Heparsil

Geparsil należy do kategorii leków o działaniu hepatoprotekcyjnym. Zawiera aktywny element sylimarynę, który jest pozyskiwany z owoców ostropestu plamistego. Substancja jest mieszaniną 4 różnych izomerów flawonolignanów: izosylibininy z sylibininą, a także sylikrystyny z sylidaniną.

Lek ma działanie antytoksyczne i hepatoprotekcyjne. Działanie antyhepatotoksyczne sylimaryny rozwija się dzięki jej konkurencyjnej interakcji z zakończeniami względnie odpowiadających toksyn wewnątrz ścian hepatocytów. Prowadzi to do rozwoju działania stabilizującego błonę. W rezultacie następuje spowolnienie włóknienia i stłuszczenia wątroby.

Wskazania Heparsila

Lek stosuje się w przypadku zatrucia wątroby, a także w leczeniu podtrzymującym u osób ze stanem zapalnym wątroby (przewlekłym) lub marskością wątroby.

Formularz zwolnienia

Składnik leczniczy uwalniany jest w kapsułkach - 12 sztuk w opakowaniu komórkowym, 5 lub 10 opakowań w pudełku. Może być również uwalniany w pojemnikach - 30 lub 50 kapsułek.

Farmakodynamika

Sylimaryna ma działanie regulujące funkcje komórkowe i metaboliczne, hamuje działanie szlaku 5-lipooksygenazy (szczególnie składnika LTB4), a także stabilizuje przepuszczalność ściany komórkowej i jest syntetyzowana z udziałem reaktywnych rodników tlenowych.

Substancja czynna stymuluje również wiązanie fosfolipidów i białek (białek funkcjonalnych i strukturalnych) wewnątrz dotkniętych chorobą komórek wątroby (stabilizując metabolizm lipidów) oraz normalizuje aktywność ich ścian, a jednocześnie syntetyzuje wolne rodniki (działa antyoksydacyjnie), chroniąc w ten sposób komórki wątroby przed negatywnymi wpływami, pomagając w ich odbudowie.

Działanie flawonoidów wynika z ich aktywności antyoksydacyjnej i zdolności do poprawy mikrokrążenia. Klinicznym objawem tych efektów jest poprawa objawów obiektywnych i subiektywnych, a także stabilizacja wartości funkcji wątroby (obniżenie bilirubiny, transaminazy i γ-globuliny). W rezultacie następuje poprawa zdrowia i złagodzenie objawów związanych z aktywnością trawienną, a u osób z upośledzonym wchłanianiem pokarmu (z powodu uszkodzenia wątroby) poprawia się apetyt.

[ 1 ]

Farmakokinetyka

Przyjmowana doustnie sylimaryna jest wchłaniana w niewielkim stopniu w przewodzie pokarmowym. Bierze udział w procesach krążenia w wątrobie i jelitach. Nie dochodzi do kumulacji substancji.

Podlega intensywnej dystrybucji w organizmie. Testy przeprowadzone przy użyciu sylibininy znakowanej 14C wykazały, że składnik ten występuje w dużych ilościach w wątrobie; jego poziomy są bardzo niskie w płucach, nerkach, sercu i innych narządach.

Procesy metaboliczne sylimaryny rozwijają się wewnątrz wątroby poprzez koniugację. Siarczany i glukuronidy (składniki metaboliczne) znajdują się wewnątrz żółci.

Okres półtrwania sylimaryny wynosi 6 godzin. Wydalanie następuje głównie z żółcią (około 80%) w postaci siarczanów z glukuronidami. Tylko niewielka część leku jest wydalana z moczem (około 5%).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie, po posiłku. Kapsułki połyka się w całości, bez żucia, popijając zwykłą wodą.

Należy przyjmować 1-2 kapsułki leku 3 razy dziennie (co odpowiada 0,07-0,14 g sylimaryny).

Czas trwania terapii ustala indywidualnie lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę zaawansowanie patologii, a także jej charakter.

Średnio cykl terapeutyczny trwa 3 miesiące.

[ 14 ]

Stosuj Heparsila podczas ciąży

Brak informacji dotyczących skuteczności terapeutycznej i bezpieczeństwa leku Heparsil stosowanego w okresie karmienia piersią lub ciąży.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane w przypadku ciężkiej nietolerancji składników leku, a także w przypadkach zatruć różnego pochodzenia w fazie aktywnej.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Skutki uboczne Heparsila

Lek jest zazwyczaj tolerowany bez powikłań. Tylko sporadycznie, przy silnej osobistej wrażliwości, pacjent może doświadczyć skutków ubocznych:

• zaburzenia czynności układu pokarmowego: wymioty, biegunka, zgaga, nudności i niestrawność;
• zaburzenia dotyczące tkanek podskórnych i naskórka: sporadycznie pojawiają się objawy alergii naskórkowej - wysypki lub świąd, a także nasilenie łysienia;
• zaburzenia układu moczowego: niekiedy występuje nasilenie diurezy;
• problemy z układem oddechowym: sporadycznie pojawia się duszność;
• inne objawy: czasami występuje nasilenie istniejących zaburzeń przedsionkowych.

Objawy negatywne mają charakter przejściowy i ustępują po odstawieniu leku, bez konieczności stosowania dodatkowych środków specjalnych.

[ 13 ]

Przedawkować

W przypadku spożycia zbyt dużej ilości leku należy wywołać wymioty, wykonać płukanie żołądka i podać pacjentowi węgiel aktywowany. W razie konieczności należy przeprowadzić procedury leczenia objawowego.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leku z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi i lekami stosowanymi w terapii zastępczej estrogenem może osłabiać działanie terapeutyczne tych ostatnich.

Ponieważ sylimaryna hamuje aktywność układu hemoproteiny P450, powoduje ona potencjalizację działania poszczególnych leków:

• leki przeciwzakrzepowe (w tym warfaryna z klopidogrelem);
• leki przeciwuczuleniowe (np. feksofenadyna);
• leki hipocholesterolemiczne (np. lowastatyna);
• leki przeciwpsychotyczne (diazepam i alprozolam z lorazepamem);
• leki przeciwgrzybicze (w tym ketokonazol);
• niektóre środki stosowane w leczeniu raka (na przykład winblastyna).

Warunki przechowywania

Geparsil należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura – nie wyższa niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Heparsil można stosować przez okres 24 miesięcy od daty sprzedaży leku.

Aplikacja dla dzieci

Doświadczenie w stosowaniu leku u dzieci poniżej 14 lat jest ograniczone, dlatego też nie przepisuje się go tej grupie wiekowej.

Analogi

Analogami leku są Darsil, Legalon i Karsil z Siliborem, a także Karsil Forte i Silibor Max.

Recenzje

Geparsil otrzymuje dobre opinie od pacjentów - lek wykazuje wysoką skuteczność terapeutyczną, pomagając leczyć zaburzenia przepisane przez wskazania. Do wad należy zaliczyć wysoki koszt leku.