Axastrol

Aksastrol jest lekiem przeciwnowotworowym.

Wskazania Axastrol

Używa się go w następujących przypadkach:

• terapia raka piersi o charakterze szeroko rozpowszechnionym u kobiet po menopauzie. U osób z ujemnym wynikiem testu na zakończeń estrogenowych nie zaobserwowano rozwoju działania leku (z wyłączeniem sytuacji, w których wcześniej wykryto pozytywną reakcję na lek tamoksifen);
• wczesne stadium raka piersi z dodatnim wynikiem badania hormonalnego u pacjentek po menopauzie (leczenie uzupełniające);
• wczesny rak piersi z dodatnim wydzielaniem hormonów u kobiet w okresie pomenopauzalnym, po cyklu terapeutycznym z włączeniem tamoksifenu przez 2-3 lata (leczenie uzupełniające).

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci tabletek, w ilości 14 sztuk. Wewnątrz osobnego pudełka znajdują się 2 płytki blistrowe.

Farmakodynamika

Lek jest selektywnym inhibitorem składnika aromatazy, który ma charakter niesteroidowy. W okresie pomenopauzalnym główna część estradiolu powstaje z estronu, wytwarzanego wewnątrz tkanek o charakterze obwodowym podczas transformacji z androstenedionu (z pomocą enzymu aromatazy).

Spadek wartości krążącego estradiolu staje się katalizatorem rozwoju efektów leków u kobiet z rakiem piersi. U kobiet po menopauzie dzienna dawka anastrozolu (1 mg) powoduje spadek wartości estradiolu o 80% na raz.

Anastrozol nie ma działania androgennego, progestagennego ani estrogennego. W dawkach leczniczych nie wpływa na procesy wydzielania aldosteronu i kortyzolu.

Farmakokinetyka

Procesy absorpcji i dystrybucji.

Anastrozol ma wysoki wskaźnik wchłaniania (przy podaniu doustnym wchłanianie wynosi 83-85% dawki). Wartości Cmax w osoczu są często odnotowywane po 2 godzinach od przyjęcia leku (przy przyjęciu na pusty żołądek). Pokarm nieznacznie zmniejsza szybkość wchłaniania, nie wpływając na jej zakres. Ponieważ zmiana szybkości wchłaniania jest nieistotna, nie ma klinicznie istotnego wpływu na uzyskanie wartości Css anastrozolu w osoczu (w przypadku stosowania pojedynczej dawki dobowej leku). Przy stosowaniu dawek 7-dniowych stężenie anastrozolu w osoczu jest równe 90-95% wartości Css.

Synteza białek anastrozolu w osoczu sięga 40%.

Procesy metaboliczne i wydalanie.

Anastrozol jest intensywnie metabolizowany u kobiet po menopauzie. Mniej niż 10% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 72 godzin od podania. Metabolizm anastrozolu zachodzi poprzez hydroksylację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym. Główny produkt metaboliczny anastrozolu w osoczu, triazol, nie hamuje aktywności aromatazy.

Wydalanie produktów przemiany materii następuje głównie z moczem. Anastrozol jest eliminowany w niskim tempie, z okresem półtrwania w osoczu wynoszącym 40-50 godzin.

Dawkowanie i administracja

Produkt farmaceutyczny należy przyjmować doustnie, w dawce 1 mg, raz na dobę.

Czas trwania cyklu leczenia zależy od ciężkości i postaci patologii. Jeśli pojawią się objawy postępu choroby, należy przerwać stosowanie leku.

[ 2 ]

Stosuj Axastrol podczas ciąży

Leku Axastrol nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nietolerancji na składniki leku;
• okres premenopauzalny;
• stosowanie tamoksifenu lub leków zawierających estrogeny w trakcie terapii Axastrolem;
• ciężka niewydolność nerek (wartości klirensu kreatyniny <20 ml/minutę);
• ciężka lub umiarkowana niewydolność wątroby (brak jest informacji na temat bezpieczeństwa i skuteczności leczniczej podawania leków w takich przypadkach).

Skutki uboczne Axastrol

Stosowanie substancji leczniczych może powodować wystąpienie pewnych skutków ubocznych:

• zaburzenia czynności narządów zmysłów i układu nerwowego: bezsenność, parestezje, zawroty głowy, a także uczucie niepokoju lub silnej senności, silne bóle głowy, depresja i stany asteniczne;
• problemy związane z hemostazą, procesami krwiotwórczymi i czynnością układu sercowo-naczyniowego: zatorowość, niedokrwistość, zakrzepowe zapalenie żył, a ponadto leukopenia (z towarzyszącą infekcją lub bez) i wzrost ciśnienia tętniczego (silne zawroty głowy i długotrwałe bóle głowy);
• zaburzenia układu oddechowego: katar, zapalenie gardła, duszność, a także zapalenie oskrzeli i zatok;
• zmiany ze strony przewodu pokarmowego: nudności lub suchość w ustach, utrata apetytu, biegunka lub zaparcia oraz wymioty;
• objawy alergii: wysypka, zespół Stevensa-Johnsona, a także rumień wielopostaciowy i świąd;
• inne: suchość pochwy, bóle stawów, uderzenia gorąca, krwawienie z pochwy, ból pleców lub mostka i bóle mięśni. Ponadto, obserwuje się nadmierną potliwość, zmniejszoną ruchomość stawów, obrzęki obwodowe, zespół grypopodobny i łysienie lub znaczne przerzedzenie włosów. Ponadto, lista obejmuje przyrost masy ciała, rozwój hipercholesterolemii i wzrost AST, ALP lub ALT (u osób z przerzutami do wątroby).

[ 1 ]

Przedawkować

Dane dotyczące badań na zatrucie anastrozolem są ograniczone.

Przeprowadzono badania kliniczne z różnymi dawkami anastrozolu: do 60 mg w pojedynczej dawce podawanej ochotnikom płci męskiej i do 10 mg dziennie podawanym kobietom po menopauzie z zaawansowanym rakiem piersi. Dawki te były dobrze tolerowane. Nie zidentyfikowano żadnej pojedynczej dawki anastrozolu, która zagrażałaby życiu.

Lek nie ma odtrutki, dlatego w przypadku zatrucia należy podjąć działania objawowe. W takim przypadku należy również wziąć pod uwagę możliwość zastosowania innego leku lub kilku leków.

Jeśli osoba jest przytomna, należy wywołać wymioty. Dializa może pomóc w wydaleniu już wchłoniętej części leku, ponieważ anastrozol ma niską szybkość syntezy białek.

Konieczne jest również podjęcie ogólnych działań podtrzymujących, w tym regularne monitorowanie ważnych układów i narządów oraz ścisłe monitorowanie poszkodowanego.

Interakcje z innymi lekami

Anastrozol znacznie osłabia właściwości lecznicze estrogenów.

Badania kliniczne wykazały, że w przypadku stosowania Axastrolu w skojarzeniu z cymetydyną lub antypiryną, prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji lekowych związanych z indukcją aktywności enzymów mikrosomalnych wątroby jest bardzo niskie.

[ 3 ], [ 4 ]

Warunki przechowywania

Axastrol należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Oznaczenia temperatury - nie wyższe niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności leku Axastrol wynosi 4 lata od daty produkcji leku.

Aplikacja dla dzieci

Leku nie wolno stosować u dzieci - osób poniżej 18 roku życia.

Analogi

Analogami leku są Actastrozole, Letrozole, Exemestane z Anastera, Arimidex z Anastrozole i Lezra z Letrotera. Ponadto lista obejmuje Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil z Letoraip, Nexazole z Letromara, a także Egistrazole, Mammozole i Femizet z Texol.