Ampicylina

Ampicylina to antybiotyk z grupy penicylin, który jest stosowany w leczeniu szerokiego zakresu zakażeń bakteryjnych. Ten antybiotyk jest antybiotykiem beta-laktamowym i działa poprzez zabijanie bakterii poprzez zakłócanie ich zdolności do budowania ściany komórkowej, która jest niezbędna do ich przetrwania i rozmnażania.

Ampicylina zakłóca proces syntezy ściany komórkowej bakterii na ostatnim etapie podziału komórki bakteryjnej poprzez wiązanie i aktywację specyficznych białek (białek wiążących penicylinę), które odgrywają kluczową rolę w budowie ścian komórkowych bakterii. Prowadzi to do osłabienia i późniejszego zniszczenia ściany, co skutkuje śmiercią bakterii.

Wskazania Ampicylina

1. Zakażenia dróg oddechowych:

   • Zapalenie oskrzeli
   • Zapalenie płuc
   • Dusznica

2. Zakażenia układu moczowego:

   • Zapalenie pęcherza
   • Odmiedniczkowe zapalenie nerek
   • Zapalenie gruczołu krokowego

3. Zakażenia przewodu pokarmowego (GI):

   • Salmonelloza
   • Shigelloza (czerwonka).

4. Zakażenia ginekologiczne:

   • Zapalenie błony śluzowej macicy
   • Gonorrhea (często w połączeniu z innymi antybiotykami)

5. Zakażenia skóry i tkanek miękkich:

   • Ropnie
   • Wrzody
   • Zakażone dermatozy

6. Zapalenie opon mózgowych:

   • Leczenie zapalenia opon mózgowych wywołanego przez meningokoki i inne wrażliwe organizmy

7. Posocznica:

   • Sepsa bakteryjna wywołana przez wrażliwe bakterie

8. Zapobieganie zakażeniom:

   • Zapobieganie powikłaniom infekcyjnym w zabiegach chirurgicznych, szczególnie w chirurgii jamy brzusznej i ginekologii

Formularz zwolnienia

1. Tabletki doustne

Tabletki ampicyliny są zazwyczaj przeznaczone do przyjmowania doustnego i są dostępne w różnych dawkach, takich jak 250 mg i 500 mg. Ta forma jest wygodna do leczenia w domu.

2. Kapsułki

Podobnie jak tabletki, kapsułki ampicyliny są przeznaczone do stosowania doustnego i często są dostępne w dawkach 250 mg i 500 mg. Kapsułki są łatwe do połknięcia i wygodne w użyciu.

3. Proszek do sporządzania zawiesiny doustnej

Ta forma ampicyliny jest stosowana do tworzenia zawiesiny tuż przed użyciem, zapewniając wygodny sposób przyjmowania leku dzieciom i dorosłym, którzy mają trudności z połykaniem tabletek lub kapsułek. Zawiesina zwykle ma dawkę wyrażoną w mg na ml.

4. Proszek do wstrzykiwań

Ampicylina jest również dostępna w postaci proszku, który jest rozcieńczany do podawania dożylnego lub domięśniowego. Ta forma jest stosowana w warunkach szpitalnych w leczeniu poważnych zakażeń, które wymagają natychmiastowego działania antybiotyku. Dawki mogą się różnić w zależności od ciężkości stanu i specyfiki zakażenia.

Wybór formy dawkowania ampicyliny zależy od wielu czynników, m.in. wieku pacjenta, rodzaju i ciężkości zakażenia oraz zdolności pacjenta do doustnego przyjmowania leku.

Farmakodynamika

1. Mechanizm działania: Ampicylina hamuje syntezę ściany komórkowej bakterii, co prowadzi do śmierci bakterii. Wiąże się z białkami zwanymi transpeptydazami, które biorą udział w tworzeniu peptydoglikanu, głównego składnika ściany komórkowej bakterii. Prowadzi to do zakłócenia syntezy peptydoglikanu i osłabienia ściany komórkowej, co ostatecznie prowadzi do śmierci komórki bakteryjnej.

2. Spektrum działania: Ampicylina jest ogólnie aktywna przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, takim jak:

Bakterie Gram-dodatnie:

• Paciorkowiec pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (paciorkowce beta-hemolizujące grupy A)
• Streptococcus agalactiae (paciorkowce beta-hemolizujące grupy B)
• Paciorkowiec zieleniący
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (szczepy wrażliwe na metycylinę)

Bakterie Gram-ujemne:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Pałeczka okrężnicy
• Odmieniec przedziwny
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• dwoinka rzeżączki
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (w połączeniu z innymi lekami eradykacyjnymi)

3. Oporność: Niektóre bakterie mogą być oporne na ampicylinę ze względu na produkcję beta-laktamaz, enzymu, który hydrolizuje pierścień beta-laktamowy ampicyliny i czyni go nieaktywnym. Dlatego w niektórych przypadkach ampicylinę można stosować w połączeniu z inhibitorem beta-laktamazy, takim jak kwas klawulanowy, aby zapobiec zniszczeniu antybiotyku.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Ampicylina jest zazwyczaj szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Wchłanianie jest lepsze, gdy lek jest przyjmowany na pusty żołądek.
2. Dystrybucja: Po wchłonięciu ampicylina jest szeroko dystrybuowana w tkankach i płynach ustrojowych, w tym w płucach, uchu środkowym, żółci, moczu, kościach, skórze i innych. Przenika również przez barierę łożyskową i jest wydalana z mlekiem matki.
3. Metabolizm: Ampicylina nie jest metabolizowana w organizmie. Działa jako środek przeciwbakteryjny poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii.
4. Wydalanie: Ampicylina jest wydalana z organizmu głównie przez nerki w niezmienionej formie. Część leku jest również wydalana przez jelita.
5. Okres półtrwania: Okres półtrwania ampicyliny z organizmu wynosi około 1-1,5 godziny u dorosłych. Może być dłuższy u dzieci.

Dawkowanie i administracja

Sposób stosowania

1. Podanie doustne (tabletki, kapsułki, zawiesina):

• Tabletki i kapsułki należy połykać, nie rozgryzając, popijając wodą.
• Przed użyciem zawiesinę należy dobrze wstrząsnąć.
• Najlepiej przyjmować ampicylinę na pusty żołądek, 30 minut przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku, aby poprawić jej wchłanianie.

2. Podawanie pozajelitowe (iniekcje):

• Rozcieńczyć proszek zalecaną ilością wody do wstrzykiwań.
• Iniekcje mogą być domięśniowe lub dożylne, zależnie od zaleceń lekarza.

Dawkowanie

Dawkowanie dla dorosłych:

1. W przypadku zakażeń o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (doustnie):

   • 250-500 mg co 6 godzin.

2. W przypadku ciężkich zakażeń (doustnych lub pozajelitowych):

   • 500 mg co 6 godzin domięśniowo lub dożylnie
   • Dawkę można zwiększyć do 1 g co 6 godzin, w zależności od ciężkości zakażenia.

3. Zapalenie opon mózgowych (pozajelitowe):

   • 2 g co 4 godziny i.v.

4. Sepsa (pozajelitowa):

   • 1-2 g co 4-6 godzin w/v.

Dawkowanie dla dzieci:

1. Zakażenia ogólne (doustne):

   • 25-50 mg/kg/dobę w dawkach podzielonych co 6-8 godzin.

2. Ciężkie zakażenia (pozajelitowe):

   • 50-100 mg/kg/dobę w dawkach podzielonych co 4-6 godzin.
   • W przypadku zapalenia opon mózgowych dawkę można zwiększyć do 200–400 mg/kg/dobę.

Czas trwania leczenia:

• Czas trwania leczenia zależy od rodzaju i ciężkości zakażenia oraz klinicznej odpowiedzi pacjenta na terapię. Przebieg leczenia wynosi zazwyczaj 7-14 dni, ale może być dłuższy w przypadku zapalenia opon mózgowych lub innych ciężkich zakażeń.

Instrukcje specjalne

• Ważne jest, aby ukończyć pełną kurację, nawet jeśli objawy ulegną złagodzeniu, aby zapobiec uodpornieniu się bakterii.
• Ampicylina może powodować rozstrój żołądka, dlatego w przypadku wystąpienia dolegliwości należy ją przyjmować w trakcie posiłku.
• Należy monitorować pacjentów pod kątem reakcji alergicznych, zwłaszcza jeśli w przeszłości występowała u nich nadwrażliwość na penicyliny.

Stosuj Ampicylina podczas ciąży

Stosowanie ampicyliny w czasie ciąży powinno odbywać się wyłącznie pod nadzorem lekarza i po dokładnej ocenie korzyści dla matki i potencjalnych zagrożeń dla płodu. Lekarz powinien podjąć decyzję o przepisaniu ampicyliny, biorąc pod uwagę sytuację kliniczną, bezpieczeństwo i skuteczność leku w konkretnym przypadku.

Ampicylina należy do kategorii B klasyfikacji FDA do stosowania w czasie ciąży, co oznacza, że jej bezpieczeństwo dla płodu nie zostało w pełni ustalone na podstawie kontrolowanych badań na ludziach, ale nie ma dowodów na negatywne skutki dla płodu w przypadku stosowania u ciężarnych zwierząt. Jednak, jak w przypadku każdego leku, ryzyko i korzyści muszą być starannie wyważone dla każdej indywidualnej sytuacji.

Przeciwwskazania

1. Nadwrażliwość: Osoby ze stwierdzoną nadwrażliwością na ampicylinę, inne penicyliny lub inne antybiotyki beta-laktamowe powinny unikać stosowania tego leku.
2. Zakażenia typu mononukleozy: W przypadku zakażeń przebiegających z zespołem mononukleozy nie zaleca się stosowania ampicyliny ze względu na ryzyko wystąpienia pokrzywki.
3. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby: Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby powinni zachować ostrożność podczas stosowania ampicyliny lub unikać jej stosowania.
4. Alergia: U pacjentów, u których w przeszłości występowały reakcje alergiczne na inne antybiotyki beta-laktamowe (np. cefalosporyny lub karbapenemy), może być zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji alergicznej na ampicylinę.
5. Biegunka i nadkażenia: Stosowanie antybiotyków, w tym ampicyliny, może powodować biegunkę i zwiększać ryzyko nadkażeń.
6. Długotrwałe stosowanie: Długotrwałe stosowanie ampicyliny może prowadzić do rozwoju oporności drobnoustrojów, dlatego lek należy stosować ostrożnie i wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza.
7. Dzieci i młodzież: Stosowanie ampicyliny u dzieci i młodzieży wymaga szczególnej uwagi i nadzoru lekarza, zwłaszcza w odniesieniu do dawkowania.
8. Ciąża i karmienie piersią: Stosowanie ampicyliny w okresie ciąży i karmienia piersią może być dozwolone wyłącznie w przypadku bezwzględnej konieczności i pod nadzorem lekarza.

Skutki uboczne Ampicylina

1. Reakcje alergiczne:

   • Wysypka
   • Pokrzywka
   • Swędzący
   • Obrzęk Quinckego (nagły i znaczny wzrost objętości tkanek, najczęściej twarzy i szyi)
   • Wstrząs anafilaktyczny (rzadki, ale poważny i potencjalnie zagrażający życiu stan)

2. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:

   • Mdłości
   • Wymioty
   • Biegunka
   • Ból brzucha
   • Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (zapalenie jelita grubego wywołane antybiotykami)

3. Dysfunkcja wątroby:

   • Zwiększone enzymy wątrobowe
   • Żółtaczka (rzadko)

4. Wpływ na układ krwiotwórczy:

   • Leukopenia (zmniejszona liczba białych krwinek)
   • Neutropenia (zmniejszona liczba neutrofili)
   • Niedokrwistość
   • Trombocytopenia (zmniejszona liczba płytek krwi)

5. Układ nerwowy:

   • Ból głowy
   • Zawrót głowy
   • Bezsenność
   • Napady padaczkowe (rzadkie i zwykle u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek)

6. Inne reakcje:

   • Niewydolność nerek (rzadko)
   • Grzybica pochwy
   • Grzybica jamy ustnej (pleśniawki)

Przedawkować

1. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Nagłe nasilenie działań niepożądanych charakterystycznych dla ampicyliny, takich jak nudności, wymioty, biegunka i niestrawność.
2. Reakcje alergiczne: Możliwość wystąpienia reakcji alergicznych, takich jak pokrzywka, świąd, obrzęk twarzy, trudności w oddychaniu i wstrząs anafilaktyczny.
3. Zaburzenia czynności wątroby i nerek: toksyczne działanie na wątrobę i nerki, które może objawiać się zwiększeniem poziomu enzymów wątrobowych we krwi oraz objawami niewydolności nerek.
4. Objawy neurologiczne: Objawy neurotoksyczne, takie jak ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia świadomości i drgawki.

Interakcje z innymi lekami

1. Probenecyd: Probenecyd może spowalniać wydalanie ampicyliny, co może prowadzić do zwiększenia jej stężenia we krwi i wydłużenia czasu jej działania.
2. Metotreksat: Ampicylina może zwiększać toksyczność metotreksatu, zwłaszcza w dużych dawkach, poprzez podwyższenie jego stężenia we krwi i nasilenie działań niepożądanych.
3. Antybiotyki: Łączenie ampicyliny z innymi antybiotykami, takimi jak tetracykliny lub makrolidy, może zmniejszyć skuteczność obu leków.
4. Leki przeciwzakrzepowe: Ampicylina może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna, co może prowadzić do wydłużenia czasu krzepnięcia i zwiększonego ryzyka krwawienia.
5. Leki wpływające na przewód pokarmowy: Leki zobojętniające, leki zawierające żelazo lub leki spowalniające perystaltykę jelit mogą zmniejszać wchłanianie ampicyliny, co może prowadzić do zmniejszenia jej skuteczności.