Analgin

Analgin (metamizol sodowy) jest nieopioidowym lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, szeroko stosowanym w celu łagodzenia bólu i obniżania temperatury ciała. Należy do klasy pochodnych pirazolonu i ma również słabe działanie przeciwzapalne. Analgin jest szeroko stosowany w wielu krajach, ale jego sprzedaż jest ograniczona lub zakazana w niektórych stanach ze względu na ryzyko poważnych skutków ubocznych, takich jak agranulocytoza.

Mechanizm działania Analgin polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn, substancji odgrywających ważną rolę w powodowaniu stanu zapalnego, bólu i gorączki. Blokuje enzym cyklooksygenazę, który jest niezbędny do produkcji prostaglandyn, zmniejszając w ten sposób ból i gorączkę.

Wskazania Analgina

1. Znieczulenie:

   • Ostre i przewlekłe zespoły bólowe różnego pochodzenia, np. po zabiegach operacyjnych, urazach, w chorobach układu ruchu.
   • Kolka (nerkowa, żółciowa).
   • Ból nowotworowy i ból z przerzutami do kości.
   • Ból menstruacyjny.
   • Ból głowy, ból zęba.

2. Przeciwgorączkowy:

   • Stany gorączkowe w przebiegu przeziębień i chorób zakaźnych, gdy stosowanie innych leków przeciwgorączkowych jest nieskuteczne lub przeciwwskazane.

Formularz zwolnienia

1. Pigułki

Najbardziej powszechną formą analginu są tabletki doustne. Tabletki zazwyczaj zawierają:

• 500 mg substancji czynnej (metamizolu sodowego) na jednostkę.

Tabletki można popijać wodą. Najlepiej przyjmować je po posiłku, aby zminimalizować ryzyko podrażnienia żołądka.

2. Roztwór do wstrzykiwań

Analgin jest dostępny jako roztwór do wstrzykiwań, który można podawać domięśniowo lub dożylnie. Zapewnia szybką ulgę w silnym bólu lub gorączce:

• Stężenie roztworu wynosi zazwyczaj 500 mg/ml.

3. Czopki (czopki doodbytnicze)

Do stosowania doodbytniczego analgin dostępny jest również w formie czopków, które mogą być wygodną alternatywą dla dzieci i dorosłych mających trudności z przyjmowaniem tabletek:

• Dawkowanie czopków może być różne, ale często zawierają one również 500 mg substancji czynnej.

4. Roztwór doustny (krople)

Płynną postać analginu można stosować doustnie w postaci kropli, co jest szczególnie wygodne w dawkowaniu u dzieci:

• Stężenie i dawkowanie mogą się różnić, należy ściśle przestrzegać instrukcji stosowania.

Farmakodynamika

1. Mechanizm działania: Dokładny mechanizm działania analginy nie jest w pełni poznany, uważa się jednak, że wiąże się ona z receptorami ośrodkowymi i obwodowymi, tworząc aktywne metabolity, które blokują cyklooksygenazę (COX) i hamują powstawanie prostaglandyn, w tym prostaglandyny E2, która zmniejsza występowanie bólu i stanu zapalnego.
2. Działanie przeciwbólowe: Analgin ma silne działanie przeciwbólowe i może być stosowany w celu łagodzenia różnych rodzajów bólu, w tym bólu głowy, bólu zębów, bólu mięśni, a także w procesach reumatycznych i innych procesach zapalnych.
3. Działanie przeciwgorączkowe: Analgin ma działanie przeciwgorączkowe ze względu na wpływ na ośrodki regulacji temperatury w podwzgórzu mózgu, co pomaga obniżyć temperaturę ciała w gorączce.
4. Działanie przeciwzapalne: Chociaż analgin nie jest typowym lekiem przeciwzapalnym, może pomóc w zmniejszeniu stanu zapalnego poprzez blokowanie tworzenia się prostaglandyn i zmniejszanie reakcji zapalnych.
5. Inne działania: Analgin ma również działanie rozkurczowe, pomagając w łagodzeniu skurczów mięśni gładkich narządów wewnętrznych.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Po doustnym podaniu metamizolu z przewodu pokarmowego jest on zazwyczaj dobrze i szybko wchłaniany. Wchłanianie może być nieznacznie opóźnione, gdy jest przyjmowany jednocześnie z jedzeniem.
2. Dystrybucja: Metamizol jest szeroko dystrybuowany w tkankach i narządach ciała. Przenika przez barierę łożyskową i jest wydalany z mlekiem matki. Wiązanie z białkami osocza krwi jest niskie.
3. Metabolizm: Metamizol jest metabolizowany w wątrobie do aktywnych metabolitów, takich jak 4-metyloaminopirydyna, a także nieaktywnych metabolitów. Metabolity te ulegają dalszej glukuronidacji.
4. Wydalanie: Metamizol i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci metabolitów. Około 70-90% dawki jest wydalane z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin po podaniu.
5. Okres półtrwania: Okres półtrwania metamizolu wynosi około 2–3 godzin, chociaż może być dłuższy u pacjentów w podeszłym wieku lub w przypadku zaburzeń czynności nerek.

Dawkowanie i administracja

Podanie doustne (tabletki)

• Dorośli: Zwykła dawka wynosi 500 mg 2-3 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 3000 mg.
• Dzieci powyżej 10 roku życia (lub o masie ciała powyżej 32 kg): Dawkę oblicza się w ilości 8-16 mg/kg masy ciała 3-4 razy na dobę.

Aplikacja doodbytnicza (czopki)

• Dorośli: Zazwyczaj stosuje się czopki w dawce od 500 mg do 1000 mg 2 do 3 razy na dobę.
• Dzieci: Dawkę również oblicza się w zależności od masy ciała, zwykle nie przekraczając 10-15 mg/kg ciała 2-3 razy dziennie.

Podawanie pozajelitowe (iniekcje)

• Dorośli: 500 mg - 1000 mg metamizolu sodowego podawane domięśniowo lub dożylnie 2-3 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 2000-3000 mg.
• Dzieci: 8-16 mg/kg dożylnie lub domięśniowo, nie częściej niż 3 razy na dobę.

Cechy aplikacji

1. Stosować ostrożnie: Analgin może powodować poważne działania niepożądane, w tym agranulocytozę i reakcje wstrząsowe, zwłaszcza w przypadku podania dożylnego.
2. Reakcje alergiczne: Przed rozpoczęciem leczenia należy upewnić się, że pacjent nie ma uczulenia na metamizol sodowy lub inne pochodne pirazolonu.
3. Stosowanie w ciąży i karmieniu piersią: Nie zaleca się stosowania leku Analgin w okresie ciąży i karmienia piersią bez konsultacji z lekarzem.
4. Interakcje z innymi lekami: Metamizol sodowy może wchodzić w interakcje z innymi lekami, zmieniając ich skuteczność lub zwiększając działania niepożądane.

Stosuj Analgina podczas ciąży

Stosowanie analginu w czasie ciąży może mieć negatywny wpływ na płód i ciążę. Oto niektóre z głównych powodów:

1. Ryzyko wad wrodzonych: Kilka badań wykazało, że przyjmowanie analgetyku w czasie ciąży może zwiększać ryzyko wystąpienia niektórych wad wrodzonych u płodu, takich jak rozszczep wargi i podniebienia.
2. Ryzyko krwawienia: Analgin może zwiększać ryzyko krwawienia zarówno u matki, jak i u dziecka po porodzie. Wynika to z jego zdolności do hamowania agregacji płytek krwi i zmniejszania krzepnięcia krwi.
3. Toksyczne działanie na nerki płodu: W niektórych przypadkach stosowanie analgezji w ostatnim trymestrze ciąży może powodować toksyczne działanie na nerki płodu.

Zasadniczo nie zaleca się stosowania analgezji w czasie ciąży bez konsultacji z lekarzem lub położnikiem-ginekologiem.

Przeciwwskazania

1. Nadwrażliwość: Osoby o znanej nadwrażliwości na analginę lub inne pirazolony powinny unikać stosowania leku.
2. Zespół astmatyczny: Stosowanie analgezji może nasilać objawy astmy u pacjentów z zespołem astmatycznym.
3. Reakcje alergiczne: U pacjentów, u których w przeszłości występowały reakcje alergiczne na inne leki, zwłaszcza niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), może wystąpić ryzyko wystąpienia reakcji alergicznej na analginę.
4. Astma oskrzelowa: Stosowanie analgezji może powodować skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową.
5. Zaburzenia hematologiczne: Analgin może powodować agranulocytozę, trombocytopenię i inne zaburzenia hematologiczne, dlatego nie jest zalecany pacjentom z zaburzeniami krwi.
6. Ciąża i karmienie piersią: Stosowanie analgetyku w czasie ciąży i karmienia piersią może być przeciwwskazane ze względu na potencjalne ryzyko dla rozwoju płodu i niemowlęcia.
7. Dzieci: Stosowanie analgezji u dzieci może być ograniczone ze względu na ryzyko reakcji krwi i innych działań niepożądanych.
8. Niewydolność nerek: Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek powinni unikać stosowania analgetyku lub stosować go ostrożnie pod nadzorem lekarza.

Skutki uboczne Analgina

1. Reakcje alergiczne: obejmują pokrzywkę, świąd, wysypkę, obrzęk, a czasami wstrząs anafilaktyczny. Reakcje te mogą być szczególnie niebezpieczne i wymagają natychmiastowej pomocy lekarskiej.
2. Uszkodzenie szpiku kostnego: rzadki, ale poważny skutek uboczny znany jako agranulocytoza, który charakteryzuje się znacznym spadkiem liczby białych krwinek we krwi, co czyni organizm bardziej podatnym na infekcje.
3. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: obejmują niestrawność (zaburzenia trawienia), nudności, wymioty, bóle brzucha i biegunkę.
4. Reakcje skórne: Mogą obejmować swędzenie, zaczerwienienie skóry i różne rodzaje wysypek.
5. Problemy z nerkami: W rzadkich przypadkach mogą wystąpić problemy z funkcjonowaniem nerek, takie jak zwiększone stężenie kreatyniny i mocznika we krwi.

Przedawkować

1. Ciężkie zatrucie: Przedawkowanie analginu może spowodować ciężkie zatrucie, które objawia się pogorszeniem ogólnego stanu zdrowia, sennością, spadkiem ciśnienia krwi i oddechu.
2. Uszkodzenie nerek: Może wystąpić ostre uszkodzenie nerek, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek.
3. Uszkodzenie szpiku kostnego: Możliwe jest wystąpienie niedokrwistości aplastycznej lub agranulocytozy, schorzeń, w których szpik kostny nie produkuje wystarczającej ilości krwinek.
4. Uszkodzenie wątroby: Przedawkowanie analginu może również prowadzić do toksycznego uszkodzenia wątroby.

Interakcje z innymi lekami

1. Leki przeciwzakrzepowe: Analgin może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna, co może prowadzić do wydłużenia czasu krzepnięcia i zwiększonego ryzyka krwawienia.
2. Leki wpływające na przewód pokarmowy: Leki takie jak leki zobojętniające lub preparaty zawierające żelazo mogą zmniejszać wchłanianie analgetyku z przewodu pokarmowego, co może zmniejszać jego skuteczność.
3. Metotreksat: Analgin może zwiększać toksyczność metotreksatu, zwłaszcza w dużych dawkach, poprzez podwyższenie jego stężenia we krwi i nasilenie działań niepożądanych.
4. Cyklosporyna: Analgin może zwiększać toksyczność cyklosporyny poprzez podwyższenie jej stężenia we krwi i zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.
5. Probenecyd: Probenecyd może spowolnić eliminację analgetyku z organizmu, co może prowadzić do zwiększenia jego stężenia we krwi i wydłużenia czasu działania.