Reagila

Reagila (kariprazyna) to lek stosowany w leczeniu schizofrenii u dorosłych i w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej u dorosłych i dzieci w wieku 10 lat i starszych. Jest to atypowy lek przeciwpsychotyczny, który działa poprzez zmianę aktywności neuroprzekaźników w mózgu, takich jak dopamina i serotonina. Reagila może pomóc w poprawie objawów schizofrenii, takich jak urojenia, halucynacje, myśli rozproszone i apatia, a także objawów choroby afektywnej dwubiegunowej, takich jak mania i depresja. Jak każdy lek, Reagila może powodować działania niepożądane, dlatego ważne jest, aby przyjmować go pod nadzorem lekarza i postępować zgodnie z jego zaleceniami.

Wskazania Reaguje

1. Schizofrenia: Lek Reagila jest stosowany w celu poprawy objawów schizofrenii, w tym urojeń, halucynacji, zaburzeń myśli oraz obniżonego funkcjonowania emocjonalnego i społecznego.
2. Choroba afektywna dwubiegunowa: Ten lek może być stosowany w celu łagodzenia objawów choroby afektywnej dwubiegunowej, w tym manii (podwyższony nastrój, zwiększona energia i aktywność, agresja) i depresji (obniżony nastrój, utrata zainteresowania zwykłymi czynnościami, senność).

Formularz zwolnienia

Lek Reagila jest zazwyczaj dostępny w postaci tabletek do przyjmowania doustnego.

Farmakodynamika

1. Antagonizm receptora dopaminowego: Reagila jest antagonistą receptora dopaminowego D2 i D3. Oznacza to, że blokuje działanie dopaminy, neuroprzekaźnika związanego z początkiem psychozy. Antagonizm receptora dopaminowego pomaga zmniejszyć pozytywne objawy schizofrenii, takie jak halucynacje i urojenia.
2. Częściowy agonizm receptora serotoninowego: M ma częściowy efekt agonistyczny na receptory serotoninowe 5-HT1A. Może to poprawić nastrój i może również pomóc w radzeniu sobie z objawami depresyjnymi związanymi z chorobą afektywną dwubiegunową.
3. Modulacja układu glutaminianu: Reagila wpływa również na układ glutaminianu poprzez modulację aktywności receptorów NMDA. Glutaminian jest kluczowym pobudzającym neuroprzekaźnikiem w ośrodkowym układzie nerwowym, a jego rola w patofizjologii zaburzeń psychicznych jest nadal badana. Modulacja układu glutaminianu może poprawić funkcje poznawcze i pomóc zmniejszyć negatywne objawy schizofrenii.
4. Minimalny wpływ na inne receptory: Reagila jest na ogół dobrze tolerowana i wiąże się z mniejszą liczbą działań niepożądanych związanych z antagonistycznym wpływem na receptory histaminergiczne, muskarynowe i α1-adrenergiczne.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Reagila jest na ogół dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu jest zwykle osiągane około 1-3 godzin po podaniu.
2. Dystrybucja: Reagila jest silnie związana z białkami osocza (około 91-98%), głównie z albuminą. Ma dużą objętość dystrybucji, co wskazuje na powszechną dystrybucję w tkankach ciała.
3. Metabolizm: Reagila jest metabolizowana w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, głównie przez izoenzym CYP3A4. Główny metabolit kariprazyny, desmetylokariprazyna, jest również aktywny.
4. Wydalanie: Około 26% dawki kariprazyny wydalane jest z moczem, głównie w postaci metabolitów, a pozostała część z kałem.
5. Okres półtrwania: Okres półtrwania preparatu Reagila wynosi około 2–3 dni przy codziennym podawaniu.
6. Pokarm: Spożywanie pokarmu może zwiększać pole pod krzywą stężenia leku Reagila w osoczu (AUC) i maksymalne stężenie (Cmax), ale zazwyczaj nie ma to klinicznie istotnego wpływu na jego skuteczność.
7. Charakterystyka indywidualna: Farmakokinetyka leku Reagila może różnić się u poszczególnych pacjentów w zależności od takich czynników jak wiek, płeć, obecność patologii wątroby lub nerek i stosowanie innych leków.
8. Interakcje: Reagila może wchodzić w interakcje z innymi lekami, zwłaszcza z lekami psychotropowymi, co może mieć wpływ na jej farmakokinetykę i (lub) farmakodynamikę.

Dawkowanie i administracja

1. Dawkowanie:

   • Zwykle dawka początkowa leku Reagila w leczeniu schizofrenii wynosi 1,5 mg raz dziennie. Dawkę można zwiększyć do 3 mg raz dziennie po kilku dniach, biorąc pod uwagę reakcję pacjenta na leczenie.
   • W leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej dawka początkowa wynosi zazwyczaj 0,5 mg raz dziennie. Dawkę można zwiększyć do 1,5 mg lub 3 mg w zależności od reakcji pacjenta na leczenie.

2. Sposób użycia:

   • Tabletki Reagila przyjmuje się zazwyczaj doustnie, niezależnie od spożywanego posiłku.
   • Tabletki należy połykać w całości, nie żuć ich i nie przełamywać.
   • Zaleca się przyjmowanie leku Reagila codziennie o tej samej porze, aby utrzymać stabilny poziom leku w organizmie.

3. Czas trwania leczenia:

   • Czas trwania przyjmowania leku Reagila ustala lekarz, który bierze pod uwagę rodzaj i ciężkość choroby, a także reakcję pacjenta na leczenie.
   • Odstawianie leku Reagila powinno odbywać się stopniowo, pod nadzorem lekarza, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia.

Stosuj Reaguje podczas ciąży

Stosowanie kariprazyny (Reagil) w czasie ciąży powinno odbywać się z zachowaniem szczególnej ostrożności, ponieważ istnieją dowody na potencjalne ryzyko dla płodu. Badanie na myszach wykazało, że kariprazyna może zakłócać biosyntezę cholesterolu w mózgu płodu, co zwiększa poziom toksycznych oksysteroli w mózgu i może być związane z występowaniem zaburzeń podobnych do tych obserwowanych w zespole Smitha-Lemliego-Opitza, rzadkim zaburzeniu genetycznym powodującym liczne wady rozwojowe (Genaro-Mattos i in., 2020).

Biorąc pod uwagę możliwe ryzyko, stosowanie kariprazyny w czasie ciąży wymaga starannego rozważenia potencjalnych korzyści i ryzyka dla zdrowia matki i dziecka. Zawsze skonsultuj się z lekarzem, aby ocenić wszystkie możliwe ryzyka i korzyści przed rozpoczęciem leczenia tym lekiem w czasie ciąży.

Przeciwwskazania

1. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby: Kariprazyna jest metabolizowana w wątrobie, dlatego jej stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może skutkować zwiększeniem stężenia leku we krwi i nasileniem działań niepożądanych.
2. Ciężka niewydolność nerek: Podobnie jak w przypadku niewydolności wątroby, ciężka niewydolność nerek może mieć wpływ na wydalanie leku i jego metabolitów, co może wymagać dostosowania dawkowania lub alternatywnego leczenia.
3. Interakcje z inhibitorami CYP3A4: Kariprazyna jest metabolizowana przez enzym CYP3A4, a jej jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami tego enzymu może znacznie zwiększyć stężenie kariprazyny we krwi, zwiększając ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Skutki uboczne Reaguje

1. Senność: Wiele osób może czuć się sennych lub zmęczonych podczas przyjmowania Rexulti. Może to mieć wpływ na ich zdolność do wykonywania codziennych czynności.
2. Zawroty głowy: U niektórych pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy lub uczucie niestabilności przy zmianie pozycji ciała.
3. Drżenie: Może objawiać się lekkim drżeniem rąk lub innych części ciała.
4. Zespół niespokojnych nóg: U niektórych osób podczas snu może wystąpić dyskomfort w nogach, który powoduje ich poruszanie się lub niespokojność.
5. Zwiększony apetyt i przyrost masy ciała: U niektórych pacjentów przyjmujących lek Rexulti może wystąpić zwiększony apetyt i przyrost masy ciała.
6. Problemy z koncentracją i pamięcią: U niektórych osób przyjmujących ten lek mogą wystąpić problemy z koncentracją i pamięcią.
7. Problemy z funkcjami seksualnymi: Niektórzy pacjenci mogą mieć problemy z libido, erekcją lub orgazmem.
8. Podwyższony poziom prolaktyny: Rexulti może zwiększać poziom hormonu prolaktyny, co może powodować problemy z równowagą hormonalną i produkcją mleka u kobiet i mężczyzn.
9. Podwyższone stężenie cukru i lipidów we krwi: U niektórych pacjentów może wystąpić podwyższony poziom cukru i lipidów we krwi.

Przedawkować

1. Nasilone działania niepożądane: Mogą one obejmować senność, zawroty głowy, bezsenność, lęk, pobudzenie, osłabienie mięśni, problemy trawienne (np. nudności, wymioty, biegunka), możliwe zmiany ciśnienia krwi i częstości akcji serca.
2. Ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych: Może wystąpić nasilenie poważnych działań niepożądanych, takich jak akinezja, objawy pozapiramidowe (zaburzenia ruchu), drgawki, powikłania sercowo-naczyniowe (np. arytmie) i inne.
3. Potencjalnie śmiertelne skutki: W przypadku znacznego przedawkowania może wystąpić potencjalnie śmiertelny stan, zwłaszcza jeśli upośledzony jest układ sercowo-naczyniowy i oddechowy.

Interakcje z innymi lekami

1. Leki o działaniu ośrodkowym: Kariprazyna może nasilać działanie uspokajające innych leków o działaniu ośrodkowym, takich jak benzodiazepiny, narkotyczne leki przeciwbólowe i leki nasenne. Może to zwiększać ryzyko senności i depresji ośrodkowego układu nerwowego.
2. Leki przeciwhistaminowe: Kariprazyna może nasilać działanie uspokajające leków przeciwhistaminowych.
3. Leki wpływające na układ cytochromu P450: Kariprazyna jest metabolizowana w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, zwłaszcza izoenzym CYP3A4. Leki, które indukują (np. ryfampicyna, karbamazepina) lub hamują (np. ketokonazol, klarytromycyna) ten układ, mogą zmieniać poziom kariprazyny we krwi.
4. Leki wydłużające odstęp QT: Sama kariprazyna może wydłużać odstęp QT. Połączenie z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne, leki przeciwdepresyjne) może zwiększać ryzyko wystąpienia arytmii serca.
5. Leki zmniejszające kwasowość żołądka: Leki zmniejszające kwasowość żołądka (np. leki zobojętniające, inhibitory pompy protonowej) mogą zmniejszać wchłanianie kariprazyny z przewodu pokarmowego i obniżać jej skuteczność.