Zexat

Zexat jest cytostatycznym środkiem przeciwnowotworowym należącym do farmakologicznej grupy antymetabolitów. Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona - Methotrexat; inne nazwy handlowe: Methotrexate Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Kod ATC - L01BA01.

Zexat jest produkowany przez firmę farmaceutyczną Fresenius Kabi Oncology Limited (Indie).

Wskazania Zexat

Zexat jest stosowany w leczeniu ostrej białaczki i neuroleukemii; chłoniaków (z wyjątkiem limfogranulomatozy) i mięsaków limfatycznych; nowotworów złośliwych macicy (w tym kosmówkowca), jajników i gruczołów sutkowych; raka przełyku, płuc, nerek, pęcherza; raka skóry (w tym ziarniniaka grzybiastego), siatkówki, raka płaskonabłonkowego głowy i szyi; mięsaków kości i tkanek miękkich. Lek może być również stosowany w leczeniu opornych postaci łuszczycy, reumatoidalnego zapalenia stawów, tocznia rumieniowatego układowego.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Roztwór do wstrzykiwań w fiolkach (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) w pudełku tekturowym.

Farmakodynamika

Substancją czynną leku Zexat jest strukturalny analog kwasu foliowego metotreksatu, który konkurencyjnie hamuje aktywność enzymu wykorzystującego kwas foliowy, reduktazy dihydrofolianowej (DHFR), która bierze udział w produkcji kwasów nukleinowych DNA. W ten sposób Zexat hamuje syntezę DNA w komórkach atypowych, co prowadzi do zatrzymania procesu podziału komórek nowotworowych na etapie replikacji DNA.

Zexat hamuje również reakcje odpornościowe organizmu, a jego właściwości immunosupresyjne są wykorzystywane w leczeniu wielu chorób autoimmunologicznych.

Farmakokinetyka

Po podaniu preparatu Zexat domięśniowo maksymalne stężenie leku we krwi obserwuje się średnio po 45 minutach; w tym czasie prawie połowa podanego leku wiąże się z białkami osocza.

Biotransformacja leku Zexat zachodzi przede wszystkim w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit, który nadal hamuje syntezę enzymów komórkowych i nukleotydu deoksytymidyny, który pełni funkcję synchronizatora mitozy w komórkach atypowych.

Całkowity okres półtrwania leku wynosi od 5 do 14 godzin, całkowitą eliminację obserwuje się po 22-24 godzinach, chociaż wielokrotne podawanie leku prowadzi do kumulacji metabolitów.

Wydalanie odbywa się przez nerki (90%) i jelita (10%).

Dawkowanie i administracja

Lek Zexat podaje się w postaci wlewów i zastrzyków (domięśniowo, dożylnie, do tętnicy lub do układu płynu mózgowo-rdzeniowego).

Wprowadzenie leku do schematu leczenia przeprowadza onkolog, kierując się zaleceniami dotyczącymi dawkowania i drogi podania w zależności od konkretnego rozpoznania.

W przypadku nowotworów o różnej lokalizacji Zexat podaje się dożylnie (jet) w dawce 30-40 mg/m² - raz w tygodniu. W przypadku białaczki i chłoniaków wlew dożylny wykonuje się raz na 14 lub 28 dni - 200-500 mg/m².

Obliczając dawkę dla dzieci (od 6 mg/m² do 12 mg/m²) bierze się pod uwagę nie tylko rozpoznanie i stan ogólny, ale także wiek.

[ 3 ]

Stosuj Zexat podczas ciąży

Przeciwwskazane jest stosowanie leku w okresie ciąży i karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Lek Zexat jest przeciwwskazany w przypadku upośledzenia czynności nerek i wątroby, wszelkich chorób zakaźnych oraz patologicznie zaburzonego stosunku leukocytów do płytek krwi.

Lek Zexat należy stosować ostrożnie w przypadku gromadzenia się płynu w jamie brzusznej (wodobrzusze) lub wysięku opłucnowego; w przypadku choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy w wywiadzie, powikłanego zapalenia błony śluzowej jelita grubego (colitis), kamieni nerkowych, dny moczanowej, a także po chemioterapii i radioterapii.

Skutki uboczne Zexat

Do najczęstszych działań niepożądanych leku Zexat należą: zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (zapalenie jamy ustnej) i gardła, reakcje skórne, rozstrój żołądka i wątroby, utrata apetytu, nudności i wymioty, ból głowy, ból brzucha i ból podczas oddawania moczu, podwyższony poziom enzymów wątrobowych, a także zmiany w składzie krwinek, krwawienie z przewodu pokarmowego, zawroty głowy, dezorientacja, depresja, drgawki, zwiększona wrażliwość na światło, ciemnienie skóry, łysienie itp.

[ 2 ]

Przedawkować

Przedawkowanie leku zwiększa jego toksyczne działanie na organizm i nasila działania niepożądane. Aby zneutralizować przedawkowanie, istnieje swoista odtrutka na leki będące antagonistami kwasu foliowego - folinian wapnia (Leivorin, Hemifolin), którego zastrzyki przywracają metabolizm kwasu foliowego i pomagają chronić komórki szpiku kostnego.

Interakcje z innymi lekami

Przy jednoczesnym stosowaniu dużych dawek leku Zexat z aspiryną, salicylanami i niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) toksyczność leku wzrasta do poziomu śmiertelnego.

Takie samo ryzyko występuje w przypadku równoległego stosowania leków sulfonamidowych, penicylin i tetracyklin, pośrednich leków przeciwzakrzepowych i leków obniżających poziom cholesterolu.

Zexat nasila negatywne działanie retinoidów i żywych szczepionek, a także podtlenku azotu stosowanego w znieczuleniu.

[ 4 ], [ 5 ]

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż +25° C. Leku nie zamrażać.

[ 6 ]

Okres przydatności do spożycia

24 miesiące.