Candesar

Candesar jest lekiem przeciwnadciśnieniowym.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Wskazania Candesara

Stosuje się go w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia krwi, a także w przypadkach niewydolności serca i dysfunkcji skurczowej lewej komory.

[ 4 ], [ 5 ]

Formularz zwolnienia

Wydanie odbywa się w tabletkach, w ilości 10 sztuk wewnątrz blistra. W pudełku - 1 taki blister.

Farmakodynamika

Aktywnym elementem leku jest selektywny antagonista elementu angiotensyny-2. Mechanizm jego działania leczniczego opiera się na hamowaniu aktywności RAAS.

Candesar jest zazwyczaj tolerowany bez powikłań. Nie wpływa na procesy metaboliczne.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetyka

Procesy absorpcji i dystrybucji.

Po podaniu leku składnik kandesartanu cileksetylu jest przekształcany w element aktywny kandesartan. Jego wskaźnik biodostępności przy stosowaniu doustnego roztworu kandesartanu cileksetylu wynosi około 40%. Poziom względnej biodostępności leku w postaci tabletek w porównaniu do roztworu wynosi około 34%, a jego zmienność jest wyjątkowo niska. Poziom obliczonej biodostępności leku w postaci tabletek wynosi 14%.

Maksymalne stężenie leku w surowicy obserwuje się 3-4 godziny po podaniu. Stężenie kandesartanu w surowicy wzrasta liniowo wraz ze wzrostem dawek w zakresie terapeutycznym.

Nie stwierdzono zależności parametrów farmakokinetycznych kandesartanu od płci pacjenta.

Wartości AUC leku w surowicy po jednoczesnym podaniu z pokarmem nie ulegają istotnym zmianom.

Kandesartan wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza (powyżej 99%). Objętość dystrybucji substancji wynosi 0,1 l/kg.

Wartości biodostępności leku Candesar nie ulegają zmianie w przypadku przyjmowania go z posiłkiem.

Procesy metaboliczne i wydalanie.

Wydalanie niezmienionego kandesartanu następuje z żółcią i moczem. Tylko niewielka część substancji ulega metabolizmowi w wątrobie (składnik CYP2C9). Istniejące informacje pochodzące z testów interakcji nie wskazują, aby lek oddziaływał na elementy CYP2C9, a także CYP3A4. Testy in vitro wykazały, że lek nie wchodzi w interakcje in vivo z lekami, których procesy metaboliczne zależą od izoenzymów hemoproteiny P450 - CYP1A1 i CYP2A6, a także CYP2C9 z CYP2C19 i CYP2D6, a także CYP2E i CYP3A4. Końcowy okres półtrwania substancji wynosi około 9 godzin. Przy wielokrotnym stosowaniu leku nie obserwuje się kumulacji składnika leku.

Całkowity klirens leku wynosi około 0,37 ml/minutę/kg; klirens nerkowy wynosi około 19 ml/minutę/kg. Klirens substancji wewnątrz nerek odbywa się poprzez filtrację kłębuszkową i aktywną sekrecję kanalikową.

Po spożyciu składnika znakowanego 14C, cilexetil candesartan, około 26% dawki jest wydalane z moczem jako element kandesartan, a kolejne 7% jako nieaktywny metabolit. Kolejne 56% kandesartanu jest wydalane z kałem (jako nieaktywny metabolit – 10%).

[ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Wybór wielkości porcji Candesaru przeprowadzany jest dla każdego pacjenta indywidualnie. Zalecana dawka początkowa wynosi 4-8 g na dobę.

Stosuj Candesara podczas ciąży

Nie zaleca się stosowania inhibitorów wychwytu zwrotnego angiotensyny-2 (jednym z nich jest kandesartan) w pierwszym trymestrze ciąży. Lek jest przeciwwskazany do stosowania w drugim i trzecim trymestrze ciąży.

Ponieważ nie ma informacji na temat stosowania leku w okresie karmienia piersią, nie zaleca się przepisywania go w tym okresie. Konieczne jest stosowanie alternatywnych leków, których bezpieczeństwo przyjmowania przez kobiety karmiące piersią zostało udowodnione bardziej wiarygodnie (dotyczy to zwłaszcza wcześniaków i noworodków karmiących piersią).

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest przepisywanie leku osobom z nadwrażliwością na którykolwiek z jego składników oraz z ciężką chorobą nerek.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Skutki uboczne Candesara

Stosowanie leku może wywołać wystąpienie działań niepożądanych: bóle głowy, bóle pleców, bóle stawów, biegunka, bóle mięśni, zawroty głowy, objawy dyspeptyczne i osłabienie.

Przedawkować

W wyniku zatrucia pacjent odczuwa zawroty głowy, tachykardię i silny spadek ciśnienia krwi. W celu wyeliminowania zaburzeń stosuje się procedury objawowe. Hemodializa będzie nieskuteczna.

[ 12 ], [ 13 ]

Interakcje z innymi lekami

Przeprowadzono kliniczne testy interakcji leków z użyciem takich leków, jak warfaryna z glibenklamidem, hydrochlorotiazyd z nifedypiną i digoksyną oraz doustne środki antykoncepcyjne (takie jak etynyloestradiol z lewonorgestrelem) i enalapryl. Nie zaobserwowano klinicznie istotnych efektów terapeutycznych.

Łączone stosowanie z diuretykami oszczędzającymi potas, substytutami soli zawierającymi potas, a także suplementami potasu lub innymi lekami (takimi jak heparyna) może prowadzić do zwiększenia wartości potasu. Przy takich połączeniach leków należy ściśle monitorować wartości potasu.

W połączeniu z inhibitorami ACE i lekami litowymi obserwowano odwrotny wzrost wartości litu w surowicy, a także jego toksyczność. Taki efekt może wystąpić podczas stosowania ARA-II. Dlatego łączenie Candesaru z litem jest zabronione. Jeśli takie połączenie jest konieczne, wartości litu w surowicy krwi należy dokładnie monitorować podczas terapii.

Jednoczesne stosowanie leku z NLPZ (np. selektywnymi inhibitorami COX-2) i nieselektywnymi NLPZ, a także z aspiryną (w dawkach >3 g/dobę) może osłabiać jego działanie przeciwnadciśnieniowe.

Podobnie jak w przypadku inhibitorów ACE, połączenie leku z NLPZ może zwiększyć prawdopodobieństwo osłabienia czynności nerek (może rozwinąć się ostra niewydolność nerek, a stężenie potasu w surowicy może wzrosnąć, szczególnie u osób z istniejącą wcześniej słabą czynnością nerek). Tę kombinację należy stosować ostrożnie, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Pacjenci powinni spożywać wystarczającą ilość płynów, a czynność nerek należy monitorować po rozpoczęciu terapii skojarzonej i okresowo później.

[ 14 ], [ 15 ]

Warunki przechowywania

Candesar należy przechowywać w suchym miejscu, poza zasięgiem dzieci. Wskaźniki temperatury nie powinny przekraczać 25°C.

[ 16 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Candesar wynosi 2 lata od daty produkcji.

Aplikacja dla dzieci

Skuteczność i bezpieczeństwo leku u osób poniżej 18 roku życia nie zostały ustalone. Z tego powodu nie można go przepisywać tej kategorii pacjentów.

Analogi

Do analogów leku zalicza się leki takie jak Atacand i Cantab z Advantem, Kasark, Candecor i Khizart.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Recenzje

Candesar zbiera wiele pozytywnych opinii na temat swojej skuteczności terapeutycznej.