Diclovit

Diclovit wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwpłytkowe i przeciwgorączkowe.

Główną zasadą działania leku jest tłumienie aktywności COX-1 i COX-2. W rezultacie dochodzi do zaburzenia metabolizmu kwasu arachidonowego. Jednocześnie osłabia się wiązanie PG w strefie zapalnej. Powoduje to zmniejszenie bólu podczas ruchu lub w spoczynku. Ponadto ustępują obrzęki i sztywność stawów rano. Lek zwiększa zakres ruchu stawów.

Wskazania Diclovita

Stosuje się go w leczeniu następujących schorzeń:

• lumbago i lumbodynia;
• zmiany chorobowe układu mięśniowo-szkieletowego o charakterze zwyrodnieniowym lub zapalnym;
• zapalenie okołostawowe stawu barkowo-łopatkowego;
• nerwoból lub zapalenie kaletki maziowej;
• szczękościsk, obrzęk, stan zapalny lub ból związany z zabiegami ginekologicznymi, stomatologicznymi, ortopedycznymi i innymi;
• zapalenie błony maziowej lub ból mięśni;
• ból związany z urazami lub operacjami;
• zapalenie ścięgien i pochwy;
• ataki migreny;
• kolka.

W ginekologii czopki stosuje się w przypadku zapalenia przydatków, pierwotnego bolesnego miesiączkowania i zapalenia okrężnicy. Oprócz tego lek można stosować jako dodatkowy składnik kompleksowej terapii w przypadku patologii układu laryngologicznego (o działaniu zapalno-zakaźnym), którym towarzyszy silny ból.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w postaci żelu, czopków i kapsułek.

Farmakodynamika

Lek zmniejsza ból występujący po operacjach lub urazach, a wraz z tym intensywność stanu zapalnego. Zmniejsza ból i krwawienie, które rozwijają się w przypadku pierwotnego algomenorrhea.

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Wchłanianie czopków następuje z dużą szybkością, ale wolniej niż w przypadku tabletek powlekanych dojelitowo. Przy stosowaniu czopków w porcji 50 mg wartości Cmax w osoczu są notowane po 60 minutach, ale maksymalne wartości na porcję jednostkową wynoszą około 2/3 stężenia uzyskanego przy stosowaniu tabletek powlekanych dojelitowo (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Biodostępność.

Podobnie jak w przypadku doustnego podawania leku, po zastosowaniu czopków wartości AUC wynoszą około połowę wartości przy podaniu pozajelitowym. Przy wielokrotnym stosowaniu leku właściwości farmakokinetyczne nie ulegają zmianie. Jeśli przestrzegane są przepisane dawki, lek nie kumuluje się.

Procesy dystrybucyjne.

Synteza białek wewnątrzplazmatycznych wynosi 99,7%, substancja wiąże się głównie z albuminami – 99,4%.

Diklofenak przenika do błony maziowej, osiągając wartości Cmax później niż w osoczu krwi (o 2-4 godziny). Wyimaginowany okres półtrwania z błony maziowej wynosi 3-6 godzin. Po 2 godzinach od osiągnięcia poziomu Cmax w osoczu wartości diklofenaku w błonie maziowej pozostają wyższe niż w osoczu krwi; wskaźnik ten utrzymuje się przez 12 godzin.

Niewielkie ilości leku (100 ng/ml) znajdują się w mleku kobiecym. Szacunkowa objętość substancji przedostającej się do organizmu dziecka karmionego piersią z mlekiem odpowiada porcji 0,03 mg/kg na dobę.

Procesy wymiany.

Metabolizm Diclovitu jest częściowo realizowany poprzez glukuronidację oryginalnej cząsteczki, ale rozwija się głównie poprzez wielokrotne i pojedyncze metoksylowanie z hydroksylacją, co skutkuje powstaniem kilku elementów metabolicznych typu fenolowego, z których większość tworzy koniugaty, które są łączone z kwasem glukuronowym. Bioaktywność ma 2 składniki metaboliczne, ale jest znacznie niższa niż diklofenaku.

Wydalanie.

Ogólnoustrojowy klirens osoczowy leku wynosi 263±56 ml na minutę (średni poziom ± SD). Końcowy okres półtrwania wewnątrzplazmatycznego wynosi 1-2 godziny. Okres półtrwania 4 składników metabolicznych, w tym 2 farmakoaktywnych, jest również krótki i wynosi 1-3 godziny.

Około 60% dawki wydalane jest z moczem w postaci koniugatów, wraz z kwasem glukuronowym nienaruszonej cząsteczki, a także w postaci składników metabolicznych, z których większość przekształcana jest w koniugaty typu glukuronidu. Mniej niż 1% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki wydalana jest z kałem w postaci elementów metabolicznych.

Dawkowanie i administracja

Schematy stosowania czopków.

Lek może być stosowany przez młodzież powyżej 15 roku życia i dorosłych. Czopki są wprowadzane do odbytu po wypróżnieniu lub lewatywy oczyszczającej. Po wprowadzeniu czopka należy położyć się na 20-30 minut. Zabieg należy wykonywać dwa razy dziennie. Nie można wprowadzać więcej niż 3 czopki doodbytnicze dziennie.

Czas trwania cyklu leczenia dobierany jest indywidualnie, biorąc pod uwagę tolerancję leku przez pacjenta, a także charakter choroby.

Nakładanie żelu.

Żel stosuje się do leczenia zewnętrznego - pasek o szerokości 1-2 cm należy nakładać na miejsce objęte stanem zapalnym 2-3 razy dziennie. Substancję wciera się delikatnymi ruchami, aż do całkowitego wchłonięcia żelu. Cały cykl leczenia powinien trwać maksymalnie 14 dni. Czas trwania terapii można wydłużyć wyłącznie na podstawie zalecenia lekarza. Po zabiegu konieczne jest umycie rąk.

Sposób użycia kapsułek.

Kapsułki należy przyjmować z jedzeniem, popijając czystą wodą; lek połyka się w całości, bez żucia. Zazwyczaj stosuje się 1 kapsułkę LS 1-3 razy dziennie, każdego dnia. Dorosłemu na początku cyklu przepisuje się zwykle 3 razy dziennie. Wielkość porcji podtrzymującej na dzień wynosi 1 kapsułkę 1-2 razy dziennie.

Dzieciom powyżej 6 roku życia nie można podawać dawki większej niż 2-3 mg/kg leku Diclovit.

Czas przyjmowania kapsułek ustala indywidualnie lekarz prowadzący.

[ 8 ]

Stosuj Diclovita podczas ciąży

Leku Diclovit nie należy stosować w okresie ciąży.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• poważna nietolerancja składników leku lub innych NLPZ;
• zaburzenia hematopoetyczne o nieznanej przyczynie;
• astma typu aspirynowego;
• choroba wrzodowa przewodu pokarmowego w fazie aktywnej;
• aktywna faza rozwoju zmian chorobowych przewodu pokarmowego, które mają postać nadżerek-wrzodziejącą;
• triada "aspiryna".

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w aktywnej fazie porfirii wątrobowej, a także w przypadku zaburzeń czynności nerek lub wątroby.

Skutki uboczne Diclovita

Główne skutki uboczne:

• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: gastralgia, zaparcia, wymioty, wrzodziejące zapalenie jelita grubego w fazie aktywnej, bóle brzucha, krwawienie w przewodzie pokarmowym i brak apetytu. Ponadto nudności, wzdęcia, ostre zapalenie wątroby, niestrawność, nieswoiste zapalenie jelit z towarzyszącym krwawieniem, zapalenie trzustki, faza aktywna regionalnego zapalenia jelit, zapalenie wątroby i zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
• zaburzenia oddawania moczu: ostra niewydolność nerek, białkomocz, zespół nerczycowy, krwiomocz, a także martwicze zapalenie brodawek nerkowych i cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• Zakażenia naskórka: wyprysk, wysypka pęcherzowa, złuszczające zapalenie skóry, wysypki, łysienie, nadwrażliwość na światło, plamica i rumień wielopostaciowy;
• zaburzenia układu nerwowego: parestezje, podwójne widzenie, koszmary senne, bóle głowy, depresja i zwiększone zmęczenie, a także szumy uszne, dezorientacja, zawroty głowy, bezsenność i drażliwość. Ponadto dezorientacja, objawy psychotyczne, drgawki, zaburzenia smaku, utrata pamięci, lęk, zmniejszona ostrość słuchu i wzroku oraz drżenie;
• problemy z hematopoezą: agranulocytoza, leukopenia lub trombocytopenia, a także niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna;
• objawy alergiczne: pokrzywka, TEN, SJS, skurcze oskrzeli, plamica alergiczna i objawy anafilaktyczne;
• inne: ból w klatce piersiowej, impotencja, obrzęki, wzrost ciśnienia krwi i kołatanie serca;
• objawy miejscowe: podrażnienie błony śluzowej jelita grubego, krwista wydzielina śluzowa, ból podczas wypróżniania.

Działania niepożądane zależą od indywidualnych cech pacjenta, wielkości porcji i czasu trwania terapii.

[ 7 ]

Przedawkować

Zatrucie podczas podawania czopków jest mało prawdopodobne. Użycie zbyt dużej dawki leku może prowadzić do zawrotów głowy, zamglenia świadomości, hiperwentylacji, bólów głowy i negatywnych objawów związanych z przewodem pokarmowym. U dziecka mogą wystąpić nudności, bóle brzucha, wymioty, drgawki miokloniczne oraz dysfunkcja nerek lub wątroby.

W przypadku przypadkowego połknięcia leku konieczne jest wykonanie płukania żołądka i podanie pacjentowi węgla aktywowanego. Następnie przeprowadza się różne działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Lek zwiększa stężenie substancji litu i digoksyny w osoczu z fenytoiną. Spowalnia również działanie leków przeciwnadciśnieniowych i moczopędnych. Połączenie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas może prowadzić do hiperkaliemii.

Połączenie z GCS lub innymi NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia negatywnych objawów w przewodzie pokarmowym. Stosowanie łącznie z aspiryną powoduje zmniejszenie stężenia aktywnego składnika Diclovit w surowicy.

Połączenie z cyklosporyną prowadzi do zwiększenia jej toksycznego wpływu na nerki. Leki hipoglikemiczne stosowane jednocześnie z lekiem mogą prowadzić do hiper- lub hipoglikemii. Z tego powodu przy takiej terapii konieczne jest regularne monitorowanie poziomu cukru we krwi.

Jednoczesne stosowanie leku z metotreksatem (w ciągu 24 godzin przed lub po jego zastosowaniu) może prowadzić do zwiększenia stężenia tego ostatniego i nasilenia jego działania toksycznego.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwzakrzepowych wymaga ciągłego monitorowania procesów krzepnięcia krwi.

Warunki przechowywania

Diclovit należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Diclovit w postaci czopków można stosować przez okres 24 miesięcy od daty sprzedaży leku. Okres ważności kapsułek i żelu wynosi 36 miesięcy.

Aplikacja dla dzieci

Leku nie stosuje się u osób poniżej 6 roku życia.

Analogi

Analogami leku są Ortofen, Dicloran, Almiral z diklofenakiem sodowym, Rapten z Dicloberlem, a ponadto Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F z Voltarenem i Olfen.

Recenzje

Diclovit zazwyczaj otrzymuje dobre opinie od pacjentów. Osoby, które stosowały go w różnych formach dawkowania, mówią o szybkim i skutecznym działaniu leku. Wśród zalet zauważają, że lek jest w stanie jednocześnie mieć kilka efektów - eliminować stany zapalne i obrzęki, łagodzić ból itp.

Natomiast w komentarzach dotyczących czopków stosowanych w ginekologii pojawiają się niekiedy doniesienia o indywidualnej wrażliwości na lek, jednakże negatywne objawy szybko ustępują po zmniejszeniu dawki.

Jedyną wadą żelu jest konieczność długiego wcierania, aż do całkowitego wchłonięcia.