Bilumid

Bilumid zawiera składnik bikalutamid, który jest niesteroidową substancją antyandrogenną; lek nie ma żadnego innego wpływu na układ endokrynny. Łącząc się z zakończeniami androgenowymi i nie prowadząc do ekspresji genów, lek blokuje aktywność androgenową, promując w ten sposób regresję nowotworów w obszarze prostaty.

Bikalutamid jest racematem, ale tylko enancjomer R(-) ma działanie antyandrogenne.

Wskazania Bilumid

W przypadku raka prostaty w stadium zaawansowanym (w późnych stadiach) stosuje się dawkę 50 mg w połączeniu z analogiem LHRH lub zabiegiem kastracji chirurgicznej.

W przypadku raka prostaty ograniczonego do określonego obszaru (T3-T4, dowolne N, M0, a także T1-T2, N+ i M0) przepisuje się dawkę 0,15 g w monoterapii lub jako uzupełnienie radioterapii lub radykalnej prostatektomii.

Lek stosuje się również miejscowo w przypadku raka prostaty bez przerzutów, gdy chirurgiczna kastracja lub inne procedury medyczne są niemożliwe lub niewskazane.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w postaci tabletek - 7 sztuk w blistrze, 4 saszetki w pudełku tekturowym (objętość 50 mg), a także 28 sztuk w specjalnym pojemniku wyposażonym w nasadkę SC (objętość 0,15 g).

Farmakokinetyka

Bikalutamid dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym. Nie ma informacji na temat klinicznie istotnego wpływu pożywienia na biodostępność leku. Wydalanie (S)-enancjomeru jest znacznie szybsze niż (R)-enancjomeru; okres półtrwania tego drugiego wynosi około 7 dni.

W przypadku codziennego podawania leku, stężenia enancjomeru (R) w osoczu wzrastają około dziesięciokrotnie ze względu na długi okres półtrwania.

Po podaniu 0,15 g leku dziennie, poziom enancjomeru (R) w osoczu wynosi około 22 μg/ml. Jednocześnie prawie 99% wszystkich enancjomerów krążących we krwi to aktywne enancjomery (R).

Parametry farmakokinetyczne enancjomeru (R) nie zależą od wieku, funkcji nerek ani stopnia upośledzenia czynności wątroby.

Istnieją informacje, że u osób z ciężką dysfunkcją wątroby dochodzi do zahamowania eliminacji (R)-enancjomeru z osocza.

Lek ten charakteryzuje się dużą zdolnością do syntezy białek (dla racematu wynosi ona 96%, a dla R-bicalutamidu – 99,6%), a także intensywnym metabolizmem (utlenianie i tworzenie kwasu glukuronowego z koniugatami).

Składniki metaboliczne wydalane są z żółcią i moczem w mniej więcej równych proporcjach.

Dawkowanie i administracja

W przypadku raka prostaty o charakterze rozsianym: mężczyźni (również w podeszłym wieku) powinni przyjmować 1 tabletkę leku (50 mg) raz na dobę. Terapię należy rozpocząć razem ze stosowaniem analogu LHRH lub kastracją chirurgiczną.

W przypadku miejscowo postępującego raka prostaty: mężczyźni (w tym osoby starsze) muszą przyjmować 1 tabletkę 0,15 g raz na dobę. Postać dawkowania 0,15 g należy stosować nieprzerwanie przez co najmniej 2 lata lub do momentu wystąpienia zmian w przebiegu patologii.

W przypadku ciężkiej lub umiarkowanej dysfunkcji wątroby może dojść do kumulacji bikalutamidu w organizmie – dlatego Bilumid przepisuje się takim pacjentom ze szczególną ostrożnością.

[ 3 ]

Stosuj Bilumid podczas ciąży

Bilumid jest lekiem stosowanym w leczeniu prostaty, dlatego nie przepisuje się go kobietom.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nadwrażliwość na bikalutamid lub inne składniki leku;
• połączenie leków z astemizolem, terfenadyną lub cisaprydem.

Skutki uboczne Bilumid

Bilumid jest często tolerowany bez żadnych powikłań. Tylko sporadycznie, gdy pojawią się objawy negatywne, konieczne jest przerwanie stosowania leku. Stosowanie leku może wywołać następujące zaburzenia:

• najczęściej: uderzenia gorąca, ginekomastia lub ból w klatce piersiowej;
• również dość często: nudności, zwiększenie masy ciała, biegunka, cholestaza, przemijający wzrost aktywności aminotransferaz wewnątrzwątrobowych, żółtaczka, a także osłabienie, impotencja, świąd, spadek libido i łysienie;
• czasami: depresja, krwiomocz, bóle brzucha, niestrawność i śródmiąższowy proces atakujący płuca. Ponadto obserwowane są objawy nietolerancji, w tym pokrzywka i obrzęk Quinckego;
• izolowane: suchość skóry, wymioty i niewydolność wątroby.

Zaburzenia związane z wątrobą są zazwyczaj przejściowe i ustępują lub całkowicie zanikają w wyniku kontynuowania terapii lub po jej przerwaniu. Niewydolność wątroby zgłaszano tylko sporadycznie, a nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego z lekiem. Wymagane jest okresowe monitorowanie czynności wątroby.

Jednocześnie przy łączeniu leku z analogiem LHRH mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Uszkodzenia układu krążenia: rozwój niewydolności serca;
• problemy przewodu pokarmowego: niestrawność, brak apetytu, wzdęcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej i zaparcia;
• Dysfunkcja ośrodkowego układu nerwowego: senność, zawroty głowy, obniżone libido i bezsenność;
• zaburzenia układu oddechowego: duszność;
• zmiany w obrębie układu moczowo-płciowego: nykturia lub impotencja;
• choroby krwi: anemia;
• zakażenia tkanek podskórnych i naskórka: hirsutyzm lub łysienie, nadpotliwość i wysypki;
• zaburzenia metaboliczne: obrzęki, cukrzyca, utrata lub przyrost masy ciała i hiperglikemia;
• Objawy ogólne: ból w mostku, okolicy brzucha lub miednicy, a także gorączka i bóle głowy.

Przedawkować

Brak informacji dotyczących zatrucia u ludzi.

Nie ma antidotum, więc pacjentowi przepisuje się procedury objawowe. Dializy nie należy wykonywać, ponieważ lek ma dużą zdolność syntezy białek i nie jest wykrywany w moczu w stanie niezmienionym. Wymagane są ogólne środki wspomagające i monitorowanie narządów życiowych.

Interakcje z innymi lekami

Brak danych dotyczących interakcji lekowych przy łącznym stosowaniu bikalutamidu i analogów LHRH.

Stwierdzono, że R-bicalutamid hamuje działanie CYP 3A4, a także, w mniejszym stopniu, CYP 2C9 i 2C19 z 2D6. Wprowadzenie składnika na 28 dni wraz ze stosowaniem midazolamu spowodowało wzrost wartości AUC tego ostatniego o 80%.

Łączenie leku Bilumid z astemizolem, terfenadyną lub cisaprydem jest zabronione.

Należy bardzo ostrożnie łączyć lek z substancjami blokującymi aktywność kanałów wapniowych lub cyklosporynami. Może być konieczne zmniejszenie dawek wskazanych leków, zwłaszcza jeśli podejrzewa się lub rozwinęły się objawy negatywne.

Pacjenci przyjmujący cyklosporynę powinni znajdować się pod ścisłą obserwacją, zwłaszcza na początku leczenia i po jego zakończeniu.

Należy zachować ostrożność podczas łączenia z lekami hamującymi procesy metaboliczne leków (ketokonazol lub cymetydyna). Potencjalnie takie połączenie może powodować wzrost wartości Bilumid, co zwiększa częstość występowania działań niepożądanych.

Bicalutamide jest w stanie wyprzeć warfarynę (kumarynowy środek przeciwzakrzepowy) z miejsc syntezy białek. Z tego powodu, podczas podawania leku osobom stosującym kumarynowe środki przeciwzakrzepowe, konieczne jest stałe monitorowanie wskaźników PT.

[ 4 ], [ 5 ]

Warunki przechowywania

Bilumid należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 °C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Bilumid wynosi 24 miesiące od daty sprzedaży.

Aplikacja dla dzieci

Leku nie stosuje się w pediatrii.

Analogi

Analogami leku są Androblok, Kalumid, Balutar z Bicaną, a także Bicalutamid, Bicaprost i Bicalutera z Casodexem.