Egilok Retard

Lek Egilok retard na bazie metoprololu jest selektywnym blokerem receptorów β-adrenergicznych. Lek jest aktywnie stosowany w chorobach układu sercowo-naczyniowego.

[ 1 ]

Wskazania Egilok Retard

Lek Egilok retard przepisuje się w następujących przypadkach:

• z wysokim ciśnieniem krwi;
• w celu wyeliminowania i złagodzenia bólu gardła;
• w stabilnym objawowym przewlekłym przebiegu niewydolności serca z zaburzeniami skurczowymi lewej komory;
• w celu zapobiegania zatrzymaniu akcji serca i ponownemu zawałowi po ostrej fazie zawału mięśnia sercowego;
• w przypadku zaburzeń rytmu serca, w tym częstoskurczu nadkomorowego, pogorszenia czynności komór w migotaniu przedsionków i dodatkowych skurczach komorowych;
• korygowanie zaburzeń czynnościowych serca, które występują na tle wyczuwalnego bicia serca;
• aby zapobiegać atakom migreny.

[ 2 ]

Formularz zwolnienia

Preparat medyczny Egilok retard jest produkowany w postaci białych podłużno-wypukłych tabletek powlekanych, z dwustronnym nacięciem do dawkowania. Tabletki mają przedłużone działanie.

Jedna tabletka leku Egilok retard może zawierać 50 lub 100 mg substancji czynnej - metoprololu.

Pudełko tekturowe zawiera trzy płytki blistrowe z lekiem, 10 tabletek w jednym blistrze. Instrukcja stosowania leku jest również dołączona.

Farmakodynamika

Substancja czynna Egilok retard należy do grupy β-adrenoblokerów. Główne działanie leku to działanie przeciwbólowe, przeciwarytmiczne i przeciwnadciśnieniowe.

Metoprolol blokuje wpływ aktywnego układu współczulnego na czynność serca, normalizując częstość akcji serca i jakość rzutu serca.

Gdy ciśnienie krwi wzrasta, lek jest w stanie obniżyć jego wskaźniki. Długotrwały efekt przeciwnadciśnieniowy jest wyjaśniony przez zmniejszenie całkowitego oporu obwodowego.

Po podaniu pojedynczej dawki leku aktywność reniny osocza ulega spowolnieniu. Może to wynikać z faktu, że receptory β¹ nerek są tłumione, co z kolei powoduje spadek produkcji reniny i zmniejszenie zwężenia naczyń.

Przy podwyższonym ciśnieniu krwi długotrwałe stosowanie leku Egilok retard może prowadzić do klinicznie istotnego zmniejszenia masy lewej komory. Podobnie jak inne leki z tej grupy, lek Egilok retard zmniejsza zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym poprzez obniżenie ciśnienia krwi i tętna. Jednocześnie poprawia się krążenie krwi i dostarczanie tlenu do dotkniętych obszarów mięśnia sercowego. Właściwości te zmniejszają prawdopodobieństwo zawałów serca i poprawiają sprawność pacjentów.

W porównaniu z nieselektywnymi β-blokerami, Egilok retard ma mniejszy wpływ na produkcję insuliny i procesy metabolizmu węglowodanów. Lek nie wpływa znacząco na reakcję serca i naczyń krwionośnych w odpowiedzi na stany hipoglikemii i nie wydłuża okresów ataków hipoglikemii.

Farmakokinetyka

Aktywny składnik leku Egilok retard jest w dużej mierze (~95%) wchłaniany przez układ trawienny. Jednak po wchłonięciu znaczna część procesów metabolicznych zachodzi w wątrobie. Biodostępność leku może wynosić około 35%.

Lek jest powoli dystrybuowany. W ciągu 5 godzin po zażyciu Egilok retard powolne wchłanianie przekształca się w 6-godzinne plateau, a dopiero po tym rozpoczyna się etap powolnej eliminacji. Zazwyczaj okres półtrwania może wynosić od 6 do 12 godzin: rzeczywisty okres półtrwania składnika aktywnego wynosi około 3 godzin. Różnica ta jest tłumaczona powolnym wchłanianiem leku.

Stężenie leku w osoczu może ulegać wahaniom w zależności od cech osobniczych.

Stopień wiązania z białkami osocza może osiągnąć 10%.

Lek jest wydalany głównie przez nerki (~95%). Około 10% składnika aktywnego jest wydalane w postaci niezmienionej.

Produkty końcowe metabolizmu nie odgrywają istotnej roli klinicznej i są wydalane z kałem.

Dawkowanie i administracja

Egilok retard przyjmuje się zazwyczaj rano, raz dziennie, niezależnie od pory przyjmowania pokarmu. We wszystkich przypadkach ilość przyjmowanego leku dobiera się indywidualnie, w razie potrzeby stopniowo zwiększając dawkę.

• W przypadku wysokiego ciśnienia krwi dawka początkowa wynosi 50 mg/dobę, z możliwością dalszego zwiększenia do 100-200 mg. Maksymalna dawka dobowa leku wynosi 200 mg.
• W leczeniu dusznicy bolesnej zaleca się przyjmowanie 50 mg leku dziennie. Jeśli efekt terapeutyczny jest niewystarczający, dawkę można zwiększyć do 100-200 mg lub Egilok retard można przyjmować w połączeniu z innym podobnym lekiem.
• Jako środek zapobiegawczy wtórny w celu zapobiegania zawałowi mięśnia sercowego zaleca się przyjmowanie 200 mg leku na dobę.
• W przypadku wyrównanej niewydolności serca leczenie rozpoczyna się od 25 mg Egilok retard dziennie. Po 14 dniach dawkę zwiększa się do 50 mg, po kolejnych 14 dniach do 100 mg i ponownie po 14 dniach do 200 mg.
• W leczeniu arytmii dawkowanie ustalane jest indywidualnie i wynosi od 50 do 200 mg na dobę, jednorazowo.
• W przypadku nadczynności tarczycy standardowa dawka również wynosi 50–200 mg na dobę.
• Aby zapobiegać atakom migreny, Egilok retard przyjmuje się w ilości od 100 do 200 mg na dobę.

Nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolną funkcją nerek lub osób poddawanych hemodializie.

W ciężkich przypadkach niewydolności wątroby dawkę dobową leku należy zmniejszyć w zależności od stanu pacjenta.

Tabletki Egilok retard należy przyjmować w całości, bez kruszenia lub żucia, z odpowiednią ilością płynu. Dopuszczalne jest podzielenie tabletki na dwie równe części.

Stosuj Egilok Retard podczas ciąży

Niestety, nie przeprowadzono żadnych wysokiej jakości badań dotyczących stosowania leku Egilok retard przez kobiety w ciąży i karmiące piersią. Ze względu na brak wiarygodnych informacji na temat bezpieczeństwa tego leku, nie zaleca się jego stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią. Przypuszczalnie β-blokery mogą prowadzić do spowolnienia akcji serca płodu i urodzonego dziecka.

Jeżeli nie można odmówić przyjmowania leku Egilok retard, leczenie należy prowadzić pod stałym nadzorem stanu płodu, a następnie noworodka, gdyż po urodzeniu mogą wystąpić takie niepożądane objawy, jak depresja oddechowa, niedociśnienie tętnicze i hipoglikemia.

Lek przedostający się do mleka matki nie zawsze może wywołać rozwój niepożądanych objawów u niemowlęcia. Jednak przepisując Egilok retard karmiącej matce, należy zachować ostrożność i monitorować dziecko, aby szybko zareagować na możliwe wystąpienie niekorzystnych objawów.

Przeciwwskazania

Leku przeciwnadciśnieniowego Egilok retard nie stosuje się:

• jeśli pacjent znajduje się w stanie wstrząsu kardiogennego;
• w przypadku nadwrażliwości na składnik preparatu;
• w przypadku bloku przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia;
• jeśli u pacjenta występuje niewydolność serca w stadium dekompensacji;
• w przypadku objawowej bradykardii lub znacznego spadku ciśnienia tętniczego;
• w przypadku zespołu dysfunkcji węzła zatokowego;
• w zaburzeniach krążenia obwodowego, głównie w naczyniach tętniczych;
• jeśli u pacjenta podejrzewa się ostry zawał mięśnia sercowego i częstość akcji serca wynosi mniej niż 45 uderzeń na minutę lub ciśnienie skurczowe jest niższe niż 100 mmHg;
• z kwasicą metaboliczną;
• jeśli u pacjenta zdiagnozowano nieleczony guz chromochłonny;
• jeśli pacjent jest poddawany jednoczesnemu leczeniu inhibitorami MAO-A;
• w skomplikowanych przypadkach astmy oskrzelowej lub niedrożności płuc;
• jeśli pacjent otrzymuje dożylne wlewy antagonistów wapnia (werapamil, diltiazem) lub innych leków przeciwarytmicznych (dizopiramid).

Skutki uboczne Egilok Retard

U większości pacjentów przyjmowanie leku Egilok retard nie powoduje skutków ubocznych. Jednak w niektórych przypadkach mogą wystąpić następujące niepożądane objawy:

• spowolnienie akcji serca, zimne kończyny, nawrót zespołu Raynauda, objawy bloku przedsionkowo-komorowego pierwszego stopnia, obrzęk, ból serca, zaburzenia rytmu serca, obniżone ciśnienie krwi, ortostatyczny spadek ciśnienia z zaburzeniami świadomości;
• obniżony poziom płytek krwi i leukocytów we krwi;
• uczucie zmęczenia, ból głowy, zawroty głowy, drętwienie kończyn, skurcze;
• niewyraźne widzenie, zaczerwienienie i podrażnienie oczu, upośledzenie słuchu, zmiany smaku, zapalenie spojówek;
• duszność, skurcz oskrzeli;
• nudności, ból nadbrzusza, niestrawność, wzdęcia, pragnienie;
• alergie, wysypka skórna, wzmożone pocenie, nawrót łuszczycy, dystrofia skóry, łysienie;
• miastenia;
• przyrost masy ciała, zaburzenia metabolizmu lipidów, objawy utajonej cukrzycy;
• zapalenie wątroby, pogorszenie funkcji wątroby;
• stany depresyjne, halucynacje, zaburzenia snu, zaburzenia libido, zaburzenia pamięci.

Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach impotencji i bloku przedsionkowo-komorowego drugiego i trzeciego stopnia, a także o pojawieniu się przeciwciał przeciwjądrowych (co nie świadczy o obecności tocznia rumieniowatego układowego).

[ 3 ]

Przedawkować

Objawami przedawkowania są:

• znaczne obniżenie ciśnienia krwi;
• ciężka bradykardia zatokowa;
• ataki nudności i wymiotów;
• zawroty głowy, omdlenia;
• zaburzenia rytmu serca;
• zjawisko skurczu oskrzeli;
• wstrząs kardiogenny, stan śpiączki, blok przedsionkowo-komorowy, ból serca.

Z reguły pierwsze objawy nadmiaru leku Egilok retard w organizmie obserwuje się w ciągu 20–120 minut po zażyciu tabletek.

Powyższe objawy mogą się nasilić pod wpływem napojów alkoholowych, środków nasennych, leków przeciwnadciśnieniowych i chinidyny.

Leczenie tego schorzenia przeprowadza się sekwencyjnie i etapowo:

• środki intensywnej terapii;
• kontrola krążenia krwi, funkcji oddechowych, funkcjonowania układu moczowego, jakości metabolizmu elektrolitów i zawartości glukozy we krwi.

W przypadku gwałtownego lub znacznego spadku ciśnienia tętniczego pacjenta układa się w pozycji leżącej pod kątem 45° z miednicą uniesioną względem głowy. W sytuacji krytycznej - przy spowolnieniu akcji serca i zwiększonym ryzyku niewydolności serca - pacjentowi podaje się β-adrenolityki w odstępach 2-5 minut lub dożylnie podaje się 0,5-2 mg siarczanu atropiny. Jeśli nie ma pożądanego efektu, podaje się noradrenalinę, dopaminę lub dobutaminę, a następnie glukagon (1-10 mg) i zakłada się zestaw do infuzji dożylnej.

Skurcz oskrzeli można wyeliminować poprzez dożylne wstrzyknięcia leków pobudzających receptory β²-adrenergiczne.

Ważne jest, aby wiedzieć, że substancja czynna leku Egilok retard – metoprolol – jest słabo podatna na hemodializę.

Interakcje z innymi lekami

Egilok retard można z powodzeniem łączyć z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Aby zapobiec poważnemu niedociśnieniu spowodowanemu takim połączeniem, ciśnienie krwi pacjentów powinno być stale monitorowane.

Leku Egilok retard nie należy łączyć z następującymi lekami:

• blokery kanału wapniowego, werapamil;
• Leki będące inhibitorami MAO.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu następujących kombinacji leku Egilok retard:

• z lekami przeciwarytmicznymi do stosowania wewnętrznego, parasympatykomimetykami;
• z preparatami naparstnicy - ze względu na ryzyko zaburzeń przewodzenia serca;
• z azotanami – ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia i bradykardii;
• z lekami nasennymi, uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami - ze względu na ryzyko obniżenia ciśnienia tętniczego;
• z narkotykami - ze względu na ryzyko zahamowania czynności serca;
• z sympatykomimetykami - ze względu na zwiększone ryzyko zatrzymania akcji serca;
• z klonidyną – ze względu na ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego;
• z ergotaminą – ze względu na zwiększone działanie obkurczające naczynia krwionośne;
• z β²-sympatykomimetykami (są antagonistami);
• z NLPZ i estrogenami – ze względu na zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego;
• z insuliną i lekami przeciwcukrzycowymi - ze względu na możliwość nasilenia działania hipoglikemizującego;
• ze środkami zwiotczającymi mięśnie o działaniu kuraryzującym - w wyniku zwiększonej blokady mięśniowo-nerwowej;
• z inhibitorami i induktorami enzymów – ze względu na możliwość nasilenia lub osłabienia działania metoprololu.

Warunki przechowywania

Egilok retard przechowuje się w normalnej temperaturze, przy czym maksymalna dopuszczalna temperatura wynosi +30°C. Dzieciom należy ograniczyć dostęp do miejsc przechowywania preparatów medycznych.

Okres przydatności do spożycia

Opóźniacz Egilok można przechowywać do 5 lat.