Neuromax

Neuromax to lek zawierający kompleks witamin – tiaminę z pirydoksyną lub cyjanokobalaminą.

Wskazania Neuromax

Stosuje się ją w patologiach neurologicznych różnego pochodzenia: neuralgii z zapaleniem nerwu (np. postać pozaopuszkowa choroby), korzeniowych schorzeniach nerwów, różnych polineuropatii (np. alkoholowej lub cukrzycowej) oraz uszkodzeniach nerwów twarzowych.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularz zwolnienia

Element farmaceutyczny uwalniany jest w postaci płynu do wstrzykiwań - w ampułkach 2 ml, 5 lub 10 ampułek wewnątrz płytki komórkowej. W opakowaniu - 2 płytki po 5 ampułek lub 1 płytka po 10 ampułek.

Farmakodynamika

Witaminy z grupy B, które działają neurotropowo, mają pozytywny wpływ na zmiany zwyrodnieniowe lub zapalne układu ruchu i nerwów. Stosuje się je w celu uzupełnienia niedoboru pierwiastków, a w dużych ilościach działają przeciwbólowo, poprawiają procesy krążenia krwi i stabilizują funkcję układu nerwowego wraz z aktywnością hematopoetyczną.

Tiamina jest niezwykle ważnym składnikiem dla organizmu. Podlega fosforylacji, tworząc bioaktywne elementy difosforan tiaminy (kokarboksylaza) i trifosforan tiaminy (TTP).

Difosforan tiaminy, będąc koenzymem, uczestniczy w metabolizmie węglowodanów, które są ważnymi elementami metabolizmu tkanek nerwowych i wpływają na przewodzenie impulsów nerwowych w obrębie synaps. Niedobór tiaminy w obrębie tkanek powoduje gromadzenie się elementów metabolicznych (głównie kwasu pirogronowego i 2-hydroksypropanowego), co powoduje rozwój różnych patologii i zaburzeń w funkcjonowaniu układu nerwowego.

Zfosforylowana pirydoksyna (PALP) jest koenzymem niektórych enzymów, które oddziałują w ogólnoustrojowym nieoksydacyjnym metabolizmie aminokwasów. Poprzez dekarboksylację pomagają tworzyć aminy o aktywności fizjologicznej (na przykład histamina z tyraminą, adrenalina i dopamina z serotoniną). Podczas jej transaminacji rozwijają się kataboliczne i anaboliczne procesy metaboliczne (na przykład AST z ALT i kwasem γ-aminomasłowym). Ponadto pierwiastek ten uczestniczy w rozkładzie i wiązaniu aminokwasów. Pirydoksyna wpływa na 4 różne procesy metaboliczne tryptofanu. Podczas wiązania hemoglobiny pirydoksyna katalizuje powstawanie kwasu α-amino-β-ketoadynowego.

Cyjanokobalamina jest niezbędna do rozwoju procesów metabolizmu komórkowego. Wpływa na hematopoezę (egzogenny czynnik przeciwanemiczny), a ponadto uczestniczy w tworzeniu choliny, metioniny z kwasami nukleinowymi i kreatyniny, a także działa przeciwbólowo.

[ 5 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu pozajelitowym tiamina jest rozprowadzana w organizmie. Około 1 mg substancji ulega rozkładowi dziennie. Składniki metaboliczne są wydalane z moczem. Procesy defosforylacji zachodzą w nerkach. Biologiczny okres półtrwania tiaminy wynosi 0,35 godziny. Akumulacja pierwiastka nie rozwija się ze względu na ograniczone rozpuszczanie tłuszczu.

Pirydoksyna ulega fosforylacji i utlenianiu do PALP. W osoczu krwi składnik ten i pirydoksal są syntetyzowane z albuminą. Postacią translokującą jest pirydoksal. Aby pokonać ściany komórkowe, PALP syntetyzowany z albuminą ulega hydrolizie z udziałem fosfatazy alkalicznej, która przekształca go w pirydoksal.

Cyjanokobalamina podczas pozajelitowego stosowania tworzy transportowe połączenia białek, szybko wchłaniane przez szpik kostny wraz z wątrobą i innymi narządami typu proliferacyjnego. Pierwiastek przenika do żółci i uczestniczy w krążeniu wewnątrz wątroby z jelitem. Cyjanokobalamina jest w stanie pokonać łożysko.

[ 6 ]

Dawkowanie i administracja

Substancję podaje się pozajelitowo.

Przed zastosowaniem leku zawierającego lidokainę konieczne jest wykonanie testu skórnego w celu ustalenia ewentualnej nietolerancji leku przez osobę dorosłą - objawia się to zaczerwienieniem i obrzękiem w miejscu wstrzyknięcia.

W ostrych epizodach choroby terapię rozpoczyna się od stosowania 2 ml substancji (domięśniowo) raz dziennie aż do ustąpienia ostrych objawów. Następnie lek podaje się w dawce 2 ml na zastrzyk, 2-3 razy w tygodniu. Cykl terapeutyczny powinien trwać co najmniej 1 miesiąc.

Iniekcję wykonuje się w okolicy zewnętrznego górnego kwadrantu mięśnia pośladkowego.

Aby kontynuować leczenie, zapobiegać nawrotom choroby lub stosować leczenie podtrzymujące, Neuromax należy przyjmować doustnie – w tabletkach.

[ 8 ]

Stosuj Neuromax podczas ciąży

W okresie karmienia piersią i ciąży dzienne zapotrzebowanie na pirydoksynę wynosi maksymalnie 25 mg. Każda ampułka leku zawiera 0,1 g pirydoksyny, dlatego nie wolno go przepisywać w tych okresach.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• poważna nadwrażliwość na składniki leku;
• ostra postać zaburzenia przewodzenia serca;
• Niewydolność serca w stadium dekompensacji, mająca ostry przebieg.

Tiaminy nie należy przepisywać osobom uczulonym na nią.

Pirydoksyny nie stosuje się w ostrych stadiach choroby wrzodowej przewodu pokarmowego (gdyż pierwiastek ten może podwyższać pH soku żołądkowego).

Cyjanokobalaminy nie przepisuje się osobom z erytrocytozą, erytremią lub chorobą zakrzepowo-zatorową.

Przeciwwskazania związane ze stosowaniem lidokainy:

• poważna nadwrażliwość na lidokainę lub inne substancje amidowe, które mają działanie miejscowo znieczulające;
• historia napadów padaczkowych wywołanych lidokainą;
• ciężkie stadium bradykardii;
• znacznie obniżone ciśnienie krwi;
• wstrząs kardiogenny;
• mając ciężki stopień nasilenia CHF (2-3 stopnie);
• SSSU;
• zespół WPW
• zespół MAC;
• Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia;
• hipowolemia;
• miastenia lub porfiria;
• ciężkie stadia dysfunkcji nerek lub wątroby.

Skutki uboczne Neuromax

Przy długotrwałym codziennym stosowaniu (powyżej 0,5-1 roku) w dawkach 50 mg pirydoksyny może wystąpić polineuropatia czuciowa, uczucie złego samopoczucia, bóle głowy, pobudzenie nerwowe i zawroty głowy.

Inne skutki uboczne obejmują:

• zaburzenia trawienne: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym bóle brzucha, wymioty, zwiększone pH żołądka, nudności i biegunka;
• objawy immunologiczne: objawy nietolerancji (zaburzenia oddychania, wysypki naskórkowe, obrzęk Quinckego i anafilaksja) lub nadpotliwość;
• zmiany naskórkowe: trądzik, świąd, złuszczające zapalenie skóry o charakterze uogólnionym i pokrzywka;
• zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: arytmia, blok poprzeczny serca, tachykardia, zatrzymanie akcji serca, bradykardia, rozszerzenie naczyń obwodowych, zahamowanie przewodzenia serca, zapaść, ból serca oraz wzrost lub spadek ciśnienia krwi;
• zaburzenia układu nerwowego: pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (w wyniku wprowadzenia dużych dawek), bóle głowy, uczucie dezorientacji lub lęku, a także senność, zaburzenia snu, utrata przytomności lub zawroty głowy i stan śpiączki. U osób z ciężką nietolerancją obserwuje się drżenie z parestezjami, uczucie euforii, szczękościsk z drgawkami i lękiem ruchowym;
• uszkodzenia narządów wzroku: uleczalna ślepota, zapalenie spojówek, oczopląs, a ponadto podwójne widzenie, światłowstręt i pojawienie się „muszek” w oczach;
• zaburzenia narządu słuchu: szumy uszne, niedosłuch i nadwrażliwość słuchowa;
• problemy z układem oddechowym: katar, duszność, a także zatrzymanie lub zahamowanie oddechu;
• inne zaburzenia: uczucie drętwienia kończyn, zimna lub gorąca, znaczne osłabienie, blokada ruchowa, obrzęk, zaburzenia czucia i złośliwa hipertermia;
• zmiany układowe: objawy w miejscu wstrzyknięcia.

W przypadku zbyt dużej szybkości wstrzyknięcia pozajelitowego mogą wystąpić objawy ogólne w postaci drgawek.

[ 7 ]

Przedawkować

Tiamina ma szeroki zakres aktywności leczniczej. Stosowana w dużych dawkach (ponad 10 g) ma właściwości podobne do kurary, hamując przewodnictwo impulsów nerwowych.

Pirydoksyna ma wyjątkowo słabe działanie toksyczne. Jednak przy stosowaniu dużych dawek tego składnika (ponad 1 g dziennie) przez kilka miesięcy może rozwinąć się neurotoksyczność.

Ataksja z neuropatią, a także drgawki mózgowe ze zmianami w zapisie EEG, zaburzenia czucia, a ponadto (czasami) łojotokowe zapalenie skóry i niedokrwistość niedobarwliwa pojawiają się przy stosowaniu dawek większych niż 2000 mg na dobę.

Przy pozajelitowym (rzadko doustnym) stosowaniu cyjanokobalaminy w dużych dawkach obserwowano objawy uczulenia, zmiany naskórkowe o charakterze wypryskowym, trądzik o charakterze łagodnym.

Długotrwałe stosowanie dużych dawek leku Neuromax może zaburzyć aktywność enzymów wątrobowych, co może prowadzić do hiperkoagulacji lub bólu serca.

Aby wyeliminować te zaburzenia, stosuje się leczenie objawowe.

W przypadku przedawkowania lidokainy mogą wystąpić następujące objawy: obniżenie ciśnienia krwi, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, a także uczucie ogólnego osłabienia, omdlenia, śpiączki i drgawki toniczno-kloniczne; może również wystąpić blok przedsionkowo-komorowy, depresja ośrodkowego układu nerwowego i zatrzymanie oddechu. Pierwsze objawy zatrucia u zdrowej osoby rozwijają się, gdy stężenie lidokainy we krwi jest większe niż 0,006 mg/kg, a drgawki pojawiają się przy wartościach 0,01 mg/kg.

Aby wyeliminować te objawy, należy przerwać podawanie leków, przeprowadzić tlenoterapię, a także przepisać stosowanie leków przeciwdrgawkowych, zwężających naczynia krwionośne (mesaton lub noradrenalina), a ponadto leków antycholinergicznych w przypadku bradykardii (atropina w dawce 0,5–1 mg). Można wykonać zabiegi intubacji, sztucznej wentylacji i resuscytacji. Sesje dializ będą nieskuteczne.

[ 9 ]

Interakcje z innymi lekami

Właściwości tiaminy ulegają dezaktywacji pod wpływem 5-fluorouracylu, gdyż ten ostatni konkurencyjnie spowalnia proces fosforylacji witaminy do pierwiastka pirofosforanu tiaminy.

Leki moczopędne pętlowe (na przykład furosemid), które spowalniają wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych, mogą zwiększać wydalanie tiaminy podczas długotrwałego leczenia, co prowadzi do zmniejszenia jej stężenia.

Nie należy łączyć leku z lewodopą, gdyż pirydoksyna może osłabiać jej działanie przeciwparkinsonowskie.

Jednoczesne stosowanie z substancjami działającymi antagonistycznie w stosunku do pirydoksyny (w tym penicylamina z izoniazydem, cykloseryna lub hydralazyna) i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi może zwiększać zapotrzebowanie na pirydoksynę.

Spożywanie napojów zawierających siarczyny (np. wina) zwiększa degradację tiaminy.

Lidokaina potęguje hamujące działanie środków znieczulających (heksobarbitalu, a także tiopentalu sodowego podawanego dożylnie) na ośrodek oddechowy, a także działanie środków uspokajających i nasennych; zmniejsza również kardiotoniczną aktywność digitoksyny. Połączenie z lekami uspokajającymi lub nasennymi może potęgować hamujące działanie na ośrodkowy układ nerwowy.

Alkohol etylowy nasila hamujące działanie lidokainy na czynność oddechową.

Blokery adrenergiczne (w tym nadolol i propranolol) hamują wewnątrzwątrobowe procesy metaboliczne lidokainy, nasilają jej działanie (w tym toksyczne) oraz zwiększają prawdopodobieństwo spadku ciśnienia tętniczego i wystąpienia bradykardii.

Leki kurarozapodobne mogą zwiększać rozluźnienie mięśni (możliwy jest nawet paraliż mięśni oddechowych).

Meksyletyna z noradrenaliną potencjalizują toksyczne właściwości lidokainy (zmniejszają jej szybkość usuwania).

Glukagon z izadryną zwiększa wartości klirensu lidokainy.

Midazolam z cymetydyną zwiększają wartości lidokainy w osoczu. Pierwszy umiarkowanie zwiększa wartości lidokainy we krwi, a drugi wypiera substancję z syntezy białek i hamuje jej inaktywację w wątrobie, co zwiększa prawdopodobieństwo nasilenia działań niepożądanych lidokainy.

Barbiturany (w tym fenytoina i fenobarbital) oraz leki przeciwdrgawkowe w połączeniu z lidokainą mogą przyspieszyć metabolizm wątrobowy lidokainy, zmniejszyć jej stężenie we krwi i nasilić działanie kardiodepresyjne.

Leki przeciwarytmiczne (w tym werapamil z ajmaliną, amiodaron z dyzopiramidem i chinidyna) i leki przeciwdrgawkowe (pochodne hydantoiny) nasilają działanie kardiodepresyjne. W połączeniu z amiodaronem mogą wystąpić drgawki.

Nowokainamid z nowokainą podawane łącznie z lidokainą mogą wywołać halucynacje i pobudzenie aktywności ośrodkowego układu nerwowego.

Aminazyna, nortryptylina, inhibitory MAO, imipramina z amitryptyliną oraz bupiwakaina w połączeniu z lidokainą zwiększają prawdopodobieństwo obniżenia ciśnienia tętniczego i wydłużają działanie miejscowo znieczulające lidokainy.

Leki przeciwbólowe opioidowe (np. morfina), podawane łącznie z lidokainą, nasilają ich działanie przeciwbólowe, ale także zwiększają hamowanie procesów oddechowych.

Prenylamina zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia tachykardii komorowej.

Propafenon może przedłużać działanie leku i nasilać objawy niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

W przypadku jednoczesnego stosowania z ryfampicyną, stężenie lidokainy we krwi może się zmniejszyć.

W przypadku skojarzonego stosowania z polimyksyną typu B należy monitorować aktywność oddechową.

Jednoczesne stosowanie prokainamidu może powodować halucynacje.

Stosowanie lidokainy i SG powoduje osłabienie działania kardiotonicznego tego drugiego.

W połączeniu z glikozydami naparstnicy, w przypadku zatrucia, lidokaina może nasilać blok przedsionkowo-komorowy.

Leki zwężające naczynia krwionośne (dotyczy to metoksaminy z epinefryną i fenylefryny), podawane razem z lidokainą, hamują wchłanianie tej ostatniej i przedłużają jej działanie.

Guanetydyna i trimetafan z guanadrelem i mekamylaminą, stosowane w znieczuleniu zewnątrzoponowym lub podpajęczynówkowym, zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia bradykardii i znacznego spadku ciśnienia krwi.

β-blokery w połączeniu z lidokainą hamują jej wewnątrzwątrobowy metabolizm, potęgują działanie (również toksyczne) i zwiększają prawdopodobieństwo spadku wartości ciśnienia tętniczego i wystąpienia bradykardii. Przy takich połączeniach należy zmniejszyć dawkę lidokainy.

Leki moczopędne pętlowe lub tiazydowe, a także acetazolamid, w połączeniu z lidokainą powodują hipokaliemię, przez co działanie tej ostatniej ulega osłabieniu.

Leki przeciwzakrzepowe (w tym dalteparyna z heparyną, ardeparyna z warfaryną i enoksaparyna z danaparoidem) w połączeniu z lidokainą zwiększają ryzyko krwawienia.

W przypadku łączenia lidokainy z lekami blokującymi przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, działanie tych ostatnich ulega wzmocnieniu, ponieważ zmniejszają one przewodnictwo impulsów nerwowych.

[ 10 ], [ 11 ]

Warunki przechowywania

Neuromax należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Oznaczenia temperatury – w zakresie 2-8°C.

Okres przydatności do spożycia

Neuromax można stosować przez okres 24 miesięcy od daty wprowadzenia produktu farmaceutycznego do obrotu.

Aplikacja dla dzieci

Neuromax nie jest stosowany w pediatrii.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Analogi

Analogami leku są Milgamma, Neurobeks z Neovitamem, Neurobion i Neurorubin z Neuromultivitem i Nerviplexem.

[ 15 ]