Zithrocin

Zitrocin należy do podgrupy makrolidów. Ma działanie systemowe i właściwości przeciwbakteryjne.

Wskazania Zithrocin

Stosuje się go w procesie usuwania stanów zapalnych i infekcji wywołanych przez bakterie nadwrażliwe na leki:

• zmiany chorobowe układu laryngologicznego i oddechowego: zapalenie migdałków z zapaleniem oskrzeli, zapalenie płuc z zapaleniem ucha środkowego, krztusiec z zapaleniem zatok, a także zapalenie migdałków z szkarlatyną;
• zakażenia skóry i uszkodzenia tkanek miękkich: wtórne postacie dermatoz i liszajca z różą;
• choroby układu moczowo-płciowego: zapalenie szyjki macicy z zapaleniem jajowodów, zapalenie cewki moczowej (pochodzenia rzeżączkowego/nierzeżączkowego), a także chalamydia z zapaleniem gruczołu krokowego;
• patologie zakaźne w jamie ustnej: zapalenie okostnej lub przyzębia;
• faza początkowa boreliozy;
• wrzody wewnątrz dwunastnicy lub żołądka (jako środek terapii skojarzonej), które powstają w wyniku narażenia na chorobotwórczy drobnoustrój Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Wydawany w formie proszku (do sporządzania zawiesiny), w szklanej butelce o pojemności 30 ml. Wewnątrz opakowania - 1 butelka i strzykawka z miarką.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Lek ma szerokie spektrum aktywności farmakologicznej, należy do podkategorii makrolidów - jest lekiem azalidowym. Tworząc wysokie stężenia substancji czynnej wewnątrz obszaru dotkniętego zakażeniem, działa bakteriobójczo. Syntetyzując z rybosomami (ich podjednostką 50S), niszczy biosyntezę białek wewnątrz patogennych drobnoustrojów.

Wśród bakterii wrażliwych na lek znajdują się:

• pojedyncze ziarniaki z grupy Gram-dodatnich: paciorkowce ropotwórcze z pneumokokami, a ponadto Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus i Streptococcus agalactiae z paciorkowcami podklas C i F lub G;
• drobnoustroje z grupy Gram-ujemnych: Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, Campylobacter jeuni i gonokoki, a także Moraxella catarrhalis, bakterie Bordet-Gengou, a także pałeczki Pfeiffera i Ducreya, a także pałeczki Parapertussis;
• poszczególne grupy beztlenowców: Clostridia perfringens, grupa peptostreptococcus, a ponadto Bacteroides bivius;
• Inne: Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma, Chlamydia trachomatis z Borrelia burgdorferi i Cryptosporidium z Toxoplasma gondii.

Lek nie działa na bakterie z grupy Gram-dodatnich, które są oporne na erytromycynę. Ponadto wiele szczepów gronkowców opornych na substancję metycylinę, a także enterokoki kałowe, jest opornych na Zitrocin. Jednocześnie lek wykazuje aktywność wobec drobnoustrojów, które wytwarzają β-laktamazę.

Farmakokinetyka

Zitrocyna wchłania się szybko w przewodzie pokarmowym – wynika to z faktu, że substancja jest odporna na wysokie pH w żołądku, a ponadto lipofilna. W pierwszym dniu doustnego podania 0,5 g leku maksymalne możliwe stężenie substancji w osoczu obserwuje się po 2,5-2,96 godzinach i wynosi 0,4 mg/l. Jednocześnie wskaźniki biodostępności wynoszą 37%.

Lek jest dystrybuowany w obrębie układu oddechowego, narządów z tkankami układu moczowo-płciowego (na tej liście znajduje się również prostata), a wraz z tym w obrębie tkanek podskórnych i w obrębie skóry. Wysokie wartości LS wewnątrz tkanek (przewyższające poziom osocza o 10-50 razy), a ponadto dość długi okres jej półtrwania są spowodowane tym, że azytromycyna jest raczej słabo poddawana syntezie białek wewnątrz osocza; jednocześnie obserwuje się ją wewnątrz komórek eukariotycznych, a ponadto kumuluje się w lizosomach - w środowisku o niskiej kwasowości. W rezultacie lek uzyskuje wysokie wartości objętości dystrybucji (w wysokości 31,1 l/kg), a także klirensu wewnątrz osocza krwi. Fakt, że azytromycyna jest w stanie gromadzić się głównie wewnątrz lizosomów, jest niezwykle ważny dla usuwania bakterii zlokalizowanych wewnątrz komórek.

Wiadomo, że fagocyty transportują substancję leczniczą do obszaru ogniska zakaźnego, gdzie jest ona uwalniana - podczas fagocytozy. Poziom aktywnego składnika leku wewnątrz zapalonych tkanek jest wyższy niż podobne wskaźniki wewnątrz zdrowych tkanek (średnia wartość wynosi około 24-34%) i koreluje z nasileniem obrzęku wywołanego stanem zapalnym. Chociaż składnik leczniczy jest skoncentrowany w dużych ilościach wewnątrz fagocytów, ma on niewielki wpływ na ich aktywność.

Lek w stężeniach bakteriobójczych utrzymuje się w miejscu zakażenia przez około 5-7 dni od momentu przyjęcia ostatniej dawki leku, co pozwala na stosowanie leku w krótkich cyklach (trwających 3 lub 5 dni).

Wydalanie odbywa się w 2 oddzielnych fazach: okres półtrwania wynosi 14–20 godzin (okres około 8–24 godzin po przyjęciu zawiesiny) i 41 godzin (okres około 24–72 godzin), dlatego lek można przyjmować w pojedynczej dawce na dobę.

[ 6 ], [ 7 ]

Dawkowanie i administracja

Zawiesinę Zitrocin przepisuje się zazwyczaj dzieciom, choć dorośli również mogą ją przyjmować (jeśli nie jest możliwe przyjmowanie leku w postaci tabletek).

Dla dzieci o masie ciała 10-45 kg:

• w zakażeniach dróg oddechowych (dolnego lub górnego odcinka), w warstwie podskórnej lub skórze: przyjmowanie leku w ilości 10 mg/kg w ciągu 3 dni;
• przewlekła faza boreliozy z Lyme: wymagana jest 5-dniowa kuracja lekiem przyjmowanym codziennie, 1 dawka. W 1. dniu należy przyjąć 20 mg/kg leku, a w pozostałe 4 dni – 10 mg/kg.

Dla młodzieży o masie ciała powyżej 45 kg oraz osób dorosłych:

• zmiany skórne, narządów oddechowych i tkanki podskórnej: przyjmowanie 0,5 g leku dziennie przez 3 dni (dawka całkowita na cały kurs – 1,5 g) lub 0,5 g pierwszego dnia kursu, a następnie w ciągu 2.-5. dnia – 0,25 g na dobę;
• przewlekła postać boreliozy odkleszczowej: 5-dniowy cykl leczenia, pierwszego dnia 1 g leku, a następnie przez kolejne 4 dni 0,5 g;
• zakażenia układu moczowo-płciowego: jednorazowa dawka 1 g leku;
• w trakcie skojarzonego leczenia wrzodów żołądka i dwunastnicy (wywołanych przez Helicobacter pylori): lek stosuje się w dawce 1 g na dobę przez 3 dni.

Jeżeli z jakiegokolwiek powodu pominięto dawkę leku, należy przyjąć ją tak szybko, jak to możliwe, a następnie przyjąć nową dawkę, zachowując odstęp 24 godzin.

Zaleca się przyjmowanie zawiesiny oddzielnie od posiłku – albo 1 godzinę przed jedzeniem, albo 2 godziny po jedzeniu.

Przygotowanie zawiesiny.

Należy zagotować wodę, następnie ją ostudzić, a następnie wlać do butelki, w której znajduje się proszek leczniczy (do oznaczonego na niej oznaczenia 30 ml), a następnie wstrząsnąć. Następnie należy trzymać lek w temperaturze do 25 ^o C (około 5 minut).

Następnie należy sprawdzić poziom płynu w butelce: jeśli objętość gotowej zawiesiny nie osiągnie 30 ml, należy dolać więcej wody do butelki i ponownie ją wstrząsnąć. Całkowicie napełniona mała miarka zawiera 2,5 ml leku (100 mg), a całkowicie napełniona duża zawiera 5 ml substancji (200 mg).

Po podaniu zawiesiny dziecku należy podać płyn do popicia, aby mogło połknąć resztki leku pozostające w ustach.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Stosuj Zithrocin podczas ciąży

Przepisywanie leku w ciąży jest dozwolone wyłącznie w przypadkach, gdy korzyść dla kobiety przewyższa ryzyko powikłań u płodu.

W okresie stosowania leku Zitrocin w okresie karmienia piersią konieczne jest przerwanie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania: nadwrażliwość na składniki leku oraz stosowanie u dzieci, których masa ciała nie przekroczyła 10 kg.

[ 8 ]

Skutki uboczne Zithrocin

Ogólnie rzecz biorąc, podczas przyjmowania leku obserwuje się dość niską częstotliwość występowania działań niepożądanych. Dotyczą one głównie przewodu pokarmowego: obserwuje się takie zaburzenia, jak utrata apetytu, biegunka, nudności i wzdęcia. Czasami obserwowano przejściowy wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych.

Mogą również pojawić się objawy alergii, takie jak pokrzywka, wysypki, eozynofilia i neutropenia/neutrofilia. Normalizację wskaźników często obserwuje się 2-3 tygodnie po zakończeniu cyklu terapeutycznego.

Przedawkować

W wyniku zatrucia u ofiary mogą wystąpić: osłabienie, przejściowa utrata słuchu, silne wymioty z nudnościami, a także biegunka.

W razie konieczności należy wykonać płukanie żołądka, następnie podać pacjentowi węgiel aktywowany, wykonać hemosorpcję i przeprowadzić zabiegi, które przywrócą równowagę wodno-solną w organizmie oraz usuną podrażnienie w przewodzie pokarmowym.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy, należy zachować odstęp co najmniej 2 godzin między dawkami.

Azytromycyna nie jest syntetyzowana z enzymami wchodzącymi w skład kompleksu hemeproteinowego 450, co odróżnia ją od wielu makrolidów. Z tego powodu lek ten prawie nie wchodzi w interakcje z substancjami takimi jak ergotamina i karbamazepina, a także cyklosporyna z digoksyną i teofilina z innymi pochodnymi ksantyny, a także triazolamem, fenytoiną i doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi.

Tetracyklina i chloramfenikol potencjalizują właściwości lecznicze azytromycyny, natomiast linkozamidy osłabiają je.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Warunki przechowywania

Zawiesinę należy przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią, a jednocześnie niedostępnym dla dzieci. Wskaźniki temperatury przechowywania nie przekraczają 30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Okres przydatności do spożycia

Zitrocin można stosować nie dłużej niż 2 lata od daty produkcji leku. Jednocześnie gotowa zawiesina ma 5-dniowy okres przydatności (należy ją przechowywać w lodówce).

[ 17 ]