Cała zawartość iLive jest sprawdzana medycznie lub sprawdzana pod względem faktycznym, aby zapewnić jak największą dokładność faktyczną.
Mamy ścisłe wytyczne dotyczące pozyskiwania i tylko linki do renomowanych serwisów medialnych, akademickich instytucji badawczych i, o ile to możliwe, recenzowanych badań medycznych. Zauważ, że liczby w nawiasach ([1], [2] itd.) Są linkami do tych badań, które można kliknąć.
Jeśli uważasz, że któraś z naszych treści jest niedokładna, nieaktualna lub w inny sposób wątpliwa, wybierz ją i naciśnij Ctrl + Enter.
Tabletka antykoncepcyjna dla mężczyzn bezpieczna w pierwszym etapie badań klinicznych
Ostatnia recenzja: 27.07.2025
Firma YourChoice Therapeutics we współpracy z Quotient Sciences i Incyte informuje, że pojedyncze dawki doustne badanego niehormonalnego środka antykoncepcyjnego dla mężczyzn YCT-529 w dawce do 180 mg nie wywołały klinicznie istotnych obaw dotyczących bezpieczeństwa u 16 zdrowych mężczyzn.
Nieplanowane ciąże stanowią około połowę wszystkich poczęć na świecie, a mężczyźni stosują niemal wyłącznie prezerwatywy (wskaźnik niepowodzeń 13%) lub wazektomię, aby zapobiec ciąży. Wcześniejsze próby stosowania leków niehormonalnych, takich jak WIN 18 446 i gossypol, zmniejszały produkcję plemników, ale powodowały reakcje alergiczne po spożyciu alkoholu lub hipokaliemię, co doprowadziło do zaniechania badań na dziesięciolecia.
O badaniu
W badaniu zatytułowanym „Bezpieczeństwo i farmakokinetyka niehormonalnego męskiego środka antykoncepcyjnego YCT-529”, opublikowanym w Communications Medicine, naukowcy przeprowadzili randomizowane, podwójnie zaślepione, kontrolowane placebo badanie z eskalacją dawki, aby ocenić bezpieczeństwo, tolerancję, farmakokinetykę i wstępne efekty farmakodynamiczne.
Szesnastu mężczyznom po wazektomii w wieku 32–59 lat (BMI 21,9–31,1 kg/m²) podano kapsułki YCT-529 (n=12) lub placebo (n=4) w ośrodku Quotient Sciences w Wielkiej Brytanii. Kapsułki popijano wodą. Przez 336 godzin po podaniu dawki prowadzono ciągły monitoring EKG, seryjne pobieranie krwi, dzienniczki aktywności seksualnej i nastroju oraz oznaczanie biomarkerów stanu zapalnego.
Wyniki
Nie wystąpiły żadne poważne ani ciężkie zdarzenia niepożądane. U jednego uczestnika wystąpiła przejściowa, bezobjawowa arytmia po dawkach 90 mg i 180 mg; badanie kardiologiczne nie wykazało nieprawidłowości strukturalnych. Modelowanie EKG wykazało, że górna granica 90% przedziału ufności odstępu QTc pozostawała poniżej progu 10 ms, który budzi obawy regulacyjne, przy wszystkich poziomach dawkowania.
Badania krwi, krzepnięcia, moczu i ogólny profil kliniczny nie wykazały żadnych istotnych klinicznie nieprawidłowości.
Mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) wynosiła od 4 do 10 godzin, a średni geometryczny okres półtrwania od 51 do 76 godzin. Pokarm zwiększał maksymalne stężenie i całkowitą ekspozycję na lek, ale duża zmienność wyników po posiłkach utrudniała interpretację danych.
Skuteczność i profil hormonalny
Przy dawce 180 mg ekspozycja (AUC0–24 ≈ 27 300 h ng/ml) osiągnęła poziomy wcześniej kojarzone z odwracalną niepłodnością u naczelnych innych niż człowiek.
Poziomy testosteronu, hormonu luteinizującego, hormonu folikulotropowego i globuliny wiążącej hormony płciowe mieściły się w zakresach referencyjnych.
Samoocena libido, nastroju i funkcji seksualnych nie uległa zmianie. Markery stanu zapalnego pozostały stabilne, z wyjątkiem przejściowego wzrostu stężenia IL-6, związanego z dietą.
Wnioski
Badania przedkliniczne wykazały, że pojedyncze dawki YCT-529 osiągnęły stężenia we krwi, które zahamowały spermatogenezę, nie wpływając przy tym na równowagę hormonalną, nastrój ani przewodzenie impulsów sercowych.
Lek pomyślnie przeszedł kluczową fazę oceny bezpieczeństwa wymaganą przy opracowywaniu środków antykoncepcyjnych dla mężczyzn.
Obecnie trwają badania nad dawką wielokrotną, mające na celu ocenę efektów jej stosowania przez 28 i 90 dni.