Edicine

Lek przeciwbakteryjny do stosowania ogólnego, antybiotyk z grupy glikopeptydów - Edicin wykazuje dobre wyniki w hamowaniu procesów infekcyjnych i zapalnych.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Wskazania Edicine

Wskazania do stosowania leku Edicin wynikają z charakterystyki fizykochemicznej substancji czynnej - wankomycyny.

Głównymi wskazaniami do stosowania leku Edicin są choroby rozwijające się na podłożu stanów zapalnych wywołanych przez różne zakażenia, które wykazują zwiększoną wrażliwość na wankomycynę. Jest to szczególnie istotne w przypadku nietolerancji lub nieskutecznego leczenia lekami z grupy cefalosporyn lub penicylin.

• Zakaźne uszkodzenie tkanki stawowej i kostnej, np. zapalenie kości i szpiku.
• Posocznica.
• Zapalenie jelit jest dość powszechną patologią układu pokarmowego, w której proces zapalny obejmuje zarówno jelito grube (zapalenie okrężnicy), jak i jelito cienkie (zapalenie jelit).
• Zakażenia dolnych dróg oddechowych i narządów, w tym zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli itp.
• Zapalenie wsierdzia to stan zapalny wewnętrznej wyściółki serca (wsierdzia).
• Rzekome błoniaste zapalenie jelit wywołane przez Clostridium difficile.
• Zakażenia ośrodkowego układu nerwowego, np. zapalenie opon mózgowych.
• Zakaźne uszkodzenie naskórka i innych tkanek.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Formularz zwolnienia

Głównym aktywnym związkiem chemicznym leku Edicin jest chlorowodorek wankomycyny. Jeden gram tej substancji odpowiada 1 000 000 IU wankomycyny. Jego zawartość w jednostce leku określa się liczbami: 0,5 mg lub 1,0 mg. Lek uwalniany jest w postaci wysuszonego wyciągu leczniczego (liofilizatu) stosowanego do produkcji płynnego leku do kroplomierzy. Płyn dozowany jest do ciemnych szklanych butelek, następnie pakowany w klasyczne pudełko.

Farmakodynamika

Główne właściwości farmakologiczne rozpatrywanego leku są określone przez właściwości fizykochemiczne aktywnego związku chemicznego, który jest podstawą jednostki leczniczej, wankomycyny. Farmakodynamika Edicinu ma na celu hamowanie rozwoju i dystrybucji komórek flory patogennej, zwiększając przepuszczalność istniejących struktur. Fakt ten pozwala na blokowanie rozwoju nowych i eliminację istniejących jednostek zakażenia inwazyjnego. Efekt ten jest osiągany dzięki zdolności wankomycyny do łączenia się i przenikania do mukopeptydu alaniny-D-acylo-D-alaniny, co prowadzi do niepowodzenia w unifikacji kwasów rybonukleinowych „agresora”.

Farmakodynamika leku Edicin jest szczególnie biologicznie aktywna przeciwko tlenowym szczepom Gram-dodatnim, jak również beztlenowym szczepom Gram-dodatnim. Należą do nich:

1. Promieniowce spp.
2. Pałeczki okrężnicy (Streptococcus agalactiae)
3. Bakteria Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., w tym Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, a także szczepy oporne na grupę penicylin.
5. Enterococcus faecalis.
6. Enterococcus spp.
7. Staphylococcus spp., w tym mikroorganizmy oporne na metycylinę, Staphylococcus epidermidis, szczepy Staphylococcus aureus.
8. Clostridium spp.

Poza organizmem żywym wankomycyna nie wywiera żadnego zauważalnego wpływu na mikroskopijne organizmy Gram-ujemne, grzyby, pierwotniaki, mikroskopijne bakterie i wirusy.

Nie ma wzajemnej opozycji między Edicinem a antybiotykami z innych grup. Farmakodynamika leku Edicin wykazuje maksymalną skuteczność terapeutyczną przy współczynniku kwasowo-zasadowym pH 8. W przypadku jego obniżenia do pH 6 jakość końcowego wyniku gwałtownie spada. Lek pozostaje aktywny tylko na patogenne organizmy mikroskopowe przechodzące fazę rozrodczą.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetyka

Lek, o którym mowa, po podaniu do organizmu, wchłania się raczej słabo przez błonę śluzową układu pokarmowego. W przypadku dootrzewnowego podania leku (podanie przez otrzewną) farmakokinetyka leku Edicin może wykazać wynik systemowej adsorpcji na poziomie około 60%.

Gdy lek jest podawany pacjentowi w dawce 30 mg na kilogram masy ciała pacjenta, jego maksymalna ilość we krwi jest określana przez liczbę około 10 mg/ml. Ten poziom stężenia jest rejestrowany po sześciu godzinach od podania. W przypadku dożylnego podania Edicinu tak wysoki składnik, zapewniający efekt terapeutyczny, obserwuje się w wielu narządach i układach człowieka: w wysięku i przesięku opłucnej, w płynie otrzewnowym jamy brzusznej, w warstwach uszka przedsionkowego, wysięku okolicy osierdzia, w środowisku biologicznym strefy maziowej (stawowej), w składniku smarującym filtrów otrzewnowych, w moczu.

Farmakokinetyka Edicin wykazuje niski poziom wiązania z białkami osocza krwi. Ten wskaźnik wynosi około 55%. Lek nie wykazuje zdolności do pokonywania bariery krew-mózg, ale inwazja łożyska i przenikanie do mleka matki są wysokie. W przypadku zapalenia błon mózgu i/lub rdzenia kręgowego (zapalenie opon mózgowych) stężenie terapeutyczne leku obserwuje się w płynie mózgowo-rdzeniowym lub rdzeniowym (płynie).

Chlorowodorek wankomycyny praktycznie nie podlega biotransformacji. Jeśli dorosły pacjent ma zdrowe nerki, okres półtrwania (T _1/2 ) leku mieści się w przedziale czasowym od czterech do sześciu godzin. Jeśli historia medyczna pacjenta jest obciążona przewlekłą niewydolnością nerek lub w przypadku zatrzymania przepływu moczu do pęcherza (bezmocz), tempo wykorzystania i wydalania leku z organizmu pacjenta ulega spowolnieniu i może osiągnąć siedem do ośmiu dni.

W przypadku leczenia obejmującego wielokrotne podawanie leku, istnieje możliwość kumulacji wankomycyny.

W ciągu pierwszego dnia po zażyciu leku około 75% Edicinu jest wydalane z organizmu poprzez filtrację kłębuszkową, z moczem przez nerki. Jeśli pacjent przeszedł nefrektomię (usunięcie nerki), procedura wydalania jest nieco wolniejsza, a sam mechanizm wydalania jest obecnie nieznany. Wiadomo tylko, że umiarkowana ilość jest wydalana z żółcią. Jeśli lek jest przyjmowany doustnie, jest prawie całkowicie wydalany z kałem i w małych dawkach podczas dializy otrzewnowej lub hemodializy.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dawkowanie i administracja

Aby uzyskać niezbędny efekt leczniczy, sposób stosowania i dawki powinien przepisać wyłącznie specjalista. Wankomycynę podaje się pacjentowi wyłącznie dożylnie, nie dopuszcza się podawania domięśniowego. Nie zaleca się żadnych wstrzyknięć bolusowych, z wyjątkiem wlewu dożylnego.

W przypadku pacjentów dorosłych dawka początkowa wynosi zwykle 0,5 g, powolny wlew dożylny substancji przeprowadza się co sześć godzin, a przy podawaniu podwójnej dawki leku (1 g) dwa razy dziennie w odstępie dwunastu godzin. Szybkość wlewu nie przekracza 10 mg/min, wprowadzenie dawki podstawowej (0,5 g) zajmie co najmniej godzinę. Stężenie wankomycyny w roztworze do infuzji nie powinno być wyższe niż 5 mg/ml.

W przypadku młodych pacjentów dawkowanie leku zależy bezpośrednio od wieku dziecka.

1. W przypadku noworodków poniżej siódmego dnia życia dawka początkowa wynosi 15 mg na kilogram masy ciała pacjenta, następnie dawka jest zmniejszana do 10 mg/kg. Lek podaje się co dwanaście godzin.
2. W przypadku niemowląt poniżej pierwszego miesiąca życia dawkę początkową oblicza się jako 10 mg na kilogram masy ciała pacjenta, podawaną w postaci wlewu co osiem godzin.
3. W przypadku dzieci w wieku jednego miesiąca i starszych początkowa dawka dobowa wynosi 40 mg na kilogram masy ciała pacjenta, podzielona na trzy wlewy w odstępach ośmiogodzinnych.

Stężenie wankomycyny w roztworze infuzyjnym nie powinno być wyższe niż 2,5–5 mg/ml. Szybkość wlewu nie powinna przekraczać 10 mg/min; podanie dawki podstawowej (0,5 g) zajmuje co najmniej godzinę.

Maksymalna dopuszczalna dawka pojedyncza dla małego pacjenta nie powinna przekraczać 15 mg/kg. Ta sama dzienna dawka odpowiada 60 mg na kilogram masy ciała u dziecka i nie powinna przekraczać tej samej dawki u dorosłego pacjenta – nie więcej niż 2 g na dobę.

U pacjentów z dysfunkcją nerek konieczne jest, w zależności od stopnia niewydolności, dostosowanie podawanej dawki leku Edicin i/lub odstępu czasowego między wlewami. W tej sytuacji dawka początkowa jest przepisywana w tempie 15 mg na kilogram masy ciała pacjenta. Aby określić skuteczny, ale bezpieczny odstęp między podawanymi lekami, przeprowadza się regularne monitorowanie klirensu kreatyniny.

Aby uzyskać wymagane stężenie roztworu (50 mg/ml), 500 mg Edicinu należy rozpuścić w 10 ml specjalnej czystej wody używanej do zabiegów medycznych. Jeśli lek wynosi 1 g, to ilość przyjmowanej wody jest odpowiednio dwa razy większa.

Jeśli konieczne jest uzyskanie niższych stężeń terapeutycznych, 500 mg wankomycyny rozcieńcza się 100 ml specjalnego rozcieńczalnika. 1 g rozcieńcza się 200 ml. Jako rozcieńczalnik stosuje się głównie 0,9% roztwór chlorku sodu, drugim, często stosowanym lekiem jest 5% roztwór glukozy. Składnik ilościowy wankomycyny w przygotowanym roztworze nie powinien przekraczać 5 mg/ml.

Jeżeli roztwór rozcieńczono do wymaganego stężenia bez żadnych odstępstw od wymagań, stosując 0,9% roztwór chlorku sodu lub 5% roztwór glukozy, to przygotowany lek można przechowywać bez ryzyka utraty skuteczności przez dwa tygodnie w lodówce w temperaturze 2–8 °C.

Należy pamiętać, że przed każdym wlewem należy wizualnie sprawdzić, czy podany roztwór nie zawiera ciał obcych i zanieczyszczeń, a także czy nie nastąpiła zmiana koloru płynu.

Przygotowany roztwór można przepisać do podawania wewnętrznego doustnie (doustnie) lub, w razie konieczności, przez sondę nosowo-żołądkową.

Do podania doustnego roztwór przygotowuje się nieco inaczej: 0,5 g składu ampułki rozcieńcza się w 30 ml czystej sterylnej wody do wstrzykiwań.

Aby poprawić walory smakowe leku Edicin, przepisanego w formie napoju, stosuje się specjalne dodatki spożywcze w formie syropów i aromatów.

W przypadku pacjentów dorosłych dawka początkowa wynosi zazwyczaj 0,5 g - 1 g, rozcieńczona w trzech do czterech dawkach doustnych. Jeśli jest to konieczne ze względów medycznych, ilość leku można zwiększyć, ale dzienna dawka nie powinna przekraczać 2 g. Czas trwania kuracji wynosi od siedmiu do dziesięciu dni.

W przypadku małych pacjentów dawka dzienna wynosi 40 mg, przyjmowana na kilogram masy ciała dziecka i podzielona na trzy do czterech dawek. Czas trwania terapii wynosi od siedmiu do dziesięciu dni.

Osoby z problemami z wątrobą (niedobór enzymów) nie muszą dostosowywać dawki leku Edicin.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Stosuj Edicine podczas ciąży

Biorąc pod uwagę fakt, że wankomycyna wykazuje dość dobrą inwazję łożyska i łatwo przenika do mleka matki, stosowanie leku Edicin w czasie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, kiedy wszystkie narządy i układy organizmu przyszłego człowieka są układane i kształtowane, jest surowo przeciwwskazane. Stosowanie terapii zatrzymującej w drugim i trzecim trymestrze ciąży jest możliwe tylko w przypadku poważnych wskaźników życiowych, kiedy realna pomoc dla zdrowia kobiety znacznie przewyższa spodziewane powikłania, które mogą wystąpić w trakcie rozwoju zarodka.

Edicin jest klasyfikowany przez FDA jako grupa C ryzyka dla płodu do stosowania przez kobiety w ciąży. Oznacza to, że badania na zwierzętach wykazały, że lek ma negatywny wpływ na płód, a nie przeprowadzono żadnych badań u kobiet w ciąży, ale potencjalne korzyści związane z lekiem u przyszłej matki mogą uzasadniać jego stosowanie pomimo ryzyka dla dziecka.

Jeżeli w okresie karmienia piersią noworodka zachodzi konieczność podjęcia leczenia u młodej matki, zaleca się przerwanie karmienia dziecka piersią na czas trwania terapii.

Przeciwwskazania

Lek, o którym mowa, nie ma żadnych szczególnych efektów systemowych, które mogłyby powodować negatywne objawy. Dlatego przeciwwskazania do stosowania Edicin są niewielkie i ograniczają się do następujących patologii:

• Zwiększona indywidualna nietolerancja na składniki leku.
• Proces zapalny nerwu odpowiadającego za słuch nazywa się zapaleniem nerwu słuchowego.
• Pierwszy trymestr ciąży.
• Czas na karmienie piersią noworodka.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Skutki uboczne Edicine

Każdy organizm jest indywidualny i ma swój własny poziom wrażliwości. Dlatego wprowadzenie związku chemicznego w dawkach niezbędnych do uzyskania oczekiwanego efektu terapeutycznego może czasami powodować działania niepożądane Edicinu.

• Mogą to być zawroty głowy, które objawiają się następującymi objawami:
  • Utrata słuchu.
  • Pojawienie się nieprzyjemnego, stałego hałasu.
  • Nudności, które jeśli są poważne, powodują odruch wymiotny.
  • Wzmożona praca gruczołów potowych.
  • Przyspieszone tętno.
• Neutropenia jest odwracalna.
• Biegunka.
• Eozynofilia to wzrost poziomu eozynofili w osoczu krwi.
• Rzekomobłoniaste zapalenie jelit jest ciężką patologią jelita grubego, która rozwija się jako powikłanie terapii przeciwbakteryjnej.
• Wysypka, swędzenie.
• Trombocytopenia to spadek liczby płytek krwi poniżej 150 x 109/l, któremu towarzyszy nasilone krwawienie i trudności z jego zatamowaniem.
• Leukopenią nazywamy spadek poziomu ilościowego leukocytów poniżej 4,0*109/l.
• Zdarzają się rzadkie przypadki agranulocytozy - gwałtownego spadku zawartości granulocytów we krwi (mniej niż 1x109/l, granulocytów obojętnochłonnych mniej niż 0,5x1x109/l).
• Reakcje organizmu po wlewie, występujące przy szybkim podaniu leku.
• Nefrotoksyczność, w rzadkich przypadkach obejmująca wywołanie niewydolności nerek.
• Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek lub w skojarzeniu z aminoglikozydami może dojść do zwiększenia stężenia azotu mocznikowego, a także kreatyniny w osoczu.
• Bardzo rzadko może rozwinąć się śródmiąższowe zapalenie nerek. Taki wynik można uzyskać, jeśli pacjent ma upośledzoną funkcję nerek lub jeśli jeden z aminoglikozydów był podawany równolegle.
• Złuszczające zapalenie skóry.
• Zawrót głowy.
• Skurcz mięśni oskrzeli i tkanki mięśniowej pleców i szyi.
• Zapalenie prowadzące do zniszczenia ścian naczyń krwionośnych (zapalenie naczyń).
• Hiperemia.
• Toksyczna nekroliza naskórka jest reakcją organizmu na podanie leku.
• Spadek ciśnienia krwi.
• Gorączka.
• Jeżeli wymagania dotyczące infuzji nie zostaną spełnione, może wystąpić miejscowa reakcja na podanie leku:
  • Zakrzepowe zapalenie żył to proces zapalny, który atakuje ściany żył i powoduje ich zablokowanie przez skrzep krwi (zakrzep).
  • Objawy bólowe w miejscu wstrzyknięcia.
  • Proces martwicy komórek tkankowych w obszarze infuzji.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Przedawkować

Jeśli podczas przygotowywania roztworu do podawania dożylnego lub doustnego oraz podczas samego wlewu nie naruszono wymagań i zaleceń, prawdopodobieństwo otrzymania dużych dawek leku zmniejsza się do minimum. Jeśli jednak dojdzie do przedawkowania, z jakiegokolwiek powodu, można zaobserwować wzrost intensywności objawów niepożądanych.

W takiej sytuacji zaleca się leczenie objawowe. Równoległe hemofiltracja i hemoperfuzja również mogą przynieść pozytywne rezultaty.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Interakcje z innymi lekami

Podczas wykonywania złożonej terapii bez umiejętności często można zaobserwować indukcję lub odwrotnie, aktywację cech konkretnego leku. Aby uniknąć nieoczekiwanych rezultatów i osiągnąć maksymalną oczekiwaną skuteczność, należy znać konsekwencje interakcji Edicin z innymi lekami. W przeciwnym razie może dojść do nieodwracalnych szkód dla zdrowia pacjenta.

Jednoczesne stosowanie wankomycyny z lekami i grupami leków, takimi jak antybiotyki aminoglikozydowe, diuretyki pętlowe, polimyksyny, amfoterycyna B, cyklosporyna, bacytracyna lub cisplatyna, może powodować problemy ze słuchem i uszkodzenie nerek.

Jeżeli złożone leczenie obejmuje stosowanie leków farmakologicznych o działaniu nefrotoksycznym lub neurotoksycznym, głównie wiomiocyny, kwasu etakrynowego, polimyksyny B, kolistyny, a także leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, zachodzi medyczna potrzeba ściślejszego monitorowania stanu pacjenta w okresie terapii.

Kolestyramina zmniejsza farmadynamiczne właściwości Edicinu. Tandemowe stosowanie środków znieczulających drastycznie zwiększa prawdopodobieństwo niedociśnienia, objawów alergicznych w postaci świądu i pokrzywki. Dalsze wzajemne stosowanie może również prowadzić do rozwoju nieprawidłowego zaczerwienienia skóry, uderzeń gorąca przypominających histaminę, reakcji anafilaktoidalnej organizmu i wstrząsu anafilaktycznego. Jednak częstość i intensywność takich negatywnych objawów można zmniejszyć, wprowadzając wankomycynę w bardzo małej dawce (przyjmowanie 0,5 g leku jest przedłużone na ponad godzinę) i przed przyjęciem środka znieczulającego.

Warto ostrzec, że konieczne jest zachowanie szczególnych środków ostrożności podczas podawania leku Edicin noworodkom, zwłaszcza jeśli są one wcześniakami. Konieczne jest regularne monitorowanie poziomu substancji czynnej w osoczu krwi.

W trakcie terapii konieczne jest okresowe przeprowadzanie badań kontrolnych:

• Audiogram porównawczy, wykres umożliwiający monitorowanie stanu słuchu danej osoby.
• Monitorowanie funkcji nerek:
  • Badanie moczu.
  • Wartości azotu mocznika.
  • Oznaczanie poziomu kreatyniny.
• Przydatne byłoby określenie ilościowego wskaźnika wankomycyny w surowicy krwi. Jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z historią niewydolności nerek.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Warunki przechowywania

Aby zachować wysokie parametry farmakodynamiczne i farmakokinetyczne danego leku, konieczne jest ścisłe przestrzeganie wszystkich warunków przechowywania leku Edicin, gdyż ma to bezpośredni wpływ na czas efektywnego działania leku.

Warunki przechowywania leku Edicin bardzo często można znaleźć w instrukcjach stosowania wielu innych leków, ponieważ są one dość standardowe.

1. Temperatura w pomieszczeniu, w którym przechowywany jest Edicin, nie powinna przekraczać 25 stopni Celsjusza.
2. Preparatu nie należy narażać na bezpośrednie działanie promieni słonecznych.
3. Lek nie powinien być dostępny dla młodych naukowców.
4. Lek należy przechowywać w pomieszczeniu o niskiej wilgotności.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Okres przydatności do spożycia

Jeśli wszystkie wymagania dotyczące przechowywania produktu leczniczego Egilok zostały spełnione, okres przydatności i skutecznego stosowania w celach terapeutycznych wydłuża się do dwóch lat (lub 24 miesięcy) od daty wytworzenia. Jeśli przynajmniej jeden z warunków przechowywania został naruszony, przedział czasowy skutecznego stosowania danego leku ulega skróceniu. Po upływie ostatecznego okresu przydatności dalsze stosowanie leku jest niedopuszczalne.

[ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]