla małych dzieci. Temperatura podczas takiego przechowywania powinna wynosić maksymalnie 30 ^o C.

[ 23 ], [ 24 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności leku Femoston wynosi 3 lata od daty produkcji leku.

Analogi

Analogami leku są Klimonorm, Trisequens i Kliogest z Diviną.

Recenzje

Femoston otrzymuje wiele komentarzy na forach medycznych (dotyczą one wszystkich form uwalniania), które zawierają sprzeczne oceny. Zazwyczaj takie recenzje opisują doświadczenia związane ze stosowaniem leku na etapie planowania ciąży lub w okresie menopauzy.

Kobiety, którym pomógł lek, podkreślają jego dobrą tolerancję i niską częstotliwość występowania objawów negatywnych wśród jego zalet. Zauważa się, że szybko stabilizuje stan, eliminując nieprzyjemne objawy klimakteryczne, ogólnie poprawia samopoczucie, a także ma pozytywny wpływ na stan naskórka i pomaga przywrócić cykl, jeśli został zaburzony. Ponadto zauważa się również łatwość stosowania leku.

Negatywne opinie wiążą się z występowaniem u pacjentów objawów negatywnych (wysypki, obrzęki, depresja, przybieranie na wadze, zmniejszona aktywność, bóle stawów itp.), a także z brakiem oczekiwanego rezultatu.

Biorąc pod uwagę opinie specjalistów, które opierają się na danych z badań klinicznych, można podsumować, że lek ten charakteryzuje się wysoką skutecznością medyczną zarówno w terapii, jak i profilaktyce różnych schorzeń, które powstają z powodu wczesnego wygaśnięcia czynności jajników.

Jednocześnie wszyscy pacjenci poddawani leczeniu wykazali dobrą tolerancję leku. Testy wykazały, że leczenie miało pozytywny wpływ na samopoczucie pacjentów (np. na poziom lipidów we krwi).

W trakcie terapii obserwowano także istotny wzrost wartości maksymalnego zużycia tlenu oraz zwiększenie ochronnego działania estrogenów na kości przy współudziale dydrogesteronu.

Pozwala to na wyciągnięcie wniosku, że lekarze potwierdzają konieczność wczesnego rozpoczęcia leczenia i zróżnicowanego doboru rodzaju HRT u kobiet z zaburzeniami czynności jajników.

[ 25 ], [ 26 ]