Biltricide

Biltricid zawiera substancję prazykwantel, która ma skuteczne właściwości przeciwrobacze.

Zasada działania leczniczego opiera się na potencjalizacji przepuszczalności ścian komórek robaków pod wpływem jonów Ca. Wzrost wartości Ca ponad poziom prawidłowy wewnątrz ciała robaka prowadzi do skurczu mięśni w połączeniu z zaburzeniem metabolizmu węglowodanów, spadkiem wartości glikogenu i powstawaniem toksycznych wskaźników pochodnych kwasu mlekowego. Zmiany te przyczyniają się do zniszczenia pasożytów.

Lek ten ma również silne działanie na nicienie i cystody.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Biltricide

Lek stosuje się w przypadku następujących schorzeń:

• zmiany robaczycowe wywołane działaniem różnych typów przywr;
• zakażenia wywołane przez aktywność przywr płucnych i wątrobowych (przywra chińska, a także Paragonimus westermani, przywra wiewiórcza itp.).

[ 3 ], [ 4 ]

Formularz zwolnienia

Składnik leczniczy uwalniany jest w tabletkach - 6 sztuk w szklanej butelce. W opakowaniu znajduje się 1 taka buteleczka.

[ 5 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu prazikwantel wchłania się całkowicie i szybko, osiągając wartości Cmax w osoczu po 1-2 godzinach. Po przyjęciu 5-50 mg/kg substancji wartości leku we krwi obwodowej wynoszą 0,05-5 μg/ml. W porównaniu ze stężeniem we krwi obwodowej wskaźnik w tętnicy krezkowej jest trzy do czterech razy wyższy.

Niezmieniony prazikwantelu przenika przez barierę krew-mózg; poziomy w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowią 10-20% wartości w osoczu (dane pochodzące z badań przedklinicznych). Biorąc pod uwagę niedobór informacji, można założyć, że poziom prazikwantelu w ludzkim płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi również około 10-20% jego wartości w surowicy.

20% substancji z jej wartości w surowicy wydalane jest z mlekiem matki. Po 24 godzinach od momentu jednorazowego zastosowania dawki 50 mg/kg lub po 32 godzinach od 1-dniowego cyklu leczenia (20 mg/kg leku 3 razy dziennie) wartości leku w mleku matki zmniejszają się do minimalnego wykrywalnego poziomu (4 µg/l).

Prazikwantel ulega szybkiemu metabolizmowi pierwszego przejścia przez wątrobę (metabolizm przedukładowy). Okres półtrwania niezmienionej substancji wynosi 1-2,5 godziny. Okres półtrwania radioaktywności układowej (prazikwantel z elementami metabolicznymi) wynosi 4 godziny. Prazikwantel jest wydalany przez nerki tylko w stanie zmetabolizowanym. Ponad 80% podanej dawki jest wydalane przez nerki w ciągu 4 dni (80-90% tej objętości - w ciągu pierwszych 24 godzin).

Głównymi składnikami metabolicznymi są produkty hydroksylowane, które powstają podczas degradacji prazikwantelu (są to analogi 4-hydroksycykloheksylokarbonylowe). Około 60-80% tych produktów hydroksylowanych jest wydalane przez nerki; kolejne 15-37% - z żółcią, a pozostałe 6% jest wydalane przez światło jelita.

Aby zapewnić wymagany efekt, pasożyty muszą być wystawione na odpowiednie stężenie substancji czynnej przez wymagany okres czasu. Nie ma dokładnych danych na temat ludzi, ale na podstawie badań przedklinicznych i danych uzyskanych z badań farmakokinetycznych na ludziach można założyć, że poziom leku w osoczu musi być utrzymywany na poziomie 0,6 μm/l (co odpowiada 0,1875 μg/ml) przez co najmniej 4-6 godzin (ale nie dłużej niż 10), aby osiągnąć efekt terapeutyczny.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie; żucie tabletki jest zabronione. Lek należy przyjmować przed jedzeniem lub w trakcie posiłku. Zaleca się przyjmowanie leku wieczorem (1 dawka dziennie). Jeśli lek musi być przyjmowany kilka razy dziennie, odstęp między dawkami powinien wynosić 5 godzin. Wielkość porcji jest ustalana w zależności od rodzaju patogenu. Dawki dobiera się następująco:

• przywra krwi – 40 mg/kg, 1 raz dziennie (cykl trwa 1 dzień);
• Schistosoma Mansonii lub Schistosoma intercalatum – 20 (2 razy) lub 40 (1 raz) mg/kg na dobę (kuracja 1-dniowa);
• Przywra japońska lub Schistosoma mekongi – 30 (2 razy) lub 60 (1 raz) mg/kg dziennie (kuracja trwa 1 dzień);
• Przywra chińska lub wiewiórcza – 25 mg/kg 3 razy dziennie (cykl trwa 1-3 dni);
• przywry płucne (również Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3 razy dziennie (cykl 2-3-dniowy).

[ 16 ]

Stosuj Biltricide podczas ciąży

Lek nie jest przepisywany w pierwszym trymestrze. W przyszłości można go stosować dopiero po rozważeniu wszystkich zalet i wad tej opcji. Decyzję powinien podjąć prowadzący ginekolog wspólnie z parazytologiem.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• cysticerkoza oczna;
• stosować łącznie z ryfampicyną;
• osobista nietolerancja na prazykwantel i inne składniki pomocnicze leku.

Należy zachować ostrożność w następujących przypadkach:

• niewydolność czynnościowa wątroby, która ma charakter zdekompensowany;
• zaburzenia rytmu mięśnia sercowego;
• schistosomatoza wątrobowo-śledzionowa.

[ 12 ], [ 13 ]

Skutki uboczne Biltricide

Do skutków ubocznych po zażyciu leku należą:

• zapalenie wielosurowicze;
• krwawa biegunka, nudności, brak apetytu lub wymioty;
• pokrzywka, anafilaksja, gorączka lub obrzęk naczynioruchowy;
• drgawki, arytmia, zawroty głowy, stany asteniczne lub senność;
• bóle mięśni.

[ 14 ], [ 15 ]

Interakcje z innymi lekami

Substancje indukujące działanie enzymów wewnątrzwątrobowych zmniejszają stężenie prazykwantelu w osoczu (natomiast leki spowalniające aktywność tych enzymów przeciwnie – zwiększają stężenie prazykwantelu).

W przypadku jednoczesnego stosowania Biltricide i chlorochiny obserwuje się zmniejszenie stężenia prazykwantelu w osoczu.

[ 17 ]

Warunki przechowywania

Biltricid należy przechowywać w suchym, ciemnym miejscu, poza zasięgiem dzieci. Wskaźniki temperatury nie powinny przekraczać 30°C.

[ 18 ]

Okres przydatności do spożycia

Biltricide można stosować przez okres 5 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.

[ 19 ]

Aplikacja dla dzieci

Leku nie należy przepisywać w przypadku robaczycy dzieciom poniżej 4 roku życia.

[ 20 ]

Analogi

Analogami leku są substancje Cesol i Azinox z prazikwantelem.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Recenzje

Biltricid zbiera całkiem dobre opinie - przy odpowiednim dawkowaniu lek jest bardzo skuteczny, szybko pozbywa się robaków. Wśród wad zauważają dużą liczbę skutków ubocznych, które często pojawiają się podczas stosowania leku, a także dość wysoką cenę.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]