Ursolive

Kapsułki Ursoliv to leki przepisywane na patologie dróg żółciowych – choroby wątroby i dróg żółciowych. Ursoliv należy do kategorii środków lipotropowych.

Wskazania Ursoliva

Ursoliv można stosować:

• w przypadku ujemnych radiologicznie kamieni cholesterolowych o średnicy nieprzekraczającej 1,5 cm (przy czynnym pęcherzyku żółciowym);
• w przypadku refluksowego zapalenia żołądka;
• w pierwotnej marskości żółciowej wątroby w stadium kompensacyjnym;
• w schorzeniach dróg żółciowych i wątroby na tle mukowiscydozy u dzieci (dzieci w wieku 6-18 lat).

Formularz zwolnienia

Ursoliv jest produkowany w formie kapsułek. Kapsułki są gęste, lekkie (prawie białe, rozmiar 0), wewnątrz których znajdują się białe granulki proszku.

Kapsułki Ursoliv są pakowane w blistry po 10 sztuk. Pudełko tekturowe zawiera pięć blistrów.

Składnikiem aktywnym jest kwas ursodeoksycholowy.

Farmakodynamika

Substancja czynna leku Ursoliv może być obecna w wydzielinach żółciowych zdrowego człowieka – w niewielkich ilościach.

Po zażyciu kapsułki wewnętrznie Ursoliv zmniejsza stężenie cholesterolu w żółci, upośledzając jego wchłanianie w jamie jelitowej i blokując uwalnianie cholesterolu w przewodach żółciowych. Przypuszczalnie w wyniku rozproszenia cholesterolu i tworzenia form ciekłokrystalicznych następuje powolne zmiękczanie kamieni żółciowych.

Farmaceuci powszechnie przyjmują, że sukces Ursolivu w leczeniu chorób wątroby i dróg żółciowych wynika z częściowego zastąpienia lipofilowych toksycznych kwasów żółciowych hydrofilowym nietoksycznym kwasem, który jest składnikiem aktywnym Ursolivu. Prowadzi to do przyspieszenia aktywności wydalniczej komórek wątroby i aktywacji mechanizmów regulacji immunologicznej.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetyka

Po zażyciu kapsułki Ursoliv substancja czynna jest dobrze wchłaniana w jelitach za pomocą transportu czynnego i biernego. Szybkość wchłaniania szacuje się na 60-80%.

Po procesach wchłaniania następuje absolutne sprzężenie kwasu żółciowego z szeregiem aminokwasów, w szczególności z glicyną i tauryną. Wydalanie następuje poprzez żółć.

Wskaźniki prześwitu podczas pierwszego przejazdu mogą wynosić 60%.

W zależności od dziennej dawki Ursolivu i stopnia dysfunkcji wątroby, substancja czynna kumuluje się w wydzielinach żółciowych. Obserwuje się również względne zmniejszenie poziomu innych, bardziej lipofilowych kwasów.

Pod wpływem flory bakteryjnej w jelicie obserwuje się niepełną degradację składnika aktywnego. Jeden z produktów degradacji jest uważany za hepatotoksyczny i może prowadzić do zmian w miąższu wątroby, co zostało potwierdzone w doświadczeniach na zwierzętach. U ludzi wchłania się tylko niewielka ilość toksycznego składnika, który następnie jest całkowicie inaktywowany w wątrobie.

Okres biologicznego półtrwania substancji czynnej Ursolivu może wynosić 3,5–5,8 dni.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dawkowanie i administracja

Lek Ursoliv można przepisać praktycznie w każdym wieku.

• W celu zmiękczenia kamieni żółciowych pochodzenia cholesterolowego przepisuje się około 10 mg Ursolivu na kg masy ciała pacjenta:
  • waga do 60 kg – dwie kapsułki Ursolivu;
  • waga od 60 do 80 kg – trzy kapsułki Ursolivu;
  • waga od 80 do 100 kg – cztery kapsułki Ursolivu;
  • waga powyżej 100 kg – pięć kapsułek Ursolivu.

Kapsułki Ursoliv przyjmuje się codziennie wieczorem przez 6-24 miesiące. Jeśli w ciągu roku nie zostanie wykryty pozytywny wynik leczenia, Ursoliv jest odstawiany.

• W leczeniu refluksu żółciowego żołądka przepisuje się jedną kapsułkę Ursolivu dziennie na noc przez dwa tygodnie. W razie potrzeby lekarz może przeprowadzić powtarzane leczenie.
• Aby wyeliminować objawy pierwotnej marskości żółciowej wątroby, przepisuje się od trzech do siedmiu kapsułek Ursolivu, w zależności od masy ciała pacjenta (około 14 mg/kg masy ciała). Podczas początkowych trzech miesięcy leczenia Ursoliv przyjmuje się w ciągu dnia, dzieląc dawkę na trzy razy. Po poprawie wskaźników laboratoryjnych czynności wątroby można przejść na przyjmowanie go raz dziennie na noc. Kapsułki połyka się bez rozkruszania ani otwierania. Jeśli w trakcie terapii wystąpi swędzenie skóry, dawkę tymczasowo się zmniejsza, a następnie stopniowo zwiększa ilość leku.
• W pediatrii w przypadku mukowiscydozy dawkowanie dla dzieci w wieku 6-18 lat powinno wynosić 20 mg na kg masy ciała na dobę, podzielone na 2-3 dawki. W razie potrzeby dawkowanie można zwiększyć do 30 mg na kg masy ciała na dobę.

[ 11 ]

Stosuj Ursoliva podczas ciąży

Eksperymenty przeprowadzone wcześniej na zwierzętach nie wykazały wpływu Ursolivu na zdolność reprodukcyjną organizmu. Jednak podobne badania nie zostały przeprowadzone na ludziach.

Istnieje bardzo niewiele informacji na temat możliwości stosowania Ursolivu w leczeniu pacjentek w ciąży. Podczas badania wpływu Ursolivu na zwierzęta, toksyczność reprodukcyjna leku została odkryta na wczesnym etapie ciąży. Biorąc to pod uwagę, specjaliści nie mogą zalecić stosowania Ursolivu pacjentkom w ciąży. Ponadto, przed rozpoczęciem leczenia, wszystkie kobiety w wieku rozrodczym powinny wykluczyć ciążę i uciec się do stosowania niezawodnej antykoncepcji (najlepiej stosować niehormonalne środki antykoncepcyjne lub produkty z minimalną zawartością estrogenów).

Przyjmowanie leku Ursoliv w okresie karmienia piersią jest dozwolone, ponieważ lek przenika do mleka matki w znikomych ilościach i nie może mieć negatywnego wpływu na organizm dziecka.

Przeciwwskazania

Nie zaleca się stosowania leku Ursoliv:

• jeśli jesteś podatny na alergie na skład Ursolivu;
• w przypadku ostrego stanu zapalnego dróg żółciowych;
• przy niedrożności dróg żółciowych;
• na regularną kolkę wątrobową;
• w przypadku zwapnień radiologicznych w pęcherzyku żółciowym;
• z zaburzoną funkcją skurczową pęcherzyka żółciowego;
• w przypadku nieudanej portoenterostomii lub w przypadku upośledzenia odpływu żółci w przypadku atrezji u dzieci.

Skutki uboczne Ursoliva

Częstość występowania działań niepożądanych jest stosunkowo niska. Rzadko można zaobserwować następujące niepożądane objawy:

• biegunka lub oddawanie półpłynnego kału;
• ból w okolicy brzucha i w okolicy projekcji wątroby.

Przypadki zwapnienia kamieni żółciowych i przejścia istniejącej marskości wątroby w stadium dekompensacji (z częściowym ustąpieniem objawów pod koniec leczenia) obserwowano niezwykle rzadko.

Przedawkować

Prawdopodobieństwo przedawkowania Ursolivu jest niewielkie, ale istnieje. Najczęściej po przyjęciu nadmiernych dawek Ursolivu obserwuje się biegunkę, w wyniku której aktywne składniki leku są szybko wydalane z organizmu z kałem.

W przypadku wystąpienia biegunki należy zmniejszyć dawkę leku Ursoliv, a jeśli biegunka nie ustąpi, należy przerwać podawanie leku.

W przypadku przedawkowania nie podejmuje się żadnych specjalnych środków. W niektórych przypadkach można stosować środki objawowe, a także przyjmować duże ilości płynów, aby przeciwdziałać zaburzeniom równowagi wodno-elektrolitowej.

Interakcje z innymi lekami

Nie zaleca się przyjmowania Ursolivu w połączeniu z lekami zobojętniającymi kwasy żołądkowe, z lekami Cholestyramina, Colestipol, Smecta, Almagel, ponieważ takie leki zaburzają wchłanianie kwasu ursodeoksycholowego w jamie jelitowej. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania leków, należy zachować 120-minutowy odstęp między ich zastosowaniem.

Ursoliv może wpływać na wchłanianie cyklosporyny w jamie jelitowej. Przy takim połączeniu należy monitorować poziom cyklosporyny we krwi i w razie potrzeby zmienić dawkę.

U niektórych pacjentów przyjmowanie leku Ursoliv może zaburzać wchłanianie cyprofloksacyny.

Jednoczesne stosowanie Ursolivu i Rosuvastatyny może powodować zwiększenie stężenia Rosuvastatyny w surowicy.

Wiadomo, że Ursoliv obniża maksymalne stężenie nitrendypiny w surowicy u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby i nerek.

Stan pacjenta należy monitorować podczas jednoczesnego leczenia Ursolivem i Nifedipiną. W niektórych przypadkach może być konieczne zwiększenie dawki Nifedipiny.

Wskazane jest osłabienie działania terapeutycznego dapsonu w połączeniu z Ursolivem.

Leki na bazie estrogenu, a także środki normalizujące poziom cholesterolu we krwi, mogą zwiększać wydzielanie cholesterolu w wątrobie i ryzyko tworzenia się kamieni w drogach żółciowych.

[ 12 ], [ 13 ]

Warunki przechowywania

Zaleca się przechowywanie Ursolivu w formie zapakowanej, w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze od +18 do +25°C.

[ 14 ]

Okres przydatności do spożycia

Ursoliv należy przechowywać przez 2 lata, zgodnie z datą podaną na opakowaniu.