Depo-medrol

Depo-medrol jest glikokortykosteroidem. Należy do kategorii prostych kortykosteroidów systemowych.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Depo-medrol

Glikokortykoidy są stosowane wyłącznie w celu wyeliminowania objawów chorób. Czasami jednak są stosowane jako środek terapii zastępczej - w przypadku niektórych patologii endokrynologicznych.

Terapia chorób zapalnych.

W patologiach reumatycznych stosuje się go jako lek dodatkowy w terapii wspomagającej (stosowanie fizjoterapii i kinezyterapii, a także środków przeciwbólowych itp.). Może być stosowany w krótkim cyklu leczenia (aby wyprowadzić pacjenta ze stanu ostrego lub w trakcie zaostrzenia choroby przewlekłej) w chorobie Bechterewa lub łuszczycowym zapaleniu stawów.

W przypadku chorób opisanych poniżej lek należy podawać (jeśli to możliwe) metodą in situ. Wśród patologii:

• choroba zwyrodnieniowa stawów typu pourazowego;
• zapalenie błony maziowej rozwijające się na tle choroby zwyrodnieniowej stawów lub reumatoidalnego zapalenia stawów (dotyczy to również młodzieńczej postaci choroby) (czasami konieczne może być jedynie leczenie wspomagające z zastosowaniem małych dawek);
• zapalenie kaletki maziowej w stadium ostrym lub podostrym;
• zapalenie nadkłykcia;
• nieswoista postać zapalenia pochewki ścięgna w fazie ostrej;
• ostra postać zapalenia stawów, typ dny moczanowej.

W przypadku kolagenoz. W niektórych przypadkach stosuje się go w trakcie zaostrzenia lub w celu utrzymania stanu pacjenta w SLE, układowym zapaleniu wielomięśniowym, a także w reumatycznej postaci zapalenia serca w fazie zaostrzenia.

Choroby dermatologiczne: rumień wielopostaciowy w stadium ciężkim, pęcherzyca, złuszczające zapalenie skóry, ziarniniak grzybiczy i choroba Duhringa. W tym ostatnim przypadku głównym lekiem jest sulfon, a jako leki dodatkowe stosuje się ogólnoustrojowe GCS.

Patologie alergiczne. Stosowane jako środek kontroli poważnych alergii lub tych o działaniu wyniszczającym, którego nie można wyeliminować standardowymi metodami medycznymi. Wśród nich:

• zapalenie skóry (atopowe lub kontaktowe);
• przewlekłe postacie chorób układu oddechowego typu astmatycznego;
• alergiczny nieżyt nosa o charakterze sezonowym lub całorocznym;
• alergia na leki;
• choroba posurowicza;
• objawy transfuzji, takie jak pokrzywka;
• ostry obrzęk krtani o charakterze niezakaźnym (w tym przypadku głównym lekiem jest adrenalina).

Patologie okulistyczne. Ciężkie formy alergii i zapalenia (w formie ostrej lub przewlekłej), które rozwijają się w okolicy oka i pobliskich narządach:

• choroba oczu rozwijająca się na skutek półpaśca;
• zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego z zapaleniem tęczówki;
• rozlane zapalenie naczyniówki;
• zapalenie naczyniówki i siatkówki;
• zapalenie nerwu w okolicy nerwu wzrokowego.

Choroby przewodu pokarmowego. Stosuje się go w stanach krytycznych w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i zapalenia jelita krętego przezściennego (kuracja systemowa).

W przypadku obrzęków Depo-Medrol stosuje się w celu pobudzenia procesu diurezy lub wywołania remisji w przypadku rozwoju białkomoczu na tle zespołu nerczycowego bez rozwoju mocznicy (postać idiopatyczna lub spowodowana SLE).

Choroby układu oddechowego:

• objawowa sarkoidoza układu oddechowego;
• choroba płuc wywołana berylem;
• gruźlica płuc typu rozsianego lub piorunującego (stosowana w skojarzeniu z procedurami chemioterapii przeciwgruźliczej);
• Zespół Löfflera, którego nie można wyleczyć innymi metodami leczenia;
• Zespół Mendelsona.

Terapia schorzeń onkologicznych i hematologicznych.

Choroby o charakterze hematologicznym – niedokrwistość hemolityczna (autoimmunologiczna, nabyta) oraz niedokrwistość hipoplastyczna (wrodzona), a także erytroblastopenia lub wtórna trombocytopenia (u dorosłych).

Patologie onkologiczne: stosowane w paliatywnym leczeniu chłoniaka lub białaczki (dorośli), a także ostrej białaczki (dzieci).

Zaburzenia endokrynologiczne.

Używa się go w następujących przypadkach:

• niedoczynność kory nadnerczy typu pierwotnego lub wtórnego;
• wyżej wymieniona choroba w ostrej postaci - w tym przypadku za główny lek uważa się kortyzon lub hydrokortyzon. W razie potrzeby sztuczne analogi tych substancji można łączyć z mineralokortykoidami (bardzo ważne jest przyjmowanie tych leków we wczesnym dzieciństwie);
• wrodzony przerost nadnerczy;
• hiperkalcemia będąca wynikiem nowotworu złośliwego;
• nieropna postać zapalenia tarczycy.

Patologie innych układów i narządów.

Stosuje się go w gruźliczej postaci zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, któremu towarzyszy blokada zagrażająca lub podpajęczynówkowa (w połączeniu z odpowiednią chemioterapią) oraz włośnicy z udziałem mięśnia sercowego lub układu nerwowego. W reakcjach narządów układu nerwowego: w leczeniu zaostrzenia stwardnienia rozsianego.

Stosować do bezpośredniego wstrzyknięcia w miejsce zmienione chorobowo.

W leczeniu następujących chorób Depo-Medrol należy podawać określoną metodą:

• keloidy;
• naciekowe ogniska zapalne postaci przerostowej typu miejscowego (takie jak łuszczyca plackowata, liszaj płaski, ziarniniak obrączkowaty i ograniczone neurodermit, a także DLE i łysienie ogniskowe).

Lek może być skuteczny w przypadku rozwoju rozcięgna, guzów torbielowatych lub tendinozy.

Zastosowanie do wprowadzania do odbytu.

Lek podaje się tą metodą w celu wyeliminowania wrzodziejącego zapalenia jelita grubego.

[ 3 ]

Formularz zwolnienia

Wydawany jako zawiesina do wstrzykiwań w fiolkach 1 ml. W oddzielnym opakowaniu znajduje się 1 fiolka.

[ 4 ]

Farmakodynamika

Depo-Medrol to sterylna zawiesina do wstrzykiwań zawierająca sztuczny GCS – octan metyloprednizolonu. Substancja ta ma długotrwałe i silne właściwości przeciwalergiczne, przeciwzapalne i immunosupresyjne. Lek można podawać domięśniowo, aby uzyskać długotrwały efekt, a także in situ – w terapii miejscowej. Długi czas trwania aktywności leczniczej leku tłumaczy się tym, że jego składnik aktywny uwalnia się dość powoli.

Ogólne właściwości substancji czynnej są podobne do właściwości metyloprednizolonu GCS, jednak rozpuszcza się ona gorzej i podlega wolniejszemu metabolizmowi, co może tłumaczyć długi czas jej działania.

Glikokortykoidy, przy udziale dyfuzji, przenikają przez błony komórkowe, a następnie tworzą kompleks, który zawiera specyficzne zakończenia typu cytoplazmatycznego. Następnie kompleksy te przechodzą do jądra komórkowego, są syntetyzowane z DNA (substancją chromatynową) i promują transkrypcję mRNA z późniejszym wiązaniem białek w obrębie różnych enzymów, które odpowiadają za pojawienie się różnych efektów ze względu na systemowe stosowanie glukokortykoidów.

Składnik aktywny nie tylko ma znaczący wpływ na reakcje immunologiczne i procesy zapalne, ale także wpływa na metabolizm tłuszczów i białek z węglowodanami. Ponadto lek wpływa na funkcje ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego, a także mięśni szkieletowych.

Wpływ na odpowiedź immunologiczną i stan zapalny.

Działanie przeciwalergiczne, przeciwzapalne i immunosupresyjne prowadzi do rozwoju następujących działań:

• w miejscu ogniska zapalnego następuje zmniejszenie liczby aktywnych komórek typu immunokompetentnego;
• osłabione jest rozszerzenie naczyń krwionośnych;
• przywrócona zostaje funkcja błon lizosomów;
• proces fagocytozy zostaje zahamowany;
• zmniejsza się ilość powstających prostaglandyn i ich pokrewnych elementów.

Dawka 4,4 mg octanu metyloprednizolonu (lub 4 mg substancji metyloprednizolon) ma działanie przeciwzapalne podobne do 20 mg hydrokortyzonu. Metyloprednizolon ma słabe właściwości mineralokortykoidowe (wartość 200 mg składnika metyloprednizolonu jest równa 1 mg substancji deoksykortykosteron).

Wpływ na metabolizm węglowodanów i białek.

Glikokortykoidy mają działanie kataboliczne na metabolizm białek. Aminokwasy uwalniane podczas tego procesu są przekształcane w wątrobie w glikogen z glukozą (z udziałem glukoneogenezy). Wchłanianie glukozy w tkankach obwodowych zmniejsza się, co może skutkować rozwojem glukozurii z hiperglikemią (dotyczy to zwłaszcza osób ze skłonnością do rozwoju cukrzycy).

Wpływ na procesy metabolizmu tłuszczów.

Lek ma właściwości lipolityczne, które najwyraźniej manifestują się w kończynach. Ma również działanie lipogenetyczne, które najwyraźniej manifestuje się w głowie z szyją i mostkiem. W wyniku tych procesów następuje redystrybucja istniejących rezerw tłuszczu.

Szczyt aktywności leczniczej GCS osiągany jest później niż maksymalne wartości obserwowane we krwi. Pozwala to na wyciągnięcie wniosku, że najbardziej wyraziste właściwości leku rozwijają się raczej w wyniku zmian aktywności enzymatycznej, niż w wyniku bezpośredniego działania leku.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetyka

Octan metyloprednizolonu ulega procesowi hydrolizy, w wyniku którego uzyskuje swoją aktywną formę (przy udziale cholinesterazy surowiczej). Formy substancji u mężczyzn są słabo syntetyzowane z transkortyną, a także albuminą. Synteza stanowi około 40-90% leku. Aktywność glikokortykoidów wewnątrz komórek jest tłumaczona znaczną różnicą między okresem półtrwania w osoczu a okresem półtrwania farmakologicznego. Aktywność lecznicza jest nadal zachowana nawet po tym, jak poziom leku w osoczu spadnie poniżej wartości, które można oznaczyć.

Czas trwania efektu przeciwzapalnego GCS jest w przybliżeniu taki sam, jak czas trwania procesu hamowania czynności układu HPA.

Po wstrzyknięciu domięśniowym w ilości 40 mg/ml, po około 7,3±1 godzinie szczytowe stężenie substancji w surowicy wynosi 1,48±0,86 μg/100 ml. Okres półtrwania wynosi 69,3 godziny. Przy jednorazowym podaniu leku w ilości 40-80 mg, czas trwania supresji układu HPA może wynosić 4-8 dni.

Gdy lek jest podawany dostawowo (40 mg dostawowo do obu stawów kolanowych – łącznie 80 mg), jego szczytowe stężenie w osoczu wynosi około 21,5 mcg/100 ml i występuje po 4-8 godzinach. Dyfuzja pomaga substancji w przenikaniu ze stawu do układu krwionośnego (w okresie około 7 dni). Wskaźnik ten potwierdza czas trwania procesu hamowania układu HPA, a także poziom substancji czynnej leku w surowicy.

Substancja metyloprednizolon ulega metabolizmowi wątrobowemu w ilościach podobnych do kortyzolu. Jej głównymi produktami rozpadu są 20-beta-hydroksymetyloprednizolon wraz z 20-beta-hydroksy-6-alfa-metyloprednizonem. Produkty rozpadu są wydalane głównie z moczem w postaci siarczanów z glukuronidami, a także związków typu nieskoniugowanego. Takie reakcje koniugacji zachodzą głównie w wątrobie, a w niewielkim stopniu w nerkach.

[ 7 ], [ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się domięśniowo lub śródkrzyżowo, a także dokaletkowo lub okołostawowo, w okolicę tkanek miękkich lub w miejsce choroby, a także do odbytu.

Stosować w celu uzyskania efektów systemowych.

Wielkość dawki domięśniowej zależy od stopnia nasilenia patologii. Aby uzyskać długotrwały efekt, tygodniową dawkę oblicza się, mnożąc dzienną dawkę doustną przez 7, a następnie podaje się ją jako pojedynczy zastrzyk.

Dawki ustalane są indywidualnie, w zależności od reakcji osoby na lek i nasilenia choroby. Całkowity czas trwania kuracji powinien być jak najkrótszy. Pacjent wymaga opieki medycznej.

W przypadku dzieci (w tym noworodków) zalecaną dawkę należy obniżyć, ale należy ją zmienić przede wszystkim biorąc pod uwagę ciężkość choroby. Przestrzeganie proporcji w stosunku do wagi i wieku dziecka jest drugorzędne.

W przypadku zespołu nadnerczowo-płciowego zazwyczaj przepisuje się pojedynczy zastrzyk w dawce 40 mg leku, podawany w odstępach 2 tygodni.

W leczeniu podtrzymującym osobom cierpiącym na reumatoidalne zapalenie stawów podaje się dawkę 40–120 mg leku raz w tygodniu.

Standardowa dawka dla osób ze zmianami dermatologicznymi jest zmniejszona w przypadku leczenia systemowego GCS i wynosi 40-120 mg - podawana domięśniowo jednorazowo w odstępach 1 miesiąca między zabiegami. W przypadku ciężkiego ostrego zapalenia skóry (spowodowanego zatruciem bluszczem) stan pacjenta można złagodzić pojedynczym wstrzyknięciem domięśniowym 80-120 mg (efekt występuje po 8-12 godzinach). W przypadku kontaktowego zapalenia skóry (typu przewlekłego) konieczne mogą być powtarzane zabiegi - wstrzyknięcia wykonuje się w odstępach 5-10 dni. W przypadku łojotokowego zapalenia skóry chorobę można kontrolować cotygodniowymi wstrzyknięciami 80 mg.

Po podaniu dawki 80–120 mg leku osobie chorej na astmę oskrzelową poprawę stanu zdrowia obserwuje się po 6–48 godzinach, a efekt ten utrzymuje się przez kilka dni i może utrzymywać się do 2 tygodni.

U osób z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa domięśniowe wstrzyknięcie 80-120 mg leku może zmniejszyć objawy choroby (6 godzin po podaniu). Efekt utrzymuje się przez kilka dni (maksymalnie 3 tygodnie).

Zastosowanie in situ w celu uzyskania efektów lokalnych.

W chorobie zwyrodnieniowej stawów i reumatoidalnym zapaleniu stawów - wielkość dawki do wstrzyknięć dożylnych zależy od stopnia zaawansowania patologii u danej osoby, a także od wielkości stawu. W chorobach przewlekłych zabiegi wstrzyknięć można powtarzać w odstępach 1-5 (lub więcej) tygodni, biorąc pod uwagę stopień poprawy obserwowany po pierwszym wstrzyknięciu. Poniżej przedstawiono ogólne wielkości standardowych dawek dla różnych miejsc wstrzyknięć:

• duży staw (w okolicy barku, kolana lub kostki) – zakres dawkowania wynosi 20–80 mg;
• staw środkowy (okolice nadgarstka lub łokcia) – zakres dawkowania wynosi 10–40 mg;
• stawy małe (w okolicy międzypaliczkowej lub śródręczno-paliczkowej, a także w okolicy barkowo-obojczykowej lub mostkowo-obojczykowej) - dawki wynoszą 4-10 mg.

W przypadku zapalenia kaletki maziowej. Przed wstrzyknięciem miejsce wstrzyknięcia musi zostać całkowicie oczyszczone, a infiltracja musi zostać przeprowadzona przy użyciu nowokainy (1% roztwór). Następnie należy wziąć igłę (rozmiar 20-24), przymocować ją do suchej strzykawki i włożyć do torebki stawowej, aby wykonać aspirację płynu. Po zabiegu należy pozostawić igłę na miejscu i wymienić strzykawkę na inną - taką, która zawiera wymaganą dawkę leku. Po wstrzyknięciu należy usunąć igłę i nałożyć mały bandaż na miejsce zabiegu.

Inne choroby: ganglion i zapalenie nadkłykcia z zapaleniem ścięgna. Biorąc pod uwagę ciężkość patologii, zakres dawkowania może wynosić 4-30 mg. W przypadku nawrotu lub przewlekłej postaci choroby konieczne mogą być powtarzane zastrzyki.

Iniekcje, które mają miejscowe działanie na patologie dermatologiczne. Najpierw oczyszcza się miejsce wstrzyknięcia (stosuje się odpowiedni środek antyseptyczny - na przykład 70% alkohol), a następnie wstrzykuje się lek w ilości 20-60 mg. Jeśli obszar dotknięty chorobą jest zbyt duży, należy podzielić dawkę 20-40 mg na oddzielne części, a następnie wstrzyknąć je w różne miejsca na uszkodzonej skórze. Lek należy stosować ostrożnie, aby nie wstrzykiwać go w ilości, która może wywołać depigmentację - ponieważ w rezultacie może rozwinąć się poważna martwica. Często wykonuje się 1-4 wstrzyknięć. Odstępy między zabiegami zależą od czasu trwania poprawy obserwowanej po pierwszym wstrzyknięciu.

Wstrzyknięcie doodbytnicze.

Stwierdzono, że stosowanie Depo-Medrolu oprócz leczenia głównego w dawkach równych 40-120 mg (za pomocą mikrokapsułek) lub poprzez regularne wkraplanie substancji - 3-7 razy na 7 dni przez okres 2+ tygodni, wykazało dobre wyniki u osób z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego. Stan zdrowia większości pacjentów można monitorować za pomocą zastrzyków leku w ilości 40 mg z wodą (30-300 ml).

Stosowanie GCS u dzieci, a także niemowląt i młodzieży może wywołać zahamowanie wzrostu, które może stać się nieodwracalne. Dlatego konieczne jest prowadzenie terapii w krótkim cyklu, przy czym wielkość dawki musi być ograniczona do minimalnych wskaźników skuteczności.

Noworodki i dzieci leczone GCS przez długi okres czasu są narażone na bardzo wysokie ryzyko wzrostu ICP. Stosowanie leków w dużych dawkach może wywołać zapalenie trzustki u dziecka.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Stosuj Depo-medrol podczas ciąży

W toku testów na pojedynczych zwierzętach stwierdzono, że u kobiet w ciąży wstrzykiwanych dużymi dawkami GCS u płodu mogą wystąpić wady rozwojowe.

Stosowanie kortykosteroidów u ciężarnych zwierząt może powodować pewne wady wrodzone (w tym rozszczep podniebienia, wewnątrzmaciczne zahamowanie wzrostu i niekorzystne skutki dla rozwoju i wzrostu mózgu). Nie ma dowodów na to, że kortykosteroidy zwiększają częstość występowania wad wrodzonych (np. rozszczep podniebienia) u ludzi, ale przy wielokrotnym lub długotrwałym stosowaniu w czasie ciąży mogą zwiększać prawdopodobieństwo zahamowania wzrostu płodu.

Ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących teratogenności GCS u ludzi, zaleca się stosowanie leku (w okresie ciąży, karmienia piersią lub u kobiet w wieku rozrodczym) wyłącznie w sytuacjach, w których korzyść dla kobiety będzie większa niż ewentualne ryzyko powikłań u płodu/dziecka.

Kortykosteroidy są w stanie przenikać przez barierę łożyskową. Nie zaobserwowano wpływu tej substancji na przebieg porodu.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• wstrzyknięcia metodą zewnątrzoponową, dooponową, donosową, a także podanie do okolic oczu i innych pojedynczych obszarów (takich jak gardło, skóra głowy i zwój skrzydłowo-podniebieniowy);
• ogólne zakażenia wywołane przez grzyby;
• nadwrażliwość na substancję czynną lub inne składniki leku;
• Osoby otrzymujące GCS w dawkach immunosupresyjnych nie mogą stosować szczepionek żywych lub atenuowanych.

[ 9 ], [ 10 ]

Skutki uboczne Depo-medrol

Przy wstrzykiwaniu leków domięśniowo obserwowane są następujące działania niepożądane:

• zaburzenie równowagi wodno-solnej. W porównaniu z hydrokortyzonem lub kortyzonem, rozwój efektów mineralokortykosteroidowych jest mniej prawdopodobny przy stosowaniu syntetycznych pochodnych, w tym octanu metyloprednizolonu. W wyniku tego zaburzenia rozwija się zatrzymanie płynów i soli, alkaloza hipokaliemiczna, zastoinowa niewydolność serca u osób predysponowanych, wzrasta ciśnienie krwi i obserwuje się utratę potasu;
• reakcje układu limfatycznego i krwiotwórczego: możliwy rozwój leukocytozy;
• Dysfunkcja układu sercowo-naczyniowego: pęknięcie mięśnia sercowego może wystąpić z powodu zawału mięśnia sercowego. Mogą rozwinąć się objawy zakrzepowe;
• objawy ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: osłabienie mięśni, miopatia sterydowa, martwica aseptyczna, osteoporoza, a także złamania kompresyjne kręgów i złamania o charakterze patologicznym. Możliwe również: zanik mięśni, zerwanie ścięgien (zwłaszcza ścięgna Achillesa), bóle mięśniowe, jałowa martwica kości, bóle stawów i artropatia neuropatyczna;
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: wrzodziejące zmiany, które mogą prowadzić do krwawienia lub perforacji, a także zapalenie trzustki, perforacja jelit, krwawienie wewnątrz żołądka i zapalenie przełyku. Możliwy jest przejściowy wzrost umiarkowanego poziomu ALP, ale nie obserwuje się żadnego zespołu klinicznego. Inne objawy zaburzenia obejmują kandydozę lub owrzodzenia wewnątrz przełyku, wzdęcia, bóle brzucha, niestrawność i biegunkę;
• reakcje ze strony układu wątrobowo-żółciowego: może rozwinąć się zapalenie wątroby lub może wzrosnąć aktywność enzymów wątrobowych (np. ALT lub AST);
• objawy dermatologiczne: upośledzona regeneracja ran, ścieńczenie i osłabienie skóry, a także jej zanik, pojawienie się wybroczyn z wybroczynami, rozstępów, trądziku, wysypek i świądu, a także siniaków. Mogą wystąpić rumień, pokrzywka, obrzęk Quinckego, odbarwienia skóry, teleangiektazja i nadmierna potliwość;
• zaburzenia neurologiczne: rozwój nadciśnienia wewnątrzczaszkowego (również łagodnego) i pojawienie się drgawek;
• Zaburzenia psychiczne: obserwuje się wahania nastroju, zmiany osobowości, drażliwość, euforię, lęk i myśli samobójcze. Mogą rozwinąć się bezsenność i inne zaburzenia snu, ciężka depresja i dysfunkcja poznawcza (w tym amnezja i dezorientacja). Możliwe są zaburzenia behawioralne, objawy psychotyczne (w tym halucynacje, mania i urojenia, a także zaostrzenie schizofrenii) i zawroty głowy. Występują również bóle głowy i lipomatoza nadtwardówkowa;
• objawy ze strony układu hormonalnego: rozwój braku miesiączki, zespołu hiperkortyzolemii i hirsutyzmu. Zaburzenia cyklu miesiączkowego, opóźnienie wzrostu u dzieci, zahamowanie czynności przysadkowo-nadnerczowej, osłabienie tolerancji na węglowodany, a także wzrost zapotrzebowania organizmu na insulinę lub doustne leki hipoglikemizujące w przypadku cukrzycy i objawów utajonej cukrzycy;
• objawy okulistyczne: długotrwałe stosowanie GCS może powodować zaćmę podtorebkową tylną, a także jaskrę, która może powodować uszkodzenie nerwów wzrokowych i pojawienie się wtórnych infekcji oka (z powodu działania wirusów lub grzybów). Może wystąpić wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, wytrzeszcz, a ponadto obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, ścieńczenie twardówki lub rogówki, a także chorioretinopatię. U osób z powszechną opryszczką oczną lub gdy jest ona zlokalizowana w okolicy okołooczodołowej, GCS należy stosować ostrożnie, ponieważ istnieje ryzyko perforacji rogówki;
• zaburzenia metaboliczne i patologie układu pokarmowego: wzmożony apetyt i ujemny bilans wapniowo-azotowy na skutek katabolizmu białek;
• zakażenia lub choroby inwazyjne: zakażenia oportunistyczne i w miejscu wstrzyknięcia, a także rozwój zapalenia otrzewnej;
• reakcje immunologiczne: objawy nietolerancji (anafilaksji);
• zaburzenia oddychania: uporczywa czkawka w przypadku stosowania dużych dawek GCS, nawrót utajonej gruźlicy;
• objawy ogólne: rozwój zatorów, leukocytozy lub nudności;
• Zespół odstawienia: jeśli dawka GCS zostanie zbyt szybko zmniejszona po długotrwałym stosowaniu, może wystąpić ostra niewydolność nadnerczy, obniżenie ciśnienia krwi i zgon. Ponadto mogą wystąpić bóle stawów, nieżyt nosa, bóle mięśni i zapalenie spojówek ze swędzącymi i bolesnymi guzkami skórnymi, a także spadek temperatury i masy ciała.

W przypadku stosowania leczenia pozajelitowego GCS mogą wystąpić następujące zaburzenia:

• czasami dochodzi do ślepoty (wskutek wstrzyknięcia leków do zmiany chorobowej w okolicy głowy lub twarzy);
• objawy alergii i anafilaksji;
• hiper- lub hipopigmentacja;
• ropień typu jałowego;
• zanik skóry w okolicy warstwy podskórnej;
• po wstrzyknięciu do stawu obserwowano zaostrzenia stanu po wstrzyknięciu;
• reaktywne zapalenie stawów podobne do artropatii Charcota;
• Jeżeli podczas zabiegu nie zostaną zachowane zasady sterylności, w miejscu wstrzyknięcia może dojść do zakażenia.

Zaburzenia wynikające ze stosowania przeciwwskazanych metod iniekcji:

• droga dooponowa: pojawienie się wymiotów, drgawek, bólów głowy, nudności i pocenia. Ponadto rozwój choroby Dupre'a, zapalenia pajęczynówki z zapaleniem opon mózgowych i paraplegią, a wraz z tym zaburzenie czynności jelit/moczu, a także tkliwość i płyn mózgowo-rdzeniowy;
• metoda zewnątrzoponowa: utrata kontroli nad zwieraczem i rozejście się brzegów rany;
• droga donosowa: stałe lub przemijające zaburzenia widzenia (np. ślepota), pojawienie się kataru i innych objawów alergicznych.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Przedawkować

Brak informacji na temat wystąpienia ostrego zatrucia w wyniku stosowania octanu metyloprednizolonu.

Przy częstych, powtarzanych zastrzykach Depo-Medrolu (codziennie lub kilka razy w tygodniu) przez długi okres czasu, możliwe jest wystąpienie zespołu hiperkortyzolemii.

Interakcje z innymi lekami

Wśród odpowiednich interakcji.

W leczeniu gruźlicy płuc o charakterze rozsianym lub piorunującym albo gruźliczego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (z towarzyszącą blokadą zagrażającą lub podpajęczynówkową) dopuszczalne jest łączenie metyloprednizolonu z odpowiednimi lekami przeciwgruźliczymi.

W leczeniu chorób onkologicznych (w tym chłoniaka i białaczki) lek często stosuje się w skojarzeniu z substancją alkilującą, alkaloidem barwinka różowego oraz antymetabolitem.

Wśród niewłaściwych interakcji.

GCS może zwiększyć klirens salicylanów w nerkach. W rezultacie, po zaprzestaniu stosowania GCS, można zaobserwować spadek poziomu salicylanów w surowicy wraz ze wzrostem ich toksycznych właściwości.

Antybiotyki makrolidowe, w tym ketokonazol z erytromycyną, mogą spowalniać procesy metabolizmu GCS. Aby zapobiec zatruciu, konieczne jest dostosowanie dawkowania GCS.

Jednoczesne stosowanie z ryfampicyną, prymidonem i fenylobutazonem, a także z karbamazepiną i barbituranami, a także z fenytoiną i ryfabutyną może prowadzić do przyspieszenia metabolizmu lub zmniejszenia skuteczności GCS.

W połączeniu z GCS odpowiedź na leki przeciwzakrzepowe może się zwiększyć/zmniejszyć. W związku z tym konieczne jest monitorowanie parametrów krzepnięcia.

Środki GCS mogą zwiększać zapotrzebowanie na insulinę lub potrzebę doustnych leków hipoglikemizujących u osób chorych na cukrzycę. Połączenie leku z diuretykami tiazydowymi zwiększa prawdopodobieństwo zmniejszonej tolerancji glukozy.

Jednoczesne stosowanie z lekami powodującymi owrzodzenia (takimi jak niesteroidowe leki przeciwzapalne i salicylany) może zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia owrzodzeń przewodu pokarmowego.

W przypadku hipoprotrombinemii należy zachować ostrożność podczas łączenia aspiryny z GCS.

Stosowanie leku łącznie z cyklosporyną czasami prowadziło do wystąpienia drgawek. Połączenie tych leków powodowało wzajemne hamowanie procesów metabolicznych. Możliwe jest, że drgawki lub negatywne objawy związane z oddzielnym stosowaniem tych leków mogą nasilać się, gdy są one łączone.

Łączenie z chinolonami zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia zapalenia ścięgien.

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami cholinesterazy (w tym pirydostygminą i neostygminą) może powodować przełom miasteniczny.

Wymagany efekt leków przeciwcukrzycowych (w tym insuliny), leków hipotensyjnych i diuretyków jest hamowany przez kortykosteroidy. W tym przypadku obserwuje się potencjalizację właściwości hipokaliemicznych acetazolamidu, tiazydów lub diuretyków pętlowych i karbenoksolonu.

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi może przyczynić się do częściowej utraty kontroli nad wzrostem ciśnienia krwi, ponieważ działanie mineralokortykosteroidowe GCS może podwyższać poziom ciśnienia krwi.

Jednoczesne stosowanie z GCS nasila toksyczne właściwości glikozydów nasercowych i pokrewnych leków. Wynika to z faktu, że działanie mineralokortykoidowe GCS może powodować wydalanie potasu.

Substancja metotreksat jest w stanie wpływać na skuteczność metyloprednizolonu - wywierając synergistyczny wpływ na stan patologii. Biorąc to pod uwagę, możliwe jest zmniejszenie dawki GCS.

Substancja czynna leku Depo-Medrol może częściowo hamować działanie leków blokujących przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe (np. pankuronium).

Lek może nasilać reakcję na sympatykomimetyki (np. salbutamol). W rezultacie skuteczność tych leków wzrasta, a ich toksyczność może się zwiększyć.

Metyloprednizolon jest substratem enzymu hemoproteiny P450 (CYP). Podlega metabolizmowi z udziałem enzymu CYP3A. Element CYP3A4 jest dominującym enzymem najpowszechniejszego podtypu CYP w wątrobie dorosłych. Składnik ten jest katalizatorem 6-β-hydroksylacji steroidów i głównym etapem pierwszego etapu metabolizmu wewnętrznego i sztucznego GCS. Wiele innych związków jest również substratami elementu CYP3A4. Poszczególne składniki (podobnie jak inne leki) powodują zmiany w procesach metabolizmu GCS, aktywując lub spowalniając izoenzym CYP3A4.

Warunki przechowywania

Depo-Medrol należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Nie zamrażać zawiesiny. Temperatura nie powinna przekraczać 25°C.

[ 17 ], [ 18 ]

Okres przydatności do spożycia

Depo-Medrol można stosować przez okres 5 lat od daty wydania leku.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]