Equoral

Lek Ekvoral należy do farmakologicznej serii leków immunomodulacyjnych przeciwnowotworowych. Głównym składnikiem aktywnym jest cyklosporyna, która jest polipeptydem zawierającym 11 aminokwasów.

Wskazania Equoral

Cyklosporyna jest silnym lekiem immunosupresyjnym. Ma pozytywny wpływ na przeszczepione narządy - w szczególności na skórę, serce, płuca, szpik kostny, nerki. Z tego powodu Ekvoral jest z powodzeniem stosowany przed i po operacji przeszczepu narządu, ponieważ lek pomaga poprawić wszczepienie przeszczepu i przedłuża jego żywotność.

Oprócz interwencji chirurgicznych Ekvoral stosuje się:

• w zapaleniu błony naczyniowej oka pochodzenia endogennego (lokalizacja środkowo-tylna, a także w chorobie Behçeta);
• w zespole nerczycowym;
• w ciężkich przypadkach reumatoidalnego zapalenia stawów;
• w ciężkich przypadkach łuszczycy;
• w ciężkich przypadkach atopowego zapalenia skóry.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularz zwolnienia

Ekvoral jest produkowany w postaci miękkich kapsułek o różnych dawkach:

• 25 mg każda – żółtawe kapsułki z żelatynową otoczką i oleistym płynem w środku;
• 50 mg każda – kapsułki żelatynowe o odcieniu ochry, wypełnione oleistym płynem;
• 100 mg każda – brązowawe kapsułki z oleistą zawartością.

Na każdej kapsułce znajduje się napis określający dawkę leku oraz logo - klepsydra.

Ekvoral jest pakowany po 10 kapsułek w blistrze. Pudełko tekturowe zawiera 5 takich płytek.

[ 5 ]

Farmakodynamika

Substancją czynną leku Ekvoral jest cyklosporyna, polipeptyd składający się z 11 aminokwasów. Cyklosporyna jest silnym lekiem immunosupresyjnym, który hamuje przebieg reakcji komórkowych, w tym procesów odpornościowych w związku z przeszczepem. Na poziomie komórkowym Ekvoral hamuje powstawanie i uwalnianie limfokin - na przykład interleukiny-2, która jest czynnikiem wzrostu limfocytów T.

Substancja czynna leku Ekvoral utrwala limfocyty w fazie cichej G0 lub G1 cyklu komórkowego, a także hamuje zależne od antygenu uwalnianie limfokin przez stymulowane limfocyty T. Dostępne informacje wskazują, że lek może wpływać na limfocyty w sposób odwracalny i specyficzny. Nie ma on działania depresyjnego na hematopoezę (jak cytostatyki), nie zmienia funkcjonalności fagocytów. Pacjenci leczeni lekiem Ekvoral są mniej podatni na infekcje niż osoby przyjmujące inne leki immunosupresyjne.

Odnotowano pozytywny efekt stosowania leku Ekvoral w leczeniu różnych patologii i schorzeń uważanych za autoimmunologiczne.

Ekvoral wykazuje również skuteczność w leczeniu zespołów nerkowych zależnych od sterydów u dzieci.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetyka

Po wewnętrznym użyciu kapsułek Ekvoral, maksymalna zawartość substancji czynnej we krwi może być obserwowana przez 60-120 minut. Całkowita biodostępność doustna wynosi od 20 do 50%.

Podczas przyjmowania Ekvoralu na tle specjalnej diety niskotłuszczowej obserwuje się zmniejszenie AUC i maksymalnego stężenia odpowiednio o 13 i 33%. Proporcja między zalecaną dawką a ekspozycją jest liniowa w zakresie dawki terapeutycznej. Zakres wartości AUC i maksymalnego stężenia może wynosić około 15%. Lek w postaci roztworu i kapsułek elastycznych uważa się za bioekwiwalentne.

Lek jest dystrybuowany w średniej objętości 3,5 l na kg. Około 40% jest oznaczane w osoczu, około 5-6% w komórkach limfocytów, około 8-10% w granulocytach i około 50% w erytrocytach. Połączenie z białkami osocza wynosi około 90%.

Substancja czynna cyklosporyna jest metabolizowana do około 15 metabolitów. Procesy te zachodzą głównie w wątrobie.

Składnik leku wydalany jest z żółcią, a jedynie do 6% wydalane jest z moczem.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dawkowanie i administracja

Schemat terapeutyczny oparty na przyjmowaniu Ekvoralu zależy od wskazań i jest ustalany przez lekarza indywidualnie. Wybór początkowo skutecznej dawki, a także jej korekta, przeprowadzana jest z uwzględnieniem dynamiki wszczepienia tkanki lub patologii. Ponadto ważne jest również stężenie składnika aktywnego w surowicy krwi, które jest określane codziennie.

Kapsułki Ekvoral są przeznaczone do stosowania wewnętrznego. Wymaganą dawkę połyka się bez rozkruszania i popija płynem. Zazwyczaj dzienną dawkę leku dzieli się na dwie dawki.

Dorośli pacjenci otrzymują dożylne zastrzyki Ekvoralu w ilości od 3 do 5 mg/kg masy ciała na dobę przed przeszczepem szpiku kostnego. Następnie otrzymują tę samą dawkę przez kolejne 14 dni i dopiero wtedy przechodzą na podtrzymujące podawanie kapsułek Ekvoralu.

W przypadku przeszczepu narządów stosuje się pojedynczą iniekcję Ekvoralu w ilości 3-5 mg/kg masy ciała na kilka godzin przed zabiegiem, po czym lek podaje się codziennie przez 14 dni w tej samej dawce. Dawka podtrzymująca leku wynosi 0,7-2 mg na dobę.

[ 20 ], [ 21 ]

Stosuj Equoral podczas ciąży

Nie ma pełnoprawnych badań na temat możliwości przyjmowania Ekvoralu w czasie ciąży i karmienia piersią. Uważa się, że kobiety, które przyjmowały lek, mają zwiększone ryzyko przedwczesnego porodu.

W przypadku stosowania leku przez kobiety karmiące piersią istnieje ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych u karmionego piersią dziecka.

Z tych powodów leczenie lekiem w wymienionych okresach nie jest zalecane. Wyjątkiem jest przyjmowanie leku w przypadku wskazań życiowych.

Przeciwwskazania

Leku Ekvoral nie przepisuje się osobom podatnym na alergie na składniki leku.

Nie należy stosować leku Ekvoral w następujących sytuacjach:

• w ciężkim, niekontrolowanym nadciśnieniu tętniczym;
• w ostrej fazie chorób zakaźnych;
• w przypadku występowania nowotworów złośliwych;
• w przypadku przewlekłych zaburzeń czynności nerek (wyjątek: zespół nerczycowy).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Skutki uboczne Equoral

Podczas całego okresu leczenia lekiem Ekvoral mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• uczucie ucisku w okolicy nadbrzusza, utrata apetytu, niekiedy nudności i wymioty, biegunka, ból wątroby, obrzęk błony śluzowej dziąseł;
• okresowe bóle głowy, drętwienie i skurcze kończyn;
• zwiększone ciśnienie krwi;
• dysfunkcja nerek;
• podwyższony poziom kwasu moczowego i potasu we krwi;
• wzmożony porost włosów, przejściowe nieregularne miesiączki;
• uczucie osłabienia i skurczów mięśni;
• lekka anemia;
• zaczerwienienie oczu, utrata ostrości widzenia, reakcje alergiczne.

Jeśli działania niepożądane utrzymują się lub nasilają, warto rozważyć zmniejszenie dawki leku Ekvoral.

[ 19 ]

Przedawkować

Istnieje niewiele danych na temat przedawkowania Ekvoralu. Wewnętrzne stosowanie do 10 g leku może prowadzić do drobnych objawów klinicznych - wymiotów, zmęczenia, bólów głowy, przyspieszonego bicia serca, a czasami - zaburzeń czynności nerek. Jednak przypadkowe połknięcie dużych ilości leku przez niemowlęta wywołało rozwój poważnych objawów zatrucia.

W przypadku podejrzenia przedawkowania lekarz przepisuje leczenie objawowe i środki wspomagające. Bezpośrednio po przyjęciu dużej dawki leku należy wywołać odruch wymiotny i przepłukać żołądek.

Hemodializa i hemoperfuzja są uważane za nieskuteczne.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leku Ekvoral i leków zawierających potas zwiększa ryzyko wystąpienia hiperkaliemii.

Jednoczesne stosowanie z aminoglikozydami, cyprofloksacyną, trimetoprimem i niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi może prowadzić do zaburzeń czynności nerek, a z kolchicyną lub lowastatyną - do nasilenia bólów mięśni.

Działanie leku Ekvoral mogą wzmacniać: erytromycyna, ketokonazol, werapamil, doksycyklina, tabletki antykoncepcyjne, metyloprednizolon, amiodaron, flukonazol, allopurynol itp.

Działanie leku Ekvoral osłabiają: tabletki nasenne, karbamazepina, ryfampicyna, orlistat, leki na bazie dziurawca, fenytoina, sulfadymidyna, gryzeofulwina itp.

Nie zaleca się łącznego stosowania leku Ekvoral i prednizolonu.

Ponadto lekarze nie zalecają łączenia leku Ekvoral z następującymi lekami:

• leki moczopędne - mogą powodować zaburzenia czynności nerek;
• doksorubicyna - zwiększa toksyczność;
• metotreksat - zwiększa ryzyko zatrucia nerkowego i wzrostu ciśnienia krwi;
• melfalan - zwiększa ryzyko wystąpienia niewydolności nerek;
• tenipozyd - zwiększa toksyczność;
• enalapryl - możliwe nasilenie objawów niewydolności nerek;
• nifedypina - zwiększa przerost dziąseł;
• diklofenak – zwiększa ryzyko przemijającego zaburzenia czynności nerek;
• Inhibitory ACE, aminoglikozydy, cefalosporyny, cyprofloksacyna, trimetoprim, leki przeciwwirusowe - zwiększają stopień nefrotoksyczności leku Ekvoral;
• cilastatyna - może powodować objawy neurointoksykacji;
• Leki immunosupresyjne – zwiększają ryzyko infekcji i limfoproliferacji.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Warunki przechowywania

Ekvoral należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż +30°C, w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci. Leku nie wolno zamrażać, w przeciwnym razie utraci on swoje właściwości lecznicze.

[ 27 ]

Okres przydatności do spożycia

Equor można przechowywać do 3 lat.

[ 28 ]