Zocef

Zocef to lek przeciwbakteryjny z podkategorii cefalosporyn drugiej generacji. Zawiera substancję cefuroksym, która ma działanie bakteriobójcze na stosunkowo szeroką gamę różnych drobnoustrojów (gram-ujemnych i gram-dodatnich), w tym szczepy, które pomagają wytwarzać β-laktamazy.

Aktywny składnik leku jest odporny na działanie β-laktamaz, dzięki czemu oddziałuje na stosunkowo dużą liczbę szczepów opornych na amoksycylinę lub ampicylinę. Jego właściwości bakteriobójcze objawiają się poprzez zaburzenie procesów wiązania błon komórkowych drobnoustrojów.

Wskazania Zocepha

Lek stosuje się w przypadku różnych zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na cefuroksym (lub stosuje się go do czasu zidentyfikowania bakterii wywołującej zakażenie):

• zmiany chorobowe układu oddechowego: zapalenie oskrzeli w fazie czynnej lub przewlekłej, ropień płuc, pooperacyjne zakażenia narządów mostka, zakażone rozstrzenie oskrzeli oraz bakteryjne zapalenie płuc;
• infekcje gardła, uszu lub nosa: zapalenie migdałków z zapaleniem zatok, zapalenie ucha środkowego, a także zapalenie gardła;
• zmiany w drogach moczowych: zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek w fazie czynnej lub przewlekłej, bakteriuria bezobjawowa;
• zakażenia tkanek miękkich: róża, zapalenie tkanki łącznej lub zakażenia pojawiające się w ranach;
• choroby stawów z kośćmi: zapalenie kości i stawów lub septyczne zapalenie stawów;
• patologie ginekologiczne: stany zapalne w obrębie miednicy mniejszej;
• leczenie rzeżączki (szczególnie gdy nie można zastosować penicyliny);
• zakażenia, w tym zapalenie otrzewnej z posocznicą i zapalenie opon mózgowych.

Zapobieganie zakażeniom w przypadkach zwiększonego ryzyka powikłań po zabiegach chirurgicznych w obrębie otrzewnej, mostka, miednicy, a także po zabiegach ortopedycznych i sercowo-naczyniowych.

Samodzielne stosowanie Zocefu w leczeniu jest zazwyczaj wystarczające do uzyskania pożądanego efektu, ale w razie konieczności można go łączyć z aminoglikozydami lub metronidazolem (w postaci zastrzyków, czopków lub doustnie), zwłaszcza w celach profilaktycznych podczas operacji ginekologicznych lub żołądkowo-jelitowych.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w postaci liofilizatu iniekcyjnego - do szklanych fiolek o objętości 0,75 lub 1,5 g. Wewnątrz osobnego pudełka - 1 fiolka.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Badania in vitro wykazały skuteczność cefuroksymu w zwalczaniu następujących bakterii:

• tlenowe bakterie Gram-ujemne: Klebsiella z Providencia, Escherichia coli z Moraxella catarrhalis i Proteus mirabilis, a także Haemophilus influenzae (ze szczepami opornymi na ampicylinę), meningokoki, Haemophilus parainfluenzae (ze szczepami opornymi na ampicylinę), gonokoki (ze szczepami wytwarzającymi penicylinazę) i Salmonella;
• tlenowce typu Gram-dodatniego: pneumokoki ze Staphylococcus aureus, a ponadto Streptococcus mitis (podkategoria viridans) z gronkowcami naskórkowymi (ze szczepami pomagającymi wytwarzać penicylinazę, a bez szczepów opornych na metycylinę), paciorkowce podgrupy B (Streptococcus agalactiae), paciorkowce ropotwórcze (wraz z nimi inne paciorkowce formy β-hemolizującej) oraz pałeczki krztuśca;
• beztlenowce: zaliczają się do nich zarówno ziarniaki Gram-ujemne, jak i Gram-dodatnie, w tym peptokoki i gatunki Peptostreptococcus;
• drobnoustroje Gram-dodatnie (w tym większość Clostridium) i Gram-ujemne (Fusobacteria z Bacteroides), a także Propionibacteria;
• Inne: Borrelia burgdorferi.

Do bakterii opornych na cefuroksym należą: Pseudomonas, listeria monocytogenes, Legionella z Clostridia difficile, Campylobacter, gronkowce oporne na metycylinę (aureus i epidermidis) oraz Acinetobacter calcoaceticus.

Do niektórych szczepów bakterii opornych na lek należą: Proteus vulgaris, Serratia, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Citrobacter z Enterobacter i pałeczka Morgana.

Badania in vitro wykazały, że w przypadku jednoczesnego stosowania leku z aminoglikozydami obserwuje się znaczący efekt addytywny, a czasem także synergistyczny.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetyka

Wartości Cmax cefuroksymu w surowicy są określane po 30-45 minutach od momentu podania. Okres półtrwania składnika po wstrzyknięciu domięśniowym lub dożylnym wynosi około 70 minut. Podawanie skojarzone z probenecydem hamuje wydalanie cefuroksymu i prowadzi do wzrostu jego stężenia w surowicy.

Synteza białek wewnątrzplazmatycznych mieści się w zakresie 33-50%.

W ciągu 24 godzin od momentu podania leku, prawie cała dawka (85-90%) jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem (większa część leku jest wydalana w ciągu pierwszych 6 godzin). Cefuroksym nie podlega procesom metabolicznym, wydalany jest przez sekrecję kanalikową i CF.

Stężenie leku w surowicy można obniżyć za pomocą dializy.

Wskaźniki cefuroksymu, mające wyższy poziom MIC (MIC) w głównej części powszechnych bakterii patogennych, są odnotowywane wewnątrz błony maziowej wraz z tkanką kostną i płynem ocznym. Składnik ten pokonuje BBB, jeśli pacjent ma stan zapalny wpływający na błony mózgowe.

[ 5 ], [ 6 ]

Dawkowanie i administracja

Zocef można podawać wyłącznie domięśniowo lub dożylnie.

Instrukcje ogólne.

W przypadku większości zakażeń osoba dorosła potrzebuje standardowej dożylnej lub domięśniowej dawki 0,75 g substancji, 3 razy dziennie. Jeśli zakażenie jest ciężkie, dawkę zwiększa się do 3-krotności stosowania 1,5 g leku na dobę. W razie potrzeby częstość stosowania Zocefu można zwiększyć do 6-godzinnego odstępu, a całkowita dawka dobowa wzrośnie do 3-6 g. Poszczególne zakażenia można leczyć według następującego schematu: 0,75 lub 1,5 g 2 razy dziennie (i/m lub i/v) z późniejszym przejściem na stosowanie doustne.

Dzieci potrzebują 0,03-0,1 g/kg na dobę (podzielone na 3-4 zastrzyki). W przypadku większości zmian można stosować dawkę 0,06 g/kg na dobę.

Noworodkom przepisuje się stosowanie 0,03-0,1 g/kg na dobę (w 2-3 zastrzykach). Należy wziąć pod uwagę, że okres półtrwania substancji w pierwszych tygodniach po urodzeniu może być trzy do pięciu razy wyższy niż wskaźniki oznaczane u dorosłych.

W przypadku rzeżączki stosuje się 1,5 g leku w 1 zastrzyku lub w 2 zastrzykach (po jednym w każdy pośladek) w dawce 0,75 g.

Lek jest przepisywany w monoterapii w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych o podłożu bakteryjnym (rozwija się pod wpływem wrażliwych szczepów drobnoustrojów). Dorosły powinien przyjmować 3 g leku w odstępach 8-godzinnych. Dzieciom podaje się zazwyczaj 0,15-0,25 g/kg na dobę (określoną dawkę dzieli się na 3-4 podania). Noworodkom - dożylnie 0,1 g/kg na dobę.

Zapobieganie.

Dorosłym podaje się zwykle 1,5 g leku jednocześnie ze znieczuleniem podczas zabiegów w obrębie miednicy lub jamy brzusznej, a także ortopedycznych. Można go uzupełnić domięśniowym wstrzyknięciem 0,75 g składnika po 8 i 16 godzinach.

W przypadku operacji związanych z płucami, sercem lub naczyniami krwionośnymi, a także przełykiem, dawka wynosi zazwyczaj również 1,5 g (w połączeniu ze znieczuleniem). Dodatkowo, 0,75 g leku podaje się domięśniowo na dobę, 3 razy, przez 1-2 dni.

U pacjenta, u którego przeprowadza się całkowitą wymianę stawu, 1,5 g liofilizatu leczniczego należy wymieszać z cementem polimerowym metakrylanu metylu (wymagana objętość jednego opakowania), a następnie dodać monomer w postaci płynnej.

Procedury leczenia sekwencyjnego.

W ciągu dnia na zapalenie płuc należy stosować 1,5 g Zocefu (iniekcje dożylne lub domięśniowe) 2-3 razy (w okresie 48-72 godzin). Następnie pacjent przechodzi na codzienne przyjmowanie tabletek - 0,5 g 2 razy, w okresie 7-10 dni.

W przypadku przewlekłego zapalenia oskrzeli w ostrej fazie podaje się 0,75 g leku domięśniowo lub dożylnie 2-3 razy na dobę (w okresie 48-72 godzin), a następnie przepisuje się tabletki - 0,5 g leku należy przyjmować 2 razy na dobę przez 5-10 dni.

Czas trwania cykli terapeutycznych dobiera się biorąc pod uwagę obraz kliniczny i stopień nasilenia zakażenia.

Dysfunkcja nerek.

Cefuroksym jest wydalany przez nerki. Dlatego osoby z zaburzeniami czynności nerek muszą zmniejszyć dawkę leku, aby zrekompensować jego powolne wydalanie. Standardowej dawki nie trzeba zmniejszać (0,75-1,5 g 3 razy dziennie), podczas gdy wartości CC wynoszą 20 ml na minutę. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CC - w zakresie 10-20 ml na minutę) konieczne jest podawanie 0,75 g 2 razy dziennie; przy wartościach CC poniżej 10 ml na minutę - 0,75 g na dobę, raz dziennie.

Podczas hemodializy 0,75 g substancji należy podać dożylnie lub domięśniowo na koniec każdej sesji. Oprócz zastrzyków pozajelitowych lek można dodać do płynu dializacyjnego (wymagane jest 0,25 g/2 l płynu).

Osobom poddawanym długotrwałej hemodializie (tętniczej) lub szybkiej hemofiltracji na oddziale intensywnej terapii należy podawać 0,75 g leku dwa razy na dobę. Jeśli hemofiltracja jest wykonywana z niską szybkością, przestrzega się schematu wymaganego w terapii dysfunkcji nerek.

Szczegóły zażywania narkotyków.

Przed podaniem leku 0,25 g substancji rozcieńcza się płynem do wstrzykiwań (1 ml). Na porcję 0,75 g potrzeba 3 ml płynu. Pojemnik z tą mieszanką należy wstrząsnąć do momentu wytworzenia zawiesiny o nieprzezroczystej postaci.

Do wstrzyknięć dożylnych 0,25 g leku należy rozcieńczyć w co najmniej 2 ml płynu; 0,75 g – w co najmniej 6 ml płynu; 1,5 g – w 15 ml. Do wlewów trwających nie dłużej niż pół godziny 1,5 g leku rozcieńcza się w 50–100 ml specjalnego płynu do wstrzyknięć. Substancje te stosuje się dożylnie lub za pomocą kroplomierza do wlewów.

Rozcieńczone roztwory mogą podczas przechowywania zmieniać nasycenie barwy.

[ 9 ]

Stosuj Zocepha podczas ciąży

Chociaż badania przedkliniczne nie wykazały żadnych teratogennych ani mutagennych działań leku Zocef, nie należy go stosować w czasie ciąży (szczególnie w pierwszym trymestrze) bez ścisłych wskazań.

W trakcie trwania terapii należy zaprzestać karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane do stosowania u osób z ciężką nietolerancją cefalosporyn.

[ 7 ]

Skutki uboczne Zocepha

Do skutków ubocznych zalicza się:

• inwazje lub zakażenia: czasami dochodzi do nadmiernego rozrostu opornych bakterii (np. Candida);
• dysfunkcja krwi: często obserwuje się eozynofilię lub neutropenię. Czasami pojawia się leukopenia, pozytywny odczyn Coombsa lub spadek poziomu hemoglobiny. Trombocytopenia rozwija się rzadko. Cefalosporyny mogą być wchłaniane przez powierzchnię ścian czerwonych krwinek i wykazywać interakcję z przeciwciałami, prowadząc do pozytywnej reakcji Coombsa, co może mieć wpływ na procedurę określania grupy krwi lub (pojedynczo) prowadzić do niedokrwistości hemolitycznej;
• uszkodzenie układu odpornościowego: czasami obserwuje się pokrzywkę lub wysypki naskórkowe i świąd. Czasami rozwija się gorączka polekowa. Odosobnione przypadki anafilaksji, a także cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek lub naskórkowego zapalenia naczyń;
• zaburzenia trawienne: sporadycznie obserwowano dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego; w pojedynczych przypadkach występowało rzekomobłoniaste zapalenie jelit;
• problemy związane z układem wątrobowo-żółciowym: zwykle występuje przemijający wzrost wartości enzymów wewnątrzwątrobowych; czasami - poziom bilirubiny tymczasowo wzrasta. Zaburzenia te występują zwykle u osób z istniejącą chorobą wątroby, brak informacji o negatywnym wpływie na wątrobę;
• sporadycznie występują zmiany w obrębie warstwy podskórnej i naskórka: TEN lub SJS, a także rumień wielopostaciowy;
• zaburzenia układu moczowego: sporadycznie wzrasta poziom kreatyniny w surowicy lub azotu mocznikowego we krwi, a wskaźnik CC ulega obniżeniu;
• objawy ogólnoustrojowe i miejscowe: często obserwuje się zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia, w tym zakrzepowe zapalenie żył i ból. Wystąpienie bólu w miejscu wstrzyknięcia jest bardziej prawdopodobne przy stosowaniu dużych dawek, ale nie jest to powód do odstawienia leku.

[ 8 ]

Przedawkować

Zatrucie cefalosporyną może wywołać objawy podrażnienia mózgu, prowadzące do drgawek.

Poziomy cefuroksymu można obniżyć poprzez sesje otrzewnowe lub hemodializę. Podejmowane są również środki objawowe.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interakcje z innymi lekami

Zocef może wpływać na florę jelitową, co znacznie osłabia wchłanianie zwrotne estrogenu i zmniejsza skuteczność złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych.

Podczas stosowania leku należy oznaczać stężenie cukru we krwi i osoczu za pomocą testów kinazy heksozowej lub oksydazy glukozy.

[ 13 ]

Warunki przechowywania

Zocef należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 °C. Przygotowany płyn można przechowywać w tej temperaturze maksymalnie 6 godzin, a przy wartościach do 6 °C - maksymalnie 24 godziny.

[ 14 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Zocef wynosi 24 miesiące od daty produkcji substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są Aksef, Cefutil, Zinnat i Auroxetil z Cefumaxem, a także Euroxim, Cetyl i Zinacef z Cefoctamem, Mikrex i Kimacef z Cefuroksymem.

[ 15 ], [ 16 ]