Mefifryn

Mepifrin zawiera składnik chlorowodorek mepiwakainy, miejscowy środek znieczulający amidowy o szybkim początku działania znieczulającego. Efekt ten jest związany z krótkotrwałym zahamowaniem przewodzenia serca i przewodzenia neuronalnego w obrębie włókien ruchowych, autonomicznych i czuciowych.

Stosowany w gabinetach stomatologicznych. Działanie przeciwbólowe rozwija się bardzo szybko – po 1-3 minutach – i jest bardzo wyraźne. Odnotowano również dobrą tolerancję miejscową. [ 1 ]

Wskazania Mefifryn

Stosowany jest do znieczulenia stomatologicznego przewodowego i nasiękowego.

Stosuje się ją przy prostych zabiegach usuwania zębów, przy opracowywaniu jamy ustnej oraz leczeniu kikuta zęba w celu jego odbudowy i wszczepiania systemów ortopedycznych.

Polecany jest szczególnie osobom, które nie mogą stosować substancji obkurczających naczynia krwionośne.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie elementu terapeutycznego odbywa się w postaci płynu do wstrzykiwań, wewnątrz karpuli lub ampułek, o objętości 1,7 ml - 10 karpuli lub 5 ampułek wewnątrz opakowania komórkowego. Wewnątrz pudełka znajduje się 5 opakowań z karpulami lub 2 opakowania z ampułkami.

Farmakodynamika

Lek działa poprzez blokowanie kanałów sodowych zależnych od stresu w ścianie włókien nerwowych. Substancja początkowo przechodzi przez ścianę nerwu jako zasada, ale jest aktywowana jako kation mepiwakainy dopiero po reprotonacji.

W przypadku niskiego pH (np. w obrębie obszarów objętych stanem zapalnym) w formie zasadowej obecna jest jedynie mała cząsteczka, co może osłabiać działanie przeciwbólowe. [ 2 ]

Czas trwania efektu w przypadku znieczulenia miazgi wynosi minimum 20-40 minut, a w przypadku znieczulenia tkanek miękkich – mieści się w granicach 45-90 minut.

Farmakokinetyka

Mepiwakaina jest wchłaniana w dużych objętościach i z dużą prędkością. Wskaźnik wiązania z białkami mieści się w zakresie 60-78%. Okres półtrwania wynosi około 2 godzin.

Objętość dystrybucji podanej substancji wynosi 84 ml, a szybkość klirensu — 0,78 l/minutę.

Procesy metaboliczne mepiwakainy zachodzą w wątrobie, wydalanie składników metabolicznych odbywa się przez nerki.

Dawkowanie i administracja

Lek ten jest przepisywany wyłącznie w celu znieczulenia podczas zabiegów stomatologicznych.

Aby osiągnąć pożądany efekt łagodzący ból, konieczne jest użycie minimalnej ilości substancji, która może zapewnić taki efekt. Dla osoby dorosłej taka dawka mieści się zazwyczaj w granicach 1-4 ml.

Dla dziecka powyżej 4 roku życia i o masie ciała 20-30 kg przepisuje się porcje w zakresie 0,25-1 ml, dla dziecka o masie ciała 30-45 kg – w zakresie 0,5-2 ml.

U osób starszych może wystąpić zwiększone stężenie Mepifriny w osoczu z powodu słabej dystrybucji i słabych procesów metabolicznych. Prawdopodobieństwo kumulacji substancji wzrasta zwłaszcza w przypadku powtarzanych/dodatkowych wstrzyknięć. Podobny efekt można zaobserwować w przypadku osłabienia systemowego pacjenta i zaostrzenia dysfunkcji wątroby/nerek. W takim przypadku konieczne jest zmniejszenie dawki (użycie minimalnej objętości zapewniającej wymagane znieczulenie). Wielkość porcji leku dla osób z pewnymi patologiami (dławica piersiowa lub miażdżyca) zmniejsza się według tego samego schematu.

Dla osoby dorosłej maksymalna dopuszczalna dawka wynosi 4 mg/kg. W tym przypadku osobie o masie ciała 70 kg można podać nie więcej niż 0,3 g mepiwakainy (10 ml roztworu leczniczego).

W przypadku dziecka powyżej 4 lat dawka jest dobierana z uwzględnieniem jego masy ciała i wieku, a także czasu trwania zabiegu. Nie wolno podawać więcej niż 4 mg/kg leku.

Schemat użycia.

Do zabiegu używa się specjalnych, wielokrotnego użytku wkładów do strzykawek. Przed podaniem leku, korek karpuli, który jest przekłuty igłą do iniekcji, należy przetrzeć alkoholem w celu dezynfekcji.

Zabrania się stosowania jakichkolwiek roztworów w ampułkach lub karpulach. Zabrania się również mieszania płynu do wstrzykiwań z innymi lekami w tej samej strzykawce.

Aby zapobiec przedostaniu się substancji do naczynia, należy wykonać dokładną próbę aspiracyjną; należy jednak pamiętać, że negatywny wynik takiej próby nie gwarantuje braku możliwości przypadkowego przedostania się substancji do naczynia.

Lek podaje się w tempie nie większym niż 0,5 ml w odstępach 15-sekundowych (co odpowiada 1 ampułce/karpuli na minutę).

Wielu częstym objawom związanym z przypadkowym dożylnym wstrzyknięciem leków można zapobiec, wykonując wstrzyknięcie prawidłowo: po aspiracji wstrzykuje się 0,1–0,2 ml Mepifrinu z niską prędkością, a następnie (po upływie co najmniej 20–30 sekund) powoli podaje się resztę substancji.

Jeśli po zabiegu w ampułce/karpuli pozostanie jakikolwiek roztwór, należy go wyrzucić. Zabrania się stosowania resztek płynu leczniczego u innych pacjentów.

• Aplikacja dla dzieci

Nie należy podawać osobom poniżej 4 roku życia.

Stosuj Mefifryn podczas ciąży

Nie przeprowadzono badań klinicznych mepiwakainy w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie pozwalają na określenie wpływu substancji na przebieg ciąży, rozwój płodu, proces porodu i rozwój poporodowy.

Mepiwakaina może przenikać przez łożysko. Istnieje możliwość, że gdy mepiwakaina jest podawana w pierwszym trymestrze, ryzyko wad rozwojowych płodu może wzrosnąć, dlatego jest stosowana na wczesnych etapach ciąży tylko wtedy, gdy nie można zastosować innych środków znieczulających miejscowo.

Brak informacji na temat objętości leku wydzielanego do mleka kobiecego. Jeśli konieczne jest stosowanie Mepifrinu w okresie karmienia piersią, karmienie piersią można wznowić około 24 godziny po jego zastosowaniu.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• obecność ciężkiej nietolerancji na miejscowe środki znieczulające o działaniu amidowym;
• historia hipertermii złośliwej;
• poważne zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, w których nie stosuje się rozrusznika serca;
• padaczka, której nie można kontrolować lekami;
• mający zdekompensowaną postać zespołu ostrej niewydolności oddechowej;
• porfiria przerywana w fazie aktywnej;
• bardzo niskie odczyty ciśnienia krwi.

Skutki uboczne Mefifryn

Objawy negatywne rozwijające się w ośrodkowym układzie nerwowym.

Objawy obejmują bóle głowy, drżenie, depresję lub stymulację ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenia mowy lub połykania, euforię, metaliczny smak, niepokój i nerwowość. Ponadto obserwuje się ziewanie, szumy uszne, zmniejszoną świadomość, niepokój, zawroty głowy i drżenie, a także logoreę, senność, pogorszenie widzenia, oczopląs i podwójne widzenie. Możliwe są uczucia zimna/ciepła/drętwienia, drgawki, napady padaczkowe i zaburzenia świadomości, a także zmniejszenie i zatrzymanie procesu oddechowego, utratę przytomności i stan śpiączki.

W przypadku takich zaburzeń pacjenta układa się poziomo, wykonuje się wentylację tlenową, a ponadto jego stan jest stale monitorowany, aby zapobiec pogorszeniu sytuacji (pojawieniu się drgawek z dalszym hamowaniem ośrodkowego układu nerwowego). Objawy pobudzenia mogą być krótkotrwałe lub nie pojawić się wcale; w takim przypadku pierwszym objawem może być senność, przechodząca w omdlenie i ustanie procesu oddechowego. Często rozwój senności po zastosowaniu mepiwakainy jest uważany za wczesny objaw wzrostu wskaźnika krwi leku, który rozwija się z powodu zbyt szybkiego wchłaniania.

Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego.

Często występuje supresja układu sercowo-naczyniowego, która powoduje bradykardię, spadek ciśnienia krwi, który może wywołać omdlenie, a także niewydolność układu sercowo-naczyniowego, która może spowodować zatrzymanie akcji serca. Ponadto możliwe są następujące objawy kliniczne: zaburzenia przewodzenia serca (blok przedsionkowo-komorowy), tachykardia i arytmia serca (dodatkowe skurcze komorowe lub migotanie). Takie objawy mogą wywołać zatrzymanie akcji serca.

Takie objawy supresji układu sercowo-naczyniowego są często związane z działaniem wazowagalnym, zwłaszcza gdy pacjent znajduje się w pozycji stojącej. Ale czasami takie zaburzenia powstają z powodu działania leku. Jeśli objawy prodromalne (zawroty głowy, zmiany w odczytach tętna, pocenie się i osłabienie) nie zostaną natychmiast rozpoznane, może rozwinąć się drgawki, postępujące niedotlenienie mózgu lub poważna dysfunkcja układu sercowo-naczyniowego.

W przypadku niewystarczającego przepływu krwi lub konieczności wykonania dodatkowych zabiegów może być konieczne zastosowanie wlewu dożylnego i (w przypadku braku przeciwwskazań) środków zwężających naczynia krwionośne (np. efedryny), jeśli zajdzie taka potrzeba.

Zaburzenia układu oddechowego.

Przyspieszony oddech, a także spowolniony oddech, który może powodować bezdech.

Objawy alergii.

Objawy alergii na mepiwakainę są zazwyczaj rzadkie i związane z ciężką nietolerancją. Należą do nich pokrzywka, reakcje anafilaktoidalne, wysypka, obrzęk, gorączka, obrzęk Quinckego i anafilaksja. Podobnie jak w przypadku innych środków znieczulających miejscowo, objawy anafilaksji są rzadkie. Objawy mogą wystąpić nagle i w formie aktywnej; często nie są związane z dawką. Może wystąpić miejscowy obrzęk lub obrzęk.

Problemy z przewodem pokarmowym.

Pojawiają się wymioty i nudności.

Jeśli wystąpią działania niepożądane, należy przerwać stosowanie znieczulenia miejscowego.

Przedawkować

Zatrucie spowodowane przedawkowaniem środka znieczulającego miejscowo może rozwinąć się w dwóch przypadkach: natychmiast, jeśli doszło do przypadkowego wstrzyknięcia dożylnego, lub później, jeśli podano zbyt dużą dawkę leku. Takie negatywne objawy przybierają postać dysfunkcji układu sercowo-naczyniowego lub ośrodkowego układu nerwowego.

Do objawów związanych z wpływem substancji czynnej mepiwakainy należą:

• Uszkodzenia OUN: łagodne zaburzenia – przyspieszony oddech, niepokój, metaliczny smak, lęk, zawroty głowy i szumy uszne. Cięższe zaburzenia – skurcze mięśni lub drgawki, paraliż oddechowy, senność, drżenie i śpiączka;
• aktywne zmiany sercowo-naczyniowe: bradykardia, obniżone ciśnienie krwi, zatrzymanie akcji serca i zaburzenia przewodzenia serca;
• czynne zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: wymioty lub nudności.

W przypadku wystąpienia objawów negatywnych należy przerwać podawanie środka znieczulającego miejscowo.

Należy monitorować i utrzymywać dostęp oddechowy, dożylny i tlenowy, a także przepływ krwi. Jeśli u pacjenta wystąpi mioklonia, należy wykonać natlenienie i wstrzyknięcie benzodiazepiny.

W przypadku wzrostu ciśnienia tętniczego należy unieść górną część ciała pacjenta w pionie i, jeśli to konieczne, podać nifedypinę podjęzykowo.

Jeżeli wystąpią drgawki, należy obserwować pacjenta, aby upewnić się, że nie dozna urazu; w razie konieczności należy podać diazepam dożylnie.

Po obniżeniu się ciśnienia tętniczego pacjenta układa się w pozycji poziomej, a w razie konieczności wykonuje się dożylny wlew roztworu soli fizjologicznej i podaje środki obkurczające naczynia krwionośne (dożylnie kortyzon lub epinefrynę).

W przypadku bradykardii stosuje się atropinę dożylnie.

Jeśli u pacjenta rozwinie się anafilaksja, należy wezwać pomoc medyczną i do czasu jej przybycia należy podawać dożylnie roztwory soli fizjologicznej. W razie konieczności należy podać dożylnie kortyzon i epinefrynę.

W przypadku wstrząsu kardiologicznego konieczne jest uniesienie górnej części ciała poszkodowanego do pozycji pionowej i wezwanie pomocy medycznej.

Jeśli układ sercowo-naczyniowy przestaje funkcjonować, wykonuje się pośredni masaż serca, sztuczną wentylację i resuscytację. Ponadto należy wezwać karetkę pogotowia.

Interakcje z innymi lekami

Środki blokujące aktywność kanałów wapniowych i β-adrenoblokery potęgują hamowanie skurczu i przewodzenia mięśnia sercowego. Podczas stosowania leków uspokajających w celu zmniejszenia uczucia strachu konieczne jest zmniejszenie dawki Mepifrinu, ponieważ podobnie jak leki uspokajające, ma on działanie supresyjne na ośrodkowy układ nerwowy.

Stosowanie leków przeciwzakrzepowych może zwiększać ryzyko krwawienia.

U osób przyjmujących leki przeciwarytmiczne może wystąpić nasilenie objawów działań niepożądanych podczas stosowania mepiwakainy.

Może wystąpić toksyczny synergizm w przypadku stosowania leku z lekami uspokajającymi, eterem, środkami znieczulającymi ośrodkowymi, tiopentalem i chloroformem.

Warunki przechowywania

Mepifrin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie zamrażać leku. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności mepifryny wynosi 3 lata od daty wprowadzenia produktu leczniczego do obrotu.

Analogi

Analogami leku są substancje Mepivastezin, Ultracaine z Bucaine hyperbar, Emla i Articaine, a także Omnicaine z Brilocaine-adrenaliną, Chlorowodorek lidokainy i Versatis.