Sibutin

Sibutin to lek stosowany w leczeniu chorób urologicznych – nietrzymania moczu i częstego oddawania moczu.

Składnik oksybutynina ma bezpośrednie działanie spazmolityczne na włókna mięśni gładkich wypieracza, a jednocześnie działa cholinolitycznie, blokując aktywność acetylocholiny na receptorach m-cholinergicznych mięśni gładkich. Takie działanie prowadzi do rozluźnienia wypieracza pęcherza. [ 1 ]

U osób, których funkcja pęcherza jest niestabilna, lek zwiększa jego pojemność i zmniejsza liczbę występujących samoistnych skurczów mięśnia wypieracza. [ 2 ]

Wskazania Sibutin

Stosuje się go w przypadku takich naruszeń:

• nietrzymanie moczu;
• zwiększona częstotliwość oddawania moczu lub nagląca potrzeba oddania moczu, występująca w przypadku niestabilnej czynności pęcherza moczowego związanej z dysfunkcją neurogenną (hiperrefleksja wypieracza), która rozwija się przy rozszczepie kręgosłupa i stwardnieniu rozsianym, lub z powodu idiopatycznej niestabilności wypieracza (naglące nietrzymanie moczu).

Ponadto zaleca się go w celu opanowania nadreaktywności układu moczowego, rozwijającej się po zabiegach na pęcherzu moczowym lub prostacie, a także w przypadku zapalenia pęcherza moczowego występującego na tle innych schorzeń. [ 3 ]

W pediatrii chlorowodorek oksybutyniny może być również stosowany w leczeniu moczenia nocnego spowodowanego nadreaktywnością wypieracza. W takim przypadku stosuje się go w połączeniu z terapią bezlekową, jeśli inne metody okazały się nieskuteczne.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w tabletkach - 10 sztuk na płytce komórkowej; w pudełku - 3 takie płytki.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym oksybutynina wchłania się do przewodu pokarmowego z dużą szybkością; wartości Cmax w osoczu osiągane są po mniej niż 60 minutach, a następnie maleją dwuwykładniczo z okresem półtrwania wynoszącym 2-3 godziny. Maksymalny efekt obserwuje się przez 3-4 godziny, a efekt resztkowy przez kolejne 10 godzin.

Wartości równowagi obserwuje się po 8 dniach podawania leku. U osób starszych o aktywnym trybie życia oksybutynina nie kumuluje się, więc jej właściwości farmakokinetyczne są podobne do tych obserwowanych u innych dorosłych. Jednak u osób starszych o osłabionym zdrowiu wartości Cmax i AUC znacznie wzrastają.

Oksybutynina podlega intensywnym wewnątrzwątrobowym procesom metabolicznym, głównie z udziałem enzymów o strukturze hemoproteiny P450 (wśród nich CYP 3A4, który znajduje się głównie w ścianach jelit i wątrobie); elementy metaboliczne oksybutyniny wykazują również aktywność m-antycholinergiczną.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie, tabletkę można podzielić na pół – 2 równe porcje.

Dawki dla dorosłych.

Standardowa dawka dobowa wynosi 10-15 mg (5 mg 2-3 razy). Dopuszczalne jest zwiększenie jej do wartości maksymalnej (20 mg - 4 razy po 5 mg), co jest dozwolone, jeśli objawy negatywne są tolerowane i aby uzyskać efekt kliniczny.

Osoby starsze.

U osób starszych okres półtrwania leku jest dłuższy, dlatego przepisuje się im dawkę 2-krotną 2,5 mg na dobę (taki sam schemat zaleca się pacjentom osłabionym). Dawkę można zwiększyć do 2-krotnego stosowania 5 mg - jeśli występuje dobra tolerancja działań niepożądanych, a pacjent musi osiągnąć rozwój działania klinicznego.

W pediatrii – powyżej 5 roku życia.

W przypadku moczenia nocnego i neurogennej niestabilności czynności pęcherza moczowego: konieczne jest stosowanie 2,5 mg dwa razy na dobę. Dawkę można zwiększyć, jeśli objawy negatywne są dobrze tolerowane – do 10-15 mg (5 mg 2-3 razy). W przypadku stosowania leku w trakcie moczenia nocnego ostatnią dawkę przyjmuje się wieczorem, przed snem.

• Aplikacja dla dzieci

Sibutin nie powinien być podawany dzieciom poniżej 5 roku życia. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania oksybutyniny u dzieci z monosymptomatycznym moczeniem nocnym (niezwiązanym z nadreaktywnością wypieracza).

Lek przepisuje się ostrożnie dzieciom powyżej 5 roku życia, gdyż mogą one wykazywać większą wrażliwość na działanie oksybutyniny - na przykład w odniesieniu do działań niepożądanych związanych z psychiką i ośrodkowym układem nerwowym.

Stosuj Sibutin podczas ciąży

Brak informacji, czy przyjmowanie oksybutyniny w czasie ciąży jest bezpieczne. Należy odmówić jej stosowania w tym okresie, z wyjątkiem sytuacji, gdy pacjentka nie ma bezpiecznego analogu Sibutyny.

Przyjmowanie leków w okresie karmienia piersią jest zabronione.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana ze składnikiem aktywnym lub innymi składnikami leku;
• miastenia gravis;
• jaskra z wąskim kątem lub jaskra z małą komorą przednią;
• osoby z gorączką lub podwyższoną temperaturą otoczenia, gdyż może to powodować hiperpyreksję;
• zaburzenia funkcji przełyku, w tym przepuklina obejmująca otwór przełykowy;
• niedrożność przewodu pokarmowego pochodzenia organicznego lub czynnościowego – zalicza się do niej niedrożność jelit o charakterze porażennym, zwężenie odźwiernika i atonię jelit;
• kolostomia, a także ileostomia lub toksyczne rozszerzenie okrężnicy;
• ciężkie wrzodziejące zapalenie jelita grubego;
• niedrożność cewki moczowej (sytuacje, w których zatrzymanie moczu może się nasilić – na przykład w przypadku przerostu prostaty).

Skutki uboczne Sibutin

Do skutków ubocznych zalicza się:

• Zmiany w obrębie przewodu pokarmowego: zaparcia, biegunka, nudności, suchość w jamie brzusznej, dyskomfort w jamie brzusznej, wymioty, zmniejszony apetyt, GERD, dysfagia, anoreksja i rzekoma niedrożność u osób z czynnikami ryzyka (osoby z zaparciami, stosujące leki zmniejszające motorykę jelit lub pacjenci w podeszłym wieku);
• Zakażenia i nacieki: uszkodzenia dróg moczowych;
• problemy z ośrodkowym układem nerwowym: senność, silne bóle głowy, upośledzenie funkcji poznawczych, zawroty głowy i drgawki;
• zaburzenia psychiczne: koszmary senne, paranoja, pobudzenie, lęk, halucynacje i dezorientacja, a także dezorientacja, upośledzenie funkcji poznawczych u osób starszych, majaczenie, objawy depresji i uzależnienia (u osób z historią uzależnienia od leków lub innych substancji uzależniających);
• zaburzenia odporności: zwiększona wrażliwość;
• problemy z pracą serca: arytmia lub tachykardia;
• zmiany naczyniowe: uderzenia gorąca (są bardziej nasilone u dzieci);
• zaburzenia widzenia: rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, jaskra z zamkniętym kątem, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe i suchość spojówek;
• zatrucie, uraz lub powikłania zabiegowe: rozwój udaru cieplnego;
• uszkodzenia układu moczowego i nerek: bolesne oddawanie moczu lub zatrzymanie moczu;
• problemy związane z warstwą podskórną i naskórkiem: pokrzywka, nadwrażliwość na światło, suchość naskórka (w tym wysypka), obrzęk Quinckego i hipohydroza.

Przedawkować

W przypadku zatrucia rozwijają się objawy zaczynające się od nasilenia typowych negatywnych objawów związanych z ośrodkowym układem nerwowym (od pobudzenia z lękiem do rozwoju zachowań psychotycznych), a kończące się zaburzeniami przepływu krwi (spadek ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca, niewydolność procesów przepływu krwi itp.), paraliżem, niewydolnością oddechową i stanem śpiączki.

W przypadku zatrucia zazwyczaj stosuje się postępowanie objawowe:

• natychmiastowe płukanie żołądka;
• w przypadku silnego zespołu antycholinergicznego zagrażającego życiu można zastosować neostygminę (lub fizostygminę) – w dawce przepisanej zgodnie z ulotką dla tych leków;
• Leczenie stanów gorączkowych.

W przypadku zaobserwowania bardzo silnego pobudzenia lub lęku podaje się 10 mg diazepamu dożylnie.

W przypadku tachykardii konieczne jest dożylne podanie propranololu.

W przypadku stwierdzenia zatrzymania moczu należy wykonać cewnikowanie pęcherza moczowego.

W przypadku porażenia mięśni oddechowych stosuje się zabiegi sztucznej wentylacji.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie lizurydu może powodować zaburzenia świadomości, które u takich pacjentów wymagają stałego nadzoru lekarskiego.

Należy zachować ostrożność podczas łączenia leku Sibutin z innymi substancjami antycholinergicznymi, ponieważ może to nasilać działanie antycholinergiczne.

Interakcje leków antycholinergicznych z amantadyną, fenotiazynami, neuroleptykami (np. butyrofenonami lub klozapiną), innymi antycholinergicznymi lekami przeciwparkinsonowskimi (np. lewodopą lub biperydenem), chinidyną, lekami przeciwhistaminowymi, trójpierścieniowymi, naparstnicą, dipirydamolem, a także atropiną i jej związkami pokrewnymi (np. środkami przeciwskurczowymi typu atropiny) są obserwowane w odosobnionych przypadkach. Dlatego oksybutyninę należy łączyć z takimi lekami bardzo ostrożnie.

Ponieważ lek ten może osłabiać motorykę żołądka, może zmniejszać wchłanianie innych leków.

Oksybutynina jest metabolizowana przez izoenzym CYP3A4 hemoproteiny P450. Jednoczesne podawanie z inhibitorem CYP3A4 może hamować metabolizm oksybutyniny, zwiększając jej ekspozycję.

Lek może mieć antagonistyczne działanie na prokinetyki.

Jednoczesne stosowanie z substancjami hamującymi aktywność cholinesterazy może powodować osłabienie ich działania.

Pacjenci powinni wziąć pod uwagę, że picie alkoholu może nasilać senność związaną z działaniem leków antycholinergicznych (w tym oksybutyniny).

Warunki przechowywania

Sibutin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury - nie wyższe niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności Sibutinu wynosi 36 miesięcy od daty sprzedaży produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leku są Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar z Driptanem, Urohol z Detruzitolem, Novitropan i Dream-apo, a także Spazmolit i Dreamtan-apo.

Recenzje

Sibutin zbiera dobre recenzje jako środek na moczenie nocne, ale wielu rodziców w komentarzach narzeka na skutki uboczne, które rozwijają się u dzieci po zażyciu leku. Wśród nich szczególnie podkreślane są halucynacje.