Bicotrim

Bicotrim to sztuczna substancja przeciwbakteryjna z kategorii sulfonamidów. Jest to lek złożony zawierający trimetoprim i sulfametoksazol.

Sulfametoksazol ma podobną strukturę do PABA, zakłóca wiązanie kwasu dihydrofoliowego wewnątrz komórek drobnoustrojów, uniemożliwiając włączenie PABA do jego cząsteczki.

Trimetoprim potencjalizuje działanie sulfametoksazolu, zapobiegając redukcji kwasu dihydrofoliowego i jego przekształceniu w kwas tetrahydrofoliowy (aktywną postać witaminy B9), który odpowiada za metabolizm białek i podział komórek bakteryjnych.

Wskazania Bicotrima

Lek stosuje się w przypadku następujących zakażeń:

• zakażenia układu moczowo-płciowego: zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie gruczołu krokowego z zapaleniem cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek i odmiedniczkowe zapalenie nerek, a także wrzód miękki, rzeżączka (u mężczyzn i kobiet), zapalenie najądrza, ziarniniak w pachwinie i donowanoza;
• zmiany chorobowe układu oddechowego: zapalenie oskrzeli i płuc, zapalenie oskrzeli (faza aktywna i przewlekła), pneumocystoza i rozstrzenie oskrzeli;
• choroby narządów laryngologicznych: zapalenie zatok z zapaleniem migdałków, a także zapalenie ucha środkowego, szkarlatyna czy zapalenie krtani;
• zakażenia przewodu pokarmowego: dur brzuszny, zapalenie pęcherzyka żółciowego, salmonelloza z durem brzusznym, a ponadto zapalenie dróg żółciowych, czerwonka, cholera i zapalenie żołądka i jelit wywołane działaniem enterotoksycznych szczepów E. coli;
• uszkodzenia warstwy podskórnej i naskórka: ropne zapalenie skóry, trądzik, zakażenia pourazowe i czyraczność;
• zapalenie kości i szpiku (w fazie przewlekłej lub aktywnej) i inne zakażenia o charakterze choroby zwyrodnieniowej stawów, aktywna faza brucelozy, parakokcydioidomykozy, malarii (Plasmodium falciparum) i toksoplazmozy (terapia skojarzona).

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w postaci doustnej zawiesiny dla dzieci (0,24 g/5 ml) - w butelkach o pojemności 60 lub 100 ml. Zestaw zawiera również miarkę.

Farmakodynamika

Lek bakteriobójczy o szerokim spektrum działania przeciwko następującym bakteriom:

• paciorkowce (szczepy hemolityczne wrażliwe na penicylinę), gronkowce, pneumokoki i gonokoki z meningokokami;
• salmonella (w tym Salmonella paratyphi i Salmonella typhi), Escherichia coli (w tym szczepy enterotoksynogenne), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (szczepy wykazujące wrażliwość na ampicylinę), Klebsiella i pałeczki wąglika;
• pałeczki krztuśca, Nocardia asteroids, Proteus, enterokoki kałowe, Pasteurella, Brucella i pałeczki tularemii;
• mykobakterie (w tym pałeczki Hansena), enterobacter z citrobacter, providencia, morganella i legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, niektóre odmiany pseudomonad (z wyłączeniem Pseudomonas aeruginosa), Yersinia z Shigellą, Pneumocystis carinii i Chlamydia (obejmuje to Chlamydophila psittaci i Chlamydia trachomatis);
• proste: Coccidioides immitis, grzyby chorobotwórcze, Plasmodium, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii i Leishmania.

Oporność wykazują: Pseudomonas aeruginosa, treponemy, maczugowce, pałeczki Kocha, wirusy i Leptospira spp.

Osłabia aktywność bakterii jelitowych, przez co w jelitach obniża się poziom ryboflawiny z tyminą, witaminami z grupy B i niacyną. Działanie lecznicze utrzymuje się przez 7 godzin.

Farmakokinetyka

Wchłanianie po podaniu doustnym wynosi 90%. Wartości TCmax wynoszą 1-4 godziny. Przy jednorazowym podaniu lek utrzymuje stężenie terapeutyczne przez 7 godzin.

Lek jest równomiernie rozprowadzany w organizmie, pokonując bariery histohematyczne. W moczu i płucach powstają wskaźniki przekraczające poziom osocza. Mniejsze objętości leku kumulują się w wydzielinach pochwy, tkankach i wydzielinach prostaty, płynie mózgowo-rdzeniowym, wydzielinach oskrzelowych, płynie ucha środkowego, ślinie z żółcią, mleku kobiecym, kościach i płynie wodnistym oka z płynem śródmiąższowym. Wiązanie z białkami wewnątrzplazmatycznymi wynosi 66% (dla sulfametoksazolu) i 45% (dla trimetoprimu).

Procesy metaboliczne sulfametoksazolu przebiegają głównie z tworzeniem pochodnych acetylowych. Składniki metaboliczne nie mają działania przeciwdrobnoustrojowego.

Wydalany jest przez nerki – w postaci elementów metabolicznych (80% w ciągu 72 godzin) oraz w postaci niezmienionej (20% sulfametoksazolu i 50% trimetoprimu); pozostała część wydalana jest w jelitach.

Okres półtrwania sulfametoksazolu wynosi 9-11 godzin, a trimetoprimu 10-12 godzin. U dzieci wskaźnik ten jest prawie niezauważalny i zależy od wieku; do 12 miesięcy - 7-8 godzin; w ciągu 1-10 lat - 5-6 godzin.

U osób z problemami z nerkami i u osób starszych okres półtrwania jest wydłużony.

Dawkowanie i administracja

W przypadku zakażeń niepowikłanych:

• niemowlęta 2-5 miesiąc życia – 2,5 ml preparatu 2 razy dziennie;
• dzieci 0,5-5 lat – 5 ml leku 2 razy dziennie;
• dzieci w wieku 6-12 lat – 10 ml leku 2 razy dziennie.

[ 1 ]

Stosuj Bicotrima podczas ciąży

Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią i ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• silna osobnicza wrażliwość (również na sulfonamidy);
• niewydolność nerek lub wątroby;
• niedokrwistość aplastyczna lub złośliwa;
• leukopenia lub agranulocytoza;
• niedobór składnika G6PD.

Skutki uboczne Bicotrima

Do skutków ubocznych zalicza się:

• dysfunkcja układu nerwowego: zawroty głowy lub bóle głowy. Możliwe wystąpienie depresji, drżenia, aseptycznego zapalenia opon mózgowych, zapalenia nerwów obwodowych i apatii;
• problemy z układem oddechowym: nacieki do płuc i skurcze oskrzeli;
• zaburzenia trawienne: biegunka, bóle brzucha, wymioty, zapalenie jamy ustnej, utrata apetytu, zapalenie języka i nudności. Ponadto zapalenie wątroby, cholestaza, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zwiększona aktywność wewnątrzwątrobowych aminotransferaz i martwica wątroby;
• uszkodzenia narządów krwiotwórczych: trombocyto-, leuko- lub neutropenia, niedokrwistość megaloblastyczna i agranulocytoza;
• zakażenia układu moczowego: krystaluria, wielomocz, krwiomocz, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, zwiększone stężenie mocznika, dysfunkcja nerek, toksyczna nefropatia (z bezmoczem i skąpomoczem) oraz hiperkreatyninemia;
• problemy związane z funkcjonowaniem układu ruchu: bóle mięśni i stawów;
• objawy alergii: wysypka, obrzęk Quinckego, gorączka, świąd, MEE (w tym SJS), nadwrażliwość na światło, alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, TEN, złuszczające zapalenie skóry oraz przekrwienie twardówki;
• inne objawy: hipoglikemia.

Przedawkować

Zatrucie może spowodować dezorientację, wymioty lub nudności.

Należy przerwać stosowanie Bicotrimu, wykonać płukanie żołądka (maksymalnie 2 godziny po zatruciu) i podać poszkodowanemu dużą ilość płynów do wypicia. Przeprowadza się również intensywną diurezę i zaleca się stosowanie folinianu wapnia (5-10 mg na dobę).

Interakcje z innymi lekami

Lek jest zgodny z następującymi substancjami: 5% i 10% dekstroza (infuzje dożylne), 5% lewuloza (infuzje dożylne), 0,9% NaCl (infuzje dożylne) oraz połączenie 0,18% NaCl z 4% dekstrozą (infuzje dożylne). Na liście znajduje się również 6% dekstran 70 lub 10% dekstran 40 (infuzje dożylne) w połączeniu z 5% dekstrozą lub 0,9% NaCl, a także roztwór do wstrzykiwań Ringera.

Lek nasila działanie przeciwzakrzepowe pośrednich leków przeciwzakrzepowych oraz aktywność metotreksatu i leków przeciwcukrzycowych.

Zmniejsza nasilenie wewnątrzwątrobowego metabolizmu fenytoiny (wydłuża jej okres półtrwania o 39%) i warfaryny, potęgując ich działanie.

Obniża skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych (hamuje florę jelitową i zmniejsza krążenie elementów hormonalnych w wątrobie i jelitach).

Okres półtrwania trimetoprimu ulega skróceniu w przypadku jednoczesnego stosowania z ryfampicyną.

Pirymetamina w dawkach większych niż 25 mg na tydzień zwiększa ryzyko wystąpienia niedokrwistości megaloblastycznej.

Leki moczopędne (głównie tiazydy) zwiększają ryzyko wystąpienia trombocytopenii.

Skuteczność terapeutyczna jest zmniejszona w przypadku jednoczesnego stosowania z prokainą, benzokainą lub prokainamidem (oraz innymi lekami, które po hydrolizie tworzą PABA).

Może wystąpić efekt alergii krzyżowej między lekami moczopędnymi (furosemidem, tiazydami itp.) oraz doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (pochodnymi sulfonylomocznika) z jednej strony, a także przeciwbakteryjnymi sulfonamidami z drugiej strony.

Barbiturany z fenytoiną i PAS nasilają objawy niedoboru witaminy B9.

Pochodne kwasu salicylowego potęgują działanie Bicotrimu.

Witamina C i heksametylenotetramina (oraz inne substancje zakwaszające mocz) zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia kryształów w moczu.

Zmniejszenie wchłaniania leku obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu z cholestyraminą, dlatego tę drugą stosuje się 1 godzinę po podaniu kotrimoksazolu lub 4-6 godzin przed jego podaniem.

Leki hamujące procesy hematopoetyczne w szpiku kostnym zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia mielosupresji.

[ 2 ], [ 3 ]

Warunki przechowywania

Bicotrim należy przechowywać w szczelnie zamkniętej butelce. Temperatura – nie wyższa niż 25°C. Zabrania się zamrażania zawiesiny.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do użycia leku Bicotrim wynosi 2 lata od daty produkcji.

Aplikacja dla dzieci

Nie przepisuj leku dzieciom, u których rozpoznano hiperbilirubinemię.

Analogi

Analogami leku są leki Baktiseptol, Groseptol, Biseptol z Baktrimem, a oprócz tego Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol z Bi-sept, Biseptrim i Triseptol. Na liście znajdują się również Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol z Sumetrolimem i Co-trimoxazole.