Caezolin

Lek Cezolin należy do leków przeciwbakteryjnych β-laktamowych, a w szczególności do grupy antybiotyków cefalosporynowych pierwszej generacji. Substancją czynną leku jest pochodna kwasu 7-aminocefalosporanowego.

[ 1 ]

Wskazania Caezolin

Cezolin wskazany jest w leczeniu następujących chorób:

• Zakaźne zakażenia bakteryjne układu oddechowego i narządów laryngologicznych (zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie płuc i oskrzeli, ropień opłucnej, ropnie płuc, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok).
• Choroby zakaźne układu moczowego i dróg żółciowych.
• Zakażenia narządów jamy brzusznej, skóry, układu mięśniowo-szkieletowego (zapalenie otrzewnej, zapalenie kości i szpiku, ropne zapalenie skóry, czyraki, ropnie).
• Kiła, rzeżączka.
• Powikłania zakaźne po oparzeniach, ranach lub zabiegach chirurgicznych.
• Działania profilaktyczne podejmowane przed lub po zabiegach chirurgicznych.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w postaci liofilizowanej masy do sporządzania roztworów do wstrzykiwań. Masa jest pakowana w fiolki, które są umieszczane w indywidualnych opakowaniach tekturowych.

Jedna fiolka z masą liofilizowaną może zawierać substancję czynną cefazolinę w ilości 0,5 g lub 1 g.

Lek jest produkowany w Indiach przez firmę farmaceutyczną Lupin Ltd.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

Cezolin jest przedstawicielem grupy cefalosporyn antybiotyków pierwszej generacji do stosowania wewnętrznego. Zabija bakterie poprzez zapobieganie procesowi syntezy ściany komórkowej drobnoustrojów. Ma szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego. Jest aktywny wobec Gram (+) gronkowców, paciorkowców, maczugowców, a także Gram (-) shigella, salmonella, escherichia, klebsiella, treponema, leptospira itp. Jest skuteczny w zwalczaniu niektórych szczepów enterobakterii i enterokoków.

Nie wykazuje aktywności wobec szczepów indolo-dodatnich Proteus, prątków gruźlicy, bakterii beztlenowych ani szczepów gronkowców opornych na metycylinę.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetyka

Po domięśniowym wstrzyknięciu Cezoliny w ilości 0,5 i 1 g maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu może wynosić 38 i 64 mcg/ml. Szczytową zawartość cefazoliny obserwuje się po 60-120 minutach od wstrzyknięcia.

Po dożylnym podaniu leku w ilości 1 g, maksymalne stężenie wynosi 180 mcg/ml i można je zaobserwować już po 6 minutach od wstrzyknięcia.

Substancja czynna ma zdolność przenikania do torebek stawowych (zwykle po półtorej do dwóch godzin, u noworodków - po 4-5 godzinach, u chorych z dysfunkcją nerek - od 3 do 42 godzin), do ścian naczyń krwionośnych i tkanki serca, do narządów jamy brzusznej, do układu moczowego, łożyska, skóry i błon śluzowych.

Lek jest wydalany przez układ moczowy w nienaruszonej postaci, głównie w ciągu sześciu godzin po podaniu (do 90%). Po 24 godzinach wydalona ilość leku osiąga 95%.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dawkowanie i administracja

Lek można podawać w postaci zastrzyków domięśniowych lub dożylnych (metodą strumieniową i kroplową).

Standardowa dawka dzienna dla dorosłego pacjenta wynosi od 1 do 4 g, przy maksymalnej dawce dziennej do 6 g. Lek podaje się około 3-4 razy dziennie. Kurs terapii trwa 1-2 tygodnie.

Zapobiegawczo w okresie pooperacyjnym Cezolin podaje się dożylnie: w dawce 1 g na pół godziny przed rozpoczęciem operacji, taką samą dawkę w trakcie operacji oraz od 500 mg do 1 g w ciągu pierwszej doby po operacji, w odstępach 8-godzinnych.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie leku dostosowuje się w zależności od klirensu kreatyniny: schemat dawkowania Cezoliny nie wymaga dostosowania przy klirensie 55 ml na minutę lub wyższym lub przy poziomie kreatyniny w surowicy krwi wynoszącym 1,5 mg% lub niższym. Jeśli klirens spadnie do 35 ml na minutę, a poziom kreatyniny osiągnie 3 mg%, dawkowanie można pozostawić niezmienione, ograniczając się do wydłużenia odstępów między podaniami (co najmniej 8 godzin). Przy klirensie do 11 ml na minutę i poziomie kreatyniny do 4,5 mg% połowę przepisanej dawki podaje się w odstępach 12-godzinnych. Jeśli klirens wynosi 10 ml na minutę lub niższy, a poziom kreatyniny w surowicy krwi wzrośnie do 4,6 mg% lub wyższego, połowę przepisanej ilości leku stosuje się w odstępach czasowych od 18 do 24 godzin.

Leczenie zazwyczaj rozpoczyna się próbnym wstrzyknięciem 500 mg leku. W przypadku dzieci w wieku 1 miesiąca i starszych przepisuje się 25 do 50 mg na kilogram masy ciała na dobę. W przypadku wystąpienia powikłań dawkę leku można zwiększyć do 100 mg na kilogram masy ciała na dobę. Częstotliwość wstrzyknięć wynosi do 3-4 razy dziennie.

Jeżeli u dziecka zostanie zdiagnozowana dysfunkcja nerek, ilość podanego leku jest powiązana ze stopniem oczyszczania krwi:

• przy klirensie od 70 do 40 ml na minutę stosuje się tylko 60% przepisanej dawki w odstępie 12 godzin;
• przy klirensie 40-20 ml na minutę pozostaje tylko 25% przepisanej dawki w odstępie 12 godzin;
• przy klirensie od 5 do 20 ml na minutę stosuje się 10% przepisanej dawki raz na dobę.

Wszystkie podane dawki stosuje się po jednorazowym podaniu dawki „wstrząsowej”.

Aby przygotować roztwory do iniekcji i infuzji, 500 mg liofilizatu rozcieńcza się w 2 ml wody do iniekcji, a 1 g liofilizatu rozcieńcza się w 4 ml.

Do podawania dożylnego, otrzymany preparat należy rozcieńczyć w 5 ml wody do wstrzykiwań. Podawać ostrożnie, powoli, przez 4-5 minut.

Do podawania kroplowego liofilizat rozcieńcza się w 100 ml roztworu dekstrozy, roztworu izotonicznego lub roztworu Ringera. Liofilizowana masa powinna być całkowicie rozpuszczona w płynie. Jeśli roztwór zawiera nierozpuszczalne elementy, nie zaleca się stosowania takiego preparatu.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Stosuj Caezolin podczas ciąży

Należy unikać stosowania leku Cezolin w czasie ciąży. Udowodniono fakt przenikania aktywnego składnika leku przez barierę łożyskową.

W okresie karmienia piersią lek przenika do mleka matki w niewielkich ilościach.

Nie zaleca się stosowania leku Cezolin przez kobiety w ciąży i karmiące piersią. Lek można przepisać wyłącznie wtedy, gdy spodziewane korzyści dla kobiety znacznie przewyższają potencjalne zagrożenie dla zarodka lub noworodka.

Przeciwwskazania

Leku Cezolin nie stosuje się:

• jeśli masz skłonności do alergii na antybiotyki cefalosporynowe;
• u niemowląt do 1 miesiąca życia;
• w przypadku ciężkiej dysfunkcji nerek i przewlekłego zapalenia jelit.

[ 19 ], [ 20 ]

Skutki uboczne Caezolin

Cezolin może powodować następujące działania niepożądane:

• Rozwój alergii: zaczerwienienie skóry, wysypka, swędząca wysypka, trudności w oddychaniu, obrzęk, ból stawów, anafilaksja, objawy rumienia wielopostaciowego wysiękowego, eozynofilia.
• Drgawki.
• W przypadku dysfunkcji nerek: pogorszenie stanu.
• Objawy dyspeptyczne, napady nudności i wymiotów, bóle nadbrzusza, cholestaza, zapalenie wątroby.
• Badania krwi: objawy leukopenii, neutropenii, niedokrwistości hemolitycznej, zmniejszenie lub zwiększenie poziomu płytek krwi.
• Zaburzenie mikroflory jelit, pochwy i jamy ustnej.
• Nadmierna aktywność aminotransferaz wątrobowych, obecność kreatyny we krwi, podwyższony wskaźnik protrombinowy.
• Ból w miejscu wstrzyknięcia, rozwój stanu zapalnego ściany żyły podczas wstrzyknięcia dożylnego.

[ 21 ], [ 22 ]

Przedawkować

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nasilone działania niepożądane, mogą wystąpić reakcje alergiczne i wstrząs anafilaktyczny.

Nie ma specjalnego leku, który neutralizowałby działanie Cezoliny. W przypadku przedawkowania stosuje się leczenie objawowe; w przypadku zaburzeń trawiennych mleko podaje się co 3 godziny.

[ 28 ], [ 29 ]

Interakcje z innymi lekami

Nie należy stosować kombinacji Cezoliny z lekami przeciwzakrzepowymi i moczopędnymi. Gdy Cezolina jest stosowana jednocześnie z diuretykami pętlowymi, może dojść do zablokowania wydzielania kanalikowego.

Grupy aminoglikozydowe zwiększają ryzyko patologicznych uszkodzeń układu nerkowego. Ponadto Cezolin i aminoglikozydy wzajemnie hamują swoje działanie.

Leki, które mogą blokować wydzielanie kanalikowe, mogą zwiększyć zatrucie organizmu i spowolnić usuwanie substancji toksycznych i produktów przemiany materii.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Warunki przechowywania

Lek liofilizowany należy przechowywać w suchym, przewiewnym miejscu w temperaturze do 30°C, w oryginalnym opakowaniu.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności – do 2 lat. Przygotowanego roztworu nie można przechowywać i należy go użyć natychmiast po przygotowaniu.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]