Symwastatyna

Simwastatyna jest środkiem obniżającym poziom trójglicerydów i cholesterolu w surowicy. Dodatkowo lek spowalnia działanie reduktazy HMG-CoA.

Doustnie przyjmowana simwastatyna, która jest nieaktywnym laktonem, uczestniczy w hydrolizie wewnątrzwątrobowej z tworzeniem odpowiedniego typu aktywnego β-hydroksykwasu (silnie hamuje aktywność reduktazy HMG-CoA). Enzym ten katalizuje przemianę HMG-CoA w mewalonian – na wczesnym etapie, ograniczając procesy biosyntezy cholesterolu. [1]

Wskazania Symwastatyna

Stosuje się go w przypadku pierwotnego stadium hipercholesterolemii lub mieszanej postaci dyslipidemii – jako dodatek do reżimu żywieniowego (w sytuacjach, gdy inne nielekowe metody – takie jak odchudzanie i aktywność fizyczna – nie działają).

Jest przepisywany do leczenia dziedzicznego typu homozygotycznej hipercholesterolemii - oprócz diety i innych procedur obniżających poziom lipidów (na przykład aferezy LDL) lub w przypadkach, gdy te metody leczenia są nieskuteczne.

Prewencja pierwotna i wtórna powikłań sercowo-naczyniowych u osób z chorobą wieńcową lub cukrzycą.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie elementu terapeutycznego odbywa się w postaci tabletek o objętości 10, 20 lub 40 mg - 14 sztuk każda w pakiecie komórek. Paczka zawiera 2 takie opakowania.

Farmakodynamika

Simwastatyna jest w stanie obniżyć wartości cholesterolu (zarówno podwyższonego, jak i normalnego) oraz LDL. Zasada działania terapeutycznego, polegająca na obniżeniu poziomu LDL, polega na obniżeniu poziomu LDL-C, a także zakończeń LDL – powoduje to zmniejszenie produkcji i zwiększenie katabolizmu LDL-C.

Wprowadzenie leków znacznie obniża również wartości apolipoproteiny B. Jednocześnie lek umiarkowanie zwiększa wartości HDL-C i obniża wartości triglicerydów w osoczu. [2]

Farmakokinetyka

Hydroliza substancji zachodzi in vivo z wytworzeniem odpowiedniego β-hydroksykwasu. Proces hydrolizy odbywa się głównie wewnątrz wątroby; wewnątrzplazmatyczny rozwój hydrolizy następuje z bardzo małą szybkością.

Lek dobrze wchłania się w organizmie. Aktywna forma substancji najpierw działa w wątrobie. Szybkość przenikania β-hydroksykwasu do krwiobiegu po podaniu leku wynosi mniej niż 5% dawki. Poziom Cmax inhibitorów z aktywnością w osoczu odnotowuje się po 1-2 godzinach od momentu podania leku. Jedzenie z jedzeniem nie zmienia intensywności wchłaniania. [3]

Zwiększenie dawki leku nie powoduje kumulacji simwastatyny. Poziom syntezy białka składnika aktywnego z aktywnym produktem przemiany materii wynosi ponad 95%.

Okres półtrwania symwastatyny wynosi 1,3-3 godziny.

Dawkowanie i administracja

Dzienna dawka mieści się w zakresie 5-80 mg (stosować wieczorem, raz dziennie). Jeśli musisz zmienić porcję, przeprowadza się ją co najmniej po 1 miesiącu (podczas gdy nie powinna ona przekraczać 80 mg na dzień). Osoby z ciężkim stadium hipercholesterolemii oraz osoby ze zwiększonym prawdopodobieństwem powikłań funkcji CVS stosują dawkę 80 mg.

Hipercholesterolemia.

Konieczne jest przestrzeganie standardowej diety, która pomaga obniżyć wartości cholesterolu (schemat jest przestrzegany przez cały okres terapii). Wielkość dawki początkowej mieści się w zakresie 10-20 mg raz dziennie (przyjmowana wieczorem).

Dla osób potrzebujących znacznego obniżenia poziomu LDL-C (powyżej 45%), można zacząć od jednorazowego spożycia dziennie (wieczorem) 20-40 mg. W razie potrzeby dawkę można zmienić zgodnie ze wskazanym powyżej schematem.

Dziedziczny typ homozygotycznej hipercholesterolemii.

Wielkość porcji dziennej - przyjmowana wieczorem 40 mg lub wprowadzenie 80 mg na 3 porcje (dwa razy 20 mg, a następnie wieczorem - 40 mg).

Symwastatynę stosuje się jako uzupełnienie terapii innymi metodami obniżającymi poziom lipidów (np. Zabieg aferezy LDL) lub w sytuacjach, gdy ta metoda terapii nie jest możliwa.

Zapobieganie rozwojowi chorób CVD.

Standardowa dzienna dawka leków (20-40 mg) dla osób z wysokim prawdopodobieństwem wystąpienia powikłań IHD (z hiperlipidemią lub bez) podawana jest wieczorem 1 raz dziennie. Terapię można rozpocząć w tym samym czasie co ćwiczenia lub dieta. Jeśli chcesz dostosować porcję, odbywa się to zgodnie ze schematem opisanym powyżej.

Jednoczesne środki leczenia.

Lek jest skuteczny w monoterapii oraz w połączeniu z sekwestrantami kwasów żółciowych. Powinien być spożywany co najmniej 2 godziny przed lub po co najmniej 4 godzinach po podaniu sekwestrantów.

Stosowanie u osób z zaburzeniami czynności nerek.

W przypadku konieczności przyjmowania leków przez osobę z ciężkim stopniem upośledzenia (poziom CC <30 ml na minutę), należy bardzo ostrożnie stosować dzienne porcje powyżej 10 mg.

• Aplikacja dla dzieci

Nie ma danych, czy lek będzie bezpieczny i skuteczny w przypadku podawania dzieciom. Z tego powodu nie jest stosowany w pediatrii.

Stosuj Symwastatyna podczas ciąży

Nie możesz stosować leku w czasie ciąży, ponieważ nie udowodniono bezpieczeństwa jego stosowania we wskazanym okresie.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka wrażliwość na symwastatynę lub inne składniki leku;
• aktywny etap choroby wątroby lub utrzymujący się wzrost aktywności aminotransferaz w surowicy (niezależnie od pochodzenia zaburzenia);
• podawanie w połączeniu z silnymi inhibitorami elementu CYP3A4 (na przykład ketokonazol z itrakonazolem, nefazodon, klarytromycyna z erytromycyną, inhibitory proteazy HIV i telitromycyna).

Skutki uboczne Symwastatyna

Mogą wystąpić zawroty głowy, polineuropatia lub bóle głowy. Ponadto możliwe są wzdęcia, wymioty, niestrawność, zaparcia, nudności, bóle brzucha i biegunka. Może również rozwinąć się anemia, świąd, łysienie, wysypka, żółtaczka, zapalenie trzustki lub zapalenie wątroby. Ponadto możliwa jest astenia, miopatia, bóle mięśniowe, skurcze mięśni i aktywna faza martwicy mięśni szkieletowych.

Rzadko obserwuje się polimialgię, zapalenie naczyń, zespół toczniopodobny, zapalenie skórno-mięśniowe, światłowstręt, pokrzywkę i obrzęk Quinckego. Ponadto dochodzi do przekrwienia, bólu stawów, złego samopoczucia, zapalenia stawów, duszności i gorączki. Może wystąpić wzrost ESR, eozynofilii i małopłytkowości. Możliwy jest wzrost wartości fosfatazy alkalicznej, CPK i transaminaz (AST z ALT i GGT).

Przedawkować

Przy długotrwałym stosowaniu symwastatyny wzrasta ryzyko wystąpienia objawów negatywnych.

W przypadku zatrucia należy wykonać płukanie żołądka i użyć węgla aktywowanego. Wraz z tym monitorowane są wartości CPK w surowicy.

Interakcje z innymi lekami

Konieczne jest bardzo ostrożne łączenie leku ze słabszymi inhibitorami substancji CYP3A4 (diltiazem, cyklosporyna, amiodaron i werapamil), ponieważ może to zwiększyć prawdopodobieństwo ostrej martwicy mięśni szkieletowych i pojawienia się miopatii.

Soku grejpfrutowego nie należy spożywać podczas leczenia symwastatyną.

Należy zrezygnować z łącznego stosowania dziennych dawek leków przekraczających 20 mg z werapamilem lub amiodaronem. Stosowanie jest dozwolone tylko w sytuacjach, w których korzyści z takiego połączenia są bardziej prawdopodobne niż możliwość miopatii.

Osoby stosujące antykoagulanty kumaryny muszą określić poziom PTT przed rozpoczęciem terapii, a następnie regularnie go monitorować na początkowym etapie kursu – aby upewnić się, że nie ma istotnej zmiany tych wskaźników.

Warunki przechowywania

Simwastatynę należy przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Symwastatynę można stosować przez 36 miesięcy od daty wytworzenia produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leku są substancje Simvalimit, Vasilip, Simvastol z Zorstatem, a oprócz tego Simvagexal, Simgal z Avestatin, Simcard i Ovenkor. Na liście znalazły się również Simlo, Aktalipid, Holvasim z Zokorem, Atherostat, Simvor i Zovatin.

Opinie

Symwastatyna otrzymuje głównie pozytywne opinie od pacjentów. Skutecznie pomaga obniżyć indeks cholesterolowy, jest wygodny w użyciu i ma niski koszt. Ale w niektórych komentarzach odnotowuje się obecność wyraźnych objawów ubocznych i słabość efektu terapeutycznego.