Lescol

Lescol jest skutecznym lekiem hipolipidemicznym, który aktywnie spowalnia aktywność reduktazy HMG-CoA. Jego głównym aktywnym elementem jest substancja fluwastatyna, która ma sztuczne działanie hipocholesterolemiczne. Ze względu na swoje działanie HMG-CoA przekształca się w mewalonian, który skutecznie hamuje wewnątrzwątrobowe wiązanie cholesterolu.

Efekt terapeutyczny obserwuje się po 14 dniach, a szczyt intensywności następuje po 1 miesiącu kuracji. W przypadku regularnego przyjmowania leku efekt utrzymuje się przez długi czas.

[ 1 ]

Wskazania Leskola

Lek stosuje się u osób dorosłych w następujących schorzeniach:

• pierwotna hipercholesterolemia, czyli mieszana dyslipidemia (podtyp 2a oraz 2b wg Fredricksona) – w tym przypadku terapię prowadzi się łącznie z dietą;
• miażdżyca tętnic wieńcowych u osób z chorobą niedokrwienną serca i pierwotną hipercholesterolemią (nawet o niewielkim nasileniu) – w celu spowolnienia postępu choroby;
• osoby z chorobą wieńcową po przezskórnej TBCA – w celu przeprowadzenia profilaktyki wtórnej niebezpiecznych objawów związanych z układem sercowo-naczyniowym (zawał mięśnia sercowego, rewaskularyzacja wieńcowa lub SCD).

U dzieci powyżej 9. roku życia lek stosuje się w połączeniu z dietą w przypadku rodzinnego typu heterozygotycznej hipercholesterolemii.

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci tabletek – 7 sztuk w opakowaniu typu „komórka”; w pudełku – 1 lub 2 takie opakowania.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Składnik fluwastatyna jest racematem dwóch odrębnych erytroenancjomerów, z których jeden zawsze wykazuje działanie terapeutyczne. Gdy wiązanie cholesterolu jest osłabione, jego liczba wewnątrz komórek wątroby zmniejsza się, a jednocześnie obserwuje się kompensacyjny wzrost zakończeń aktywnych w stosunku do LDL. Zwiększa się również ich wychwyt przez hepatocyty, co prowadzi do spadku wartości cholesterolu w osoczu.

U osób z mieszaną postacią pierwotnej dyslipidemii (podtypy 2A i 2B według Fredricksona) w przypadku stosowania leku w dawce 80 mg na dobę dochodzi do obniżenia poziomu TG w osoczu o 25%.

U osób z chorobą niedokrwienną serca, na tle której pojawia się hipercholesterolemia, dawka dzienna 40 mg przez 2,5 roku stosowania powoduje zauważalne spowolnienie postępu miażdżycy typu wieńcowego. Wprowadzenie Lescolu w trakcie choroby niedokrwiennej serca zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia niebezpiecznej pierwszej reakcji sercowo-naczyniowej (zawał mięśnia sercowego, SCD, konieczność pilnej rewaskularyzacji lub operacji pomostowania aortalno-wieńcowego).

Prawdopodobieństwo nagłej śmierci sercowej lub zawału serca zmniejsza się o 31% podczas stosowania leku.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym fluwastatyna jest całkowicie i szybko wchłaniana (60-90%). Po podaniu z jedzeniem proces ten nieznacznie zwalnia. Biodostępność leku wynosi 24%. Ponad 98% fluwastatyny jest syntetyzowane z białkiem wewnątrzplazmatycznym. Szybkość syntezy w tym przypadku nie jest związana z poziomem fluwastatyny, wartościami warfaryny, glibenklamidu i kwasu salicylowego w osoczu.

Procesy metabolizmu fluwastatyny zachodzą głównie w wątrobie.

Wydalanie odbywa się przez jelita (93%), a kolejne 6% substancji jest wydalane przez nerki. Niezmieniona fluwastatyna stanowi tylko 2% wydalanej objętości.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dawkowanie i administracja

Tabletki można przyjmować niezależnie od spożycia pokarmu. Standardowa wielkość początkowej porcji wynosi 80 mg. W przypadku wystąpienia łagodnych objawów choroby można przyjąć tylko 20 mg leku. Początkową dawkę należy dobrać indywidualnie, biorąc pod uwagę początkowe wartości LDL/cholesterolu i cel leczenia.

Efekt hipolipidemiczny osiąga maksimum pod koniec 4. tygodnia terapii. Na tym etapie przeprowadza się pierwszą korektę wielkości porcji, biorąc pod uwagę efekt leczniczy. Należy przestrzegać diety hipocholesterolowej przez cały okres terapii.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Stosuj Leskola podczas ciąży

Stosowanie Lescolu prowadzi do zmniejszenia produkcji cholesterolu i innych składników bioaktywnych. Taki efekt może być szkodliwy dla płodu i niemowlęcia, dlatego leku nie stosuje się w okresie karmienia piersią i ciąży.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję. Jeśli w trakcie terapii dojdzie do zajścia w ciążę, lek należy natychmiast przerwać.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana ze składnikami leku;
• ciężkie postacie chorób wątroby;
• utrzymujący się wzrost poziomu transaminaz w surowicy o nieznanej przyczynie.

Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością w przypadku następujących schorzeń:

• obecność chorób wątroby w wywiadzie;
• nadużywanie alkoholu;
• predyspozycje do rozwoju rabdomiolizy;
• choroby mięśni o podłożu dziedzicznym;
• historia toksycznego uszkodzenia układu mięśniowo-szkieletowego związanego z przyjmowaniem innych statyn lub fibratów.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Skutki uboczne Leskola

Do skutków ubocznych zalicza się:

• uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego: zaburzenia czucia, bezsenność, niedoczulica, a także parestezje i bóle głowy;
• zaburzenia związane z funkcją trawienną: nudności, niestrawność, bóle brzucha, zapalenie wątroby i trzustki;
• problemy z funkcjonowaniem naczyń krwionośnych: zapalenie naczyń;
• zaburzenia hematopoezy: trombocytopenia;
• uszkodzenia tkanki podskórnej wraz z naskórkiem: zapalenie skóry, pokrzywka, wysypka pęcherzowa i wyprysk;
• Objawy ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni, rabdomioliza, osłabienie mięśni, objawy toczniopodobne, zapalenie mięśni i miopatia.

Przedawkować

Zatrucie lekiem może prowadzić do nasilenia objawów negatywnych.

Działania objawowe mają na celu wsparcie podstawowych funkcji organizmu.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interakcje z innymi lekami

Lek ostrożnie łączono z niacyną i fibratami, cyklosporyną i flukonazolem.

Leki wiążące kwasy żółciowe mogą syntetyzować fluwastatynę, dlatego należy zachować co najmniej 4-godzinny odstęp pomiędzy podaniem cholestyraminy i Lescolu.

Ryfampicyna może zmniejszyć biodostępność fluwastatyny o około 50%, co wymaga zmiany dawkowania leku Lescol w przypadku stosowania takiego połączenia.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Warunki przechowywania

Lescol należy przechowywać w temperaturze maksymalnej 30°C.

[ 27 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności Lescolu wynosi 36 miesięcy od daty sprzedaży leku.

[ 28 ]

Aplikacja dla dzieci

Nie należy podawać osobom poniżej 9 roku życia.

[ 29 ], [ 30 ]

Recenzje

Lescol otrzymuje dobre opinie od lekarzy - jest uważany za bardzo skuteczny lek, zawsze pozwalający osiągnąć pozytywną dynamikę terapeutyczną. Dawkę i schemat leczenia należy dobrać indywidualnie, biorąc pod uwagę poziom cholesterolu.

Do wad zalicza się dość wysoką cenę leku, która nie zawsze jest wygodna i przystępna cenowo dla pacjentów, gdyż trzeba go przyjmować przez dość długi czas.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]