Allertek

Allertek jest ogólnoustrojowym lekiem przeciwhistaminowym, pochodną piperazyny.

Cetyryzyna, która jest jednostką metaboliczną hydroksyzyny, jest silnym, selektywnym antagonistą obwodowych terminali histaminowych H1. Testy syntezy in vitro z terminalami nie wykazały znaczącego powinowactwa do terminali innych niż H1.[ 1 ]

Stosowanie standardowych dawek cetyryzyny prowadzi do poprawy jakości i stanu zdrowia u osób z sezonowym lub przewlekłym nieżytem nosa o etiologii alergicznej.

Wskazania Allertek

Stosowany jest w celu łagodzenia objawów ocznych i nosowych całorocznego lub sezonowego nieżytu nosa (pochodzenia alergicznego), a także w celu łagodzenia objawów pokrzywki idiopatycznej (stadium przewlekłe).

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w tabletkach - 7 lub 20 sztuk w blistrze. W pudełku znajduje się 1 takie opakowanie.

Farmakodynamika

Oprócz działania antagonistycznego na zakończenia H1, cetyryzyna wykazuje działanie przeciwalergiczne: u osób z nietolerancją spowodowaną działaniem alergenu dawka 10 mg przyjmowana 1-2 razy na dobę spowalnia napływ eozynofilów do spojówki i naskórka.

W badaniu kontrolowanym placebo, w którym stosowano dużą dawkę cetyryzyny (60 mg) przez 7 dni, nie zaobserwowano statystycznie istotnego wydłużenia odstępu QT.[ 2 ]

Farmakokinetyka

Ludzie starsi.

U 16 osób w podeszłym wieku, po podaniu pojedynczej dawki 10 mg, okres półtrwania wydłużył się o około 50%, a szybkość klirensu zmniejszyła się o 40% w porównaniu z innymi pacjentami. Sugeruje się, że zmniejszenie klirensu leku u ochotników w podeszłym wieku było spowodowane dysfunkcją nerek.

Dzieci, w tym niemowlęta.

W okresie 6-12 lat okres półtrwania cetyryzyny wynosi około 6 godzin, a w podgrupie wiekowej 2-6 lat - 5 godzin. U dzieci poniżej 2 roku życia wartość ta zmniejsza się do 3,1 godziny.

Osoby z dysfunkcją nerek.

Właściwości farmakokinetyczne leku w przypadku łagodnej dysfunkcji nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 40 ml na minutę) były podobne do tych obserwowanych u zdrowych osób. W przypadku umiarkowanej dysfunkcji nerek okres półtrwania był trzykrotnie dłuższy, a szybkość klirensu zmniejszona o 70%.

U osób poddawanych hemodializie (wartości klirensu kreatyniny wynoszą mniej niż 7 ml na minutę), przy zastosowaniu pojedynczej dawki 10 mg cetyryzyny, okres półtrwania był trzykrotnie dłuższy, a wartość klirensu była o 70% niższa. Hemodializa słabo wydala cetyryzynę z osocza. Osoby z ciężką lub umiarkowaną dysfunkcją nerek wymagają zmiany dawkowania leku.

Osoby z dysfunkcją wątroby.

U pacjentów z przewlekłymi patologiami wątroby (marskość żółciowa i choroby wątroby spowodowane cholestazą), którzy przyjęli jednorazowo 10 lub 20 mg preparatu Allertek, okres półtrwania wydłużył się o 50%, a wskaźnik klirensu zmniejszył się o 40%. Dostosowanie dawkowania jest wymagane jedynie w przypadku, gdy u pacjenta występują zaburzenia czynności zarówno nerek, jak i wątroby.

Dawkowanie i administracja

Tabletkę należy przyjmować doustnie, popijając czystą wodą, i połykać bez rozgryzania.

Podgrupa wiekowa 6-12 lat powinna przyjmować 0,5 tabletki (5 mg) 2 razy dziennie. Osoby powyżej 12 roku życia i dorośli - 1 tabletka 1 raz dziennie.

Osoby z ciężką lub umiarkowaną dysfunkcją nerek.

Ponieważ cetyryzyna jest wydalana przez nerki, jeśli nie ma możliwości zastosowania alternatywnych metod leczenia, odstępy między podaniami leku należy dobrać indywidualnie (biorąc pod uwagę stopień dysfunkcji nerek).

Dostosowanie dawkowania u osoby dorosłej z dysfunkcją nerek:

Brak zaburzeń (poziom CC ≥80 ml na minutę) – 10 mg leku 1 raz na dobę;

Dysfunkcja łagodna (klirens kreatyniny w zakresie 50-79 ml na minutę) – 10 mg substancji 1 raz na dobę;

Umiarkowane zaburzenia czynnościowe (wartość CC w granicach 30-49 ml na minutę) – 5 mg leku 1 raz na dobę;

Ciężkie zaburzenia czynnościowe (wartości CC <30 ml na minutę) – 5 mg leku podawanego jednorazowo po 2 dniach;

Faza terminalna niewydolności nerek (u osób dializowanych; poziom CC <10 ml na minutę) – stosowanie zabronione.

W przypadku dzieci z dysfunkcją nerek porcję dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę wiek i wagę dziecka, a także wskaźniki CC.

Czas trwania terapii lekarz ustala indywidualnie, biorąc pod uwagę charakter schorzenia.

• Aplikacja dla dzieci

Leku Allertek nie stosuje się u dzieci poniżej 6 lat, gdyż przy takiej formie podawania leku nie można dobrać odpowiedniej dla dziecka dawki.

Stosuj Allertek podczas ciąży

Brak wystarczających informacji na temat wpływu leku na kobiety w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego wpływu na przebieg ciąży, rozwój płodu i zarodka, a także na proces porodu lub rozwój poporodowy. Lek należy stosować bardzo ostrożnie w czasie ciąży - tylko w sytuacjach, w których lekarz stwierdzi, że korzyść z podania leku jest bardziej prawdopodobna niż ryzyko powikłań dla płodu.

Cetyryzyna może być wydzielana do mleka matki w ilościach stanowiących 25-90% stężenia w osoczu (w zależności od czasu, jaki upłynął od zażycia leku). Z tego powodu lek jest stosowany ze szczególną ostrożnością podczas karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana z substancją czynną lub składnikami pomocniczymi leku, a także z hydroksyzyną lub jakąkolwiek pochodną piperazyny;
• osoby z ciężką dysfunkcją nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml na minutę);
• rzadkie postacie nietolerancji galaktozy (dziedziczne), niedobór laktazy (typu Lapp) lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (przeciwwskazania te dotyczą leku w postaci tabletek powlekanych).

Skutki uboczne Allertek

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego: sporadycznie obserwowano trombocytopenię;
• zaburzenia odporności: nietolerancja jest obserwowana sporadycznie. Anafilaksja rozwija się sporadycznie;
• problemy z odżywianiem i procesami metabolicznymi: możliwy wzrost apetytu;
• Zaburzenia psychiczne: czasami obserwuje się pobudzenie, któremu towarzyszy lęk. Czasami obserwuje się depresję, bezsenność, dezorientację, agresję i halucynacje. Sporadycznie występuje tik nerwowy. Mogą pojawić się myśli samobójcze;
• problemy z funkcjonowaniem układu nerwowego: czasami występują parestezje. Czasami występują zaburzenia ruchu lub drgawki. Czasami rozwijają się dyskineza, omdlenia, dysgeuzja, dystonia lub drżenie. Mogą wystąpić zaburzenia pamięci lub amnezja;
• zmiany dotyczące narządów wzroku: sporadycznie niewyraźne widzenie, zaburzenia akomodacji lub zaburzenia ruchu gałek ocznych;
• zaburzenia słuchu i równowagi: mogą wystąpić zawroty głowy;
• problemy z pracą serca: czasami pojawia się tachykardia;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: czasami obserwuje się biegunkę;
• objawy ze strony układu wątrobowo-żółciowego: sporadycznie obserwuje się zaburzenia czynności wątroby (zwiększone stężenie fosfatazy alkalicznej, bilirubiny, aminotransferaz i GGT);
• zmiany w naskórku i warstwie podskórnej: czasami rozwijają się wysypki lub świąd. Pokrzywka występuje rzadko. Obserwuje się izolowany stały rumień polekowy lub obrzęk Quinckego;
• zaburzenia dotyczące nerek i cewki moczowej: sporadycznie obserwuje się moczenie mimowolne lub dyzurię. Może wystąpić zatrzymanie moczu;
• problemy systemowe: czasami występuje złe samopoczucie lub osłabienie. Czasami pojawia się obrzęk;
• zmiany w wynikach badań diagnostycznych i laboratoryjnych: sporadyczny wzrost masy ciała.

Przedawkować

Objawy zatrucia cetyryzyną wiążą się głównie z wpływem na ośrodkowy układ nerwowy lub objawami podobnymi do objawów działania antycholinergicznego.

W przypadku poważnych przedawkowań (co najmniej pięciokrotność standardowej dawki dziennej) obserwowano biegunkę, rozszerzenie źrenic, otępienie, dezorientację, bóle głowy, lęk, silne zmęczenie, tachykardię i zawroty głowy. Ponadto zgłaszano złe samopoczucie, świąd, drżenie, senność, zatrzymanie moczu i sedację.

Lek nie ma odtrutki. W przypadku zatrucia wykonuje się płukanie żołądka (w sytuacjach, gdy od przyjęcia leku minęło mniej niż 60 minut) i podejmuje się działania objawowe. Zabieg dializy nie będzie skuteczny.

Interakcje z innymi lekami

Podczas testowania wielokrotnych dawek teofiliny (0,4 g raz dziennie) razem z cetyryzyną zaobserwowano nieistotny (16%) spadek poziomu klirensu tej ostatniej. Jednocześnie nie wystąpiły żadne zmiany w wartościach teofiliny przy tej kombinacji.

W testach z wielokrotnymi dawkami rytonawiru (0,6 g dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę), czas ekspozycji na cetyryzynę wydłużył się o około 40%. Podobne wartości dla rytonawiru wykazały spadek o 11%.

Objętość wchłaniania cetyryzyny nie zmniejsza się, gdy jest przyjmowana z pokarmem, chociaż szybkość wchłaniania ulega spowolnieniu o 60 minut.

Warunki przechowywania

Allertek należy przechowywać w miejscu chronionym przed światłem słonecznym, wilgocią i małymi dziećmi. Poziom temperatury – maksymalnie 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Allertek wynosi 4 lata od daty wytworzenia substancji farmaceutycznej.

Analogi

Analogami leku są Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak z Aleronem, Analergin i Xizal z Alercetinem. Ponadto na liście znajdują się Letizen, Amertil, Lazin z Contrahist Allergy, Cetirinax i Glencet z Levzirin, Cetrin, Egizin i Cetirizine z Cetrinal.