Leflocin

Leflocin jest skutecznym lekiem przeciwbakteryjnym z podgrupy fluorochinolonów. Jego składnikiem aktywnym jest lewofloksacyna, która wykazuje szeroki zakres działania bakteriobójczego.

Zgodnie z zasadą działania terapeutycznego lewofloksacyna działa poprzez spowolnienie aktywności gyrazy DNA, co ostatecznie prowadzi do zakłócenia procesów replikacji DNA drobnoustrojów. [ 1 ]

Lek stosuje się w celu zwalczania zakażeń związanych z działaniem bakterii wrażliwych na lewofloksacynę.

Wskazania Leflocin

Stosuje się go w przypadku zmian zakaźnych o różnej lokalizacji, związanych z aktywnością drobnoustrojów, które giną pod wpływem lewofloksacyny. Wśród nich:

• zakażenia dróg oddechowych i układu laryngologicznego;
• uszkodzenia warstwy podskórnej i naskórka, a ponadto narządów otrzewnej;
• choroby układu moczowego;
• Zakażenia ginekologiczne.
• Oprócz tego lek ten przepisuje się na rzeżączkę, zapalenie kości i szpiku, a także posocznicę, czerwonkę, zapalenie opon mózgowych i salmonellozę.

Lek stosuje się również w celu zapobiegania zakażeniom podczas zabiegów chirurgicznych.

Formularz zwolnienia

Lek uwalniany jest w postaci płynu infuzyjnego - do fiolek o pojemności 0,05, 0,1 lub 0,2 l, a dodatkowo do pojemników polimerowych o pojemności 0,1 lub 0,2 l.

Farmakodynamika

Lek jest skuteczny przeciwko szczepom tlenowców Gram-ujemnych i Gram-dodatnich z mikrobami wewnątrzkomórkowymi. Wśród nich są enterobacter, Pseudomonas z Salmonellą, Serratia i Shigella z Yersinia, Citrobacter z Proteus, Neisseria i pałeczki jelitowe. Ponadto również Providencia, Staphylococcus, Chlamydia, pałeczki hemofilowe z Streptococcus, Campylobacter, Plesiomonas spp., Hafnia, Brucellae z Vibrio spp. i Aeromonas spp.

Leflocyna oddziałuje również na bakterie produkujące β-laktamazy (w tym drobnoustroje niefermentujące). Wśród takich drobnoustrojów znajdują się szczepy Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureaplasma, Chlamydia pneumoniae, a także Chlamydia trahomatis, Mycobacteria i Helicobacter pylori. [ 2 ]

Treponema pallidum jest oporna na leki. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Aktywny składnik leku tworzy wysokie wartości wewnątrz pęcherzyka żółciowego, naskórka z kośćmi, tkanki płucnej i prostaty. Jego wysokie wartości obserwuje się również wewnątrz śliny z moczem, plwociną i wydzielinami oskrzelowymi.

Około 30-40% leku bierze udział w syntezie białek.

Substancja czynna leku jest wydalana w dużej mierze w niezmienionej postaci przez nerki. Okres półtrwania mieści się w zakresie 6-8 godzin.

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się w postaci wlewu dożylnego - za pomocą kroplomierz. Lek można stosować w tempie nie większym niż 0,1 l/godzinę. Biorąc pod uwagę ciężkość choroby, po kilku dniach od rozpoczęcia leczenia pacjent przechodzi na stosowanie lewofloksacyny doustnie, utrzymując dawkowanie dobowe. Czas trwania leczenia dobiera lekarz prowadzący; lek należy kontynuować przez co najmniej 2 dni od momentu ustąpienia objawów klinicznych patologii.

Jeśli dawka dobowa leku nie przekracza 0,5 g, stosuje się ją w 1 wlewie. Jeśli dawka dobowa przekracza 0,5 g, można ją podzielić na 2 wlewy według uznania lekarza prowadzącego.

Wielkości dawek lewofloksacyny przepisywane osobom ze zdrową funkcją nerek.

W przypadku pozaszpitalnego zapalenia płuc często podaje się dawkę 0,5–1 g lefloksacyny na dobę.

Zakażenia układu moczowego przebiegające z powikłaniami wymagają stosowania 0,25 g leku na dobę. Jeśli zakażenie jest ciężkie, lekarz prowadzący może zwiększyć dawkę dobową leku.

W przypadku uszkodzenia tkanek podskórnych i naskórka, a także w przypadku bakteriemii lub posocznicy należy podawać 0,5-1 g leku na dobę. U osób z posocznicą lub bakteriemią leczenie należy kontynuować przez co najmniej 10 dni.

W przypadku infekcji jamy brzusznej lek stosuje się w połączeniu z innymi substancjami przeciwdrobnoustrojowymi, które wykazują aktywność przeciwko beztlenowcom. W przypadku takich chorób podaje się 0,5 g lewofloksacyny na dobę.

Leczenie trwa zazwyczaj co najmniej 7 dni. Jednak jego maksymalny dopuszczalny czas trwania wynosi 2 tygodnie.

Stosowanie leku u osób z dysfunkcją nerek.

Dawki należy dostosować biorąc pod uwagę wskaźniki CC.

U osób z poziomem CC w zakresie 20-50 ml na minutę konieczne jest początkowe stosowanie 0,25 g leku na dobę; od 2. dnia leczenia dawkę dobową zmniejsza się do 125 mg. W przypadku ciężkich stadiów zakażenia pierwszą dawkę dobową leku zwiększa się do 0,5 g, a następnie pacjent przechodzi na stosowanie 0,25 g, z podawaniem w odstępach 12-24 godzinnych.

U osób z wartościami CC w granicach 10-19 ml na minutę podaje się dawkę dobową 0,25 g, a następnie w 2. dniu terapii stosuje się 125 mg leku (raz na 2 dni). Ciężkie zakażenia wymagają podania pierwszej dawki leku w ilości 0,5 g na dobę, a następnie przechodzi się na stosowanie 125 mg leku z przerwami 12-24-godzinnymi.

Osobom z poziomem CC poniżej 10 ml na minutę (również tym dializowanym) podaje się często 0,25 g leku, a od 2. dnia rozpoczyna się podawanie 125 mg w odstępach 48-godzinnych. Ciężkie zmiany wymagają podania 0,5 g w 1. dniu leczenia, a następnie stosowania 125 mg jednorazowo w ciągu 24 godzin.

• Aplikacja dla dzieci

Leku nie przepisuje się dzieciom (poniżej 18 roku życia), gdyż może powodować zaburzenia rozwoju tkanki chrzęstnej.

Stosuj Leflocin podczas ciąży

Leflocin nie powinien być stosowany w czasie ciąży. Przed rozpoczęciem terapii tym lekiem pacjent powinien zostać zbadany w celu wykluczenia ewentualnej ciąży. Ponieważ lek może prowadzić do zaburzeń w rozwoju tkanek stawowych, nie jest stosowany u kobiet w ciąży, w okresie karmienia piersią, a ponadto w okresie wzrostu.

Jeżeli zachodzi konieczność stosowania leków w okresie karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią na czas trwania leczenia.

Przeciwwskazania

Leku nie stosuje się w przypadku osobistej nadwrażliwości na lewofloksacynę i inne substancje przeciwdrobnoustrojowe z podkategorii chinolonów.

Leku nie należy stosować u osób cierpiących na choroby powodujące wydłużenie odstępu QT oraz u osób chorych na padaczkę.

Przeciwwskazane u osób z niedoborem G6PD i porfirią.

Lek stosuje się ze szczególną ostrożnością u osób w podeszłym wieku (szczególnie u osób, które również są w trakcie leczenia GCS), a także u osób ze zmianami miażdżycowymi naczyń mózgowych, patologiami nerek i zaburzeniami krążenia mózgowego, a także w przewlekłym alkoholizmie.

Skutki uboczne Leflocin

Główne skutki uboczne występujące przy stosowaniu leku:

• zaburzenia obwodowego i ośrodkowego układu nerwowego: bóle głowy, depresja, zawroty głowy, silne zmęczenie, koszmary senne, trudności w wykonywaniu codziennych czynności, niewyjaśniony niepokój, hiperkinezja, zaburzenia słuchu, smaku i węchu oraz drgawki;
• problemy związane z układem krwiotwórczym i sercowo-naczyniowym: trombocyto-, pancyto- lub leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, tachykardia, agranulocytoza, obniżone ciśnienie krwi i eozynofilia;
• zaburzenia czynności wątroby i przewodu pokarmowego: ból w okolicy nadbrzusza, wymioty, smoliste stolce, zaburzenia jelitowe, brak apetytu i nudności, a także zapalenie wątroby, hiperbilirubinemia i zwiększona aktywność enzymów wewnątrzwątrobowych. Czasami występuje rzekomobłoniaste zapalenie jelit;
• objawy alergii: światłowstręt, świąd naskórka, obrzęk Quinckego i pokrzywka;
• Inne: ostra niewydolność nerek lub zespół nerczycowy, ból stawów i mięśni, nadkażenie, zmniejszona ostrość wzroku i hipoglikemia. Może również wystąpić przekrwienie i ból w miejscu wstrzyknięcia.

Przedawkować

Stosowanie dużych dawek leku może wywołać u pacjentów drgawki, zawroty głowy, rozwój dezorientacji i zaburzeń psychicznych. Późniejsze zwiększenie dawki prowadzi do wydłużenia odstępu QT.

Nie ma antidotum. W przypadku zatrucia stosuje się działania objawowe, a także procedury wspomagające pracę serca. W przypadku zatrucia pacjent powinien znajdować się pod nadzorem lekarza; między innymi monitoruje się wskaźniki EKG.

Dializa otrzewnowa i hemodializa będą nieskuteczne w przypadku przedawkowania lewofloksacyny.

Interakcje z innymi lekami

Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u osób przyjmujących substancje zmniejszające podatność na drgawki (w tym teofilinę i NLPZ).

Probenecyd z cymetydyną stosowany w skojarzeniu z lewofloksacyną powoduje spowolnienie jej wydalania.

W przypadku łączenia lefloksacyny z etanolem, działanie hamujące lewofloksacyny na ośrodkowy układ nerwowy ulega nasileniu.

Lek można stosować łącznie z płynem Ringera, 0,9% roztworem NaCl do infuzji, 5% roztworem glukozy do infuzji oraz roztworami aminokwasów.

Leku nie należy łączyć z płynami infuzyjnymi o odczynie zasadowym oraz z heparyną.

Warunki przechowywania

Leflocynę należy przechowywać w ciemnym miejscu. Płynu nie należy zamrażać. Wskaźniki temperatury nie powinny przekraczać 25 °C.

Okres przydatności do spożycia

Leflocynę można stosować w ciągu 24 miesięcy od daty produkcji substancji leczniczej. Przy przechowywaniu pod wpływem światła słonecznego okres przydatności leku wynosi 3 dni.

Analogi

Analogami leku są Loxof, Levoflox z Abiflox, Levofloxacin, Tavanic i Flexid z Tigeronem, a oprócz tego Glevo, Floracid z L-Flox i Levomak. Na liście znajdują się również Oftaquix, Levobax z Leflobact, Eleflox i Levoximed.