Allohexal

Alloheksal jest lekiem hamującym produkcję kwasu moczowego.

Substancja allopurinol jest strukturalnym analogiem składnika hipoksantyny. Zapobiega wiązaniu kwasu moczowego i ma działanie urostatyczne, które działa głównie dzięki temu, że allopurinol jest w stanie tłumić enzym oksydazę ksantynową. W rezultacie utlenianie hipoksantyny jest katalizowane z utworzeniem ksantyny, z której powstaje kwas moczowy. Pozwala to na obniżenie poziomu kwasu moczowego i pomaga rozpuścić moczany. [ 1 ]

Wskazania Allohexal

W pediatrii stosuje się go w następujących schorzeniach:

• nefropatia moczanowa rozwinięta w trakcie leczenia białaczki;
• wtórna hiperurykemia, która ma inny charakter;
• wrodzony niedobór enzymu – na przykład zespół Lescha-Nyhana lub wrodzony niedobór składnika APRT.

U osób dorosłych stosuje się go w następujących przypadkach:

• hiperurykemia (stężenie kwasu moczowego w surowicy powyżej 500 μmol), której nie można kontrolować dietą;
• łuszczyca;
• choroby związane ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego we krwi (szczególnie w przypadku nefropatii lub kamicy moczanowej, a także dny moczanowej);
• wtórna hiperurykemia różnego pochodzenia;
• hiperurykemia typu wtórnego lub pierwotnego, powstająca na tle różnych hemoblastoz (przewlekłej mieloleukemii, białaczki w fazie aktywnej i mięsaków limfatycznych);
• zabiegi radiacyjne lub cytostatyczne w leczeniu nowotworów;
• stosowanie GCS w dużych ilościach.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w postaci tabletek - 10 sztuk w opakowaniu typu „komórka”; w kartoniku - 5 takich opakowań.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym allopurinol wchłania się całkowicie i szybko do krwi. Wchłanianie przez żołądek jest prawie nieobserwowane. Odpowiednie warunki do wchłaniania występują w górnej części jelita cienkiego i dwunastnicy. Po przyjęciu standardowej dawki terapeutycznej 0,3 g, Cmax allopurinolu w osoczu jest rejestrowane po około 1 godzinie i wynosi 1-2,6 mcg/ml (średnia wartość - 1,8 mcg/ml).

Przemiany metaboliczne pozwalają na uzyskanie elementu metabolicznego oksypurinolu, który ma działanie terapeutyczne. Osiąga on wartości Cmax po 3-4 godzinach (wynoszą one 5-11 mcg/ml (średnia wartość to 8,4 mcg/ml)). Szybkość powstawania jest determinowana przez szybkość i intensywność procesów metabolicznych przedukładowych u człowieka.

Allopurynol i oksypurynol prawie nie biorą udziału w syntezie białek krwi.

Okres półtrwania allopurynolu w osoczu wynosi około 40 minut, a oksypurynolu 17–21 godzin. U prawie jednej trzeciej pacjentów oczekiwany okres półtrwania oksypurynolu wynosi 9–16 godzin.

80% powyższych składników jest wydalane przez nerki, a kolejne 20% przez jelita. U osób z niewydolnością nerek okres półtrwania oksypurynolu ulega wydłużeniu.

Dawkowanie i administracja

U dzieci w wieku 3-6 lat lek stosuje się w dawce 5 mg/kg. U osób w wieku 6-10 lat - 10 mg/kg. Lek należy przyjmować 3 razy dziennie.

Dla osoby dorosłej dzienną dawkę dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę poziom kwasu moczowego w surowicy; często wynosi ona 0,1-0,3 g leku na dobę. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać o 0,1 g w odstępach 1-3 tygodniowych, aż do uzyskania maksymalnego efektu.

Dawka podtrzymująca wynosi 0,2-0,6 g na dobę; czasami można ją zwiększyć do 0,6-0,8 g. Jeśli dawka dobowa jest wyższa niż 0,3 g, należy podzielić ją na 2-4 równe porcje do spożycia. W przypadku zwiększenia dawki należy monitorować poziom oksypurynolu w surowicy (nie powinien on być wyższy niż 15 mcg/ml).

Osoby z niewydolnością nerek.

Terapię należy rozpocząć od dawki dziennej 0,1 g; można ją zwiększyć tylko w przypadkach, gdy efekt uzyskany z leku jest zbyt słaby. Schematy doboru dawkowania:

• poziom CC jest większy niż 20 ml na minutę – 0,1-0,3 g LS na dobę;
• wskaźnik w granicach 10-20 ml na minutę – 0,1-0,2 g allopurynolu na dobę;
• wartości poniżej 10 ml na minutę – 0,1 g substancji lub dawki wyższe, ale przyjmowane w dłuższych odstępach czasu (np. 1-2+ dni – biorąc pod uwagę stan pacjenta i funkcję nerek).

Osobom poddawanym hemodializie podaje się 0,3 g Allohexalu podczas każdej sesji (2-3 razy w tygodniu).

Aby zapobiec rozwojowi hiperurykemii podczas chemio- i radioterapii nowotworów, stosuje się średnio 0,4 g na dobę. Należy rozpocząć przyjmowanie leku 2-3 dni przed lub równocześnie z leczeniem przeciwnowotworowym; stosowanie leku należy kontynuować przez kilka dni po zakończeniu konkretnej terapii.

Tabletki należy przyjmować bez rozgryzania, popijając dużą ilością płynu, po posiłku.

Czas trwania cyklu leczenia zależy od przebiegu choroby podstawowej.

• Aplikacja dla dzieci

Leku nie stosuje się u dzieci poniżej 3 lat.

Stosuj Allohexal podczas ciąży

Allohexalu nie należy przepisywać kobietom w ciąży i karmiącym piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nadwrażliwość na allopurynol lub inne składniki leku;
• ciężka dysfunkcja wątroby/nerek.

Skutki uboczne Allohexal

Na początkowym etapie leczenia może rozwinąć się reaktywny atak dny moczanowej.

Czasami obserwuje się problemy ze strony przewodu pokarmowego (wymioty, biegunka i nudności) lub zaburzenia naskórka (pokrzywka, rumień lub świąd).

Czasami występują zmęczenie, niedowład, zaburzenia widzenia, osłabienie, depresja i neuropatia. Ponadto obserwuje się ataksję, zaćmę, drgawki, zawroty głowy, parestezje, bóle głowy, zaburzenia smaku i senność.

U osób z niewydolnością nerek (gdy dawka leku nie jest zmniejszona) może wystąpić zapalenie naczyń ze zmianami naskórkowymi i zajęciem wątroby i nerek. Jeśli pacjent ma zapalenie naczyń, należy natychmiast przerwać terapię.

Inne skutki uboczne obejmują:

• objawy nietolerancji - objawy naskórkowe, gorączka, bóle stawów i dreszcze;
• zmiany w morfologii krwi (leukocytoza lub leukopenia, a także eozynofilia) i poważne uszkodzenie szpiku kostnego (agranulocytoza, trombocytopenia lub niedokrwistość aplastyczna), zwłaszcza u osób z niewydolnością nerek;
• zmiany naskórkowe - TEN lub MEE;
• zaburzenia czynności wątroby (możliwy do wyleczenia wzrost poziomu transaminaz i fosfatazy alkalicznej we krwi), zapalenie jamy ustnej i zapalenie wątroby;
• łysienie;
• zapalenie nerwów obwodowych lub bóle mięśni;
• śródmiąższowe zapalenie nerek wywołane alergią na leki z naciekiem limfocytarnym;
• krwiomocz lub mocznica;
• zapalenie dróg żółciowych w fazie aktywnej;
• kamienie ksantogeniczne;
• ginekomastia lub zaburzenia erekcji;
• podwyższone ciśnienie krwi, cukrzyca lub bradykardia.

Przedawkować

Objawy zatrucia: wymioty, zawroty głowy, biegunka, skąpomocz i nudności.

Wykonuje się zabiegi dializy otrzewnowej i hemodializy oraz wymuszonej diurezy.

Interakcje z innymi lekami

Działanie lecznicze allopurynolu ulega osłabieniu, gdy jest on stosowany jednocześnie z substancjami o działaniu urykozurycznym (probenecyd, sulfinpirazon, benzbromaron), a także z dużymi dawkami salicylanów.

Allopurinol może nasilać działanie wielu leków. Na przykład, ponieważ allopurinol może spowalniać działanie oksydazy ksantynowej, procesy metaboliczne pochodnych purynowych (merkaptopuryny z azatiopryną) ulegają spowolnieniu. Z tego powodu ich standardową dawkę należy zmniejszyć o 50-75%. Jednocześnie duże dawki Allohexalu hamują wydalanie procesów metabolicznych probenecydu i teofiliny.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny wymaga zmniejszenia dawki kumaryny, należy także regularnie kontrolować parametry krzepnięcia krwi.

Należy również zmniejszyć dawkę leku hipoglikemizującego – chlorpropamidu.

Lek może nasilać negatywne skutki działania niektórych leków.

Łączenie z kaptoprilem zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia objawów naskórkowych, zwłaszcza w przewlekłej niewydolności nerek.

Jednoczesne stosowanie z cytostatykami zwiększa częstość zmian w morfologii krwi, dlatego konieczne jest częste wykonywanie badań krwi.

Przyjmowanie go z amoksycyliną lub ampicyliną zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia objawów alergii.

Warunki przechowywania

Allohexal należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Alloheksal można stosować w okresie 5 lat od daty wytworzenia substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są Febux i Allopurinol.