Langerin

Langerin jest doustnym lekiem przeciwcukrzycowym.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Wskazania Langerina

Wyświetlane dla:

• cukrzyca typu 2 (niezależna od poziomu insuliny), jeżeli leczenie dietetyczne nie przyniosło rezultatów, zwłaszcza u osób cierpiących na otyłość;
• monoterapia lub terapia skojarzona z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub z insuliną stosowaną u osób dorosłych;
• monoterapia lub w skojarzeniu z insuliną, stosowana u dzieci w wieku 10 lat i starszych.

[ 7 ]

Formularz zwolnienia

Dostępne w tabletkach po 10 sztuk na 1 blistrze. Wewnątrz opakowania znajdują się 3, 6 lub 9 płytek blistrowych z tabletkami.

Langerin 1000. 1 tabletka leku Langerin 1000 zawiera 1000 mg chlorowodorku metforminy, co odpowiada 780 mg metforminy.

Langerin 500. Wewnątrz tabletki Langerin 500 znajduje się 500 mg chlorowodorku metforminy. Wskaźnik ten jest równy poziomowi 390 mg metforminy.

Langerin 850. Jedna tabletka leku Langerin 850 zawiera 850 mg chlorowodorku metforminy, co stanowi 662,9 mg substancji metformina.

[ 8 ]

Farmakodynamika

Metformina pomaga zmniejszyć hiperglikemię, ale nie wywołuje hipoglikemii. Różni się od sulfonylomocznika tym, że nie powoduje wydzielania insuliny i nie wywołuje efektu hipoglikemicznego u zdrowych osób. Obniża zarówno początkowy poziom cukru w osoczu, jak i jego poziom po jedzeniu.

Substancja działa na 3 sposoby:

• pomaga zmniejszyć produkcję glukozy w wątrobie, spowalniając procesy glikogenolizy, a także glukoneogenezy;
• wspomaga lepsze wchłanianie i usuwanie glukozy obwodowej z mięśni, zwiększając wrażliwość organizmu na insulinę;
• hamuje wchłanianie glukozy w jelitach.

Metformina indukuje wiązanie glikogenu wewnątrz komórek poprzez działanie na syntazę glikogenu. Wraz z tym zwiększa również rozmiar dowolnego typu pojemności transportera glukozy błonowej (GLUT).

Niezależnie od wpływu na poziom cukru, metformina ma pozytywny wpływ na metabolizm lipidów – obniża poziom całkowitego cholesterolu, a także poziom trójglicerydów i lipoprotein o niskiej gęstości.

Zwiększa wrażliwość na insulinę na zakończeniach obwodowych, a także usuwanie glukozy z komórek. Spowalnia proces glukoneogenezy wątrobowej. Hamuje wchłanianie węglowodanów w jelicie.

Farmakokinetyka

Metformina po zażyciu wchłania się niemal całkowicie z przewodu pokarmowego, natomiast około 20-30% substancji wydalane jest z kałem. Okres osiągnięcia wskaźnika szczytowego wynosi 2,5 godziny, poziom biodostępności osiąga około 50-60%. Jeśli lek przyjmowany jest z jedzeniem, wchłanianie substancji czynnej ulega spowolnieniu i osłabieniu.

Jest syntetyzowana bardzo słabo z białkiem osocza. Niewielka część metforminy przenika do erytrocytów. Wartość szczytowa we krwi jest niższa niż ta sama wartość w osoczu, a obie wartości są osiągane w tym samym czasie. Erytrocyty są najprawdopodobniej drugorzędną drogą dystrybucji leku. Średnia wartość objętości dystrybucji wynosi zwykle 63-276 l.

Metformina jest wydalana z moczem, substancja jest wydalana w postaci niezmienionej. Lek nie ma żadnych produktów rozpadu.

Wewnątrznerkowa szybkość klirensu metforminy wynosi >400 ml/min, co sugeruje, że jej wydalanie odbywa się poprzez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania substancji wynosi około 6,5 godziny. W przypadku dysfunkcji nerek szybkość klirensu zmniejsza się zgodnie z klirensem kreatyniny. Z tego powodu okres półtrwania ulega wydłużeniu, a stężenie metforminy w osoczu wzrasta.

Dawkowanie i administracja

U osób dorosłych monoterapię lub terapię skojarzoną z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi stosuje się w dawce początkowej 500–850 mg dwa lub trzy razy na dobę w trakcie lub bezpośrednio po posiłku.

Po 10-15 dniach należy dostosować wielkość dawki, biorąc pod uwagę poziom cukru we krwi. Jednocześnie powolne zwiększanie dawki może zmniejszyć częstotliwość negatywnych reakcji ze strony przewodu pokarmowego.

Dopuszcza się spożycie nie większe niż 3000 mg na dobę, dzieląc dawkę na 3 dawki.

W przypadku zmiany innego doustnego leku przeciwcukrzycowego na Langerin, należy przerwać przyjmowanie poprzedniego leku i natychmiast rozpocząć terapię metforminą w podanej wyżej dawce.

W połączeniu z insuliną: aby skuteczniej kontrolować glikemię, dopuszczalne jest łączenie insuliny z metforminą. W takim przypadku początkowa dawka Langerinu będzie wynosić 500 lub 850 mg na dobę (w 2-3 dawkach), a dawka insuliny jest dostosowywana w zależności od poziomu cukru.

Dzieci powyżej 10 roku życia w przypadku monoterapii lub w skojarzeniu z insuliną: na początku dawka wynosi 500 lub 850 mg raz dziennie z jedzeniem lub po jedzeniu. Po 10-15 dniach dawkę dostosowuje się, biorąc pod uwagę poziom cukru. Aby zmniejszyć częstość występowania negatywnych skutków dla przewodu pokarmowego, zaleca się powolne zwiększanie dawki.

Dopuszcza się przyjmowanie nie więcej niż 2000 mg na dobę, podzielone na 2-3 dawki.

Czas trwania terapii ustalany jest w zależności od stopnia zaawansowania choroby.

Stosuj Langerina podczas ciąży

W przypadku planowania ciąży, a także, gdy w trakcie stosowania leku zajdzie w ciążę, należy przerwać jego stosowanie i skonsultować się z lekarzem, który przepisze odpowiednie leczenie insuliną.

Nie ma informacji o przenikaniu metforminy do mleka matki, dlatego stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest zabronione. Jeśli Langerin jest nadal konieczny, konieczne jest przerwanie karmienia piersią na czas trwania kuracji.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań leku zalicza się:

• występowanie nietolerancji na metforminę lub inne składniki leku;
• stan śpiączki, kwasica ketonowa cukrzycowa, a także śpiączka cukrzycowa;
• dysfunkcja nerek (klirens kreatyniny <60 ml/minutę);
• ostre stany, które rozwijają się z ryzykiem dysfunkcji nerek, ciężkie stadia patologii zakaźnych, wstrząs, odwodnienie, a także stosowanie leku podczas badań radioizotopowych lub rentgenowskich, w których pacjentowi podaje się składnik kontrastowy zawierający jod;
• ostre lub przewlekłe formy patologii mogące powodować niedotlenienie (w tym niewydolność oddechowa lub sercowa, wstrząs i ostry zawał mięśnia sercowego);
• poważne operacje;
• dysfunkcja wątroby, alkoholizm i ostre zatrucie alkoholowe;
• stan gorączki lub niedotlenienia (procesy zakaźne w nerkach, choroby oskrzeli i płuc, a także sepsa);
• obecność kwasicy mleczanowej (również w wywiadzie);
• dzieci poniżej 10 roku życia;
• stosowanie diety niskokalorycznej (spożywanie mniej niż 1000 kalorii dziennie).

Leku nie należy również przepisywać osobom powyżej 60 roku życia, które wykonują ciężką pracę fizyczną, gdyż zwiększa to ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej.

Skutki uboczne Langerina

W wyniku stosowania leku mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• narządy układu nerwowego: często występują zaburzenia odczuwania smaku;
• Układ trawienny: często występują zaburzenia żołądkowo-jelitowe (wymioty, bóle brzucha, biegunka, nudności, utrata apetytu, wzdęcia i metaliczny smak w ustach). Takie reakcje pojawiają się zwykle na wczesnym etapie stosowania leku i zazwyczaj ustępują samoistnie nieco później. Ryzyku takich zaburzeń można zapobiec, przyjmując lek 2-3 razy dziennie z posiłkiem lub bezpośrednio po nim. Metoda stopniowego zwiększania dawki może również zapobiegać rozwojowi problemów żołądkowo-jelitowych;
• układ krwiotwórczy: czasami obserwuje się postać megaloblastyczną niedokrwistości;
• tkanka podskórna i skóra: czasami występują: świąd, reakcje alergiczne, a także pokrzywka i rumień;
• zaburzenia trawienne i metaboliczne: sporadycznie rozwija się kwasica mleczanowa. W przypadku długotrwałego stosowania metforminy wchłanianie cyjanokobalaminy jest osłabione, a jej poziom w osoczu spada. Czynnik ten należy brać pod uwagę podczas leczenia osób z niedokrwistością megaloblastyczną;
• wątroba: sporadycznie mogą wystąpić odchylenia od prawidłowych wartości parametrów czynności wątroby, może rozwinąć się zapalenie wątroby; objawy te ustępują po odstawieniu metforminy.

[ 9 ]

Przedawkować

W przypadku zastosowania metforminy w ilości 85 g nie stwierdzono hipoglikemii, wystąpiła natomiast kwasica mleczanowa.

Jeśli takie zaburzenie wystąpi, konieczne jest natychmiastowe przerwanie stosowania leku, natychmiastowa hospitalizacja pacjenta, a następnie, po ustaleniu poziomu mleczanu, wyjaśnienie diagnozy. Najbardziej skuteczną metodą wydalania metforminy z mleczanem jest zabieg hemodializy. Ponadto wymagana jest terapia mająca na celu wyeliminowanie objawów zaburzenia.

Interakcje z innymi lekami

Napoje alkoholowe nie są zalecane do stosowania w połączeniu. Ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej jest szczególnie wysokie w przypadku ostrego zatrucia alkoholem, które jest połączone z niewydolnością wątroby, głodowaniem lub niedożywieniem. Podczas leczenia Langerinem konieczne jest powstrzymanie się od napojów alkoholowych i leków zawierających alkohol.

Środki kontrastowe zawierające jod - w połączeniu z nimi może wzrosnąć prawdopodobieństwo niewydolności wątroby, w wyniku czego metformina zacznie się kumulować, a ryzyko kwasicy mleczanowej wzrośnie.

Należy przerwać podawanie metforminy 48 godzin przed badaniem, nie należy wznawiać leczenia przez co najmniej 48 godzin po badaniu i wznowić je dopiero po ocenie czynności nerek.

Należy unikać łączenia z danazolem, aby zapobiec hiperglikemicznym skutkom tego ostatniego. Jeśli nie można przerwać stosowania danazolu, należy dostosować dawki metforminy w trakcie i po leczeniu, monitorując również poziom glikemii.

Diuretyki, GCS o działaniu miejscowym i ogólnym oraz β-2-sympatykomimetyki mają działanie hiperglikemizujące. Należy o tym uprzedzić pacjentów i jak najczęściej oceniać glikemię, zwłaszcza na początkowym etapie stosowania tych leków. W trakcie terapii skojarzonej, jak również po jej zakończeniu, konieczne jest dostosowanie dawki Langerinu, biorąc pod uwagę poziom glukozy.

Inhibitory ACE są w stanie obniżyć indeks glikemiczny. W razie konieczności należy dostosować dawkę leku przeciwcukrzycowego w przypadku skojarzenia z tym lekiem lub gdy jest on odstawiany.

Duże dawki chloropromazyny (100 mg na dobę) zwiększają poziom cukru, osłabiając wydzielanie insuliny. W przypadku stosowania neuroleptyków, a także po zaprzestaniu stosowania tych leków, konieczne jest dostosowanie dawkowania Langerinu, monitorując poziom glikemii.

[ 10 ], [ 11 ]

Warunki przechowywania

Lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Należy przechowywać go w miejscu niedostępnym dla małych dzieci.

[ 12 ]

Okres przydatności do spożycia

Langerin można stosować przez okres 5 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.

[ 13 ]