Jenagra

Jenagra jest selektywnym inhibitorem cGMP PDE-5. Lek wpływa na funkcje erekcji.

Wskazania Jenagry

Lek stosuje się w leczeniu zaburzeń potencji (w celu zwiększenia zdolności do osiągnięcia i utrzymania erekcji podczas stosunku płciowego).

Formularz zwolnienia

Substancja jest uwalniana w tabletkach 25, 50 lub 100 mg. Wewnątrz opakowania typu blister znajdują się 1 lub 4 tabletki. W pudełku - 1 opakowanie.

Farmakodynamika

Sildenafil pomaga blokować aktywność enzymu PDE-5, który powoduje gromadzenie się cGMP wewnątrz ciał jamistych prącia - w ten sposób lek działa pośrednio, nie oddziałując bezpośrednio na ciała jamiste. Wzrost wartości cGMP powoduje aktywne rozluźnienie włókien mięśni gładkich wewnątrz ciał jamistych, a ponadto zwiększa przepływ krwi do prącia, co zapewnia twardą i stabilną erekcję podczas całego aktu seksualnego.

Skuteczność leku zależy bezpośrednio od pragnienia i pobudzenia mężczyzny. Podczas procesu pobudzenia uwalnia się tlenek azotu, który bierze udział w aktywacji enzymu cyklazy guanylanowej. Z tego powodu rozpoczyna się akumulacja i wzrost wartości cGMP. Enzym PDE-5 zakłóca aktywność cGMP, ale bardziej aktywna produkcja tlenku azotu zwiększa nasilenie erekcji i jej czas trwania. Silniejsza akumulacja NO jest zauważalna pod wpływem sildenafilu.

Jeśli mężczyzna nie jest pobudzony seksualnie, lek nie będzie w stanie zapewnić pożądanego efektu, ponieważ w takiej sytuacji nie będzie pierwotnego mechanizmu wyzwalającego, który wiąże się z wydzielaniem pierwiastka NO. Jenagra wpływa na orgazm, lekko go potencjalizując, a ponadto wzmacnia uczucie satysfakcji z seksu.

Farmakokinetyka

Przy podaniu doustnym na pusty żołądek lek wchłania się szybko. Wartość biodostępności wynosi około 41%. Maksymalne stężenie sildenafilu we krwi wykrywa się po 0,5-2 godzinach. Główny efekt obserwuje się średnio w 60. minucie. Szybkość wchłaniania leku zmniejsza się w przypadku łączenia go z tłustymi pokarmami. Stopień syntezy substancji z albuminą wynosi 96%.

Substancja jest metabolizowana w wątrobie, poprzez układ hemoproteinowy P450, gdzie jest przekształcana w aktywny produkt rozpadu N-desmetylosildenafil. Okres półtrwania wynosi 4 godziny.

Wydalanie w postaci produktów przemiany materii następuje głównie z kałem, a kolejne 13% wydalane jest z moczem.

U osób starszych stężenie syldenafilu we krwi jest o 40% wyższe.

U osób z ciężką CRF obserwuje się 88% wzrost Cmax (z powodu zmniejszenia wartości klirensu sildenafilu z powodu choroby). W przypadku choroby o nasileniu umiarkowanym lub łagodnym takich zmian nie obserwuje się.

U osób z niewydolnością wątroby zmniejsza się również szybkość klirensu syldenafilu, co powoduje zwiększenie stężenia Cmax leku nawet o 47%.

Jenagra nie ma negatywnego wpływu na płodność mężczyzn.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, na pusty żołądek (ponieważ w tym przypadku rozwój efektu terapeutycznego następuje szybciej niż przy przyjmowaniu leku z jedzeniem). Lek stosuje się 1 godzinę przed kontaktem seksualnym. Aby uzyskać optymalny efekt leku, mężczyzna musi być pobudzony.

Pierwsza pojedyncza dawka wynosi 50 mg. W razie potrzeby (np. jeśli nie ma efektu) dawkę można zwiększyć do 0,1 g. Dawkę można również zmniejszyć do 25 mg, jeśli dawka 50 mg wywołała zbyt silny efekt. Dawki większe niż 0,1 g są zabronione. Między podaniem tabletek musi upłynąć co najmniej 24 godziny.

Mężczyznom z umiarkowanym lub łagodnym CRF przepisuje się takie same dawki jak zdrowym mężczyznom. W ciężkich przypadkach choroby lub niewydolności wątroby zaleca się początkowo przyjmowanie dawki równej 25 mg.

Jeżeli pacjent przyjmuje rytonawir, Jenagrę należy przyjmować w dawce 25 mg w odstępach 48 godzin.

W przypadku łączenia sildenafilu z itrakonazolem, ketokonazolem, a także sakwinawirem i erytromycyną, dawkę początkową należy stosować nie większą niż 25 mg.

Podczas leczenia lekami blokującymi aktywność receptorów α-adrenergicznych należy liczyć się z ryzykiem załamania ortostatycznego, dlatego leczenie Jenagrą należy rozpoczynać od minimalnych dawek.

[ 2 ]

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• pacjent nie toleruje syldenafilu lub innych składników leku;
• stosować w połączeniu z azotanami, azotynami organicznymi i donorami tlenku azotu;
• stosowanie u osób z towarzyszącą chorobą układu sercowo-naczyniowego w ciężkiej postaci (np. niewydolność serca lub niestabilna dusznica bolesna);
• obecność postaci wzrokowej neuropatii, która ma charakter nietętniczy i rozwija się w przedniej strefie niedokrwiennej (na tle choroby obserwuje się także utratę wzroku);
• niewydolność wątroby o ciężkim charakterze;
• obniżone wartości ciśnienia krwi;
• stosowanie u kobiet i osób poniżej 18 roku życia.

Skutki uboczne Jenagry

Efekty uboczne często pojawiają się przy stosowaniu leku w dużych dawkach. Objawy te są przejściowe i uleczalne. W przypadku przyjmowania Jenagry w dawkach terapeutycznych jest ona tolerowana bez powikłań.

Czasami występują umiarkowane bóle głowy, zatkany nos, przekrwienie twarzy, zmiany w postrzeganiu kolorów i zaburzenia dyspeptyczne. Czasami pojawiają się objawy priapizmu.

Wszystkie opisane powyżej objawy mają charakter przejściowy i nie wymagają dodatkowych zabiegów leczniczych.

W przypadku indywidualnej nietolerancji mogą wystąpić objawy alergii.

[ 1 ]

Przedawkować

Przy podaniu dawek do 0,8 g pojawiają się dość silne działania niepożądane.

Aby je wyeliminować, stosuje się procedury objawowe. Ponieważ lek jest trwale syntetyzowany z albuminą, sesje dializ będą nieskuteczne.

Interakcje z innymi lekami

Substancje hamujące aktywność hemoproteiny P450 spowalniają eliminację sildenafilu, co zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia objawów negatywnych.

Leki indukujące aktywność hemoproteiny P450 wydłużają okres półtrwania leku i jednocześnie skracają czas jego działania terapeutycznego.

Cymetydyna i leki hamujące działanie CYP 3A4 zmniejszają szybkość klirensu syldenafilu, a także zwiększają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Łączenie leku Jenagra z lekami hamującymi aktywność proteaz wirusa HIV (takimi jak rytonawir lub sakwinawir) zwiększa maksymalną szybkość wchłaniania leku do krwi odpowiednio o 1000% i 140%.

Pojedyncze zastosowanie leków zobojętniających nie powoduje zmian właściwości farmakokinetycznych leku.

Sildenafil zwiększa właściwości terapeutyczne azotanów, co zwiększa ryzyko znacznego obniżenia ciśnienia krwi. Z tego powodu nie wolno łączyć tych leków.

Sok grejpfrutowy wpływa na procesy metaboliczne leku, powodując zwiększenie jego wartości Cmax we krwi.

Warfaryna i tolbutamid nie wchodzą w interakcje z lekiem.

Doksazosyna w połączeniu z lekiem może prowadzić do omdlenia ortostatycznego, jednak bez utraty przytomności.

Jenagra nie wchodzi w żadne negatywne interakcje z lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Syldenafil nie potęguje działania napojów alkoholowych.

[ 3 ], [ 4 ]

Warunki przechowywania

Jenagrę należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Jenagrę można stosować w ciągu 36 miesięcy od daty wprowadzenia leku na rynek.

Analogi

Analogami leku są Potenciale, Viagra, a także Penimex i Vecta.