Tigofast

Tigofast to lek przeciwhistaminowy stosowany ogólnoustrojowo w leczeniu alergii.

Jego aktywnym elementem jest substancja fexofenadyna (główny składnik metaboliczny elementu terfenadyny). Jest to element przeciwhistaminowy, który oddziałuje na organizm w postaci selektywnego obwodowego antagonisty zakończeń H-1. [ 1 ]

Lek wykazuje znaczną aktywność przeciwhistaminową, co pozwala na szybkie zapobieganie wystąpieniu niektórych reakcji alergicznych. [ 2 ]

Wskazania Tigofast

Stosuje się go w leczeniu chorób o podłożu alergicznym. Jego aktywność terapeutyczna jest uwarunkowana dawką leku: tabletki 0,12 g stosuje się w celu wyeliminowania objawów alergicznego nieżytu nosa, a tabletki 0,18 g stosuje się w celu leczenia objawów pokrzywki idiopatycznej (w fazie przewlekłej).

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci tabletek - 10 sztuk w blistrze, w tekturowym pudełku znajduje się 1 lub 3 takie opakowania.

Farmakodynamika

Chlorowodorek feksofenadyny jest substancją przeciwhistaminową niesedatywną z podgrupy antagonistów specyficznych zakończeń H1; składnik ten działa jako element metaboliczny terfenadyny i ma działanie lecznicze. Stabilizuje ściany labrocytów i zapobiega wydzielaniu histaminy. Ponadto usuwa objawy alergii: nieżyt nosa, łzawienie, świąd z kichaniem i zaczerwienienie oczu. Nie ma działania uspokajającego.

Działanie przeciwhistaminowe chlorowodorku fexofenadyny, podawanego 1-2 razy dziennie, rozwija się w ciągu 1 godziny, osiągając poziom maksymalny po 6 godzinach. Jego działanie utrzymuje się przez 24 godziny. [ 3 ]

Nie zaobserwowano objawów nietolerancji nawet po 28 dniach stosowania leku. Efekt terapeutyczny wystąpił po podaniu pojedynczej dawki 0,01-0,13 g. Dawka 0,12 g jest wystarczająca, aby uzyskać efekt 24-godzinny.

Nawet gdy uzyskano wartości osoczowe 32-krotnie wyższe od wartości terapeutycznych, feksofenadyna nie miała wpływu na stosunkowo wolne kanały potasowe serca.

Chlorowodorek feksofenadyny po podaniu doustnym w dawce 5-10 mg/kg łagodzi skurcz oskrzeli o charakterze antygenowym u uczulonych zwierząt, a przy wartościach przekraczających wartości terapeutyczne (10-100 μmol) prowadzi do uwolnienia histaminy z labrocytów otrzewnowych.

Farmakokinetyka

Chlorowodorek feksofenadyny wchłania się szybko po podaniu doustnym. Osiąga Cmax w ciągu 1-3 godzin. Przy stosowaniu dawki dobowej 0,12 g średnie Cmax wynosi ≈ 427 ng/ml; przy dawce dobowej 0,1 g wynosi ≈ 494 ng/ml.

Synteza białek feksofenadyny wynosi 60-70%. Substancja czynna nie przenika przez barierę krew-mózg.

Feksofenadyna praktycznie nie bierze udziału w procesach metabolicznych (zarówno wewnątrz, jak i na zewnątrz wątroby): jedynie feksofenadyna w dużych ilościach występuje w kale i moczu ludzi i zwierząt.

Wydalanie feksofenadyny z osocza następuje z dwuwykładniczym spadkiem, a okres półtrwania w fazie końcowej wynosi 11–15 godzin przy wielokrotnym stosowaniu.

Parametry farmakokinetyczne dla dawek pojedynczych i wielokrotnych mają charakter liniowy (w przypadku doustnego podawania porcji 0,12 g 2 razy na dobę).

W fazie nasycenia dawki leku do 0,24 g dwa razy dziennie powodowały wzrost poziomu AUC, który był nieznacznie większy od wartości proporcjonalnej (8,8%). Z tego można wnioskować, że przy dawkach dobowych 0,04-0,24 g właściwości farmakokinetyczne feksofenadyny są niemal liniowe.

Lek wydalany jest głównie z żółcią; nie więcej niż 10% wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.

Dawkowanie i administracja

Lek powinien być przepisany przez lekarza prowadzącego. W przypadku ustąpienia objawów pokrzywki, która ma przewlekłą postać, konieczne jest stosowanie 0,18 g leku raz na dobę. W leczeniu objawów sezonowego nieżytu nosa o charakterze alergicznym stosuje się 0,12 g leku raz na dobę.

Zaleca się przyjmowanie leku o tej samej porze dnia.

Czas trwania cyklu leczenia dobierany jest z uwzględnieniem charakteru i stopnia zaawansowania patologii, a także reakcji organizmu na leczenie.

• Aplikacja dla dzieci

Leku nie można przepisywać pacjentom pediatrycznym (osobom poniżej 12 roku życia).

Stosuj Tigofast podczas ciąży

Leku Tigofast nie należy stosować w okresie ciąży, ponieważ nie przeprowadzono żadnych badań potwierdzających bezpieczeństwo jego stosowania w tej grupie pacjentek.

Jeżeli w okresie karmienia piersią konieczne jest przyjmowanie leków, należy przerwać karmienie piersią na czas trwania terapii.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane w przypadku silnej nietolerancji substancji głównej lub składników dodatkowych.

Skutki uboczne Tigofast

Główne skutki uboczne:

• objawy wpływające na funkcjonowanie układu nerwowego: senność, bóle i zawroty głowy;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: biegunka, nudności i skurcze nadbrzusza;
• zaburzenia układowe: uczucie wzmożonego zmęczenia;
• problemy z funkcjonowaniem układu odpornościowego: objawy nietolerancji, w tym uczucie ucisku w klatce piersiowej, uderzenia gorąca, obrzęk Quinckego, duszność, zaczerwienienie twarzy i ogólne objawy anafilaksji;
• zaburzenia psychiczne: zwiększona drażliwość, bezsenność i zaburzenia snu lub dziwne sny;
• zaburzenia serca: przyspieszone bicie serca i tachykardia;
• zmiany w warstwie podskórnej i naskórku: wysypka, świąd i pokrzywka.

Przedawkować

Zatrucia lekiem obserwuje się tylko sporadycznie. W przypadku ostrego zatrucia lub przypadkowego przedawkowania, można zaobserwować zmęczenie, senność, suchość w jamie ustnej i zawroty głowy.

W takich przypadkach należy wdrożyć leczenie objawowe i wspomagające – płukanie żołądka i stosowanie enterosorbentów.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku łącznego stosowania leku z ketokonazolem lub erytromycyną, poziom Tigofastu w osoczu wzrasta dwu-/trzykrotnie. Jest to spowodowane zwiększonym wchłanianiem w przewodzie pokarmowym i zmniejszoną eliminacją żółciową. Opisane zmiany nie zmieniają odstępu QT i nie prowadzą do zwiększenia liczby objawów negatywnych (w porównaniu z liczbą działań niepożądanych przy stosowaniu każdego z leków osobno).

Przy stosowaniu leków zobojętniających zawierających Mg lub Al 15 minut przed zażyciem leku jego indeks biodostępności ulega obniżeniu (z powodu procesów syntezy wewnątrz przewodu pokarmowego). Należy zachować 2-godzinny odstęp między podaniem tych leków.

Warunki przechowywania

Tigofast należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci; wskaźniki temperatury – nie więcej niż 25oС.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do użycia leku Tigofast wynosi 24 miesiące od daty produkcji leku.

Analogi

Analogami leku są Claritin, Agistam, Ketotifen i Allergo z Ds-lor, a także Fexofast, Allergostop, Loridin i Astemizole z Eveik. Ponadto na liście znajdują się również Lorano, Dezorus, Semprex, Eol i Flondian.