Bi-prestarium

Bi-Prestarium jest złożonym lekiem o działaniu hipotensyjnym.

[ 1 ]

Wskazania B-prestarium

Lek stosuje się w leczeniu osób z chorobą wieńcową i wysokim ciśnieniem krwi, u których konieczne jest skojarzone leczenie peryndoprylem i amlodypiną.

[ 2 ]

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci tabletek, pakowanych po 30 sztuk w opakowaniu, jedno opakowanie znajduje się w pudełku z lekiem.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Lek zawiera 2 substancje czynne – perindopril z amlodypiną. Działanie terapeutyczne leku opiera się na właściwościach leczniczych tych substancji.

Perindopryl jest inhibitorem ACE. Zmniejsza konwersję angiotensyny I do formy II, co powoduje zmniejszenie zwężenia naczyń. Jednocześnie lek zwiększa aktywność reninową osocza i procesy rozpadu bradykininy; ponadto zmniejsza uwalnianie aldosteronu.

Perindopryl szybko obniża wartości ciśnienia krwi bez wpływu na poziom częstości akcji serca, a także potencjalizuje krążenie obwodowe i nieznacznie zwiększa przepływ krwi w nerkach bez wpływu na wartości filtracji kłębuszkowej. Jednocześnie perindopryl zmniejsza przerost lewej komory i zwiększa elastyczność dużych tętnic. Maksymalny efekt terapeutyczny jest notowany po 4-6 godzinach od momentu zażycia leku i utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny. Substancja nie powoduje zespołu odstawienia.

Amlodypina pomaga blokować aktywność wolnych kanałów Ca. Hamowanie przepływu jonów wapnia przechodzących przez błony w stosunku do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych z mięśniem sercowym prowadzi do tego, że amlodypina rozszerza światło naczyń, zmniejsza obciążenie następcze w stosunku do mięśnia sercowego, a jednocześnie poprawia krążenie krwi wewnątrz naczyń, które są wieńcowe, a ponadto obwodowe.

Amlodypina pomaga poprawić stan osób cierpiących na dusznicę bolesną samoistną, wywierając pozytywny wpływ na procesy przepływu krwi w naczyniach wieńcowych.

Pojedyncze użycie leku pomaga utrzymać działanie hipotensyjne przez 24 godziny. Substancja amlodypina nie powoduje gwałtownego spadku ciśnienia krwi. U osób z dusznicą bolesną zwiększa zdolność adaptacji do aktywności fizycznej, a jednocześnie zmniejsza częstość występowania ataków i konieczność przyjmowania azotanów.

Składnik amlodypina nie powoduje zmian parametrów lipidowych osocza, a ponadto nie wywołuje rozwoju negatywnych objawów metabolicznych.

Wiadomo na pewno, że Bi-Prestarium zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia powikłań wieńcowych, zawału mięśnia sercowego z udarem mózgu oraz śmiertelności związanej z zaburzeniami czynności układu sercowo-naczyniowego.

[ 5 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym substancje czynne leku dobrze wchłaniają się w jelitach.

Perindopryl jest prolekiem z aktywnym produktem metabolicznym perindoprilat. Jego wartości Cmax w osoczu obserwuje się po około 60 minutach, amlodypiny po 6-12 godzinach, a perindoprilatu po 3-4 godzinach. Oprócz perindoprilatu, element perindoprilu tworzy również 5 terapeutycznie nieaktywnych produktów metabolicznych. Okres półtrwania perindoprilu wynosi 60 minut, a amlodypiny w granicach 35-50 godzin. Około 20% perindoprilatu ulega syntezie białek w osoczu; w przypadku amlodypiny wartości te są wyższe - około 97-98%.

Równowagowe wartości peryndoprylatu w osoczu obserwuje się czwartego dnia leczenia.

Amlodypina i peryndopryl wydalane są głównie przez nerki, zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci produktów przemiany materii.

[ 6 ]

Dawkowanie i administracja

Bi-Prestarium przyjmuje się doustnie. Nie wolno dzielić ani kruszyć tabletki. Aby uzyskać maksymalny efekt leczniczy, lek należy przyjmować rano, przed jedzeniem. Wielkość porcji leku dobiera lekarz prowadzący - dla każdego pacjenta indywidualnie.

Często trzeba przyjmować 1 tabletkę dziennie. Maksymalna dawka dzienna dla dorosłych to 1 tabletka 10 mg/10 mg.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Stosuj B-prestarium podczas ciąży

Bi-Prestarium jest przeciwwskazane do stosowania w czasie ciąży. Jeśli w trakcie leczenia lekiem zajdziesz w ciążę, skonsultuj się z lekarzem w celu przepisania alternatywnego leczenia.

Zabrania się stosowania leku w okresie karmienia piersią. Jeśli zajdzie konieczność przyjmowania leku w tym okresie, należy przerwać karmienie piersią na czas trwania leczenia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• stosować u osób z nadwrażliwością na amlodypinę w skojarzeniu z peryndoprylem, innymi dihydropirydynami i lekami z kategorii inhibitorów ACE;
• wizyta dla osób z nietolerancją laktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy i galaktozemią;
• idiopatyczna lub wrodzona postać obrzęku Quinckego;
• znacznie obniżone wartości ciśnienia tętniczego;
• zwężenie aorty;
• niestabilna dusznica bolesna (z wyłączeniem dusznicy bolesnej Prinzmetala);
• stan szoku różnego pochodzenia;
• niewydolność serca u osób, u których w wywiadzie wystąpił ostry zawał mięśnia sercowego (odstęp między momentem zawału a rozpoczęciem przyjmowania leku powinien wynosić co najmniej 28 dni).

Należy zachować ostrożność podczas podawania Bi-Prestarium w następujących przypadkach:

• zwiększone prawdopodobieństwo obniżenia ciśnienia krwi (dotyczy to m.in. takich schorzeń jak choroba wieńcowa, hipowolemia i choroby naczyń mózgowych);
• zwężenie zastawki mitralnej;
• kardiomiopatia przerostowa;
• zaburzenia hematopoezy;
• konsultacja dla osób stosujących prokainamid, leki immunosupresyjne i allopurynol;
• problemy z wątrobą lub nerkami;
• zwężenie w obrębie tętnicy nerkowej (lub tętnic obu nerek);
• połączenie z substancjami leczniczymi zawierającymi jad pszczeli;
• podczas wykonywania aferezy LDL przy użyciu siarczanu dekstranu.

Przed podaniem znieczulenia należy bezwzględnie zaprzestać stosowania leku - co najmniej 24 godziny przed planowanym zabiegiem.

Skutki uboczne B-prestarium

Podczas kuracji lekiem mogą pojawić się skutki uboczne spowodowane jego składnikami aktywnymi. Wśród zaburzeń:

• problemy ze strony układu pokarmowego: dyskomfort i ból w okolicy nadbrzusza, nudności z zaburzeniami smaku i suchością w ustach, niestrawność i wymioty, a także zapalenie żołądka lub trzustki, cholestaza z żółtaczką, hiperbilirubinemia, zapalenie wątroby i podwyższony poziom enzymów wątrobowych;
• zaburzenia związane z funkcjonowaniem obwodowego i ośrodkowego układu nerwowego: bóle głowy, szumy uszne, wzmożone zmęczenie, zawroty głowy, pogorszenie ostrości wzroku, a także niestabilność emocjonalna, parestezje, polineuropatia, drgawki lub drżenie kończyn oraz zaburzenia rytmu dobowego;
• zaburzenia układu sercowo-naczyniowego i krwiotwórczego: zawał mięśnia sercowego, trombocytopenia, leuko- lub neutropenia, atak dławicy piersiowej, spadek ciśnienia tętniczego krwi i zaburzenia rytmu serca;
• objawy alergii: świąd naskórka, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy i alergiczny nieżyt nosa;
• inne objawy: łysienie, nadmierna potliwość, duszność, obrzęki, impotencja, astenia, dysfunkcja nerek i zmiana masy ciała. Ponadto mogą rozwinąć się bóle stawów lub mięśni, hiperglikemia, ginekomastia, dysuria, hiperkaliemia i zapalenie płuc o podłożu eozynofilowym, a także zmiana odcienia naskórka.

Przedawkować

Brak informacji o zatruciu Bi-Prestarium. Stosowanie dużych dawek leku może prowadzić do przedawkowania perindoprilu lub amlodypiny. Jednym z objawów zatrucia amlodypiną jest wyraźny spadek ciśnienia krwi, który występuje z powodu zwiększonego rozszerzenia naczyń obwodowych.

Istnieje niewiele informacji na temat zatrucia peryndoprylem, ale istnieją informacje na temat obniżenia ciśnienia krwi, wstrząsu krążeniowego, zaburzeń związanych z wirusem Epsteina-Barr, zaburzeń czynności nerek i rytmu serca, a także wystąpienia kaszlu, niepokoju i zawrotów głowy.

Amlodypina nie jest wydalana podczas hemodializy, jednak stężenie peryndoprylu w osoczu ulega znacznemu obniżeniu w trakcie tego zabiegu.

W przypadku zatrucia konieczne jest przerwanie przyjmowania leku i podjęcie działań objawowych oraz zabiegów mających na celu wspomaganie pracy serca i nerek (jeśli wystąpiło zatrucie peryndoprylem).

[ 10 ]

Interakcje z innymi lekami

Łączenie Bi-Prestarium z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas i lekami zawierającymi potas znacznie zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia hiperkaliemii.

Perindopryl nasila toksyczne działanie litu.

Połączenie peryndoprylu i estramustyny zwiększa ryzyko obrzęku naczynioruchowego.

Jednoczesne stosowanie leku z NLPZ może wywołać wystąpienie niewydolności nerek w ostrej fazie. Dlatego takie połączenie należy przepisywać z dużą ostrożnością.

Perindopryl może nasilać działanie hipoglikemizujące insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących.

Leku nie należy stosować łącznie z lekami moczopędnymi, gdyż przy takim połączeniu istnieje duże prawdopodobieństwo obniżenia ciśnienia tętniczego.

Leki sympatykomimetyczne stosowane jednocześnie z lekiem nieznacznie osłabiają działanie terapeutyczne peryndoprylu.

Jednoczesne stosowanie peryndoprylu z preparatami złota (podawanymi pozajelitowo) może wywołać objawy charakterystyczne dla działania azotanów (wymioty, przekrwienie twarzy i spadek ciśnienia tętniczego).

Połączenie amlodypiny z dantrolenem może prowadzić do wystąpienia migotania komór.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania amlodypiny i induktorów aktywności CYP 3A4, ponieważ leki te zmniejszają stężenie amlodypiny w osoczu. Ponadto substancję tę należy ostrożnie łączyć z lekami hamującymi aktywność CYP 3A4, ponieważ mogą one zwiększać stężenie amlodypiny w osoczu.

Połączenie amlodypiny z β-blokerami stosowanymi w leczeniu pacjentów z niewydolnością serca może powodować osłabienie czynności serca i znaczne obniżenie ciśnienia krwi.

Działanie przeciwnadciśnieniowe leku nasila się w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne, baklofenem, lekami trójpierścieniowymi, innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, lekami znieczulającymi, amifostyną, a także α-blokerami i lekami przeciwpsychotycznymi.

Tetrakozaktyd i GCS stosowane jednocześnie z lekiem osłabiają jego właściwości terapeutyczne.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Warunki przechowywania

Bi-Prestarium należy przechowywać w miejscu zabezpieczonym przed wilgocią, w temperaturze 15-25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności preparatu Bi-Prestarium wynosi 24 miesiące od daty produkcji preparatu farmaceutycznego.

[ 14 ]

Aplikacja dla dzieci

Leku nie stosuje się w pediatrii.

Analogi

Analogami leku są Amapin, Eneas, Bi-ramag z Enap combi, Ekvator z Giprilem, a także Enadipina i Rami-azomex.

[ 15 ]

Recenzje

Bi-Prestarium zbiera przeważnie pozytywne opinie na forach, choć zdarzają się też opinie negatywne. Często mówi się o rozwoju skutków ubocznych przyjmowania leku - najczęściej jest to duszący kaszel. Niektórzy komentatorzy zauważają również pojawienie się świądu i wysypki.

Kardiolodzy także nie są zbyt optymistycznie nastawieni do tego leku – niemal wszyscy twierdzą, że ma on słabe działanie lecznicze, a także, że nie można go stosować w przypadku ciężkiego nadciśnienia pierwotnego.