Actifed

Actifed to lek obkurczający błonę śluzową nosa o działaniu ogólnoustrojowym. Jest stosowany w leczeniu chorób jamy nosowej.

Wskazania Actifeda

Stosuje się go w celu likwidowania objawów patologicznych ze strony górnych dróg oddechowych, występujących w takich chorobach jak nieżyt naczynioruchowy lub alergiczny, a także grypa lub przeziębienie.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci roztworu doustnego w ampułkach o pojemności 0,1 l.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodynamika

Triprolidina pomaga złagodzić objawy choroby w przypadkach, gdy efekt ten częściowo lub całkowicie zależy od procesów uwalniania histaminy. Substancja ta jest konkurencyjnym antagonistą (o silnym działaniu terapeutycznym) końcówek H1 histaminy z grupy alkiloamin. Jednocześnie wykazuje minimalne działanie antycholinergiczne.

Pseudoefedryna jest wysoce skuteczna w eliminowaniu obrzęku błony śluzowej w górnym odcinku dróg oddechowych, ponieważ jest sympatykomimetykiem o pośrednim i bezpośrednim oddziaływaniu. W porównaniu z efedryną, pseudoefedryna znacznie rzadziej powoduje wzrost ciśnienia krwi i tachykardię, a ponadto nie pobudza ośrodkowego układu nerwowego tak intensywnie.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Farmakokinetyka

Triprolidyna i pseudoefedryna są dobrze wchłaniane przez jelita po podaniu doustnym. Po zażyciu 1 tabletki wartości Cmax triprolidyny w osoczu wynoszą około 5,5-6,0 ng/ml; substancja osiąga te wartości po 2 godzinach. Okres półtrwania triprolidyny wynosi około 3,2 godziny. Tylko około 1% porcji triprolidyny jest wydalane w postaci niezmienionej.

Wartości Cmax pseudoefedryny wynoszą około 180 ng/ml i ich osiągnięcie zajmuje 120 minut. Okres półtrwania pseudoefedryny wynosi 5,5 godziny.

Część pseudoefedryny bierze udział w procesach metabolicznych wątroby z wytworzeniem nieaktywnego produktu metabolicznego. Pseudoefedryna z produktami metabolicznymi jest wydalana przez nerki, 55-75% porcji - w stanie niezmienionym. Szybkości wydalania pseudoefedryny wzrastają w przypadku zakwaszenia moczu (odpowiednio, maleją wraz ze wzrostem poziomu pH moczu).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dawkowanie i administracja

Pacjent powinien zostać ostrzeżony, że musi zgłosić się do lekarza, jeśli objawy choroby nie ustąpią po 7 dniach. Należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza dotyczących schematu i dawkowania. Nie wolno łączyć z innymi lekami zawierającymi substancję przeciwhistaminową (w tym lekami na kaszel i przeziębienia).

Dla nastolatków od 12 lat i dorosłych porcja wynosi 10 ml przy 3-4-krotnym doustnym stosowaniu dziennie. Maksymalnie dopuszczalne jest 40 ml substancji dziennie.

Dzieci w wieku 6-11 lat muszą przyjmować 5 ml leku 3-4 razy dziennie. Nie dopuszcza się więcej niż 20 ml Actifedu dziennie.

Dzieciom w wieku 2-6 lat przepisuje się 2,5 ml leku 3-4 razy dziennie. Maksymalna możliwa dawka dobowa wynosi 10 ml.

Wielkości porcji leków na choroby nerek.

Pseudoefedryna jest wydalana przez nerki. W przypadku niewydolności nerek poziom pseudoefedryny w osoczu wzrasta, dlatego nie należy jej stosować u osób z ciężką niewydolnością nerek. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania leku osobom z umiarkowanym upośledzeniem.

Schemat dawkowania w przypadku dysfunkcji wątroby.

Triprolidynę wydala się głównie poprzez metabolizm wątrobowy, dlatego u osób z ciężką chorobą wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki.

[ 38 ], [ 39 ]

Stosuj Actifeda podczas ciąży

Leku nie należy przepisywać kobietom karmiącym piersią ani kobietom w ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nietolerancji na chlorowodorek pseudoefedryny i chlorowodorek triprolidyny, a także akrywastynę lub inne składniki pomocnicze leku;
• podwyższone ciśnienie krwi (ciężkie nasilenie);
• Ciężka choroba wieńcowa;
• guz chromochłonny;
• ciężka niewydolność nerek;
• ciężkie postacie patologii nerek i wątroby;
• zapalenie oskrzeli, astma oskrzelowa lub rozstrzenie oskrzeli, w których obserwuje się nadmierną wydzielinę;
• stosować łącznie z innymi lekami sympatykomimetycznymi (lekami hamującymi apetyt, lekami obkurczającymi błonę śluzową nosa, a także psychostymulantami o działaniu amfetaminopodobnym);
• stosować u osób, które przyjmują lub przyjmowały w ciągu ostatnich 14 dni inhibitory MAO (dotyczy to również leku przeciwbakteryjnego furazolidonu).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Skutki uboczne Actifeda

Działania niepożądane pseudoefedryny.

Do skutków ubocznych zalicza się:

• Zaburzenia psychiczne: często obserwuje się bezsenność i uczucie nerwowości. Czasami obserwuje się uczucie niepokoju, pobudzenia lub drżenia. Czasami występują halucynacje (głównie u dzieci);
• problemy z układem nerwowym: często pojawiają się zawroty głowy. Czasami występują bóle głowy;
• zmiany dotyczące układu sercowo-naczyniowego: czasami rozwija się arytmia lub tachykardia, wzrasta ciśnienie krwi, a bicie serca nasila się. Zanotowano również wzrost wartości ciśnienia skurczowego;
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: często występują nudności lub wymioty, a także suchość w ustach. Czasami zauważa się utratę apetytu;
• zmiany w warstwie podskórnej i naskórku: czasami obserwuje się nadpotliwość, alergiczne zapalenie skóry i wysypki. Stosowanie pseudoefedryny może prowadzić do pojawienia się różnych objawów alergii ze strony naskórka (mogą im towarzyszyć objawy ogólnoustrojowe (obrzęk Quinckego i skurcz oskrzeli) lub nie);
• zaburzenia układu moczowego i nerek: czasami obserwuje się zatrzymanie moczu i dysurię. Problemy z oddawaniem moczu występują głównie u osób z niedrożnością cewki moczowej (np. przerostem prostaty).

Działania niepożądane triprolidyny.

Wśród rozwijających się efektów:

• zaburzenia psychiczne: paradoksalne pobudzenie (najbardziej wrażliwe u osób starszych i dzieci), uczucie niepokoju lub nerwowości i wzmożona energia, uczucie dezorientacji (najczęściej występujące u osób starszych), majaczenie podczas snu i halucynacje (zwykle u dzieci);
• zmiany dotyczące układu nerwowego: często pojawia się uczucie senności lub działanie uspokajające. Często odnotowuje się również zawroty głowy, nieuwagę i zaburzenia koordynacji. Czasami występują bóle głowy;
• zaburzenia w funkcjonowaniu układu sercowo-naczyniowego: niekiedy występuje tachykardia, zapaść ortostatyczna i uczucie osłabienia;
• objawy ze strony narządów wzroku: możliwe pogorszenie ostrości wzroku;
• zmiany w narządach laryngologicznych i mostka: możliwe jest przekrwienie błony śluzowej nosa i zagęszczenie wydzieliny oskrzelowej;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: często występuje suchość w gardle, a także w błonie śluzowej jamy ustnej i nosa. Mogą wystąpić dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (w tym wymioty z nudnościami), a także zaparcia, anoreksja, zgaga lub biegunka, zwiększony apetyt i przyrost masy ciała;
• zaburzenia związane z naskórkiem i warstwą podskórną: może wystąpić nadwrażliwość na światło, pokrzywka lub wysypka;
• problemy z pracą narządów moczowych i nerek: może wystąpić wielomocz lub dyzuria, a także zatrzymanie moczu.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia pseudoefedryną objawy mogą pojawić się w wyniku pobudzenia układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego (na przykład uczucie niepokoju lub podniecenia, arytmia, halucynacje, wymioty, podwyższone ciśnienie krwi, przyspieszone bicie serca, nudności, zaburzenia oddawania moczu i uczucie pragnienia). W przypadku ciężkiego przedawkowania mogą pojawić się drgawki, psychoza z kryzysem nadciśnieniowym i stan śpiączki.

Spadek stężenia potasu w surowicy może być spowodowany jego transportem z przestrzeni zewnątrzkomórkowej do wewnątrzkomórkowej.

Zatrucie triprolidyną prawdopodobnie wywoła objawy podobne do działań niepożądanych tej substancji. Ponadto może wystąpić uczucie osłabienia, drżenie, ataksja, suchość błon śluzowych i naskórka, a także depresja oddechowa, psychoza, arytmia, hiperpyreksja, tachykardia i drgawki.

Konieczne są niezbędne środki wspomagające, aby pomóc wyeliminować odpowiednie specyficzne objawy. Objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego i drgawki są leczone przez pozajelitowe wstrzyknięcie diazepamu. Zastosowanie β-blokerów eliminuje hipokaliemię i powikłania wpływające na układ sercowo-naczyniowy.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Interakcje z innymi lekami

Połączenie chlorowodorku pseudoefedryny z inhibitorami MAO (lub przyjmowanie leku przez 14 dni po zakończeniu kuracji inhibitorami MAO) może prowadzić do rozwoju kryzysu nadciśnieniowego. Inhibitory MAO potencjalizują również działanie cholinolityczne triprolidyny.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami sympatykomimetycznymi (takimi jak leki hamujące apetyt, leki obkurczające błonę śluzową nosa i psychostymulujące pochodne amfetaminy), które wpływają na procesy katabolizmu amin sympatykomimetycznych, może wystąpić wzrost ciśnienia tętniczego.

Przyjmowanie go razem z lekami uspokajającymi lub nasennymi, a także środkami uspokajającymi, potęguje uczucie senności. Ten sam efekt obserwuje się podczas picia napojów alkoholowych podczas przyjmowania leku.

Pseudoefedryna może działać antagonistycznie w połączeniu z niektórymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (na przykład metyldopą, guanetydyną z rezerpiną, a także β-blokerami i debrykoswiną).

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Warunki przechowywania

Actifed należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Wartości temperatury nie powinny przekraczać 25°C.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Okres przydatności do spożycia

Actifed można stosować w okresie 4 lat od daty produkcji leku.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ]

Aplikacja dla dzieci

Lek Actifed nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 2 roku życia.

[ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ], [ 66 ]

Analogi

Analogiem leku jest Trifed.

[ 67 ], [ 68 ], [ 69 ], [ 70 ], [ 71 ], [ 72 ], [ 73 ]