Valsacor

Stosunkowo nowy lek, który ma działanie obniżające ciśnienie krwi, oparte na blokowaniu receptorów hormonu oligopeptydowego - angiotensyny II. Warianty h i hd tego leku to kompleks łączący walsartan i hydrochlorotiazyd w różnych dawkach, który obniża ciśnienie krwi w tętnicach, działając na układ renina-angiotensyna-aldosteron.

Wskazania Valsacora

Dysfunkcja mięśnia sercowego w połączeniu z wysokim ciśnieniem krwi, stan po zawale, wysokie ciśnienie krwi niepoddające się leczeniu przeciwnadciśnieniowemu za pomocą monoleków.

Formularz zwolnienia

Tabletki z dawką substancji czynnych:

Valsacor zawiera 40, 80, 160 i 320 mg walsartanu.

Walsartan, mg Hydrochlorotiazyd, mg

Valsacor® h 80 80 12,5
Valsacor® h 160 160 12,5
Valsacor® hd 160 160 25
Valsacor® h 320 320 12,5
Valsacor® hd 320 320 25

Farmakodynamika

Głównym składnikiem aktywnym jest walsartan, bloker receptora angiotensyny II (podtyp AT1). Jest to główny peptyd układu regulującego ciśnienie krwi i jej objętość w organizmie, działający w następujący sposób - zwężając naczynia i zwiększając ich opór obwodowy, receptory angiotensyny drugiego podtypu łączą się z receptorami pierwszego podtypu. Te fizjologiczne efekty prowadzą do skoku ciśnienia krwi. Składnik aktywny, blokując receptory angiotensyny AT-1 (A II), sprzyja ilościowemu zwiększeniu wolnego AII w surowicy krwi i zwiększeniu poziomu receptorów AT2, które łączą się ze sobą przy braku wolnych receptorów AT-1. Prowadzi to do efektu hipotensyjnego, zmniejszenia systemowego obwodowego oporu naczyniowego i skurczowej objętości krwi.

Działanie Valsacoru nie wpływa na czynność skurczową mięśnia sercowego, skutecznie likwiduje obrzęki i normalizuje oddychanie u chorych z zaburzeniami czynności serca.

Valsacor H i HD to złożone leki zawierające dodatkowy składnik aktywny – diuretyk hydrochlorotiazyd, który skutecznie obniża ciśnienie krwi i wspomaga usuwanie Na, Cl, K i wody z organizmu.

Składniki aktywne złożonego leku działają synergicznie, wzajemnie uzupełniając swoją skuteczność i redukując prawdopodobieństwo wystąpienia niepożądanych skutków ubocznych.

Po dwóch tygodniach od rozpoczęcia kuracji obserwuje się znaczną normalizację ciśnienia tętniczego. Maksymalny efekt leczenia tym lekiem odnotowuje się po około miesiącu. Pojedyncza dawka doustna leku zapewnia 24-godzinny efekt.

Farmakokinetyka

Składniki aktywne dobrze wchłaniają się w przewodzie pokarmowym. Walsartan wiąże się z białkami surowicy prawie całkowicie (około 98%), hydrochlorotiazyd – w 40-70%. Największe działanie moczopędne rozwija się po czterech godzinach i utrzymuje się przez około 12.

Walsartan jest wydalany głównie przez jelita, niewielka część jest wydalana z moczem. Hydrochlorotiazyd jest wydalany przez nerki, główna część - niezmieniona.

Dawkowanie i administracja

Dawkowanie leku ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta, uwzględniając jego wrażliwość na lek i pożądany efekt hipotensyjny.

Na początku leczenia przepisuje się dawkę 80 mg Valsacoru dziennie, raz lub w dwóch dawkach. Po czterech tygodniach od rozpoczęcia leczenia, kiedy obserwuje się największy efekt hipotensyjny, dawkę dostosowuje się.

Największa standardowa dawka dobowa leku obniżającego ciśnienie krwi wynosi 160 mg, przyjmowana raz lub dwa razy na dobę, po 80 mg w odstępach 12-godzinnych.

Jeśli ten schemat leczenia jest nieskuteczny,
stosuje się opcje h lub hd. Dawkowanie ustala się indywidualnie. U pacjentów z dysfunkcją wątroby (bez cholestazy) i szybkością wydalania kreatyniny powyżej 30 ml na minutę, dawkowanie nie jest dostosowywane.

Gdy kurczliwość mięśnia sercowego zmniejszy się, zazwyczaj przepisuje się dawkę dzienną 80 mg Valsacoru w dwóch dawkach. Stopniowo, biorąc pod uwagę wrażliwość na składnik aktywny, dawkę pojedynczą zwiększa się do 160 mg i przyjmuje w odstępach pół dnia.

Maksymalna dawka dobowa walsartanu wynosi 320 mg.
Przy równoczesnym podaniu leku moczopędnego maksymalna dawka wynosi 160 mg na dobę.

W stanach pozawałowych przyjmowanie tych tabletek przepisuje się w dawce dziennej 40 mg (jest ona podzielona na dwie dawki, przy użyciu tabletek Valsacor 40 z nacięciem dzielącym),
zachowując odstęp czasowy co najmniej 12 godzin. Dawkowanie jest stopniowo dostosowywane w górę, biorąc pod uwagę wrażliwość na składnik aktywny, którego maksymalna możliwa dawka wynosi 320 mg na dobę.

[ 1 ]

Stosuj Valsacora podczas ciąży

Nie zaleca się stosowania leku u kobiet w ciąży, kobiet planujących ciążę i kobiet karmiących piersią. W tym okresie należy stosować leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi o ustalonym profilu bezpieczeństwa dla tej kategorii pacjentów.

Przeciwwskazania

Uczulenie na substancje czynne i dodatkowe leku, warianty h i hd+ na sulfonamidy.

Ciąża, laktacja i grupa wiekowa 0-17 lat.

Warianty h i hd nie są zalecane u chorych z ciężkimi patologiami wątroby, cholestazą, bezmoczem, niewydolnością nerek (wydalanie kreatyniny poniżej 30 ml na minutę), poddawanych hemodializie, po przeszczepie nerki, ze zwężeniem tętnicy nerkowej i chorobami, w których czynność nerek jest determinowana przez układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS).

Valsacor h i hd są przeciwwskazane w przypadkach obniżonego stężenia Na i Ca w surowicy, niskiego stężenia jonów K w osoczu i zwiększonego stężenia kwasu moczowego we krwi (objawowego), cukrzycy - u pacjentów przyjmujących aliskiren.
Należy zachować ostrożność, dawkując walsartan u pacjentów po zawale serca i z upośledzoną funkcją mięśnia sercowego. Ta kategoria pacjentów wymaga regularnego monitorowania czynności nerek podczas leczenia Valsacorem.

Należy zachować ostrożność przepisując i dawkując ten lek następującym kategoriom pacjentów:

• z chorobą Libmana-Sachsa;
• ze zwężeniem światła tętnicy nerkowej;
• zaburzenie równowagi wodno-elektrolitowej;
• ze zwężeniem światła aorty lub zastawki dwupłatkowej;
• przerost ścian lewej i prawej komory serca;

A także osoby, których praca wymaga wzmożonego skupienia.

Skutki uboczne Valsacora

Terapia Valsacorem może powodować następujące działania niepożądane:

• zakażenia wirusami i bakteriami z rozwojem infekcji układu oddechowego (zapalenie zatok przynosowych i błony śluzowej gardła, katar, kaszel);
• objawy dyspeptyczne, zawroty głowy, osłabienie, bóle głowy, mięśni, stawów w okresie leczenia;
• hiperkaliemia, wysypki alergiczne, negatywny wpływ na funkcjonowanie nerek.

Terapia wariantami h i hd oprócz już wymienionych może prowadzić do:

• arytmia, ataki dusznicy bolesnej, znaczne niedociśnienie;
• anemia, rozrzedzenie krwi i zaburzenia krzepnięcia;
• zapalenie wątroby, zastój żółci;
• wahania nastroju, biegunowość emocji, bezsenność, senność, drętwienie kończyn;
• rumień wysiękowy złośliwy, obrzęk Quinckego, toksyczna nekroliza naskórka;
• niedobór sodu i (lub) potasu, szum uszny, hiperglikemia, hiperkreatyninemia, upośledzona funkcja wydalnicza nerek i przepływ żółci, niewielkie zaburzenia słuchu i wzroku, wzmożone pocenie się.

Przedawkować

Nie zgłoszono przedawkowania Valsacoru. Potencjalne objawy przedawkowania walsartanu mogą obejmować ciężkie niedociśnienie, prawdopodobnie z upośledzeniem świadomości, wstrząsem lub omdleniem.
Przedawkowanie hydrochlorotiazydu może powodować letarg, zmniejszenie objętości krwi i zaburzenia równowagi elektrolitowej, prawdopodobnie ze skurczami mięśni i niewydolnością serca.

Pierwsza pomoc w przypadku objawów klinicznie nieistotnych polega na odpowiednim leczeniu i podaniu enterosorbentów. Klinicznie istotne obniżenie ciśnienia krwi koryguje się poprzez wlew roztworu NaCl (0,9%).

Interakcje z innymi lekami

Łączenie Valsacoru z lekami zawierającymi potas i lekami moczopędnymi, które nie powodują wydalania potasu, zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia hiperkaliemii.

Interakcje leków Valsacor h i hd są uwarunkowane obecnością hydrochlorotiazydu.

Jego połączenie z lekami zawierającymi Li lub K zwiększa prawdopodobieństwo nadmiernego stężenia tych substancji w surowicy. Przy przepisywaniu takiego połączenia zaleca się monitorowanie stężenia elektrolitów we krwi.

W przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwarytmicznych i przeciwpsychotycznych, które powodują aktywację skurczów mięśnia sercowego (tzw. „piruet”), należy monitorować stężenie potasu w osoczu.

Ryzyko wystąpienia hiperkalcemii wzrasta, gdy substancja czynna stosowana jest łącznie z preparatami wapnia i witaminy D3.

Jednoczesne stosowanie leków Valsacor H i HD z lekami hipoglikemizującymi, lekami przeciw dnie moczanowej, aminami presyjnymi i tubokuraryną może wymagać modyfikacji dawkowania.

Hydrochlorotiazyd zwiększa prawdopodobieństwo wzrostu poziomu glukozy we krwi na skutek działania ß-blokerów i hiperstatów.

Leki antycholinergiczne pomagają zwiększyć jego biodostępność, natomiast cholestyramina i cholestypol pomagają ją zmniejszyć.

Substancja ta zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działania mielosupresyjnego leków cytostatycznych i działań niepożądanych amantadyny.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne zmniejszają skuteczność leku, a ryzyko wystąpienia niewydolności nerek wzrasta.

W połączeniu z metyldopą może wystąpić skrócenie cyklu życia czerwonych krwinek, w połączeniu z alkoholem etylowym – niedociśnienie ortostatyczne, w połączeniu z antybiotykami cyklosporynowymi – objawy dny moczanowej.

Łączenie z antybiotykami tetracyklinowymi zwiększa ich zawartość w moczu.

[ 2 ], [ 3 ]

Warunki przechowywania

Przechowywać bez uszkodzenia opakowania w temperaturze do 25°C.

[ 4 ]

Okres przydatności do spożycia

2 lata.